Бінфін таблетки 5мг N30

По 15 таблеток, покритих плівковою оболонкою, у блістері.

По 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, блакитного кольору, покриті плівковою оболонкою, з написом "H" з одного боку та "37" з іншого боку.

Фінастерид - це специфічний інгібітор 5-альфа-редуктази типу II, внутрішньоклітинного ферменту, який перетворює тестостерон на активніший андроген дигідротестостерон (ДГТ). При доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) її збільшення залежить від перетворення тестостерону на ДГТ у тканинах простати. Фінастерид високоефективно знижує як циркулюючий, і внутрішньопростатичний ДГТ. Фінастерид не має спорідненості з андрогенними рецепторами.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів, які мали помірні та тяжкі прояви ДГПЗ, збільшену передміхурову залозу при пальцевому ректальному обстеженні та низьким залишковим об'ємом сечі, Бінфін зменшив частоту гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за 4 роки. втручання (трансуретрорезекції передміхурової залози та простатектомії) з 10/100 до 5/100. Це зменшення супроводжувалося покращенням на 2 пункти за шкалою оцінки симптомів QUASI-AUA (діапазон 0-34), значною регресією обсягу простати - приблизно на 20% та значним збільшенням швидкості потоку сечі.

Дослідження MTOPS (Медичне лікування простатичних симптомів) було 4-6-річним дослідженням за участю 3047 чоловіків з симптоматичною ДГПЗ, які були рандомізовані до прийому фінастериду, 5 мг на добу, доксазосин, 4 або 8 мг на добу, комбінації фінастериду, 5 добу та доксазосин, 4 або 8 мг на добу, або плацебо.Первинною кінцевою точкою спостереження був час до клінічного прогресування ДГПЗ (яке визначалося як збільшення з початку на 4 та більше пунктів за шкалою оцінки симптомів, епізод гострої затримки сечі, пов'язана з ДГПЗ ниркова недостатність, рецидив інфекції сечовивідних шляхів або уросепсис). У порівнянні з плацебо лікування фінастеридом, доксазосином або комбінацією призвело до значного зниження ризику клінічного прогресування ДГПЗ відповідно на 34% (p=0,002), 39% (p<0,001) та 67% (p<0,001). Більшість випадків (274 із 351), що становили прогресування ДГПЗ, були підтверджені збільшенням на ≥ 4 пункти за шкалою оцінки симптомів; під впливом лікування ризик прогресування симптомів був знижений на 30% (95% інтервал довіри 6-48%), 46% (95% інтервал довіри 25-60%) та 64% (95% інтервал довіри 48-75%) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазосину та комбінації порівняно з плацебо. Гостра затримка сечовипускання спостерігалася у 41 із 351 випадків прогресування ДГПЗ; під впливом лікування ризик розвитку гострої затримки сечовипускання був знижений на 67% (p=0,011), 31% (p=0,296) та 79% (p=0,001) відповідно у групах прийому фінастериду, доксазосин та комбінації порівняно з плацебо. Тільки групи прийому фінастериду та комплексної терапії мали суттєву різницю з групою прийому плацебо.

У чоловіків після одноразового прийому дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, 39% прийнятої дози виділялося із сечею у формі метаболітів (ймовірно, із сечею виділялася також незначна кількість незміненого фінастериду). 57% прийнятої дози виводилося з фекаліями. Дослідженнями також встановлено, що двом метаболітам фінастериду властиво менш виражена пригнічуюча дія по відношенню до 5-альфа-редуктази. Біодоступність фінастериду при пероральному прийомі становить близько 80%. Їда не впливає на біодоступність препарату. Максимальна концентрація фінастериду в плазмі досягається через 2 години після перорального прийому. Абсорбція препарату із шлунково-кишкового тракту спливає через 6-8 годин після його прийому. Період напіввиведення фінастериду у плазмі становить у середньому 6 годин. Зв'язування з білками плазми - 93%. Системний кліренс становить приблизно 165 мл/хв, об'єм розподілу - 76,1 літра.

