Андрофарм 50 мг N20 таблетки

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с насечкой и фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Андрофарм является гормональным препаратом с антиандрогенным действием.

Ципротерона ацетат конкурентно угнетает влияние андрогенов на андрогенозависимые органы-мишени, например защищает предстательную железу от воздействия андрогенов, продуцируемых в половых железах и/или коре надпочечников.

Ципротерон ацетат оказывает центральное ингибирующее действие. Антигонадотропный эффект приводит к снижению синтеза тестостерона в яичках и, как следствие, уменьшению концентрации этого гормона в сыворотке.

У мужчин при применении препарата Андрофарм снижается половое влечение и потенция, а также угнетается функция половых желез. После отмены препарата эти явления исчезают.

Антигонадотропный эффект ацетата ципротерона также проявляется при его применении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH). Причиненный ими рост уровня тестостерона в начале терапии снижается благодаря ципротерону ацетата.

При применении высоких доз ацетата ципротерона иногда наблюдался незначительный рост уровня пролактина.

Данные стандартных доклинических исследований токсичности ацетата ципротерона при многократном применении не указывают на существование какого-либо специфического риска для организма человека.

В ходе исследований эмбриотоксичности не выявлено никаких эффектов, указывающих на тератогенное действие препарата Андрофарм в течение органогенеза перед развитием наружных половых органов.

Однако прием высоких доз ацетата ципротерона во время гормоночувствительной фазы дифференциации половых органов плода мужского пола может приводить к феминизации. Наблюдения за новорожденными мальчиками, внутриутробно подвергшимися действию ципротерона ацетата, не выявили у них развития каких-либо признаков феминизации.

Лечение препаратом Андрофарм не приводит к повреждению сперматозоидов, что могло бы вызвать появление врожденных пороков или снижение фертильности у потомства, что доказано во время исследований на самцах крыс.

Сегодня клинический опыт и результаты проведенных эпидемиологических исследований не дают оснований предполагать повышение частоты развития опухолей печени у людей. Результаты исследований канцерогенности ципротерона ацетата, проводимых на грызунах, не указывают на существование какого-либо специфического канцерогенного действия. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту уже имеющихся гормонозависимых тканей и опухолей.

Во время экспериментальных исследований ципротерона ацетат в высоких дозах демонстрировал кортикоидный эффект на надпочечники у крыс и собак, что указывает на возможность появления подобных эффектов у людей при приеме высоких доз препарата (300 мг/сут).

Ципротерон ацетат полностью всасывается при пероральном приеме различных доз. После применения 50 мг ципротерона ацетата максимальная концентрация в плазме крови составляет около 140 нг/мл и сохраняется около 3 часов. В дальнейшем концентрация вещества в сыворотке крови снижается в течение 24–120 часов, конечный период полувыведения составляет 43,9±12,8 часа. Клиренс ципротерона ацетата составляет 3,5±1,5 мл/мин/кг. Метаболизируется разными путями, включая гидроксилирование и конъюгацию. Основной метаболит в плазме крови – 15b-гидроксипроизводное. Метаболизм I фазы катализируется главным образом ферментом CYP3A4 цитохрома P450.

Незначительная часть принимаемой дозы выводится в неизмененном состоянии с желчью. Большая часть вещества экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 3:7. Период полувыведения метаболитов из плазмы крови составляет 1,7 суток.

Ципротерон ацетат практически полностью связывается с альбуминами плазмы. Приблизительно 3,5–4% стероида остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменение уровня глобулина, связывающего половые стероиды, не влияет на фармакокинетику ципротерона ацетата.

Абсолютная биодоступность ацетата ципротерона практически полна (88% от принятой дозы).

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены. Код ATX G03H А01.

Клинических исследований взаимодействия препарата с лекарственными средствами не проводилось, но поскольку он метаболизируется с участием фермента CYP3A4, ожидается, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие сильные ингибиторы CYP3A4 будут подавлять метаболизм ципротерона ацетата. С другой стороны, индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, фенитоин и лекарственные средства, содержащие зверобой, могут снижать уровень ципротерона ацетата.

