Букаїн р-н д/ін. 2,5мг/мл фл. 200мл №1

По 200 мл в бутылке

Фармакодинаміка Букаїн містить бупівакаїн — місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Бупівакаїн оборотно блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспортування іонів натрію через клітинні мембрани нервових волокон. Подібний ефект також може спостерігатися на збуджувальних мембранах мозку та міокарда. Найбільш значимою властивістю бупівакаїну є довга тривалість його ефекту. Різниця між тривалістю ефекту бупівакаїну в комбінації з адреналіном та без нього є відносно невеликою. Бупівакаїн особливо придатний для проведення тривалої епідуральної блокади. Нижчі концентрації менше впливають на волокна рухових нервів та мають меншу тривалість ефекту, а також можуть бути придатними для тривалого знеболення, наприклад під час пологів або в післяопераційний період.

Фармакокінетика Швидкість абсорбції залежить від дози, шляху введення та перфузії на ділянці введення. Міжреберні блокади призводять до найвищої концентрації у плазмі крові (4 мг/л після введення дози 400 мг) завдяки швидкій абсорбції, тоді як підшкірні ін’єкції в ділянку живота призводять до найнижчої концентрації у плазмі крові. У дітей швидка абсорбція та висока концентрація у плазмі крові спостерігаються у разі каудальної блокади (приблизно 1,0−1,5 мг/л після введення дози 3 мг/кг). Бупівакаїн абсорбується з епідурального простору повністю з подальшою двофазною моделлю напіввиведення: початковий період напіввиведення становить 7 хв, наступний — 6 годин. Повільна абсорбція є фактором, що обмежує швидкість виведення бупівакаїну та пояснює, чому період напіввиведення є більшим після епідурального застосування, ніж після внутрішньовенного введення. Об’єм розподілу бупівакаїну у рівноважному стані становить приблизно 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції — приблизно 0,4, загальний плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, а період напіввиведення — 2,7 години. Період напіввиведення у новонароджених до 8 годин довший, ніж у дорослих. У дітей віком від 3 місяців період напіввиведення такий же, як у дорослих. Фармакокінетика у дітей подібна до такої у дорослих. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 96 %, зв’язування переважно відбувається з α1-кислим глікопротеїном. Після значного хірургічного втручання рівень цього білка може підвищитися та дати більшу загальну плазмову концентрацію бупівакаїну. Проте концентрація незв’язаного бупівакаїну залишається незміненою. Це пояснює, чому плазмова концентрація, яка перевищує токсичний рівень, може добре переноситися. Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та шляхом N-деалкілування до піпеколилксилідину (РРХ), причому обидва ці шляхи опосередковані цитохромом Р450 ЗА4.

Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Код АТХ N01В В01.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні бупівакаїну разом із лікарськими засобами, що структурно подібні до місцевих анестетиків, такими як антиаритмічні засоби класу ІВ, оскільки їх токсичний ефект є адитивним. Специфічні дослідження взаємодій між місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами класу ІІІ (наприклад, аміодароном) не проводилися, тому у разі одночасного застосування рекомендується дотримуватися обережності (див. також розділ «Особливості застосування»).

діюча речовина: бупівакаїну гідрохлорид; 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду 2,5 мг або 5,0 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Залежно від дози та способу застосування бупівакаїн може мати тимчасовий вплив на рухи та координацію.

Вагітність Доказів несприятливого впливу лікарського засобу Букаїн на перебіг вагітності у людини немає, але його не слід застосовувати на ранніх термінах вагітності, крім випадків, коли очікувана користь переважає можливий ризик. У разі проведення парацервікальної блокади існує підвищений ризик виникнення у плода побічних реакцій (таких як брадикардія та тахікардія), які розвиваються внаслідок застосування місцевих анестетиків. Такі ефекти можуть бути обумовлені високою концентрацією анестетика, що досягає плода (див. розділ «Особливості застосування»). Рекомендується ретельний моніторинг серцевого ритму. Період годування груддю Бупівакаїн проникає у грудне молоко, але ризик впливу на дитину при застосуванні препарату у терапевтичних дозах малоймовірний.

Для застосування лікарського засобу дітям див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Хірургічна анестезія у дорослих і дітей старше 12 років. Лікування гострого болю у дорослих і дітей віком від 1 року. Інфільтраційна анестезія, коли потрібен тривалий ефект, наприклад, у випадку післяопераційного болю. Тривала провідникова блокада або епідуральна анестезія, коли протипоказане додавання адреналіну і небажана значна міорелаксація. Анестезія в акушерстві.

Гіперчутливість до діючої речовини, місцевих анестетиків амідного типу або до інших складових лікарського засобу. Бупівакаїн не слід застосовувати для внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада Бієра). Бупівакаїн не застосовувати для епідуральної анестезії пацієнтам із вираженою артеріальною гіпотензією, наприклад у разі кардіогенного або гіповолемічного шоку. Епідуральна анестезія незалежно від застосовуваного місцевого анестетика має свої протипоказання, які включають захворювання нервової системи в активній стадії, такі як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії та пухлин головного й спинного мозку; туберкульоз хребта; гнійну інфекцію шкіри в місці або поруч із ділянкою проведення люмбальної пункції; порушення згортання крові або поточне лікування антикоагулянтами.