У літньому віці швидкість виведення фінастериду дещо знижується. У чоловіків віком від 70 років період напіввиведення фінастериду становить приблизно 8 годин, тоді як у осіб віком від 18 до 60 років - 6 годин. Але це не є показанням для зменшення дози препарату у осіб старшого віку.

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 9 до 55 мл/хв) не виявлено різниці швидкості виведення одноразової дози фінастериду, міченого ізотопами вуглецю 14С, порівняно зі здоровими добровольцями. Зв'язування з білками плазми у цих груп пацієнтів також не відрізнялося.Це пояснюється тим, що у пацієнтів з нирковою недостатністю частка метаболітів фінастериду, яка у нормальних умовах виділяється із сечею, виводиться з калом. Це підтверджується збільшенням у цих пацієнтів кількості метаболітів фінастериду в калі при одночасному зниженні їхньої концентрації в сечі. Тому для пацієнтів з нирковою недостатністю, яким не показаний гемодіаліз, корекція дози препарату не потрібна.

Дані про фармакокінетику у пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні.

Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Невелику кількість фінастериду виявляли у насінній рідині.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код ATX G04C B01.

Не виявлено клінічно значущої взаємодії з іншими препаратами. Бінфін не чинить помітного впливу на ферментну систему, яка метаболізує препарати, пов’язані з цитохромом Р 450. Хоча ризик того, що фінастерид впливає на фармакокінетику інших лікарських засобів, оцінюється як невеликий, існує вірогідність того, що інгібітори та індуктори цитохрому P 450 3A4 впливатимуть на концентрацію фінастериду у плазмі крові. Однак, враховуючи встановлені показники безпеки, будь-яке підвищення концентрації фінастериду у зв’язку з одночасним застосуванням інгібіторів цитохрому P450 3A4 навряд чи буде мати клінічне значення. Перевірені на людях сполуки включають пропранолол, дигоксин, глібурид, варфарин, теофілін та антипірин; при цьому не було знайдено клінічно вагомих взаємодій.

Діюча речовина: фінастерид;

1 таблетка містить фінастериду 5 мг;

Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна натрію крохмалю; натрію докузати; магнію стеарат Opadry Blue 03A80928 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, індиго алюмінієвий лак (Е 132), заліза оксид жовтий (Е172)).

Не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Бінфін протипоказаний вагітним жінкам.

Жінки, які потенційно можуть завагітніти або вагітні повинні уникати контакту з подрібненими таблетками Бінфіну або такими, що втратили цілісність.

Наявні дані про виділення невеликої кількості фінастериду зі сперми пацієнта, який приймав фінастерид 5 мг/добу. Невідомо, чи може на плід чоловічої статі негативно вплинути те, що на його матір впливала сперма пацієнта, який лікувався фінастеридом. Якщо статева партнерка пацієнта є або може потенційно бути вагітною, пацієнту рекомендується запобігати впливу сперми на партнерку.

Через здатність інгібіторів 5-альфа-редуктази типу II гальмувати перетворення тестостерону у дигідротестостерон ці препарати, включаючи фінастерид, можуть спричинити порушення у розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі.

Таблетки Бінфіну вкриті оболонкою і це запобігає контакту з активним інгредієнтом за умови, що таблетки не подрібнені і не втратили цілісності.

Застосування у період годування груддю.

Бінфін не показаний жінкам. Невідомо, чи проникає фінастерид у молоко матері.

Бінфін протипоказаний дітям.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям не встановлені.

Таблетки Бінфін показані для лікування та контролю доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у пацієнтів із збільшеною передміхурової залозою з метою:

• зменшення розмірів (регресії) збільшеної залози, поліпшення відтоку сечі та зменшення симптомів, пов'язаних з ДГПЗ;
• зниження ризику виникнення гострої затримки сечі та необхідності хірургічного втручання, у тому числі трансуретрорезекції передміхурової залози та простатектомії.

