Абикса таблетки по 10 мг, 28 шт.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки

В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Абсорбция

Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) – от 3 до 8 часов. Признаков воздействия приема пищи на всасывание нет.

Распределение

Суточная доза 20 мг приводит к стабильной концентрации мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участие цитохрома Р450 в метаболизме  in vitro  не обнаружено.

Элиминация

Мемантин элиминируется моноэкспоненциальным образом с промежутком t1/2 от 60 до

100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/ ^1,73м2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина при щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность

Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь

При дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Психоаналептика. Другие способы применения в случае деменции. Мемантин. Код ATX N06D X01.

Следует избегать одновременного применения мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения являются химически связанными NMDA-антагонистами. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. В одном опубликованном отчете указывалось также на возможный риск комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предполагает усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместимое назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может модифицировать их эффекты, что может вызвать коррекцию доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, что приводит к потенциальному риску повышения уровня содержания в плазме крови.

При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом (ГХТ) или любой комбинацией с ГХТ возможно снижение уровня ГХТ в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МЧС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МЧС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявили.

Мемантин  in vitro  не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиона.

действующее вещество: memantine;

1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172).

Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно приводит к ухудшению возможности управлять автомобилем и нарушению способности работать с другими механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Данных о влиянии мемантина при его применении в период беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при воздействии концентраций, идентичных или несколько больше тех, которые применяются для человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и очевидной необходимостью.

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, что, однако, может иметь место, учитывая липофильность субстанции. Женщинам, применяющим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Препарат не применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Болезнь Альцгеймера от легкой степени тяжести до тяжелых форм.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определять путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

• 1-я неделя (1-7 день):

принимать ½ таблетки (5 мг в сутки) в течение недели;

• 2-я неделя (8-14 день):

принимать 1 таблетку (10 мг в сутки) в течение недели;

• 3-я неделя (15-21 день):

принимать 1½ таблетки (15 мг в сутки) в течение недели;

• начиная с 4-й недели:

принимать 2 таблетки (20 мг в сутки) каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозировку мемантина, лучше в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клинических рекомендаций. Поддерживающее лечение можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом - хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения пациентом.

Пациенты пожилого возраста.

На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций на форуме крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (Child Pugh А, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения с N-метил-D-аспартатом (NMDA)-антагонистами как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, а потому побочные эффекты (преимущественно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение рН мочи, могут привести к необходимости тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают глубокие изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояний тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных  Proteus bacteria.

Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью.

(III-IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемой артериальной гипертензии, исключались из числа участников. В результате имеются только ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходим тщательный надзор.

Общие данные по профилю безопасности

Во время клинических исследований мемантина с участием пациентов с легкой и тяжелой деменцией (1784 пациентов принимали Абикс, а 1595 – плацебо) общая частота нежелательных явлений не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, а негативные явления обычно имели легкую или среднюю степень тяжести.

Наиболее частыми побочными реакциями, наблюдавшимися с большей частотой в группе пациентов, принимавших Абиксу, чем в группе плацебо, были головокружение (6,3% против 5,6% соответственно), головная боль (5,2% против 3,9% ), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%) и гипертоническая болезнь (4,1% против 2,8%).
 
Приведенные ниже в таблице побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований и медицинского применения, по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000) до < 1/100), редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), неопределенные (нельзя установить по имеющимся данным).
 

Опыт ограничен.

Симптомы

Относительно значительные передозировки (200 мг и 105 мг/сут в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами повышенной утомляемости, слабости и/или диареей, либо имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой наблюдали симптомы нарушения центральной нервной системы (спутанность, дряблость, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, расстройства походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).

После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома в течение 10 дней, позже – диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза ​​пациент выздоровел без последствий.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например, промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.

При чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Абикса - NMDA-антагонист, используемый в терапии болезни Альцгеймера.