Принимать внутрь во время или после еды, запивать полным стаканом воды.
Дозировку препарата для всех показаний устанавливают индивидуально. Начинать прием и титровать дозу следует под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.
Пациентам пожилого возраста или ослабленным больным и тем, у кого раньше были обнаружены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы, затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию.
Галоперидол следует назначать при минимальной клинически эффективной дозе.
При необходимости применения суточной дозы 15 мг и выше рекомендуется использовать Галоперидол Рихтер, таблетки по 5 мг, в соответствующих дозах.
Взрослые.
Применение в качестве нейролептика для лечения шизофрении, психоза, мании и гипомании и других расстройств у пациентов с органическими поражениями головного мозга (в зависимости от симптомов).
Острая фаза
Следует применять в дозах от 2 до 20 мг/сут как однократно, так и в несколько приемов.
Хроническая фаза
1-3 мг перорально в 3 приема. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут в несколько приемов в зависимости от реакции.
Применение для купирования психомоторного возбуждения при наличии расстройств мышления или поведения, таких как агрессия, гиперактивность, самоизлечение у умственно отсталых пациентов и пациентов с органическим поражением головного мозга, насильственным или опасно импульсивным поведением, синдромом Жиля де ла Туретта с тяжелыми тиками.
Острая фаза
Умеренная симптоматика: 1,5-3 мг 2 или 3 раза в сутки.
Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3-5 мг 2 или 3 раза в сутки.
Хроническая фаза
0,5-1 мг перорально 3 раза в сутки. В случае необходимости, чтобы получить ответ, дозу можно увеличить до 2-3 мг 3 раза в сутки.
После достижения удовлетворительного контроля симптомов дозу следует постепенно снизить до минимальной эффективной поддерживающей дозы – чаще всего от 5 до 10 мг/сут. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.
Беспокойство и возбуждение у пациентов пожилого возраста
Лечение следует начинать с половины начальной дозы для взрослых. В случае необходимости следует титровать дозу до достижения эффекта.
Особенности применения
Повышение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией
У пациентов с психическими расстройствами, принимающими антипсихотические средства, в том числе галоперидол, зарегистрированы единичные случаи внезапной смерти (см. «Побочные реакции»).
У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающих антипсихотические препараты, наблюдается повышенный риск смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (модальная продолжительность 10 недель), с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, обнаружил, что риск смерти у пациентов, получавших лечение, в 1,6-1,7 раза выше, чем риск смерти у пациентов, получавших плацебо. В ходе 10-недельного контролируемого исследования частота летальных исходов у пациентов, получавших лечение, составляла около 4,5%, а в группе плацебо – около 2,6%. Хотя причины смерти были разными, большинство летальных случаев представляли собой сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционные (например, пневмония).
Галоперидол деканоат не показан для лечения нарушений поведения на фоне деменции.
Действие на сердечно-сосудистую систему
При применении галоперидола были зарегистрированы единичные случаи удлинения интервала QTс и/или желудочковой аритмии, кроме редких сообщений о внезапной смерти (см. Противопоказания и Побочные реакции). Риск указанных расстройств возрастает при применении высоких доз препарата, в случае высоких концентраций препарата в плазме крови, если у пациента есть склонность к таким расстройствам, а также при внутривенном введении.
Галоперидол деканоат нельзя вводить внутривенно.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении пациентам с брадикардией, заболеваниями сердца, удлинением интервала QTс в семейном анамнезе или тяжелым злоупотреблением алкоголем в анамнезе. Осторожность также необходима при лечении пациентов с потенциально высокой концентрацией препарата в плазме крови (см. раздел «Особенности применения»: медленные метаболизаторы изофермента CYP2D6).
Перед лечением галоперидолом рекомендуется провести ЭКГ. Во время лечения необходимо оценить необходимость регулярного проведения ЭКГ для выявления удлинения интервала QTc и желудочковых аритмий у всех пациентов. Рекомендуется снизить дозу при продлении интервала QTc во время лечения. Если продолжительность QTc превышает 500 мс, следует отменить галоперидол.
Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития желудочковых аритмий и должны быть откорректированы до начала лечения галоперидолом. Поэтому рекомендуется предварительный и периодический контроль концентраций электролитов.
Цереброваскулярные нарушения
В рандомизированных, плацебоконтролированных клинических исследованиях в группе пациентов с деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов отмечалось примерно 3-кратное увеличение риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений.
В наблюдениях, в которых сравнивалась частота инсульта у пациентов пожилого возраста, получавших какой-либо антипсихотический препарат, и у пациентов, не принимавших такие лекарственные средства, выявлена повышенная частота инсульта в первой группе пациентов. Риск возникновения инсульта возрастает при применении всех бутирофенонов, включая галоперидол. Механизм повышения риска неизвестен. Нельзя исключить повышение риска других групп пациентов. Галоперидол деканоат следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска развития инсульта.
