Бетагістин-КВ таблетки для лікування вестибулярних порушень 16 мг №30

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається наявність мармуру.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, підтверджених даними досліджень, проведеними на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну.  блокування Н3-рецепторів пресинаптичних та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може підвищувати кровообіг у кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку. 

Відомо, що фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення сфінктерів прекапілярних у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також показав збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після односторонньої нейректомії у тварин, стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних та медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування. Під час всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піриди не має фармакологічної активності). Рівень концентрації бетагістину в плазмі крові дуже низький, тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилооцтової кислоти в плазмі крові та сечі.

Після прийому бетагістину внутрішньо максимальна концентрація 2-піридилооцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) визначається через 1 годину після застосування та зменшується з періодом напіввиведення близько 3-4 годин.

При прийомі з їжею максимальна концентрація (Сmax) препарату нижча, ніж при прийомі натщесерце. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину зв'язується з білками плазми становить менше 5%.

Вивід. З організму 2-піридилооцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі.  або з калом незначно.  

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях ненасичений.

Засоби для лікування вестибулярних порушень. 

Код АТХ N07C A01.

Дослідження in vivo, спрямовані на вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами, не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібування активності цитохромних ферментів Р450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні включаючи вибірковий підтип У МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може мати теоретичний вплив на ефективність одного з цих препаратів.

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду в перерахунку на 100% речовину 16 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислота лимонна моногідрат, кислота стеаринова.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, який характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Відомо, що бетагістин на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним. Відомо, що результати досліджень бетагістину на тваринах недостатні для оцінки впливу протягом вагітності, розвиток ембріона/плоду, пологи та постнатальний розвиток.  Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати в період вагітності, за винятком випадків необхідності.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Відомо, що досліджень на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводили. Користу від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю та потенційним ризиком для дитини.

У зв'язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності цей лікарський засіб не рекомендується призначати дітям (молодше 18 років).

Хвороба та синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запаморочення, яке іноді супроводжується нудотою та блюванням;
• зниженням слуху (глухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Гіперчутливість до будь-якого компонента лікарського засобу. Феохромоцитома.

Доба для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається лише після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати іноді досягаються прийому лікарського засобу протягом декількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресу та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти похилого віку

Досвід застосування лікарського засобу в післяреєстраційний період передбачає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

Досвід післяреєстраційного застосування свідчить, що корекція дози не потрібна.

Особливості застосування

Під час лікування лікарським засобом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота та диспепсія, незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм).

Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі лікарського засобу з їжею або після зменшення дози.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, наприклад, анафілаксія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж та кропив'янка.

Відомо кілька випадків передозування лікарським засобом. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі та помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому лікарського засобу у дозах до 640 мг. Більш серйозні ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування має включати стандартні підтримуючі заходи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Бетагістин-КВ застосовується для лікування та профілактики вестибулярного запаморочення різного походження.