Аксетин порошок для розчину для ін'єкцій у флаконі по 750 мг, 10 шт.

По 0,750 г порошку у флаконі, по 10 флаконів у картонній коробці.

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий, жовтуватий порошок.

Цефуроксим – це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик, що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують β-лактамази. Цефуроксим є стійким до дії β-лактамаз і тому, відповідно, проявляє активність відносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основний механізм бактерицидної дії – порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано у разі наявності звернутися до місцевих даних з чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Препарат високоактивний проти Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами) та коагулазонегативних стафілококів (метицилінчутливі штами), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium та інших штамів Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включаючи штами Neisseria gonorrhoea, що продукують бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат виявляє помірну чутливість проти Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) та Bacteroides fragilis.

Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus та коагулазонегативних стафілококів.

Деякі штами таких видів також виявилися нечутливими до цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. та Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим у комбінації з аміноглікозидними антибіотиками має щонайменше адитивну дію, інколи з ознаками синергізму.

Максимальна концентрація цефуроксиму в сироватці крові спостерігається через 30‒45 хвилин після внутрішньом’язового введення. Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному та внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 70 хвилин. Одночасне введення пробенециду сповільнює виведення цефуроксиму та спричиняє підвищення його концентрації у сироватці крові.

Зв’язування з білками сироватки крові коливається від 33 до 50%.

Протягом 24 годин від моменту введення препарат практично повністю (85‒90%) виділяється у незмінному стані з сечею, більша частина препарату виводиться у перші 6 годин.

Цефуроксим не метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції.

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом діалізу.

Концентрація цефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшості розповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші бета-лактамні антибактеріальні засоби. Цефалоспорини другого покоління. Цефуроксим. Код АТX J01D С02.

Як і інші антибіотики, цефуроксим може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Цефуроксим виводиться шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Сумісне застосування з пробенецидом не рекомендоване, оскільки при цьому подовжується напівперіод виведення антибіотика і збільшується максимальна концентрація у сироватці крові.

Потенційні нефротоксичні препарати та петльові діуретики

Цефалоспоринові антибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримують лікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозидні антибіотики, оскільки є повідомлення про випадки небажаного впливу на функцію нирок при такому поєднанні ліків.

Інші взаємодії

Визначення рівня глюкози у крові/плазмі (див. розділ «Особливості застосування»).

Сумісне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до збільшення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС).

діюча речовина: цефуроксим;

1 флакон містить цефуроксиму натрію еквівалентно цефуроксиму 0,750 г.

Дані відсутні, однак оскільки цефуроксим може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму вагітним жінкам. Даних щодо ембріотоксичної та тератогенної дії цефуроксиму не було одержано, проте, як і при застосуванні інших ліків, препарат слід з обережністю призначати вагітним жінкам тільки у разі, коли користь застосування лікарського засобу переважає над можливими ризиками.

Встановлено, що цефуроксим проникає через плаценту і досягає терапевтичних доз в амніотичній рідині та пуповинній крові після внутрішньом'язової або внутрішньовенної дози для матері.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї або грибкової інфекції слизових оболонок. Тому може виникнути необхідність припинити годування груддю. Потрібно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від застосування цефуроксиму з врахуванням користі від грудного годовування для дитини та користі від терапії для жінки.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму натрію на фертильність у людини. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Препарат застосовувати з перших днів життя.

Аксетин застосовувати для лікування нижчезазначених інфекцій у дорослих і дітей, у тому числі новонароджених (від народження).

• Позалікарняна пневмонія.
• Загострення хронічного бронхіту.
• Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит.
• Інфекції м'яких тканин: целюліти, еризепілоїд, ранові інфекції.
• Внутрішньочеревні інфекції (див. розділ «Особливості застосування»).
• Профілактика інфікування при операціях шлунково-кишкового тракту (у тому числі стравоходу), при ортопедичних, серцево-судинних та гінекологічних операціях (включаючи кесаревий розтин).
• Цефуроксим слід призначати разом з іншими антибактеріальними препаратами при лікуванні та профілактиці інфекцій, у випадку високої вірогідності анаеробної інфекції. Слід брати до уваги офіційні рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних засобів.

