Бетагистин-КВ таблетки по 16 мг №30

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования Н3-рецепторов пресинаптических и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге. 

Известно, что фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления сфинктеров прекапиллярных в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуемым в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Всасывание. При приеме внутрь бетагистин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата достигает 100%. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты (не имеющей фармакологической активности). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови и моче.

После приема бетагистина внутрь максимальная концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) определяется через 1 час после применения и уменьшается с периодом полувыведения около 3-4 часов.

При приеме с пищей максимальная концентрация (Сmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Вывод. Из организма 2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.  

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщен.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. 

Код АТХ N07C A01.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предугадать отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая выборочный подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может оказать теоретическое влияние на эффективность одного из этих препаратов.

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 16 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислота лимонная моногидрат, кислота стеариновая.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным. Известно, что результаты исследований бетагистина на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Известно, что исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности данное лекарственное средство не рекомендуется назначать детям (младше 18 лет).

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогресс и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.

Особенности применения

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм).

Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Известно несколько случаев передозировки лекарственным средством. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Бетагистин-КВ применяется для лечение и профилактики вестибулярного головокружения различного происхождения.