Основываясь на исследованиях in vitro, можно предположить, что при применении высоких терапевтических доз ципротерона ацетата (100 мг 3 раза в сутки) возможно ингибирование таких ферментов системы цитохрома Р450, как CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 и 2D6.

При одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) и высоких терапевтических доз ацетата ципротерона через одинаковый путь метаболизма этих веществ возрастает ассоциированный со статинами риск миопатии или рабдомиолиза.

действующее вещество: cyproterone;

1 таблетка содержит ципротерона ацетат в пересчете на 100% вещество 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат.

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания (например, операторы машин, водители и т.д.), должны учитывать, что применение Андрофарм может обусловливать утомляемость, снижение активности и способности к концентрации внимания.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Препарат Андрофарм не следует применять детям и подросткам мужского пола (возраст до 18 лет), поскольку в отношении этой возрастной группы отсутствуют данные по эффективности и переносимости препарата.

До завершения пубертатного периода не следует применять препарат Андрофарм пациентам мужского пола, поскольку нельзя исключать неблагоприятное влияние на рост и функцию эндокринной системы

Для мужчин

• Для паллиативной терапии метастазирующего или локально прогрессирующего неоперабельного рака предстательной железы:
• • если лечение аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛРГ) или оперативное вмешательство оказались недостаточными, противопоказаны или предпочтительны пероральная терапия;
  • для предотвращения возникновения нежелательных вторичных явлений и осложнений, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке крови в начале лечения агонистами ЛРГ;
  • для лечения приливов, возникающих при лечении агонистами ЛРГ или после орхиэктомии.
• Снижение полового влечения при гиперсексуальности и половых отклонениях.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• заболевание печени;
• синдром Дубина – Джонсона, синдром Ротора;
• опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
• менингиома в настоящее время или в анамнезе;
• установлены злокачественные заболевания или подозрение на их наличие;
• тяжелая хроническая депрессия;
• тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;
• тяжелые формы диабета с сосудистыми осложнениями;
• серповидноклеточная анемия;
• подростки до окончания пубертатного периода и дети.

Применять внутрь. Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Максимальная суточная дозировка составляет 300 мг.

Для снижения полового влечения при гиперсексуальности и половых отклонениях.

Таблетки следует принимать после еды, запивая их небольшим количеством жидкости.

Продолжительность лечения определяется индивидуально. Иногда терапевтическое действие может появиться через несколько недель, а иногда успех лечения может наблюдаться только через несколько месяцев. Начальная доза составляет, как правило, 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 100 мг дважды в сутки (200 мг) или на короткий период времени до 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). После достижения удовлетворительного результата лечения терапевтический эффект следует поддерживать минимальной дозой. В большинстве случаев достаточен прием 25 мг дважды в сутки (50 мг в сутки). Назначать поддерживающую дозу или отменять препарат следует постепенно. Для этого суточную дозу следует уменьшать с интервалом в несколько недель на 50 мг, а лучше на 25 мг. Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо принимать препарат в течение длительного времени, если возможно с одновременным проведением психотерапии.

Для лечения неоперабельного рака предстательной железы.

• Паллиативная терапия метастазирующего или локально прогрессирующего неоперабельного рака предстательной железы без орхиэктомии или лечения агонистами ЛРГ: принимать по 100 мг препарата 2–3 раза в сутки (суточная доза – 200–300 мг). Таблетки следует принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При улучшении состояния или ремиссии заболевания не следует уменьшать назначенную дозу препарата или прерывать лечение.
• Первоначально для предотвращения возникновения нежелательных вторичных явлений и осложнений, которые могут быть вызваны ростом уровня тестостерона в сыворотке в начале лечения агонистами ЛРГ: сначала проводить монотерапию препаратом Андрофарм: по 100 мг 2 раза в сутки (200 мг) в течение 5–7 дней. После этого в течение 3–4 нед применять по 100 мг Андрофарма два раза в сутки (200 мг) в комбинации с агонистом ЛРГ в рекомендуемой дозе.

