Дексаметазон таблетки 0,5 мг № 50

По 10 таблеток у контурній комірчастій упаковці; по 5 контурних комірчастих упаковок у пачці.

Таблетки

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Механізм дії глюкокортикостероїдів досі не повністю з'ясований. Наразі є достатня кількість повідомлень про механізм дії глюкокортикостероїдів для підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин є дві добре вивчені системи рецепторів. Через зв'язування з рецепторами глюкокортикоїдів глюкокортикостероїди мають протизапальну та імуносупресивну дію та регулюють обмін глюкози, а в результаті зв'язування з рецепторами мінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.

Глюкокортикостероїди розчиняються в ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв'язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє в ядро клітини та зв'язується з регулюючим центром молекули ДНК, також званим елементом глюкокортикоїдної відповіді (GRE). Активований рецептор, пов'язаний з GRE або специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, що може бути збільшено або зменшено.
М-РНК, що утворилася, транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин та процесів, що відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посилений (наприклад, утворення тирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшений (наприклад, утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецептори глюкокортикостероїдів є у всіх типах тканин, можна вважати, що глюкокортикостероїди діють на більшість клітин організму.

Після прийому внутрішньо дексаметазон майже повністю всмоктується. Біодоступність дексаметазону у таблетках наближається до 80%. Максимальна концентрація в плазмі та максимальна дія спостерігаються через 1-2 години. Після прийому разової дози дія триває протягом 2,75 днів.

У плазмі приблизно 77% дексаметазону пов'язано з білками, переважно з альбуміном. Лише незначна кількість дексаметазону пов'язується з іншими білками плазми. Дексаметазон є жиророзчинною речовиною, тому він проходить у між- та внутрішньоклітинний простір. Чинить свою дію в центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) шляхом зв'язування з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах зв'язується та діє через рецептори цитоплазми. Дексаметазон розпадається у місці своєї дії, тобто у клітці. Лікарський засіб метаболізується переважно у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується у нирках та інших тканинах. Основним шляхом виведення є нирки.

Кортикостероїди для системного використання. Глюкокортикоїди. Дексаметазон. Код АТХ Н02А В02.

Діюча речовина: dexamethasone;

інші складові: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелозу, магнію стеарат.

Даних немає. Слід враховувати можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору.

Лікарський засіб не застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Досвід ефективності та безпеки застосування глюкокортикостероїдів дітям базується на добре обґрунтованому вивченні терапевтичної дії глюкокортикостероїдів, що схоже для дитячого та дорослого віку.
Є повідомлення про підтвердження ефективності та безпеки застосування лікарського засобу дітям для лікування нефротичного синдрому (дітям від 2 років) та агресивних лімфоми та лейкемії (у дітей від 1 місяця).
Застосування глюкокортикостероїдів дітям при інших показаннях, наприклад, важка бронхіальна астма, засноване на адекватних і добре контрольованих випробуваннях, проведених у дорослих, на припущенні, що перебіг захворювань та їхня патофізіологія в основному схожі для обох вікових груп.

Під час лікування дексаметазоном необхідний ретельний нагляд за зростанням та розвитком дітей та підлітків.

Алергічні захворювання: контроль тяжких або інвалідних алергічних станів, що не піддаються традиційному лікуванню: бронхіальна астма; атопічний дерматит; контактний дерматит; алергія на лікарські засоби; хронічний або сезонний алергічний риніт; сироваткова хвороба.

Захворювання шкіри: бульозний герпетиформний дерматит; ексфоліативна еритродермія; фунгоїдний мікоз; пухирчатка; важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

Ендокринні порушення: замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; у разі необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати разом з мінералокортикоїдами; у педіатричній практиці спільне застосування з мінералокортикоїдами); вроджена гіперплазія надниркових залоз; гіперкальціємія, спричинена раковим ураженням; негнійне запалення щитовидної залози.

Шлунково-кишкові захворювання: для виведення пацієнта з критичного періоду при: хворобі Крона; виразковому коліті.

