Абсорбція
Як четвертинна амонієва сполука гіосцину бутилбромід є надзвичайно полярною речовиною, і тому він лише частково всмоктується після перорального (8 %) та ректального (3 %) застосування. Після однократного перорального прийому гіосцину бутилброміду у дозах від 20 до 400 мг максимальні концентрації в плазмі крові, що в середньому становили від 0,11 нг/мл до 2,04 нг/мл, досягалися приблизно через 2 години. При застосуванні у тому ж діапазоні доз значення AUC0-tz становили від 0,37 до 10,7 нг∙год/мл. Медіана значень абсолютної біодоступності для різних лікарських форм (а саме: таблеток, вкритих оболонкою; супозиторіїв та перорального розчину), що містять по 100 мг гіосцину бутилброміду, становила менше 1 %.
При застосуванні міченого гіосцину бутилброміду було показано, що, незважаючи на дуже низьку концентрацію у крові, рівень цього препарату та/або його метаболітів у шлунково-кишковому тракті, жовчному міхурі, жовчних протоках, печінці та нирках є відносно високим.
Гіосцину бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар’єр і погано зв’язується з білками плазми крові.
Розподіл
Через високу спорідненість з мускариновими та нікотиновими рецепторами гіосцину бутилбромід розподіляється головним чином у м’язових клітинах органів черевної порожнини і таза, а також у інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв’язування з білками плазми крові (альбуміном) у гіосцину бутилброміду становить приблизно 4,4 %. У дослідженнях на тваринах було показано, що гіосцину бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, але будь-які клінічні дані щодо цього ефекту наразі відсутні. Було відмічено, що гіосцину бутилбромід (1 мМ) впливає на транспорт холіну (1,4 нМ) у епітеліальних клітинах плаценти людиниin vitro
Метаболізм і виведення
Після перорального однократного прийому у дозах від 100 до 400 мг значення термінального періоду напіввиведення становили від 6,2 до 10,6 години. Основним шляхом метаболічного перетворення гіосцину бутилброміду є гідролітичне розщеплення ефірних зв’язків. Після перорального прийому гіосцину бутилбромід виводиться з калом та сечею. У дослідженнях за участю людей було показано, що нирками виводиться від 2 до 5 % дози після перорального прийому препарату з радіоактивною міткою і від 0,7 до 1,6 % дози після його ректального застосування. У калі визначається приблизно 90 % дози перорально прийнятого препарату з радіоактивною міткою. Екскреція гіосцину бутилброміду з сечею становить менше 0,1 % дози. Після перорального прийому у дозах від 100 до 400 мг середні значення уявного кліренсу становили від 881 до 1420 л/хв, тоді як відповідні значення об’єму розподілу для цього діапазону доз становили від 6,13 до 11,3 × 105 л, ймовірно, через дуже низьку системну доступність. Метаболіти, які виводяться нирками, незначною мірою зв’язуються з мускариновими рецепторами; у зв’язку з цим вважається, що вони не причетні до ефектів гіосцину бутилброміду.