• Підвищення чутливості до фінастериду або до будь-якого компонента цього препарату.
• Бінфін не показаний для застосування жінкам та дітям.
• Період вагітності або якщо пацієнтка може бути вагітною.

Рекомендована доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз на добу незалежно від їди.

Бінфін можна застосовувати як монотерапію у поєднанні з альфа-блокатором доксазозином.

Термін лікування визначає лікар індивідуально. Незважаючи на те, що поліпшення симптоматики може спостерігатися раніше, для оцінки ефективності дії необхідно щонайменше шестимісячний прийом препарату, після чого необхідно продовжити лікування.

Для пацієнтів похилого віку та для хворих з нирковою недостатністю різного ступеня (зниження кліренсу креатиніну до 9 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Немає даних щодо застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Не застосовувати дітям.

Особливості застосування.

Загальні заходи

Необхідно здійснювати ретельний контроль за можливим розвитком обструктивної уропатії у пацієнтів з великим залишковим об’ємом сечі та/або різко зниженим плином сечі.

Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) і діагностику раку передміхурової залози

До цього часу не показано сприятливого клінічного впливу лікування Бінфіном у пацієнтів, хворих на рак передміхурової залози. Пацієнти з аденомою передміхурової залози і підвищеним рівнем ПСА спостерігалися у контрольованих клінічних дослідженнях з кількома визначеннями ПСА і взяттями біопсії передміхурової залози. У цих дослідженнях лікування Бінфіном не впливало на частоту виявлення раку передміхурової залози. Загальна частота виникнення раку передміхурової залози істотно не відрізнялась у групах пацієнтів, які отримували Бінфін або плацебо.

Перед початком лікування та періодично під час лікування Бінфіном рекомендується перевіряти пацієнтів шляхом ректального дослідження, а також іншими методами на предмет наявності раку передміхурової залози. Визначення сироваткового ПСА також використовується для виявлення раку простати. Загалом, при базисному рівні ПСА понад 10 нг/мл (Hybritech) слід проводити ретельне обстеження пацієнта, включаючи, у разі необхідності, проведення біопсії. При рівні ПСА у межах 4-10 нг/мл рекомендується подальше обстеження пацієнта. Існує значний збіг у рівнях ПСА у чоловіків, які хворіють на рак передміхурової залози і які не мають цього захворювання. Отже, у чоловіків, хворих на аденому передміхурової залози нормальні значення ПСА не дозволяють виключити рак передміхурової залози, незалежно від лікування Бінфіном. Базисний рівень ПСА нижче 4 нг/мл не виключає наявності раку простати.

Бінфін спричиняє зменшення вмісту сироваткового ПСА приблизно на 50 % у пацієнтів, хворих на аденому передміхурової залози, навіть при наявності раку простати. Це зниження рівня сироваткового ПСА у пацієнтів з аденомою передміхурової залози, які отримують лікування Бінфіном, необхідно взяти до уваги при оцінці рівня ПСА, оскільки це зниження не виключає супутнього раку простати. Це зниження передбачуване у всьому діапазоні значень рівня ПСА, хоча це може коливатися в окремих пацієнтів. У більшості пацієнтів, які отримують Бінфін протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормою в осіб, які не приймають лікування. Така корекція дозволяє зберегти чутливість і специфічність визначення ПСА і підтримує його здатність виявляти рак передміхурової залози.

При будь-якому тривалому підвищенні рівня ПСА у пацієнта, який отримує лікування фінастеридом 5 мг, необхідне ретельне обстеження для з’ясування причин, включаючи недотримання режиму прийому Бінфіну.

