Айвиал табл. 2,5мг №28

По 28 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Фармакодинамика После приема внутрь тиболон быстро метаболизируется в три компонента, которые влияют на фармакодинамический профиль препарата АЙВИАЛ. Два из этих метаболитов (3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон) проявляют эстрогеноподобную активность, тогда как третий метаболит (Δ4-изомер тиболона) проявляет прогестагеноподобную и андрогенообразную активность. Тиболон замещает потерю при снижении продуцирования эстрогена у женщин в период постменопаузы и облегчает симптомы, вызванные менопаузой. Тиболон предупреждает потерю костей, сопровождающую менопаузу или овариэктомию. Информация о клинических испытаниях тиболона Облегчение симптомов дефицита эстрогена. Облегчение симптомов менопаузы происходит обычно в течение первых нескольких недель лечения. Воздействие на эндометрий и формирование механизма кровотечений. Сообщалось о гиперплазии эндометрия и раке эндометрия у пациентов, применявших тиболон. Зафиксирована аменорея у 88% женщин, применявших тиболон 2,5 мг после 12 месяцев лечения. Прорывные кровотечения и/или кровянистые выделения были зарегистрированы у 32,6% женщин в течение первых 3 месяцев лечения и у 11,6% женщин после 11–12 месяцев применения. Воздействие на молочные железы В клинических исследованиях маммографическая плотность не увеличивалась у женщин, применявших тиболон по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика Абсорбция и биотрансформация После приема внутрь тиболона происходит быстрая и экстенсивная абсорбция препарата. Из-за быстрого метаболизма уровень тиболона в плазме крови очень низкий. Уровень Δ4-изомера тиболона в плазме крови также очень низок. Поэтому некоторые фармакокинетические параметры не могут быть определены. Пиковые уровни в плазме крови 3α-OH- и 3β-OH-метаболитов высоки, однако кумуляция не происходит. Таблица 1 Тиболон 3α-OH-метаболит 3β-OH-метаболит ∆4-изомер ОД БД ОД БД ОД БД ОД БД C max (нг/мл) 1,37 1,72 14,23 14,15 3,43 3,75 0,47 0,43 С середня - 1,88 - T max (ч) 1,08 1,19 1,21 1,15 1,37 1,35 1,64 1,65 T 1/2 (ч) - 5,78 7,71 5,87 - C min (нг/мл) - 0,23 - AUC 0-24 (нг/мл•ч) - 53,23 44,73 16,23 9,20 - ОД – однократная доза; БД – многократная доза. Элиминация Выведение тиболона главным образом происходит в форме конъюгированных (преимущественно сульфатированных) метаболитов. Часть принимаемого препарата выделяется с мочой, но большинство – с фекалиями. Употребление пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Другие специфические группы По данным наблюдений, фармакокинетические параметры тиболона и его метаболитов не зависят от функции почек.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Эстрогены. Код ATX G03C X01.

Поскольку тиболон может повышать фибринолитическую активность крови, это может усиливать эффективность антикоагулянтов. Такой эффект наблюдался при применении варфарина. Следовательно, при одновременном приеме тиболона и антикоагулянтов необходимо тщательное наблюдение за пациенткой, особенно в начале лечения и прекращении лечения. При необходимости следует корректировать дозу варфарина. Информация о фармакокинетическом взаимодействии с тиболоном ограничена. В процессе исследования in vivo установлено, что при одновременном применении с тиболоном возможно умеренное влияние на фармакокинетику Р450 цитохрома 3A4 субстрата мидазолама. На основании этих данных можно ожидать взаимодействие с другими субстратами CYP3A4. Вещества, стимулирующие CYP3A4, такие как барбитураты, карбамазепин, гидантоины и рифампицин, могут усиливать метаболизм тиболона и таким образом влиять на его терапевтическую эффективность. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут стимулировать метаболизм эстрогенов и прогестагенов через CYP3A4. Клинически повышенный метаболизм эстрогенов и прогестагенов может привести к снижению эффективности и изменениям профиля маточного кровотечения.

действующее вещество : тиболон; 1 таблетка содержит тиболон 2,5 мг; другие составляющие : лактозы моногидрат, маннит (Е 421), крахмал картофельный, аскорбилпальмитат, магния стеарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Препарат не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Тиболон противопоказан для применения в период беременности. Если беременность наступает в период лечения тиболоном, лечение следует немедленно прекратить. Отсутствуют клинические данные по применению тиболона в период беременности. Исследования на животных выявили токсичность для репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека неизвестен. Лекарственное средство противопоказано в период кормления грудью. В исследованиях на животных тиболон из-за своей гормональной активности проявлял антифертильную активность.

Отсутствуют показания по применению препарата детям.

