Бетоптик S краплі 0,25%, 5 мл

По 5 мл у флаконі-крапельниці «Дроп-Тейнер», по 1 флакону в коробці з картону.

Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: суспензія від білого до майже білого кольору.

Бетаксолол – кардіоселективний блокатор бета-1-адренергічних рецепторів, який не чинить значної мембраностабілізуючої (місцевої анестезуючої) і вираженої симпатоміметичної дії.

Підвищений внутрішньоочний тиск є головним фактором ризику розвитку глаукоматозної скотоми. Чим вищий рівень внутрішньоочного тиску, тим більша вірогідність ушкодження очного нерва та втрати поля зору. Після інстиляції в око бетаксолол здатний знижувати як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, незалежно від того, чи супроводжується це глаукомою, чи ні; механізм його гіпотензивної дії пов'язаний зі зменшенням продукування внутрішньоочної рідини, як показує тонографія і флюорофотометрія. Бетаксолол починає діяти через 30 хвилин, а максимальний ефект, як правило, досягається через 2 години після місцевого застосування. Разова доза забезпечує зниження внутрішньоочного тиску протягом 12 годин.

БЕТОПТИК S у формі суспензії (бетаксолол 0,25%) забезпечує зниження внутрішньоочного тиску, еквівалентне тому, що продемонстрував препарат БЕТОПТИК S у формі розчину (бетаксолол 0,5%).

Вазорелаксуюча дія бетаксололу на периферичні судини була продемонстрована в дослідженні in vivo на собаках. Також вазорелаксуюча дія бетаксололу і його здатність блокувати кальцієві канали були продемонстровані в деяких дослідженнях іп vivo, в яких використовували моделі очних і неочних судин щурів, морських свинок, кролів, собак, свиней та корів. Дія бетаксололу як нейропротектора була продемонстрована в експериментах як іп vivo, так і іп vitro на сітківці кролів, кортикальних культурах щурів і культурах сітківки курчат.

Дані, отримані під час контрольованих клінічних досліджень на пацієнтах з хронічною відкритокутовою глаукомою та очною гіпертензією, вказують на те, що лікування із застосуванням бетаксололу забезпечує триваліший позитивний вплив на поле зору, ніж отриманий при застосуванні тимололу, неселективного бета-блокатора. Більше того, при застосуванні бетаксололу не спостерігалося негативного впливу на кровопостачання очного нерва. Бетаксолол підтримує або поліпшує очний кровообіг/перфузію.

При місцевому застосуванні бетаксололу у формі очних крапель він чинить незначну дію або зовсім не впливає на звуження зіниці та має мінімальний вплив на легеневу та серцево-судинну функцію. Бетаксолол для офтальмологічного застосування не мав істотного впливу на функцію легенів, що було встановлено при вимірюванні об'єму максимального видиху за секунду, максимального життєвого об’єму легенів та їх співвідношення. Жодних ознак серцево-судинної бета-адренергічної блокади під час здійснення дослідження не спостерігалося.

При пероральному введенні бета-адренергічні блокатори зменшують серцевий викид у здорових добровольців та у пацієнтів із захворюваннями серця. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції міокарда антагоністи бета-адренергічних рецепторів можуть пригнічувати симпатичний стимулюючий ефект, необхідний для підтримання адекватної серцевої функції.

Результати клінічних досліджень вказують на те, що суспензія БЕТОПТИК® S переносилася набагато краще, ніж розчин БЕТОПТИК S.

Полярна природа бетаксололу може спричиняти відчуття дискомфорту в очах. У препараті БЕТОПТИК® S молекули бетаксололу зв’язані іонним зв’язком з амберлітовою смолою. Після інстиляції молекули бетаксололу переносяться іонами натрію у слізну плівку. Цей процес переміщення відбувається протягом кількох хвилин і посилює офтальмологічний комфорт при застосуванні препарату БЕТОПТИК S.