Гематологічні захворювання: набута (аутоімуна) гемолітична анемія; вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія; ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих; справжня еритроцитарна аплазія; деякі випадки вторинної тромбоцитопенії.

Онкологічні захворювання: паліативне лікування лейкемії та лімфоми.

Неврологічні захворювання: загострення розсіяного склерозу; набряк мозку через первинну або метастатичну пухлину мозку, краніотомію або травму голови.

Захворювання очей: симпатична офтальмія; темпоральний артеріїт; увеїт; запальні захворювання ока, що не піддаються лікуванню глюкокортикостероїдами для місцевого застосування.

Захворювання нирок: стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії при ідіопатичному нефротичному синдромі та порушення функції нирок при системному червоному вовчаку.

Захворювання дихальних шляхів: бериліоз; осередковий або дисемінований туберкульоз легень (застосовувати разом із відповідною протитуберкульозною хіміотерапією); ідіопатична еозинофілічна пневмонія; симптоматичний саркоїдоз.

Ревматичні захворювання: як допоміжна терапія для короткочасного застосування (для виведення пацієнта з гострого стану або загострення хвороби) при: гострому подагричному артриті; гострому ревматичному кардиті; анкілозуючий спондиліт; псоріатичний артрит; ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (деякі випадки можуть потребувати низькодозової підтримуючої терапії); лікування дерматоміозиту, поліміозиту та системного червоного вовчаку.

Інші показання: діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз; трихіноз із неврологічними симптомами або трихіноз міокарда; туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або загрозою блокади (разом із відповідною протитуберкульозною терапією); лікування коронавірусної хвороби 2019 (COVID-19) у дорослих та пацієнтів підліткового віку (віком від 12 років з масою тіла не менше 40 кг), яким потрібна додаткова киснева терапія.

• Індивідуальна підвищена чутливість до дексаметазону або до інших компонентів лікарського засобу.
• Паразитарні, вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (нині або недавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим), якщо не застосовується відповідна терапія.
• Вакцинація живою вакциною, синдром Іценка-Кушинга, а також годування груддю (за винятком невідкладних випадків).

Дозу слід визначати індивідуально відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періодом лікування, переносимістю глюкокортикостероїдів та реакції організму.

Дорослим.
Рекомендована початкова доза становить 0,75-9 мг/сут залежно від діагнозу. Початкові дози дексаметазону застосовувати до появи клінічної реакції, потім дозу слід поступово зменшити до найнижчої клінічно ефективної дози. Якщо пероральне лікування більшими дозами триває протягом періоду, що перевищує кілька днів, дозу слід поступово знизити протягом кількох послідовних днів або навіть протягом тривалішого часу (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні). Підтримуюча доза зазвичай становить 2-4,5 мг на добу. Добову дозу можна застосовувати у 2-4 прийоми. Максимальна добова доза становить 15 мг, мінімальна ефективна доза – ndash; 0,5-1 мг на добу. При лікуванні загострень розсіяного склерозу добова доза може становити 30 мг дексаметазону протягом першого тижня лікування із наступним застосуванням доз від 4 до 12 мг через день протягом 1 місяця.

При тривалому лікуванні високими пероральними дозами рекомендується приймати дексаметазон разом з їжею, а між їдою застосовувати антациди.

Дітям.

Початкову дозу дексаметазону визначає лікар відповідно до характеристик конкретного захворювання.
Рекомендована доза перорального застосування при замісній терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу в 3 прийоми .

При всіх інших показаннях діапазон початкових доз становить 0,02-0,3 мг/кг на добу в 3-4 прийоми (0,6-9 мг/м2 площі поверхні тіла на добу).

Для лікування COVID-19.
Дорослим та дітям (підліткам віком від 12 років та старшим з масою тіла не менше 40 кг): по 6 мг дексаметазону внутрішньовенно або перорально 1 раз на добу курсом до 10 днів.
Тривалість лікування визначається індивідуально, згідно з клінічним станом пацієнта.

* рекомендується застосовувати дексаметазон у відповідному дозуванні.

