Айвіал табл. 2,5мг №28

По 28 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

Фармакодинаміка Після перорального прийому тиболон швидко метаболізується у три компоненти, які впливають на фармакодинамічний профіль препарату АЙВІАЛ. Два з цих метаболітів (3α-OH-тиболон та 3β-OH-тиболон) виявляють естрогеноподібну активність, тоді як третій метаболіт (Δ4-ізомер тиболону) виявляє прогестагеноподібну та андрогеноподібну активність. Тиболон заміщує втрату при зниженні продукування естрогену в жінок у період постменопаузи та полегшує симптоми, викликані менопаузою. Тиболон попереджує втрату кісток, яка супроводжує менопаузу або оваріектомію. Інформація про клінічні випробування тиболону Полегшення симптомів дефіциту естрогену. Полегшення симптомів менопаузи відбувається зазвичай протягом перших кількох тижнів лікування. Вплив на ендометрій та формування механізму кровотеч. Повідомлялося про гіперплазію ендометрія та рак ендометрія у пацієнтів, які застосовували тиболон. Зафіксовано аменорею у 88 % жінок, які застосовували тиболон 2,5 мг після 12 місяців лікування. Проривні кровотечі та/або кров’янисті виділення були зареєстровані у 32,6 % жінок протягом перших 3 місяців лікування та у 11,6 % жінок після 11–12 місяців застосування. Вплив на молочні залози У клінічних дослідженнях мамографічна щільність не збільшувалася у жінок, які застосовували тиболон, порівняно з плацебо.

Фармакокінетика Абсорбція та біотрансформація Після перорального прийому тиболону відбувається швидка та екстенсивна абсорбція препарату. Через швидкий метаболізм рівень тиболону в плазмі крові є дуже низьким. Рівень Δ4-ізомера тиболону в плазмі крові також дуже низький. Тому деякі фармакокінетичні параметри не можуть бути визначені. Пікові рівні у плазмі крові 3α-OH- та 3β-OH-метаболітів високі, проте кумуляція не відбувається. Таблиця 1 Тиболон 3α-OH-метаболіт 3β-OH-метаболіт ∆4-ізомер ОД БД ОД БД ОД БД ОД БД C max (нг/мл) 1,37 1,72 14,23 14,15 3,43 3,75 0,47 0,43 С середня - 1,88 - T max (год) 1,08 1,19 1,21 1,15 1,37 1,35 1,64 1,65 T 1/2 (год) - 5,78 7,71 5,87 - C min (нг/мл) - 0,23 - AUC 0-24 (нг/мл•год) - 53,23 44,73 16,23 9,20 - ОД – одноразова доза; БД – багаторазова доза. Елімінація Виведення тиболону головним чином відбувається у формі кон’югованих (переважно сульфатованих) метаболітів. Частина прийнятого препарату виділяється зі сечею, але більшість - із фекаліями. Вживання їжі не має значного впливу на абсорбцію препарату. Інші специфічні групи За даними спостережень, фармакокінетичні параметри тиболону та його метаболітів не залежать від функції нирок.

Гормони статевих залоз і препарати, які застосовують при патології статевої сфери. Естрогени. Код АТХ G03C X01.

Оскільки тиболон може підвищувати фібринолітичну активність крові, це може посилювати ефективність антикоагулянтів. Такий ефект спостерігався при застосуванні варфарину. Отже, при одночасному прийомі тиболону та антикоагулянтів необхідно ретельне спостереження за пацієнткою, особливо на початку лікування та при припиненні лікування. За необхідності слід коригувати дозу варфарину. Інформація щодо фармакокінетичної взаємодії з тиболоном обмежена. У процесі дослідження in vivo встановлено, що при одночасному застосуванні з тиболоном можливий помірний вплив на фармакокінетику Р450 цитохрому 3A4 субстрату мідазоламу. На підставі цих даних можна очікувати взаємодію з іншими субстратами CYP3A4. Речовини, що стимулюють CYP3A4, такі як барбітурати, карбамазепін, гідантоїни та рифампіцин, можуть посилювати метаболізм тиболону і таким чином впливати на його терапевтичну ефективність. Рослинні препарати, які містять звіробій (Hypericum Perforatum), можуть стимулювати метаболізм естрогенів та прогестагенів через CYP3A4. Клінічно підвищений метаболізм естрогенів та прогестагенів може призвести до зниження ефективності та до змін профілю маткової кровотечі.

діюча речовина : тиболон; 1 таблетка містить тиболону 2,5 мг; допоміжні речовини : лактози моногідрат, маніт (Е 421), крохмаль картопляний, аскорбілпальмітат, магнію стеарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Тиболон протипоказаний для застосування в період вагітності. Якщо вагітність настає в період лікування тиболоном, лікування слід негайно припинити. Відсутні клінічні дані щодо застосування тиболону в період вагітності. Дослідження на тваринах виявили токсичність для репродуктивної системи. Потенційний ризик для людини невідомий. Лікарський засіб протипоказаний у період годування груддю. У дослідженнях на тваринах тиболон через свою гормональну активність виявляв антифертильну активність.

Відсутні показання щодо застосування препарату дітям.