• Підвищена чутливість до цефуроксиму.
• Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
• Наявність в анамнезі тяжкої гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції) до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни, монобактами та карбапенеми).

Несумісність.

Аксетин не слід змішувати в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками.

рН 2,74% розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій істотно впливає на колір розчину, тому цей розчин не рекомендується для розведення цефуроксиму. Однак у разі необхідності, якщо хворий отримує розчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, Аксетин можна ввести безпосередньо у трубку крапельниці.

1,5 г Аксетину, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, можна застосовувати разом з ін’єкцією метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25 °С.

1,5 г Аксетину сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 мл розчинника) протягом 24 годин при температурі 4 °С та 6 годин при температурі до 25 °С.

Аксетин можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25° С у 5 % або 10 % розчині ксилітолу для ін’єкцій.

Аксетин сумісний з розчинами, що містять до 1 % лідокаїну гідрохлориду.

Аксетин сумісний з більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін’єкцій. Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі у таких розчинах: 0,9 % розчин хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози для ін’єкцій; 0,18 % розчин хлориду натрію з 4 % розчином глюкози для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,9 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,45 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 5 % розчин глюкози з 0,225 % розчином хлориду натрію для ін’єкцій; 10 % розчин глюкози для ін’єкцій; 10 % розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій; розчин Рінгера; розчин Рінгера-лактату; М/6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана.

Стабільність Аксетину у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій з 5 % розчином глюкози не змінюється при наявності гідрокортизону натрію фосфату.

Аксетин також сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні у розчині для інфузій:

• з гепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій;
• з розчином хлориду калію (10 або 40 мекв/л) у 0,9 % розчині хлориду натрію для ін’єкцій.

Побічні реакції переважно є поодинокі (менше 1/10000) і загалом легкі та оборотні за своїм характером. Частота виникнення, наведена нижче, є приблизною, оскільки для більшості реакцій немає достатніх даних для такого підрахунку. Крім того, частота випадків побічних реакцій варіюється залежно від показання.

Критерії оцінки частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 та < 1/10; нечасто ≥ 1/1000 та < 1/100; рідко ≥ 1/10000 та < 1/1000; дуже рідко < 1/10000.

Інфекції та інвазії: рідко – надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів, наприклад, Candida, Clostridium difficile.

З боку системи крові та лімфатичної системи: часто – нейтропенія, еозинофілія, зниження рівня гемоглобіну, нечасто – лейкопенія, позитивний тест Кумбса, рідко – тромбоцитопенія, дуже рідко – гемолітична анемія. 

Цефалоспорини мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани червоних кров’яних клітин і взаємодіяти з антитілами, спричиняючи позитивний результат тесту Кумбса, що може впливати на визначення групи крові та дуже рідко – гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, що включають рідко – медикаментозну гарячку, дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, анафілаксію, шкірний васкуліт. 

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – дискомфорт у травному тракті, дуже рідко – псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: часто – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів, нечасто – транзиторне підвищення рівня білірубіну.

Транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів або білірубіну виникало головним чином у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливий вплив на печінку немає.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – шкірний висип, кропив’янка та свербіж, дуже рідко – поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – збільшення рівня креатиніну сироватки крові, азоту сечовини крові та зменшення рівня кліренсу креатиніну.

Загальні розлади та реакції у місці введення: часто – реакції в місці введення, що можуть включати біль і тромбофлебіт.

Імовірність виникнення болю в місці внутрішньом’язового введення більша при застосуванні вищих доз, однак це навряд чи буде причиною припинення лікування.

Профіль безпеки при застосуванні цефуроксиму натрію у дітей відповідає профілю безпеки дорослих.

Звітування про підозрювані побічні реакції.

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення користі і ризиків, пов’язаних із застосуванням лікарського засобу.

Передозування цефалоспоринами може спричинити неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми і кому. Симптоми передозування можуть виникнути, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів із порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). Рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. У разі крайньої необхідності готовий розчин або суспензію зберігають у холодильнику протягом 24 годин при температурі 2–8°С.

Антибіотик для лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату організмами.