Букаин р-р д/ин. 2,5мг/мл фл. 200мл №1

По 200 мл в бутылке.

Фармакодинамика Букаин содержит бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через клеточные мембраны нервных волокон. Подобный эффект также может наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда. Наиболее значимым свойством бупивакаина является длительная продолжительность его эффекта. Разница между длительностью эффекта бупивакаина в комбинации с адреналином и без него относительно невелика. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низшие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую длительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например во время родов или послеоперационного периода.

Фармакокинетика Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии в области введения. Межреберные блокады приводят к высокой концентрации в плазме крови (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в участок живота приводят к самой низкой концентрации в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация в плазме крови наблюдаются при каудальной блокаде (приблизительно 1,0-1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг). Бупивакаин абсорбируется из эпидурального пространства полностью с последующей двухфазной моделью полувыведения: начальный период полувыведения составляет 7 мин, следующий – 6 часов. Медленная абсорбция является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения больше после эпидурального применения, чем после введения. Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет примерно 73 л, коэффициент печеночной экстракции – примерно 0,4, общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения – 2,7 часа. Период полувыведения у новорожденных до 8 часов больше, чем у взрослых. У детей от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых. Фармакокинетика у детей подобна таковой у взрослых. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 96%, связывание предпочтительно происходит с α1-кислым гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства, уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменная концентрация, превышающая токсический уровень, может хорошо переноситься. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, предпочтительно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и путем N-деалкилирования к пипеколилксилидина (РРХ), причем оба пути опосредованы цитохромом Р450 ЗА4.

Препараты местной анестезии. Амиды. Код АТХ N01В В01.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, структурно похожими на местные анестетики, такими как антиаритмические средства класса ИС, поскольку их токсический эффект является аддитивным. Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса ИИИ (например, амиодароном) не проводились, поэтому при одновременном применении рекомендуется соблюдать осторожность (см. также раздел «Особенности применения»).

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид; 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 мг или 5,0 мг; другие составляющие: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами В зависимости от дозы и способа применения бупивакаина может иметь временное влияние на движения и координацию.

Беременность Доказательств неблагоприятного воздействия лекарственного средства Букаин на течение беременности у человека нет, но его не следует применять на ранних сроках, кроме случаев, когда ожидаемая польза преобладает возможный риск. При проведении парацервикальной блокады существует повышенный риск возникновения у плода побочных реакций (таких как брадикардия и тахикардия), развивающихся вследствие применения местных анестетиков. Такие эффекты могут быть обусловлены высокой концентрацией анестетика, достигающей плода (см. раздел «Особенности применения»). Рекомендуется тщательный мониторинг сердечного ритма. Период кормления грудью Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах маловероятен.

Для применения лекарственного средства детям см. См. раздел «Способ применения и дозы».

Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет. Лечение острой боли у взрослых и детей от 1 года. Инфильтрационная анестезия, когда требуется длительный эффект, например, в случае послеоперационной боли. Длительная проводниковая блокада или эпидуральная анестезия, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательна значительная миорелаксация. Анестезия в акушерстве.

Гиперчувствительность к действующему веществу, местным анестетикам амидного типа или другим составляющим лекарственного средства. Бупивакаин не следует применять для в/в регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применять для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои противопоказания, включающие заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбальной пункции; нарушение свертывания крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Лекарственное средство Букаин должны вводить только врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии, или введение препарата следует осуществлять под их наблюдением. Необходимо применять наименьшие дозы, дающие возможность достичь достаточной степени анестезии. Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендовано проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы. Общую дозу следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или отдельными дозами, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом и контролируя сердечный ритм. При эпидуральном введении следует ввести тестовую дозу 3-5 мл лекарственного средства Букаина с адреналином, поскольку случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, кратковременное повышение частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. При возникновении симптомов интоксикации введение лекарственного средства нужно немедленно прекратить. Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировку нужно корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента. Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-60 мл лекарственного средства Букаин 2,5 мг/мл (12,5-150 мг бупивакаина гидрохлорида) или 5-30 мл лекарственного средства Букаин 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида). Для межреберной блокады следует вводить по 2-3 мл лекарственного средства Букаин 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов. Для блокады больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл лекарственного средства Букаин 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида). Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл лекарственного средства Букаин 2,5 мг/мл (15-25 мг бупивакаина гидрохлорида).

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно игольной пункцией (в частности повреждения нервов), или явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (таких как эпидуральный абсцесс). Неврологические повреждения являются редкими, но хорошо известными последствиями региональной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии. Информацию о симптомах и лечении острой системной токсичности см. в разделе «Передозировка». Побочные реакции ниже приведены по следующей классификации частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить частоту по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, анафилактические реакции/шок. Со стороны нервной системы: часто - парестезия, головокружение; нечасто - симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, звон в ушах, дизартрия); редко - невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. Со стороны органов зрения: редко - двоение в глазах. Со стороны сердца: часто - брадикардия; редко - остановка сердца, сердечная аритмия. Сосудистые расстройства: очень часто - артериальная гипотензия; часто - артериальная гипертензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - угнетение дыхания. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - рвота. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - задержка мочи. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна-нарушение функции печени/повышение уровня АЛТ и АСТ*.

Острая системная токичнисть Симптомы Системные токсические реакции касаются центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, обусловленной случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных тканей (см. также раздел «Особенности применения»). Симптомы со стороны ЦНС похожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для различных препаратов как количественно, так и качественно. Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови. Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор являются более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длящиеся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО2 в крови) из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы ЦНС. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Букаин - местный анестетик.