Пацієнти похилого віку з порушеннями функції нирок або печінки.
Коректування дози не потрібне.

Діагностичне випробування гіперфункції надниркових залоз.

Пробу з дексаметазоном (проба Лідла) проводити у вигляді малого та великого тестів. Під час малого тесту дексаметазон призначати по 0,5 мг кожні 6 годин протягом 48 годин (а саме: о 8 годині ранку, о 14 годині, 20 годині та 2 годині ночі). До і після призначення дексаметазону визначати вміст 17-гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу в сечі. Наведені дози дексаметазону пригнічують утворення глюкокортикостероїдів майже в усіх практично здорових добровольців. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу в плазмі нижче 135-138 нмоль/л (4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-гідроксикортикостероїду нижче 3 мг на добу, а вільного кортизолу – ndash; нижче 54-55 нмоль на добу (19-20 мкг/добу) виключає гіперфункцію надниркових залоз. У осіб із захворюванням або синдромом Іценко-Кушинга при проведенні малого тесту виведення глюкокортикостероїдів не змінюється.

Під час великого тесту дексаметазон призначати по 2 мг кожні 6 годин протягом 48 годин (а саме: 8 мг дексаметазону на добу). Також проводити збирання сечі для визначення 17-гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу (при необхідності визначати вільний кортизол у плазмі крові). При хворобі Іценко-Кушинга спостерігається зниження виведення 17-гідроксикортикостероїду або вільного кортизолу на 50% і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або АКТГ-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдром виведення глюкокортикостероїдів не змінюється. У деяких пацієнтів з АКТГ-ектопованим синдромом зниження виведення глюкокортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.

Для порівняння наведено еквівалентні дози в міліграмах для різних глюкокортикостероїдів.

Доза 0,75 мг дексаметазону еквівалентна дозі 2 мг параметазону або 4 мг метилпреднізолону та тріамцинолону, або 5 мг преднізону та преднізолону, або 20 мг гідрокортизону, або 25 мг кортизону, або 0,75 мг бетаметазону.

Такі співвідношення дозувань належать лише до перорального або внутрішньовенного застосування цих лікарських засобів. Якщо ці лікарські засоби або їх похідні вводять внутрішньом'язово або внутрішньосуглобово, їх відносні властивості можуть значно змінюватись.

Частота появи побічних реакцій залежить від дози та тривалості лікування. Найбільш поширеними побічними реакціями короткочасного лікування є тимчасова недостатність надниркових залоз, непереносимість глюкози, підвищений апетит та збільшення маси тіла, психічні порушення; більш рідкісними побічними ефектами є алергічні реакції, гіпертригліцеридемія, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки і гострий панкреатит. рідше – до зниження імунного захисту та підвищеної сприйнятливості до інфекційних захворювань, катаракти, глаукоми, артеріальної гіпертензії, а кісток.

З боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, катаракта, екзофтальм, загострення офтальмологічних вірусних або грибкових захворювань.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: набряк легень.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, гикавка, метеоризм, езофагіт, кандидоз стравоходу, підвищення або зниження апетиту; рідко – пептична виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, можливі також виразкові перфорації та кровотеча у травному тракті (кривава блювота, мелена), панкреатит та перфорація жовчного міхура та кишечника (особливо у пацієнтів з хронічним запаленням кишечника), атонія травного тракту; в окремих випадках – підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції та атрофія надниркових залоз (зменшення реакції на стрес), синдром Іценко-Кушинга, затримка статевого розвитку у дітей, порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, аменорея, гірсутизм, імпотенція), гіперкелі діабет, перехід латентного діабету до клінічно активної форми, зменшення переносимості вуглеводів, підвищена потреба в інсуліні або пероральних протидіабетичних лікарських засобах у хворих на цукровий діабет.

З боку обміну речовин, метаболізму: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), затримка рідини та іонів натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, підвищене виділення калію, гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та підвищена стомлюваність.

З боку нервової системи: після лікування можлива поява набряку диска зорового нерва та підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина), загострення епілепсії, запаморочення, непритомність, судоми, головний біль, гіперкінезія, неврит, невропатія, парестезії; у дітей лікарський засіб може спричинити параліч кори головного мозку.