Лікування симптомів дефіциту естрогену в жінок у постменопаузі, якщо менопауза настала більш ніж 1 рік тому. Рішення про призначення тиболону має базуватись на оцінці індивідуальних чинників ризику. Призначаючи препарат пацієнтам віком від 60 років, слід враховувати ризик виникнення інсульту.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Вагітність та період годування груддю. Підозра на рак молочної залози, його наявність у даний час або в анамнезі (тиболон підвищував ризик рецидиву раку молочної залози в плацебо-контрольованому дослідженні). Підозрювані або наявні естрогенозалежні пухлини (наприклад, рак ендометрія). Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології. Нелікована гіперплазія ендометрія. Венозна тромбоемболія в анамнезі або в даний час (тромбоз глибоких вен, емболія легеневих судин). Артеріальні тромбоемболічні захворювання в анамнезі (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда, інсульт або транзиторне ішемічне порушення мозкового кровообігу). Гостре захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, до нормалізації показників печінкових проб. Порфірія. Наявні тромбофілічні порушення (наприклад, дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну).

Рекомендована доза становить 1 таблетку на добу. Таблетки необхідно приймати, запиваючи невеликою кількістю води або іншими напоями, бажано в один і той же час доби. Для початку та продовження лікування при симптомах постменопаузи необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу впродовж найкоротшого періоду часу. При лікуванні препаратом АЙВІАЛ не слід окремо застосовувати прогестагени. Початок застосування препарату АЙВІАЛ Жінкам із природною менопаузою рекомендується починати лікування препаратом АЙВІАЛ не раніше ніж через 12 місяців після останньої природної кровотечі. В разі менопаузи, що настала після хірургічного втручання, лікування препаратом АЙВІАЛ можна розпочинати одразу. Жінки, які знаходяться на лікуванні аналогами гонадотропін- рилізинг гормону (GnRH), наприклад при ендометріозі, можуть негайно розпочати застосування даного лікарського засобу. Перед початком прийому препарату АЙВІАЛ причину будь-якої нерегулярної/позапланової вагінальної кровотечі, в тому числі при застосуванні ГЗТ, потрібно визначити для виключення злоякісного новоутворення. Перехід із послідовного або безперервного застосування комбінованого лікарського засобу ГЗТ При переході з послідовного режиму застосування ГЗТ застосування препарату АЙВІАЛ слід починати наступного дня після завершення попереднього режиму. Якщо перехід відбувається з безперервного режиму застосування комбінованого препарату ГЗТ, то застосування лікарського засобу АЙВІАЛ можна розпочинати у будь-який час. Пропущений прийом дози Пропущену дозу необхідно прийняти відразу ж, як тільки пацієнтка про неї згадає, якщо затримка становить не більше 12 годин. Якщо затримка у прийомі становить більше ніж 12 годин, наступну дозу потрібно прийняти у звичний для цього час. Пропуск дози збільшує ймовірність проривної кровотечі або кров’янистих виділень. Спосіб застосування Для перорального прийому. Особи літнього віку Необхідності в корекції дози для пацієнток літнього віку немає.

Зазначені нижче побічні реакції були зареєстровані під час проведення 21 плацебо-контрольованого дослідження (включаючи дослідження LIFT) за участю 4079 жінок, які отримували терапевтичні дози тиболону (1,25 мг або 2,5 мг), а також 3476 жінок, які отримували плацебо. Тривалість лікування під час цих досліджень коливалась від 2 місяців до 4,5 року. У таблиці 2 наведено побічні реакції, що виникали під час лікування тиболоном значно частіше, ніж при прийомі плацебо. Таблиця 2 Побічні реакції тиболону Класи систем органів Часто (>1 %, <10 %) Нечасто (>0,1 %, <1 %) Рідко (>0,01 %, <0,1 %) З боку метаболізму та розладів харчування набряки** З боку шлунково-кишкового тракту Біль у нижній частині живота Дискомфорт у животі** З боку шкіри та підшкірної тканини Патологічний ріст волосся Запалення сальних залоз (акне) Свербіж** З боку репродуктивної системи та молочних залоз Вагінальні виділення. Потовщення стінок ендометрія. Постменопаузальна кровотеча. Чутливість грудей. Свербіж статевих органів. Вагінальний кандидоз. Вагінальна кровотеча. Біль у ділянці таза. Дисплазія шийки матки. Генітальні виділення. Вульвовагініт. Відчуття дискомфорту у молочних залозах. Грибкова інфекція. Вагінальний мікоз. Біль у сосках. Обстеження Збільшення маси тіла. Патологічні результати мазка зі шийки матки*. * У більшості випадків спостерігалися доброякісні зміни. Частота патології шийки матки (цервікальна карцинома) не збільшувалась під час застосування тиболону порівняно зі застосуванням плацебо. ** Ці побічні реакції спостерігали під час постмаркетингового моніторингу. Частоту оцінювали на основі відповідних клінічних досліджень. Після виходу препарату на ринок спостерігались інші побічні реакції, такі як запаморочення, висипання, себорейний дерматоз, головний біль, мігрень, порушення зору (включаючи нечіткість зору), депресія, вплив на скелетно-м’язову систему, наприклад артралгія або міалгія, та зміни показників функції печінки.

Гостра токсичність тиболону у тварин дуже низька. Тому не очікується виникнення симптомів токсичності, навіть при прийомі декількох таблеток одночасно. При гострому передозуванні у жінки може виникнути нудота, блювання та вагінальна кровотеча. Специфічного антидоту не існує. За необхідності слід проводити симптоматичну терапію.

Цей лікарський засіб не потребує будь-яких спеціальних температурних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологості. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Айвіал - препарат для лікування запаморочень та порушень мозкового кровообігу.