Вплив препарату на лабораторні дані

Вплив на рівень ПСА

Рівень ПСА у сироватці крові корелює з віком пацієнта і об’ємом простати, при цьому об’єм простати корелює з віком пацієнта. При оцінці лабораторних показників ПСА необхідно зважати на той факт, що рівень ПСА знижується у процесі лікування Бінфіном. У більшості пацієнтів спостерігається швидке зниження ПСА протягом перших місяців лікування, після чого рівень ПСА стабілізується на новому рівні, який становить приблизно половину від базисної величини. З цього огляду у типових пацієнтів, які отримують Бінфін протягом 6 місяців і більше, значення ПСА повинні бути подвоєні порівняно з нормою значеннями в осіб, які не приймають лікування.

Бінфін істотно не зменшує відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального). Відношення вільного і загального ПСА залишається постійним навіть під впливом препарату Бінфін. При визначенні відсотка вільного ПСА, який застосовують для діагностики раку простати, коригування його значень не є обов’язковим.

Рак молочної залози у чоловіків

Під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період повідомляли про рак молочної залози у чоловіків, які приймали фінастерид, 5 мг. Лікарі повинні проінструктувати своїх пацієнтів щодо необхідності негайного повідомлення про будь-які зміни в тканинах молочної залози, а саме про припухлість, біль, гінекомастію або виділення з сосків.

Лактоза

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат Бінфін.

Печінкова недостатність

Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику фінастериду не досліджували.

Найчастішими побічними реакціями є імпотенція та зниження лібідо. Ці побічні реакції виникають на початку курсу терапії та проходять при подальшому лікуванні у більшості пацієнтів.

Побічні реакції, про які повідомляли під час клінічних досліджень та/або під час постмаркетингового застосування, зазначені нижче у таблиці.

Частота побічних реакцій визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - частота невідома (не можна підрахувати за наявним даними). Частоту появи побічних реакцій, про які повідомляли під час постмаркетингового застосування, не можна визначити, оскільки вони отримані за спонтанними повідомленнями.

Крім того, у клінічних дослідженнях та при постмаркетинговому застосуванні повідомляли про рак молочної залози у чоловіків, які приймали фінастерид. Слід негайно повідомити лікаря про будь-які зміни у тканинах молочної залози, а саме: припухлість, біль, гінекомастію або виділення з сосків.

При порівнянні профілів безпеки монотерапії фінастеридом (5 мг/добу) та доксазозином (4 або 8 мг/добу) із комбінованою терапією фінастеридом (5 мг/добу) та доксазозином (4 або 8 мг/добу) і плацебо виявилось, що профіль безпеки та переносимості комбінованої терапії відповідав профілю безпеки окремих компонентів. Частота проявів розладів з боку еякуляції у пацієнтів, які приймали комбіновану терапію, була порівнянною із сумою частоти проявів побічних реакцій двох монотерапій.

Інформація про зв’язок між довготривалим застосуванням фінастериду та пухлинами з балами Глісона 7-10 відсутня.

Дані лабораторних аналізів

При оцінці даних лабораторних досліджень простатоспецифічного антигену (ПСА) слід враховувати, що рівень ПСА знижується у пацієнтів, які приймають Бінфін. У більшості пацієнтів швидке зниження ПСА спостерігається протягом перших місяців терапії, після чого рівень ПСА стабілізується до нового початкового рівня. Початковий рівень після лікування становить приблизно половину значення до лікування. Тому у більшості пацієнтів, які приймають Бінфін протягом 6 місяців або більше, значення ПСА слід подвоювати для порівняння з нормальними діапазонами у чоловіків, які не лікувалися.

При проведенні стандартних лабораторних тестів інші різниці між пацієнтами, які отримували Бінфін, та пацієнтами, які отримували Плацебо, були відсутні.

У пацієнтів, які отримували Бінфін у дозі до 400 мг одноразово та Бінфін у дозі до 80 мг на добу протягом 3 місяців, будь-які небажані ефекти були відсутні.

Не існує спеціальних рекомендацій щодо лікування при передозуванні Бінфіном.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C у недоступному для дітей місці.

Засіб, що застосовується при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози.