Андрофарм таблетки по 50 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістера у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею з рискою та фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Андрофарм є гормональним препаратом з антиандрогенною дією.

Ципротерону ацетат конкурентно пригнічує вплив андрогенів на андрогенозалежні органи-мішені, наприклад захищає передміхурову залозу від впливу андрогенів, що продукуються у статевих залозах та/або корі надниркових залоз.

Ципротерон ацетат має центральну інгібуючу дію. Антигонадотропний ефект призводить до зниження синтезу тестостерону в яєчках і, як наслідок, зменшення концентрації цього гормону в сироватці.

У чоловіків при застосуванні препарату Андрофарм знижується статевий потяг та потенція, а також пригнічується функція статевих залоз. Після відміни препарату ці явища зникають.

Антигонадотропний ефект ацетату ципротерону також проявляється при його застосуванні у комбінації з агоністами гонадотропін-рилізинг-гормону (GnRH). Заподіяне ними зростання рівня тестостерону на початку терапії знижується завдяки ципротерону ацетату.

При застосуванні високих доз ацетату ципротерону іноді спостерігалося незначне зростання рівня пролактину.

Дані стандартних доклінічних досліджень токсичності ацетату ципротерону при багаторазовому застосуванні не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для організму людини.

Під час досліджень ембріотоксичності не виявлено жодних ефектів, що вказують на тератогенну дію препарату Андрофарм протягом органогенезу перед розвитком зовнішніх статевих органів.

Однак прийом високих доз ацетату ципротерону під час гормоночутливої ​​фази диференціації статевих органів плода чоловічої статі може призводити до фемінізації. Спостереження за новонародженими хлопчиками, що внутрішньоутробно зазнали дії ципротерону ацетату, не виявили у них розвитку будь-яких ознак фемінізації.

Лікування препаратом Андрофарм не призводить до пошкодження сперматозоїдів, що могло б спричинити появу вроджених вад або зниження фертильності у потомства, що доведено під час досліджень на самцях щурів.

Сьогодні клінічний досвід та результати проведених епідеміологічних досліджень не дають підстав припускати підвищення частоти розвитку пухлин печінки у людей. Результати досліджень канцерогенності ципротерону ацетату, які проводяться на гризунах, не вказують на існування будь-якої специфічної канцерогенної дії. Однак слід зауважити, що статеві стероїди можуть сприяти зростанню вже наявних гормонозалежних тканин та пухлин.

Під час експериментальних досліджень ципротерону ацетат у високих дозах демонстрував кортикоїдний ефект на надниркові залози у щурів та собак, що вказує на можливість появи подібних ефектів у людей при прийомі високих доз препарату (300 мг на добу).

Ципротерон ацетат повністю всмоктується при пероральному прийомі різних доз. Після застосування 50 мг ципротерону ацетату максимальна концентрація в плазмі становить близько 140 нг/мл і зберігається близько 3 годин. Надалі концентрація речовини в сироватці крові знижується протягом 24 – 120 годин, кінцевий період напіввиведення становить 43,9 – 12,8 години. Кліренс ципротерону ацетату становить 3,5±1,5 мл/хв/кг. Метаболізується різними шляхами, включаючи гідроксилювання та кон'югацію. Основний метаболіт у плазмі крові – ndash; 15b-гідроксипохідне. Метаболізм І фази каталізується головним чином ферментом CYP3A4 цитохрому P450.

Незначна частина дози, що приймається, виводиться в незміненому стані з жовчю. Більшість речовини екскретується у вигляді метаболітів із сечею та жовчю у співвідношенні 3:7. Період напіввиведення метаболітів із плазми становить 1,7 діб.

Ципротерон ацетат практично пов'язується з альбумінами плазми. Приблизно 3,5-4% стероїду залишається у вільному стані. Оскільки зв'язування з білками є неспецифічним, зміна рівня глобуліну, що зв'язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетику ципротерону ацетату.

Абсолютна біодоступність ацетату ципротерону практично сповнена (88% від прийнятої дози).

Гормони статевих залоз та препарати, які застосовуються при патології статевої сфери. Антиандрогени. Код АТХ G03H А01.

Клінічних досліджень взаємодії препарату з лікарськими засобами не проводилось, але оскільки він метаболізується з участю ферменту CYP3A4, очікується що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори CYP3A4 пригнічуватимуть метаболізм ципротерону ацетату. З іншого боку, індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн та лікарські засоби, що містять звіробій, можуть знижувати рівень ципротерону ацетату.
Базуючись на дослідженнях in vitro, можна припустити, що при застосуванні високих терапевтичних доз ципротерону ацетату (100 мг тричі на добу) можливе інгібування таких ферментів системи цитохрому Р450, як CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 і 2D6.

При одночасному застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) та високих терапевтичних доз ципротерону ацетату через однаковий шлях метаболізму цих речовин зростає асоційований зі статинами ризик міопатії або рабдоміолізу.

Діюча речовина: cyproterone.
1 таблетка містить ципротерону ацетат в перерахуванні на 100 % речовину 50 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, магнію стеарат.

Пацієнти, діяльність яких вимагає підвищеної уваги (наприклад оператори машин, водії тощо), повинні враховувати, що застосування препарату Андрофарм® може зумовлювати втомлюваність, зниження активності та здатності до концентрації уваги.

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат Андрофарм® не слід застосовувати дітям та підліткам чоловічої статі (віком до 18 років), оскільки стосовно цієї вікової групи відсутні дані щодо ефективності та переносимості препарату.
До завершення пубертатного періоду не слід застосовувати препарат Андрофарм® пацієнтам чоловічої статі, оскільки не можна виключати несприятливий вплив на ріст та функцію ендокринної системи.

Для чоловіків
Для паліативної терапії метастазуючого або локально прогресуючого неоперабельного раку передміхурової залози:

• якщо лікування аналогами лютеїнізуючого рилізинг-гормона (ЛРГ) або оперативне втручання виявилися недостатніми, протипоказані або перевага надана пероральній терапії;
• для запобігання виникненню небажаних вторинних явищ та ускладнень, які можуть бути спричинені зростанням рівня тестостерону у сироватці на початку лікування агоністами ЛРГ;
• для лікування припливів, які виникають під час лікування агоністами ЛРГ або після орхіектомії.

Зниження статевого потягу при гіперсексуальності та статевих відхиленнях.

• підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
• захворювання печінки;
• синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора;
• пухлини печінки в даний час або в анамнезі;
• менінгіома в даний час або в анамнезі;
• встановлені злоякісні захворювання або підозра на їх наявність;
• важка хронічна депресія;
• тромбоемболічні стани в даний час або в анамнезі;
• важкі форми діабету з судинними ускладненнями;
• серповидноклітинна анемія;
• підлітки до закінчення пубертатного періоду та діти.

Застосовувати внутрішньо. Таблетки слід приймати після їЖІ, запиваючи невеликою кількістю рідини. Максимальне добове дозування становить 300 мг.

Для зниження статевого потягу при гіперсексуальності та статевих відхиленнях.

Таблетки слід приймати після їди, запиваючи їх невеликою кількістю рідини.

Тривалість лікування визначається індивідуально. Іноді терапевтична дія може виникнути через кілька тижнів, а іноді успіх лікування може спостерігатися лише через кілька місяців. Початкова доза становить, як правило, 50 мг двічі на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 100 мг двічі на добу (200 мг) або на короткий період до 100 мг 3 рази на добу (300 мг). Після досягнення задовільного результату лікування, терапевтичний ефект слід підтримувати мінімальною дозою. Найчастіше достатній прийом 25 мг двічі на добу (50 мг на добу). Призначати підтримуючу дозу або скасовувати препарат слід поступово. Для цього добову дозу слід зменшувати з інтервалом кілька тижнів на 50 мг, а краще на 25 мг. Для стабілізації терапевтичного ефекту необхідно приймати препарат протягом тривалого часу, якщо це можливо з одночасним проведенням психотерапії.

Для лікування неоперабельного раку передміхурової залози.

• Паліативна терапія метастазуючого або локально прогресуючого неоперабельного раку передміхурової залози без орхіектомії або лікування агоністами ЛРГ: приймати по 100 мг препарату 2 рази на добу (добова доза – 200 мг.) Таблетки слід приймати після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини. У разі покращення стану або ремісії захворювання не слід зменшувати призначену дозу препарату або переривати лікування.
• Спочатку для запобігання виникненню небажаних вторинних явищ та ускладнень, які можуть бути викликані зростанням рівня тестостерону в сироватці на початку лікування агоністами ЛРГ: спочатку проводити монотерапію препаратом Андрофарм: по 100 мг 2 рази на добу (200 мг) протягом 5-7 днів. Після цього протягом 3-4 тижнів застосовувати по 100 мг Андрофарму двічі на добу (200 мг) у комбінації з агоністом ЛРГ у рекомендованій дозі.

Під час лікування агоністами ЛРГ слід дотримуватися цих інструкцій для застосування відповідного препарату.

• Для усунення припливів у пацієнтів під час лікування агоністами ЛРГ або після орхіектомії: 50 150 мг Андрофарму на добу зі збільшенням дози при необхідності до 100 мг 3 рази на добу (300 мг).

Пацієнти похилого віку

Немає даних, які свідчать про необхідність корекції дози для пацієнтів похилого віку.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Застосування препарату Андрофарм протипоказане пацієнтам із захворюваннями печінки (поки параметри функції печінки не повернуться до норми).

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає даних, які свідчать про необхідність корекції дози для пацієнтів з нирковою недостатністю.

До найбільш серйозних побічних реакцій, які спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарат Андрофарм, відносяться печінкова токсичність, доброякісні та злоякісні пухлини печінки, які можуть призводити до розвитку внутрішньочеревних кровотеч та тромбоемболічні явища.

Найпоширеніші побічні реакції, які спостерігалися у пацієнтів, які отримували препарат Андрофарм, включають зниження лібідо, еректильну дисфункцію та оборотне пригнічення сперматогенезу.

Доброякісні, злоякісні та неспецифічні новоутворення (включаючи кісти та поліпи): доброякісні та злоякісні пухлини печінки*, менінгіоми*;

дослідження гормонів крові: кілька підвищений рівень пролактину, знижений рівень кортизолу;

патологія кровоносної та лімфатичної систем: анемія*;

захворювання дихальних шляхів, грудної порожнини та середостіння: задишка*;

захворювання шкіри та підшкірної клітковини: висипання, сухість шкіри;

кістково-м'язова система та сполучна тканина: остеопороз;

порушення обміну речовин та процесів травлення: збільшення або зменшення маси тіла; підвищення рівня цукру в крові у діабетиків*;

захворювання судин: тромбоемболічні явища*;

загальні розлади та місцеві реакції: втома, припливи;

розлади імунної системи: реакції підвищеної чутливості;

захворювання печінки та жовчного міхура: гепатотоксичні реакції, наприклад жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність*;

порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: оборотне пригнічення сперматогенезу, гінекомастія, тактильна чутливість сосків;

психічні розлади: зниження лібідо, еректильна дисфункція, пригнічений настрій, тимчасовий стан занепокоєння, зниження статевого потягу;

шлунково-кишкові розлади: внутрішньочеревні кровотечі*.

§ Див. розділ «Протипоказання».

*Див. розділ «Особливості застосування».

Повідомлялося про розвиток численних менінгіом у зв'язку з тривалим (протягом декількох років) застосуванням ципротерону ацетату у дозах 25 мг на добу.

При застосуванні ципротерону ацетату у високих дозах спостерігалися поодинокі випадки розвитку анемії та зменшення аутогенного продукування кортизолу.

Під час лікування Андрофармом у чоловіків знижується статевий потяг і потенція, пригнічується функція статевих залоз. Ці явища зникають після припинення лікування.

Внаслідок антиандрогенної та антигонадотропної дії препарату протягом декількох тижнів застосування у чоловіків пригнічується сперматогенез. Після закінчення лікування він поступово відновлюється протягом декількох місяців.

Застосування препарату у чоловіків може призвести до гінекомастії. Іноді ці явища поєднуються з підвищеною чутливістю сосків при дотику, як правило, проходить після відміни препарату.

Як і при застосуванні інших антиандрогенних препаратів, дуже рідкісне тривале застосування Андрофарму може викликати розвиток остеопорозу.

На початку лікування препаратом Андрофарм порушується баланс азоту, проте протягом подальшого застосування баланс відновлюється. Через таку катаболічну дію препарат Андрофарм не слід приймати при встановлених злоякісних захворюваннях або у разі підозри на їх наявність (виключення раку передміхурової залози).

Іноді при застосуванні високих доз ацетату ципротерону спостерігалося незначне підвищення рівня пролактину.

Зниження секреції сальних залоз може спричинити сухість шкіри.

Результати досліджень гострої токсичності препарату після одноразового прийому показують, що ципротерону ацетат – практично нетоксична речовина. Після одноразового ненавмисного прийому дози, що у кілька разів перевищує терапевтичну, не очікується жодного ризику гострої інтоксикації.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Гормони статевих залоз. Препарат, який застосовується при патології статевої сфери.