Лечение симптомов дефицита эстрогена у женщин в постменопаузе, если менопауза наступила более 1 года назад. Решение о назначении тиболона должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска. Назначая пациентам в возрасте от 60 лет, следует учитывать риск возникновения инсульта.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Беременность и период кормления грудью. Подозрение раком молочной железы, его наличие в настоящее время или в анамнезе (тиболон повышал риск рецидива рака молочной железы в плацебо-контролируемом исследовании). Подозреваемые или имеющиеся эстрогенозависимые опухоли (например, рак эндометрия). Вагинальное кровотечение невыясненной этиологии. Нелеченая гиперплазия эндометрия. Венозная тромбоэмболия в анамнезе или в настоящее время (тромбоз глубоких вен, эмболия легочных сосудов). Артериальные тромбоэмболические заболевания в анамнезе (например стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт или транзиторное ишемическое нарушение мозгового кровообращения). Острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, до нормализации показателей печеночных проб. Порфирия. Имеются тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина).

Рекомендованная дозировка составляет 1 таблетку в сутки. Таблетки необходимо принимать, запивая небольшим количеством воды или другими напитками, желательно в одно и то же время суток. Для начала и продолжения лечения при симптомах постменопаузы необходимо применять наименьшую эффективную дозу в кратчайшие сроки. При лечении препаратом Айвиал не следует отдельно применять прогестагены. Начало применения препарата АЙВИАЛ Женщинам с природной менопаузой рекомендуется начинать лечение препаратом АЙВИАЛ не ранее чем через 12 месяцев после последнего естественного кровотечения. В случае менопаузы после хирургического вмешательства лечение препаратом АЙВИАЛ можно начинать сразу. Женщины, находящиеся на лечении аналогами гонадотропинрилизинг гормона (GnRH), например при эндометриозе, могут немедленно приступить к применению данного лекарственного средства. Перед началом приема препарата АЙВИАЛ причину любого нерегулярного/внепланового вагинального кровотечения, в том числе при применении ГЗТ, следует определить для исключения злокачественного новообразования. Переход с последовательного или непрерывного применения комбинированного лекарственного средства ГЗТ При переходе из последовательного режима применения ГЗТ применение АЙВИАЛА следует начинать на следующий день после завершения предыдущего режима. Если переход происходит из непрерывного режима применения комбинированного препарата ГЗТ, то применение лекарственного средства АЙВИАЛ можно начинать в любое время. Пропущенный прием дозы Пропущенную дозу следует принять сразу же, как только пациентка о ней вспомнит, если задержка составляет не более 12 часов. Если задержка в приеме составляет более 12 часов, следующую дозу следует принять в обычное для этого время. Пропуск дозы увеличивает вероятность прободного кровотечения или кровянистых выделений. Способ применения Для перорального приема. Лица пожилого возраста Необходимости коррекции дозы для пациенток пожилого возраста нет. Опыт лечения женщин от 65 лет ограничен.

Указанные ниже побочные реакции были зарегистрированы во время проведения 21 плацебо-контролируемого исследования (включая исследование LIFT) с участием 4079 женщин, получавших терапевтические дозы тиболона (1,25 мг или 2,5 мг), а также 3476 женщин, получавших плацебо. Продолжительность лечения во время этих исследований колебалась от 2 месяцев до 4,5 лет. В таблице 2 приведены побочные реакции, возникавшие при лечении тиболоном значительно чаще, чем при приеме плацебо. Таблица 2 Побочные реакции тиболона Классы систем органов Часто (>1 %, <10 %) Нечасто (>0,1 %, <1 %) Редко (>0,01 %, <0,1 %) Со стороны метаболизма и расстройств питания Отеки** Со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в нижней части живота Дискомфорт в животе** Со стороны кожи и подкожной ткани Патологический рост волос Воспаление сальных желез (акне) Зуд** Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Вагинальные выделения. Утолщение стенок эндометрия. Постменопаузальное кровотечение. Чувствительность груди. Зуд половых органов. Вагинальный кандидоз. Вагинальное кровотечение. Боль в области таза. Дисплазия шейки матки. Генитальные выделения. Вульвовагинит. Ощущение дискомфорта в молочных железах. Грибковая инфекция. Вагинальный микоз. Боль в сосках Обследование Увеличение массы тела. Патологические результаты мазка из шейки матки*. * В большинстве случаев наблюдались доброкачественные изменения. Частота патологии шейки матки (цервикальная карцинома) не увеличивалась при применении тиболона по сравнению с применением плацебо. ** Эти побочные реакции наблюдались во время постмаркетингового мониторинга. Частоту оценивали на основе соответствующих клинических исследований. После выхода препарата на рынок наблюдались другие побочные реакции, такие как головокружение, сыпь, себорейный дерматоз, головные боли, мигрень, нарушение зрения (включая нечеткость зрения), депрессия, влияние на скелетно-мышечную систему, например артралгия или миалгия, и изменения показателей функции печени.

Острая токсичность тиболона у животных очень низкая. Поэтому не ожидается возникновение симптомов токсичности даже при приеме нескольких таблеток одновременно. При острой передозировке у женщины может возникнуть тошнота, рвота и вагинальное кровотечение. Специфического антидота не существует. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

Это лекарственное средство не требует каких-либо специальных температурных условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влажности. Хранить в недоступном для детей месте.

Айвиал - препарат для лечения головокружений и нарушений мозгового кровообращения.