З боку психіки: зміни особистості та поведінки, що найчастіше виявляються у вигляді афективних порушень (дратівливість, ейфорія, делірій, параноя, нервозність, занепокоєння, дезорієнтація, депресія, лабільність настрою, суїцидальні думки), порушення сну, пізнавальна дисфункція сплутаність, амнезію), психотичні реакції (включаючи манію, галюцинації, психози та загострення шизофренії).

З боку серцево-судинної системи: пароксизмальна брадикардія, зупинка серця, серцеві аритмії, напад стенокардії, збільшення серця, судинна недостатність, хронічна серцева недостатність, жирова емболія, артеріальна гіпертензія, гіпертрофічна кардіоміопатія у недоношених немовлят; дуже рідко – розрив серця у пацієнтів, які недавно перенесли інфаркт міокарда; також можуть виникати політропна шлуночкова екстрасистола, гіпертонічна енцефалопатія, тахікардія, тромбоемболія, тромбофлебіт, васкуліт.

З боку крові та лімфатичної системи: випадки тромбоемболії, зменшення кількості моноцитів та/або лімфоцитів, лейкоцитоз, еозинофілія (як і при застосуванні інших глюкокортикоїдів); рідко – тромбоцитопенія та нетромбоцитопенічна пурпура.

З боку імунної системи: пригнічення реакції на шкірні тести та щеплення, імуносупресія, реакції гіперчутливості, зокрема висипання, свербіж, гіперемія, алергічний дерматит, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: уповільнене загоєння ран, витончена та чутлива шкіра, сухість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, петехії, синці, вугрі, стрії, телеангіектазія.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: м'язова слабкість, атрофія м'язів, стероїдна міопатія (м'язова слабкість викликає м'язовий катаболізм), остеопороз (підвищене виведення кальцію), переломи трубчастих кісток або компресійні переломи хребта, асе остеонекроз асептичний некроз головок кісток стегон і плечей), розриви сухожиль (особливо при паралельному застосуванні деяких хінолонів), затримка росту та процесумінералізації кісток у дітей, передчасне закриття епіфізарних зон росту.

Інші: підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних або бактеріальних інфекцій, розвиток умовно-патогенних інфекцій, пригнічення регенеративних та репаративних процесів, набряки, підвищене потовиділення, лейкоцитурія, синдром відміни. Лікарський засіб може спричинити фізичну залежність.

Ознаки синдрому відміни глюкокортикостероїдів: у пацієнтів, які тривалий час лікувалися дексаметазоном, під час дуже швидкого зниження дози може спостерігатися синдром відміни та випадки недостатності надниркових залоз, артеріальної гіпотензії або летального результату. У деяких випадках симптоми синдрому відміни можуть бути подібними до ознак погіршення або рецидиву захворювання, від якого пацієнт лікувався.

Є рідкісні повідомлення про гостре передозування або летальний кінець через гостре передозування.
Разовий прийом надмірної кількості таблеток зазвичай не призводить до клінічно суттєвої інтоксикації.

Передозування, зазвичай лише після декількох тижнів застосування надмірних доз, проявляється симптомами посилення описаних побічних ефектів, зокрема: насамперед синдром Іценко-Кушинга, акне, екхімози, гірсутизм, нудота, анорексія, виразка травного тракту, артралгія запаморочення, втрата свідомості, лихоманка, підвищення артеріального тиску, гіперліпідемія, остеопороз, ортостатична гіпотензія, розвиток інфекцій, стероїдний діабет, «місяцеподібне» особа, статева дисфункція.

Лікування. Дозу лікарського засобу слід зменшити або відмінити, подальше симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення дексаметазону з організму.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі від 5°C до 25°C.

Дексаметазон-Дарниця – синтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), який має глюкокортикоїдну дію.

Чинить протизапальну та імуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози та (через негативний зворотний зв'язок) на секрецію фактора активації гіпоталамуса та трофічного гормону аденогіпофізу.