Доклінічні дані з безпеки

Дослідження тривалості життя при застосуванні бетаксололу, введеного перорально, у дозах, що становили 6, 20 або 60 мг/кг/добу, проведені на мишах та на щурах у дозах 3 або 12, або 48 мг/кг/добу, продемонстрували відсутність канцерогенного ефекту.

Під час різних дослідів на клітинах бактерій та ссавців як іп vitro, так і in vivo, мутагенний ефект бетаксололу не спостерігався.

Дослідження дії бетаксололу на репродуктивну функцію, а також тератологічні, перинатальні та постнатальні дослідження, що здійснювали на щурах та кролях при пероральному застосуванні бетаксололу гідрохлориду, продемонстрували докази зв’язку постімплантаційного викидня у щурів та кролів із застосуванням препарату в дозі, що перевищувала 12 мг/кг та 128 мг/кг відповідно.

Бетаксололу гідрохлорид не виявив тератогенного ефекту, а також не спостерігалося будь-якого іншого негативного впливу на репродуктивну функцію при субтоксичних дозах.

Бетаксолол має високу ліпофільність, що призводить до високого ступеня проникності у рогівку і високих концентрацій препарату у тканинах ока. Вміст бетаксололу у плазмі після місцевого застосування низький. При здійсненні клінічних фармакокінетичних досліджень концентрації у плазмі крові були нижче межі кількісного визначення, що дорівнює 2 нг/мл. Бетаксолол характеризується гарною абсорбцією при пероральному застосуванні, низькими втратами при першому проходженні та відносно тривалим періодом напіввиведення, який приблизно становить 16–22 години. Виводиться бетаксолол, як правило, нирками, менше – з фекаліями. Основними метаболітами є дві форми карбоксильної кислоти та бетаксолол у незміненому вигляді, які виводяться із сечею (приблизно 16 % від прийнятої дози).

Бетаксолол починає діяти, як правило, через 30 хвилин, а максимальний ефект, як правило, досягається через 2 години після місцевого застосування. Разова доза забезпечує зниження внутрішньоочного тиску протягом 12 годин.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати і міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ S01E D02.

Спеціальних досліджень бетаксололу щодо їх взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили.

Існує імовірність виникнення додаткових ефектів, що призводять до артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при застосуванні офтальмологічного розчину, що містить бета-блокатори, одночасно з пероральними блокаторами кальцієвих каналів, бета-адренергуючими блокуючими засобами, антиаритмічними засобами (включаючи аміодарон) або глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, гуанетидином.

Бета-блокатори можуть зменшувати чутливість до адреналіну, який застосовується для лікування анафілактичних реакцій. Слід призначати з обережністю пацієнтам з атопією або анафілаксією в анамнезі.

У рідкісних випадках повідомлялося про мідріаз, що виникав при супутньому застосуванні офтальмологічних бета-блокаторів та адреналіну (епінефрину).

Якщо одночасно застосовувати декілька лікарських засобів для місцевого застосування в око, необхідно зачекати щонайменше 5 хвилин між їх застосуванням. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Оскільки бетаксолол є блокатором адренорецепторів, його слід з обережністю призначати пацієнтам, які паралельно застосовують адренергічні психотропні засоби, через ризик посилення їхньої дії.

діюча речовина: бетаксололу гідрохлорид;
1 мл суспензії містить бетаксололу гідрохлориду 2,8 мг, що еквівалентно 2,5 мг бетаксололу;
допоміжні речовини: маніт (E 421), кислота полістиролсульфонова, карбомер 974Р, динатрію едетат, бензалконію хлорид, N-лауроїлсаркозин, кислота борна, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева концентрована (для регулювання рН), вода очищена.

Бетоптик S не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом чи працювати з іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть негативно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Репродуктивна функція

Дані щодо впливу даного лікарського препарату на репродуктивну функцію людини відсутні.

