Абікса таблетки по 10 мг, 28 шт.

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від блідо-жовтого до жовтого кольору, овальної форми, з лінією для розлому та маркуванням відносно неї: «М» ліворуч і праворуч з одного боку, і «1» ліворуч і «0» праворуч – з іншого.
Таблетка може бути розділена на дві половини.

У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо з участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.
Мемантин являє собою потенціалзалежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, який може призвести до дисфункції нейронів.

Абсорбція

Абсолютна біодоступність мемантину становить приблизно 100%, час досягнення піку концентрації в плазмі (Tmax) – від 3 до 8 годин. Ознак впливу прийому їжі на всмоктування немає.

Розподіл

Добова доза 20 мг призводить до стабільної концентрації мемантину в плазмі крові в межах від 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату в цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Приблизно 45% мемантину зв'язується з протеїнами плазми крові.

Біотрансформація

В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді вихідної речовини, основні метаболіти не володіють NMDA-антагоністичними властивостями. Участь цитохрому Р450 у метаболізмі .

Елімінація

Мемантин елімінується моноекспоненційним чином із проміжком t1/2 від 60 до

100 годин. У добровольців з нормальною функцією нирок загальний кліренс (Cltot) становить 170 мл/хв/ ^1,73м2 . Ніркова стадія фармакокінетики мемантину включає також каналь .

Швидкість ниркової елімінації мемантину при лужній реакції сечі може знижуватися в 7-9 разів. Лужнення сечі може відбуватися в результаті глибоких змін дієти, наприклад зміни багатого м'ясними стравами раціону вегетаріанським або внаслідок інтенсивного прийому антацидних шлункових засобів.

Лінійність

Фармакокінетика має лінійний характер у діапазоні доз 10-40 мг.

Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв'язок

При дозі мемантину 20 мг/добу рівень вмісту в цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа гальмування) мемантину, що становить 0,5 мкмоль в області фронтальної кори головного мозку людини.

Психоаналептики. Інші засоби для застосування у разі деменції. Мемантин. Код АТХ N06D X01.

Треба уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик фармакотоксичного психозу. можливий ризик комбінації мемантину та фенітоїну.

Механізм дії передбачає посилення ефектів L-допу, допамінергічних агоністів та антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів як мемантин. Можливе ослаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Сумісне призначення мемантину і спаз модифікувати їх ефекти, що може спричинити корекцію доз.

Інші лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, що призводить до потенційного ризику підвищення рівня вмісту. у плазмі крові.

При сумісному призначенні мемантину з гідрохлортіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ у сироватці крові.

Були повідомлення про окремі випадки підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС) при застосуванні мемантину пацієнтам, які приймають варфарин. Хоча причинний зв'язок не встановлений, необхідний ретельний моніторинг протромбінового часу або МНС у пацієнтів, які одночасно приймають пероральні антикоагулянти.

Під час фармакокінетичних досліджень серед здорових пацієнтів істотних ефектів взаємодії мемантину з глибуридом/метформіном, донепезилом або галантаміном не виявили.

Мемантин  in vitro не є інгібітором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавінвмісної монооксигенази, епоксид гідролази або сульфатиону.

Діюча речовина: memantine;
1 таблетка містить мемантину гідрохлориду 10 мг;
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;
Оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол 400, заліза оксид жовтий (Е 172).

Хвороба Альцгеймера від середньої тяжкості до тяжких форм зазвичай зумовлює погіршення можливості керувати автомобілем та порушення здатності працювати з іншими механізмами. Більш того, мемантин має незначний або помірний вплив на швидкість реакції людини, тому амбулаторних пацієнтів слід попередити про необхідність дотримання особливої обережності при керуванні автотранспортом чи роботі з обладнанням.

Даних щодо впливу мемантину при застосуванні його у період вагітності немає.

Експериментальні дослідження на тваринах вказують на можливість уповільнення внутрішньоутробного росту при впливі концентрацій, ідентичних або дещо більших від тих, що застосовуються для людини. Потенційний ризик для людини невідомий. Мемантин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків, зумовлених чіткою та явною необхідністю.

Невідомо, чи відбувається екскреція мемантину у грудне молоко, що, однак, може мати місце, враховуючи ліпофільність субстанції. Жінкам, які застосовують мемантин, слід утриматися від годування груддю.

Препарат не застосовувати дітям у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності.

Хвороба Альцгеймера від легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря. Терапію слід розпочинати лише за умови наявності опікуна, який регулярно контролюватиме прийом препарату пацієнтом.

Таблетки слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той самий час. Таблетки можна застосовувати разом з їжею або незалежно від їди.

Дорослі.

Максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначати шляхом поступового збільшення дози на 5 мг на тиждень протягом перших 3 тижнів в такий спосіб:

• 1-й тиждень (1-7 день):

приймати ½ таблетки (5 мг на добу) протягом тижня;

• 2-й тиждень (8-14 день):

приймати 1 таблетку (10 мг на добу) протягом тижня;

• третій тиждень (15-21 день):

приймати 1½ таблетки (15 мг на добу) протягом тижня;

• починаючи з 4-го тижня:

приймати 2 таблетки (20 мг на добу) щодня.

Рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуально визначає лікар, який має досвід діагностики та лікування хвороби Альцгеймера. Слід регулярно оцінювати переносимість та дозування мемантину, краще протягом трьох місяців від початку лікування. Надалі клінічний ефект мемантину та реакцію пацієнта на лікування слід оцінювати регулярно відповідно до діючих клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування можна продовжувати, поки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість мемантину пацієнтом – гарною. Слід розглянути можливість припинення лікування мемантином, якщо зникають ознаки терапевтичного ефекту або погіршується переносимість лікування пацієнтом.

Пацієнти похилого віку.

На основі результатів клінічних досліджень рекомендована доза для пацієнтів віком від 65 років становить 20 мг на добу (2 таблетки по 10 мг 1 раз на добу), як зазначено вище.

Порушення функції нирок.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок легкого ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв) зниження дози препарату не потрібне. Пацієнтам із порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг. Дозу можна збільшити до 20 мг на добу за стандартною схемою, якщо негативні реакції на форумі принаймні після 7 днів лікування. Пацієнтам з порушенням функції нирок тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 5-29 мл/хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг.

Порушення функції печінки.

Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (Child Pugh А, B) корекція дози не потрібна. Застосування мемантину пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки не рекомендується.

Особливості застосування

Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату хворим на епілепсію, пацієнтам з епізодами судом в анамнезі, а також пацієнтам з факторами ризику розвитку епілепсії.

Слід уникати одночасного застосування з N-метил-D-аспартатом (NMDA)-антагоністами як амантадин, кетамін або декстрометорфан. Ці сполуки впливають на ту саму систему рецепторів, що і мемантин, а тому побічні ефекти (переважно пов'язані з центральною нервовою системою) можуть бути більш частими або більш вираженими.

Деякі фактори, що викликають збільшення рН сечі, можуть призвести до необхідності ретельного спостереження за пацієнтом. Вказані фактори включають глибокі зміни дієти, наприклад заміну багатого м'ясними стравами раціону на вегетаріанський або інтенсивний прийом антацидних шлункових засобів. сечі може підвищуватися через стани тубулярного ниркового ацидозу (ТНА) або важких інфекцій сечового тракту, спричинених Proteus bacteria.

Під час більшості клінічних досліджень пацієнти, які нещодавно перенесли інфаркт міокарда та пацієнти з декомпенсованою застійною серцевою недостатністю.

(III-IV ступеня згідно з класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації), а також неконтрольованої артеріальної гіпертензії, виключалися з числа учасників. В результаті є лише обмежені відповідні дані, а за пацієнтами з такими захворюваннями необхідний ретельний нагляд.

Загальні дані про безпеку

Під час клінічних досліджень мемантину за участю пацієнтів з легкою та важкою деменцією (1784 пацієнтів приймали Абікс, а 1595 – плацебо) загальна частота небажаних явищ не відрізнялася від такої на тлі прийому плацебо, а негативні явища зазвичай мали легкий або середній тяжкості.

Найчастішими побічними реакціями, що спостерігалися з більшою частотою у групі пацієнтів, які приймали Абіксу, ніж у групі плацебо, були запаморочення (6,3% проти 5,6% відповідно), головний біль (5,2% проти 3,9%) % ), запор (4,6% проти 2,6%), сонливість (3,4% проти 2,2%) та гіпертонічна хвороба (4,1% проти 2,8%).
 < br />Наведені нижче в таблиці побічні реакції, що спостерігалися під час клінічних досліджень та медичного застосування, за частотою визначаються як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000) до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), невизначені (не можна встановити за наявними даними).
 

Досвід обмежений.
Симптоми
Відносно значні передозування (200 мг і 105 мг на добу протягом 3 днів відповідно) були або пов’язані з симптомами підвищеної втомлюваності, слабкості та/або діареєю, або мали безсимптомний перебіг. При передозуванні до 140 мг або невстановленою дозою спостерігали симптоми порушення центральної нервової системи (сплутаність, в’ялість, сонливість, запаморочення, збудження, агресія, галюцинації, розлади ходи) та/або шлунково-кишкові порушення (блювання та діарея).
Після прийому 2000 мг мемантину у пацієнта розвинулася кома впродовж 10 днів, пізніше – диплопія та збудження. Після симптоматичного лікування та плазмаферезу пацієнт одужав без наслідків.
Лікування
Симптоматичне, специфічного антидоту не існує. Слід застосувати стандартні клінічні процедури для видалення діючої речовини з організму, наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля, методи підкислення реакції сечі, форсований діурез.
У випадку надмірної загальної стимуляції центральної нервової системи симптоматичні лікувальні заходи слід застосовувати з обережністю.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Абікса - NMDA-антагоніст, який використовується в терапії хвороби Альцгеймера.