Лікарський засіб Букаїн повинні вводити лише лікарі, які мають досвід проведення регіонарної анестезії, або введення препарату слід здійснювати під їхнім наглядом. Необхідно застосовувати найменші дози, що дають можливість досягти достатнього ступеня анестезії. Важливо дотримуватися особливої обережності для запобігання випадковим внутрішньосудинним ін’єкціям. Рекомендовано проводити аспіраційну пробу перед введенням загальної дози, а також під час введення загальної дози. Загальну дозу слід вводити повільно, зі швидкістю 25−50 мг/хв або окремими дозами, підтримуючи постійний вербальний контакт з пацієнтом і контролюючи серцевий ритм. При епідуральному введенні слід ввести тестову дозу 3−5 мл лікарського засобу Букаїну з адреналіном, оскільки випадкова внутрішньосудинна ін’єкція може спричинити, наприклад, короткочасне підвищення частоти серцебиття, а випадкова інтратекальна ін’єкція може спричинити спінальну блокаду. При виникненні симптомів інтоксикації введення лікарського засобу потрібно негайно припинити. Нижче наведено рекомендовані дози. Дозування потрібно коригувати залежно від ступеня блокади та загального стану пацієнта. Для інфільтраційної анестезії слід вводити 5–60 мл лікарського засобу Букаїн 2,5 мг/мл (12,5–150 мг бупівакаїну гідрохлориду) або 5–30 мл лікарського засобу Букаїн 5 мг/мл (25–150 мг бупівакаїну гідрохлориду). Для міжреберної блокади слід вводити по 2−3 мл лікарського засобу Букаїн 5 мг/мл (10−15 мг бупівакаїну гідрохлориду) на один нерв до загальної кількості 10 нервів. Для блокади великих нервів (наприклад, епідуральної, сакральної та анестезії плечового сплетіння) слід вводити 15−30 мл лікарського засобу Букаїн 5 мг/мл (75−150 мг бупівакаїну гідрохлориду). Для акушерської анестезії (наприклад, епідуральної анестезії та каудальної анестезії при піхвових пологах або вакуум-екстракції) слід вводити 6−10 мл лікарського засобу Букаїн 2,5 мг/мл (15‒25 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Побічні реакції, спричинені самим препаратом, може бути важко відрізнити від фізіологічних ефектів блокади нервів (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія), явищ, спричинених безпосередньо голковою пункцією (зокрема ушкодження нервів), або явищ, непрямою причиною яких стала голкова пункція (таких як епідуральний абсцес). Неврологічні ушкодження є рідкісними, але добре відомими наслідками регіональної, особливо епідуральної та спінальної анестезії. Інформацію щодо симптомів та лікування гострої системної токсичності див. у розділі «Передозування». Побічні реакції нижче наведено за такою класифікацією частоти: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не можна оцінити частоту за наявними даними). З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції, анафілактичні реакції/шок. З боку нервової системи: часто — парестезія, запаморочення; нечасто — симптоми токсичності з боку ЦНС (судоми, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, легке запаморочення, дзвін у вухах, дизартрія); рідко — невропатія, ушкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез, параплегія. З боку органів зору: рідко — двоїння в очах. З боку серця: часто — брадикардія; рідко — зупинка серця, серцева аритмія. Судинні розлади: дуже часто — артеріальна гіпотензія; часто — артеріальна гіпертензія. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко — пригнічення дихання. З боку травної системи: дуже часто — нудота; часто — блювання. З боку нирок та сечовидільної системи: часто — затримка сечі. З боку гепатобіліарної системи: частота невідома — порушення функції печінки/підвищення рівня АЛТ та АСТ*. *Ураження печінки з оборотним підвищенням рівня АСТ, АЛТ, ЛФ та білірубіну спостерігали після повторних ін’єкцій та тривалих інфузій бупівакаїну.

Гостра системна токичніть Симптоми Системні токсичні реакції стосуються центральної нервової та серцево-судинної систем. Такі реакції можуть бути спричинені високою концентрацією місцевого анестетика в крові, що зумовлена випадковою внутрішньосудинною ін’єкцією, передозуванням або незвично швидкою абсорбцією із сильно васкуляризованих тканин (див. також розділ «Особливості застосування»). Симптоми з боку ЦНС схожі для всіх місцевих анестетиків амідного типу, тоді як серцеві симптоми відрізняються для різних препаратів як кількісно, так і якісно. Випадкові внутрішньосудинні ін’єкції місцевих анестетиків можуть спричинити негайні (від кількох секунд до кількох хвилин) системні токсичні реакції. У разі передозування системна токсичність проявляється пізніше (через 15−60 хвилин після ін’єкції) через повільніше збільшення концентрації місцевого анестетика у крові. Токсичність з боку ЦНС розвивається поступово, зі збільшенням тяжкості симптомів та реакцій. Перші симптоми зазвичай проявляються як легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах та порушення зору. Ускладнення артикуляції, судомні рухи м’язів або тремор є більш серйозними симптомами, які передують генералізованим судомам. Ці ознаки не слід трактувати як невротичну поведінку. Після цього може спостерігатися втрата свідомості та великий епілептичний напад, що тривають від кількох секунд до кількох хвилин. Під час судом швидко розвиваються киснева недостатність та гіперкапнія (підвищений вміст СО2 у крові) через підвищену м’язову активність та недостатній газообмін у легенях. У тяжких випадках також може розвинутися апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків. Одужання залежить від метаболізму місцевого анестетика та його розповсюдження за межі ЦНС. Це відбувається швидко, за винятком випадків, коли були введені дуже великі кількості лікарського засобу. Серцево-судинні ефекти зазвичай становлять більш серйозну загрозу.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Букаїн - місцевий анестетик.