Вагітність

Немає достатніх даних щодо застосування бетаксололу вагітним жінкам. Для отримання інформації щодо зменшення системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

При здійсненні епідеміологічних досліджень не було виявлено негативного впливу на формування плода, але при пероральному застосуванні бета-блокаторів було виявлено ризик затримки внутрішньоутробного розвитку. Крім цього, при застосуванні бета-блокаторів до пологів у новонароджених спостерігалися ознаки та симптоми бета-блокади (наприклад, брадикардія, артеріальна гіпотензія, респіраторний дистрес та гіпоглікемія).

Бетаксолол не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків гострої необхідності. Однак якщо БЕТОПТИК S застосовували до пологів, у перші дні після народження слід здійснювати ретельний моніторинг новонародженого.

Період годування груддю

Бета-блокатори проникають у грудне молоко, що може спричинити виникнення серйозних побічних ефектів у новонародженого на грудному годуванні. Однак при застосуванні терапевтичних доз бетаксололу у вигляді очних крапель навряд чи в грудне молоко потрапить кількість препарату, яка може спричинити клінічні симптоми бета-блокади новонародженого. Для отримання інформації щодо зменшення системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Ефективність та безпека очних крапель Бетоптик S при застосуванні пацієнтам віком до 18 років не встановлена.

Для зниження внутрішньоочного тиску у хворих на хронічну відкритокутову глаукому або очну гіпертензію (як монотерапія, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами).

Підвищена чутливість до активної субстанції або до будь-якого з компонентів препарату.

Синусова брадикардія, синдром дисфункції синусового вузла, дисфункція синусо-передсердного вузла, атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня, неконтрольована водієм ритму. Виражена серцева недостатність або кардіогенний шок.

Реактивне захворювання дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму тяжкого ступеня або бронхіальну астму тяжкого ступеня в анамнезі, хронічні обструктивні захворювання легень тяжкого ступеня.

Для офтальмологічного застосування.

Дозування

Застосування дорослим, включаючи людей літнього віку

Рекомендована доза становить 1 краплю Бетоптик S у кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей)  2 рази на добу. У деяких пацієнтів для стабілізації гіпотензивної дії Бетоптик S потрібно застосовувати декілька тижнів. Рекомендується ретельний нагляд за пацієнтами, хворими на глаукому.

Якщо при застосуванні рекомендованих доз внутрішньоочний тиск пацієнта не контролюється належним чином, можна застосовувати супутню терапію з іншими протиглаукомними препаратами.

Після інстиляції рекомендується щільне закриття повіки або нососльозова оклюзія. Це зменшує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує вірогідність виникнення системних побічних ефектів.

У разі супутньої терапії з використанням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Застосування дітям та підліткам

Ефективність та безпека очних крапель Бетоптик S при застосуванні пацієнтам віком до 18 років не встановлена.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок 

Бетоптик S не досліджували для цієї категорії пацієнтів.

Спосіб застосування

Перед застосуванням препарату флакон слід добре струснути.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно бути обережними і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Особливості застосування

Короткий огляд даних з безпеки

Найчастішим побічним ефектом, який спостерігався протягом клінічних досліджень препарату БЕТОПТИК® S, було відчуття дискомфорту в оці, що зустрічалося у 12 % пацієнтів.

Нижчезазначені побічні ефекти спостерігалися під час клінічних досліджень препарату та класифіковані таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), поодинокі (≥ 1/10000 до <1/1000), рідкісні (< 1/10000). У межах кожної групи побічні ефекти представлені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

При випадковому ковтанні препарату симптоми передозування бета-блокаторами можуть включати брадикардію, артеріальну гіпотензію, серцеву недостатність та бронхоспазм.

У випадку передозування препаратом Бетоптик S лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим.

Тримати флакон у картонній коробці. Зберігати при температурі 8–30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Тримати флакон щільно закритим.

Краплі для зниження внутрішньоочного тиску