При лечении агонистами ЛРГ следует придерживаться данных инструкций для применения соответствующего препарата.

• Для устранения приливов у пациентов во время лечения агонистами ЛРГ или после орхиэктомии: 50–150 мг Андрофарма в сутки с увеличением дозы при необходимости до 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

Пациенты пожилого возраста

Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение препарата Андрофарм противопоказано пациентам с заболеваниями печени (пока параметры функции печени не вернутся в норму).

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Особенности применения

К наиболее серьезным побочным реакциям, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрофарм, относятся печеночная токсичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к развитию внутрибрюшных кровотечений, и тромбоэмболические явления.

Наиболее распространенные побочные реакции, которые наблюдались у пациентов, получавших препарат Андрофарм, включают снижение либидо, эректильную дисфункцию и обратимое угнетение сперматогенеза.

Доброкачественные, злокачественные и неспецифические новообразования (включая кисты и полипы): доброкачественные и злокачественные опухоли печени*, менингиомы*;

исследование гормонов крови: несколько повышен уровень пролактина, снижен уровень кортизола;

патология кровеносной и лимфатической систем: анемия*;

заболевания дыхательных путей, грудной полости и средостения: одышка*;

заболевания кожи и подкожной клетчатки: сыпь, сухость кожи;

костно-мышечная система и соединительная ткань: остеопороз;

нарушение обмена веществ и процессов пищеварения: увеличение или уменьшение массы тела; повышение уровня сахара в крови у диабетиков*;

заболевания сосудов: тромбоэмболические явления*;

общие расстройства и местные реакции: утомляемость, приливы;

расстройства иммунной системы: реакции повышенной чувствительности;

заболевания печени и желчного пузыря: гепатотоксические реакции, например желтуха, гепатит, печеночная недостаточность*;

нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: обратимое угнетение сперматогенеза, гинекомастия, тактильная чувствительность сосков;

психические расстройства: снижение либидо, эректильная дисфункция, угнетенное настроение, временное состояние беспокойства, снижение полового влечения;

желудочно-кишечные расстройства: внутрибрюшные кровотечения*.

§ См. См. раздел «Противопоказания».

*См. См. раздел «Особенности применения».

Сообщалось о развитии многочисленных менингиом в связи с длительным (в течение нескольких лет) применением ципротерона ацетата в дозах 25 мг/сут.

При применении ципротерона ацетата в высоких дозах наблюдались единичные случаи развития анемии и уменьшение аутогенного продуцирования кортизола.

При лечении Андрофармом у мужчин снижается половое влечение и потенция, угнетается функция половых желез. Эти явления исчезают после прекращения лечения.

В результате антиандрогенного и антигонадотропного действия препарата в течение нескольких недель применения у мужчин подавляется сперматогенез. После прекращения лечения он постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев.

Применение препарата у мужчин может привести к гинекомастии. Иногда эти явления сочетаются с повышенной чувствительностью сосков при прикосновении, как правило, проходит после отмены препарата.

Как и при применении других антиандрогенных препаратов, очень редкое длительное применение Андрофарм может вызвать развитие остеопороза.

В начале лечения препаратом Андрофарм нарушается баланс азота, однако в течение дальнейшего применения баланс восстанавливается. Из-за такого катаболического действия препарат Андрофарм не следует принимать при установленных злокачественных заболеваниях или в случае подозрения на их наличие (исключение – рак предстательной железы).

Иногда при применении высоких доз ацетата ципротерона наблюдалось незначительное повышение уровня пролактина.

Снижение секреции сальных желез может вызвать сухость кожи.

Результаты исследований острой токсичности препарата после однократного приема показывают, что ципротерон ацетат – практически нетоксичное вещество. После однократного непреднамеренного приема дозы, в несколько раз превышающей терапевтическую, не ожидается никакого риска острой интоксикации.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Гормоны половых желез. Препарат, применяемый при патологии половой сферы.