Злокачественный нейролептический синдром
Применение галоперидола связывают с развитием злокачественного нейролептического синдрома – редкой реакции по типу идиосинкразии, характеризующейся гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Ранним признаком этого синдрома часто является гипертермия. Необходимо немедленно прервать лечение антипсихотическими препаратами и в условиях тщательного наблюдения начать соответствующую поддерживающую терапию.
Поздняя дискинезия
Поздняя дискинезия может возникать у некоторых пациентов при длительном применении или отмене лекарственного препарата. Синдром главным образом характеризуется самопроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут носить постоянный характер. Синдром может маскироваться при возобновлении курса терапии, повышении дозы или при переходе на другой антипсихотический препарат. Если появляются признаки поздней дискинезии, терапию антипсихотическими препаратами, включая галоперидол, следует прекратить как можно скорее.
Экстрапирамидные симптомы
При применении антипсихотических препаратов могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы, например: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.
Применение галоперидола связывают с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятной или тревожной обеспокоенностью и потребностью все время быть в движении, часто сопровождается невозможностью сидеть или стоять спокойно. Чаще акатизия развивается в течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов с такими симптомами увеличение дозы может быть вредным.
Острая дистония может возникнуть в течение первых нескольких дней лечения галоперидолом, но также сообщалось о более позднем ее начале или развитии после повышения дозы. Симптомами дистонии могут быть: кривошея, лицевая гримаса, спазм жевательной мускулатуры (тризм), выпячивание языка и ненормальное движение глаз, включая окулогирный криз. У пациентов мужского пола и более молодого возраста риск развития таких реакций выше. Развитие острой дистонии может потребовать прекращения применения лекарственного средства.
Если необходимо, можно назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического действия, однако их назначение в обычной практике в качестве профилактической меры не рекомендуется. В случае необходимости проведения сопутствующего антипаркинсонического лечения его следует продолжить после отмены препарата Галоперидол деканоат, поскольку выведение антипаркинсонических средств происходит быстрее, чем выведение Галоперидола деканоата, чтобы избежать развития или обострения экстрапирамидных симптомов. При совместном применении с Галоперидолом деканоатом антихолинергических препаратов, включая антипаркинсонические средства, следует помнить о возможном повышении внутриглазного давления.
Приступы/судороги
Сообщалось, что применение галоперидола может вызвать судороги. Лечение больных эпилепсией или пациентов с повышенной склонностью к судорожным состояниям (например, синдром отмены при алкоголизме или травма головного мозга) требует осторожности.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Так как метаболизм препарата происходит в печени, рекомендуется корректировать дозу и соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Фармакологические свойства»). Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, чаще всего холестатического (см. раздел «Побочные реакции»).
Со стороны эндокринной системы
Тироксин усиливает токсичность галоперидола. Антипсихотические препараты у пациентов с гипертиреозом должны применяться с осторожностью и только в сочетании с терапией, направленной на достижение эутиреоидного состояния.
Гормональные эффекты антипсихотических препаратов включают гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею (см. «Побочные реакции»).
Исследования культур ткани показывают, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Хотя четкая связь между применением антипсихотических препаратов и раком молочной железы у человека в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлена, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. Пациентам с ранее существующей гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинозависимыми опухолями препарат Галоперидол деканоат необходимо применять с осторожностью.
Очень редко сообщалось о случаях гипогликемии и синдроме неадекватной секреции антидиуретического гормона (см. раздел «Побочные реакции»).
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, до и во время лечения галоперидолом следует установить все возможные факторы риска развития ВТЭ и принять профилактические меры.
Начало лечения
Пациенты, которым планируется назначить лечение Галоперидолом деканоатом, сначала должны принимать пероральный галоперидол, чтобы снизить вероятность непредсказуемой нежелательной чувствительности к галоперидолу.
Пациенты с депрессией
Не рекомендуется применять Галоперидол деканоат как монотерапию пациентам с преобладанием симптомов депрессии. Его можно комбинировать с антидепрессантами для лечения состояний, характеризующихся сочетанием депрессии и психоза (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Медленные метаболизаторы изофермента CYP2D6
Галоперидол деканоат следует применять с осторожностью пациентам с замедленным метаболизмом цитохрома Р450 (CYP) 2D6 и при одновременном применении ингибиторов CYP3A4.
Прочие ингредиенты Галоперидола деканоата.
Галоперидол деканоат, раствор для инъекций, содержит 15 мг/мл бензилового спирта, который может вызвать анафилактоидные реакции.
Галоперидол деканоат, раствор для инъекций, содержит кунжутное масло. Кунжутное масло очень редко вызывало тяжелые аллергические реакции.