Бімоптик Ромфарм краплі очні по 0,3 мг/мл, 3 мл

По 3 мл у флаконі із вставленою крапельницею та кришкою, що нагвинчується, з контролем першого розкриття. По 1 флакону у картонній коробці.

Краплі очні, розчин.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, практично вільний від видимих частинок.

Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає у підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і посиленні відтоку від увеосклеральних відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8 - 12 годин. Тривалість ефекту становить щонайменше 24 години.

Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, надежить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою – до простагландину F2α (PGF2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію нещодавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою.

Протягом 12-місячного дослідження застосування препарату, референтного препарату біматопросту, у дозі 0,1 мг/мл дорослим у вигляді очних крапель середні денні значення внутрішньоочного тиску, що вимірювались під час кожного відвідування лікаря протягом усього 12-місячного періоду дослідження, відрізнялись не більше ніж на 1,1 мм рт.ст. протягом усього дня і ніколи не перевищували 17,7 мм рт.ст.

Бімоптик Ромфарм, у вигляді очних крапель містить бензалконію хлорид у концентрації 200 ppm.

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру людини. При інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення Cmax і площі під кривою “концентрація-час” (AUC0-24 год) біматопросту були близькі на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно в плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88 %. 

Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67 % препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25 % – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т1/2), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.

Показники у літніх пацієнтів

При інстиляції розчину біматопросту 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель два рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою “концентрація-час” (AUC0-24 год) у літніх пацієнтів (віком від 65 років) становить 0,0634 нг*год/мл біматопросту та є значно більшим, ніж у молодих здорових дорослих осіб – 0,0218 нг*год/мл. Однак ці дані не є клінічно вагомими через те, що системний вплив як на літніх, так і на молодих осіб залишався дуже малим після інстиляції в очі. Кумуляції біматопросту в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для літніх і молодих пацієнтів.

Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів.
Код АТС S01E E03.

Дослідження взаємодії не проводили. 

Не очікується жодної взаємодії у людей через те, що системні концентрації біматопросту є надзвичайно низькими (менше 0,2 мг/мл) в організмі навіть після застосування розчину біматопросту у дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель. 

Доклінічні дослідження показали, що біматопрост біотрансформується в організмі за допомогою будь-якого з численних ферментів і шляхів метаболізму та не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів.

У ході клінічних досліджень розчин біматопросту у вигляді очних крапель застосовувався одночасно з декількома різними офтальмологічними бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5 %) без ознак взаємодії.

Одночасне застосування препарату біматопросту і препаратів для лікування глаукоми, крім топічних бета-адреноблокаторів, не вивчалось під час додаткової терапії глаукоми.

діюча речовина: біматопрост;
1 мл розчину містить 0,3 мг біматопросту;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрію гідрофосфат, гептагідрат; кислота лимонна, моногідрат; натрію хлорид; натрію гідроксид 1 М або кислота хлористоводнева 1 М; вода очищена.

Біматопрост має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Як і у випадку застосування інших очних крапель, якщо після інстиляції виникає тимчасова нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Немає адекватних даних щодо застосування біматопросту вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність, яка мала токсичний ефект для самки, при застосуванні препарату у великих дозах.

Біматопрост слід застосовувати в період вагітності тільки у разі нагальної потреби, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю або продовження/припинення лікування препаратом потрібно приймати, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини і користі від лікування для жінки.

Ефективність і безпека застосування препарату дітям не вивчалися, тому препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих хворих із хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією (як монотерапія або додаткова терапія до бета-адреноблокаторів).

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин, що входять до складу препарату, у тому числі до бензалконію хлориду.

Застосовують дорослим: по 1 краплі закапують в уражене око (очі) 1 раз на добу, ввечері.

Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, так як більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Особливості застосування

У ході клінічного дослідження побічні реакції виникли приблизно у 38 % пацієнтів, які проходили курс лікування із застосуванням крапель очних  біматопросту, 0,1 мг/мл. Найчастішою побічною реакцією (у 29 % пацієнтів) була гіперемія кон’юнктиви (в основному, у легкій формі і не запального характеру). Приблизно 4 % пацієнтів припинили застосування препарату внаслідок побічного ефекту, що виник протягом дослідження. 

Під час клінічних досліджень крапель очних біматопросту, 0,1 мг/мл, виявлені нижчезазначені побічні реакції. Більшість із них були з боку органів зору, мали легку форму і жодна не була тяжкою.

Дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних). Побічні реакції представлені в таблиці 1 відповідно до класифікації систем органів у порядку зменшення їх клінічної значимості.

 Таблиця 1

У ході клінічних досліджень було виявлено можливість росту волосся на тих ділянках шкіри, на яких препарат постійно вступає в контакт зі шкірою.

Про випадки передозування крапель очних біматопросту, 0,1 мг/мл не повідомлялося. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне.

У випадку передозування потрібна підтримуюча та симптоматична терапія.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.
Не потрібні спеціальні умови зберігання.

Краплі очні для зниження внутрішньоочного тиску