Фероксид раствор для инъекций 20 мг/мл, в ампулах по 5 мл, 5 шт.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке из картона.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: коллоидный раствор от коричневого до красно-коричневого цвета.

Активный компонент сахароза железа состоит из многоядерных центров железа (III) гидроксида, окруженных извне большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Вес комплекса составляет среднюю молекулярную массу (мв), которая составляет примерно 43 кД, является достаточно высоким показателем и не позволяет его выведение почками. Многоядерный центр железа имеет структуру, подобную структуре центра ферритина, который является физиологическим железосодержащим протеином. Комплекс был разработан для обеспечения контролируемым образом усваиваемого железа для транспортировки железа и сохранения протеинов в организме (трансферрин и ферритин соответственно).

После внутривенного применения многоядерный центр железа из комплекса увлекается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На втором этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов или хранится в печени в виде ферритина.

Распределение. Оценка ферокинетики железа гидроксида сахарозного комплекса, обозначенного 59Fe и 52Fe, проводилась с участием 6 пациентов с анемией и хронической почечной недостаточностью. В течение первых 6-8 часов 52Fe захватывается печенью, селезенкой и костным мозгом. Радиоактивный захват железа происходит в макрофагах ретикулоэндотелиальной системы селезенки.

После введения здоровым добровольцам разовой дозы препарата, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа наблюдалась через 10 минут после введения и достигала среднего значения 538 ммоль/л. Объем распределения центральной камеры хорошо отвечал объему плазмы (примерно 3 литра).

Метаболизм. После инъекции сахароза почти полностью распадается и многоядерный центр железа увлекается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга.

В течение 4 недель после введения усвоение железа эритроцитами колеблется от 68 до 97%.

Вывод. Вес железа сахарозного комплекса соответствует средней молекулярной массе (мв), которая составляет примерно 43 кД. Вес комплекса является достаточно большим, чтобы избежать выведения почками. Вывод железа почками в течение первых 4:00 после инъекции 100 мг железа составлял менее 5% дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке крови уменьшилась до первоначального уровня (перед введением), а вывод сахарозы почками составлял примерно 75% введенной дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. До сих пор неизвестно, влияет ли почечная и печеночная недостаточность на фармакологические свойства железа (III) гидроксида сахарозного комплекса (см. Раздел «Особенности применения»).

Антианемические средства. Препараты железа. Код АТХ В03А С.

Фероксид показан пациентам, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа или в случае их неэффективности. Как другие препараты железа для парентерального применения, препарат Фероксид не следует применять одновременно с железосодержащими пероральными средствами, поскольку абсорбция железа, примененного внутрь снижается. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции Фероксида.

действующее вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс;

1 мл железа (III) гидроксида сахарозного комплекса эквивалентен железу (III) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Соответствующие исследования отсутствуют. Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами до исчезновения симптомов.

Есть некоторые данные о применении железа (III) гидроксида сахарозного комплекса беременным женщинам в I триместре беременности. Данные по применению железа (III) гидроксида сахарозного комплекса беременным женщинам во II и III триместрах беременности показали отсутствие нежелательного влияния на здоровье матери и ребенка.

До сих пор неизвестно, проникает ли железа (III) гидроксид сахарозный комплекс через плаценту. Железо, связанное с трансферрином, не проникает через плацентарный барьер. Железо, связанное с лактоферрином, проникает в грудное молоко.

Исследования по влиянию на уровень железа у новорожденных не проводились.

Препарат Фероксид противопоказано применять в I триместре беременности (см. Раздел «Противопоказания»). Возможно применение препарата во II и III триместрах беременности только строго по показаниям.

Следует оценивать соотношение риск/польза перед применением препарата в период беременности, поскольку реакции гиперчувствительности могут нести определенный риск для матери и ребенка (см. Раздел «Особенности применения»). Следует учитывать данные по массе тела до начала беременности для расчета необходимого количества железа, чтобы избежать передозировки.

Данные по экскреции железа в грудное молоко после введения сахарозы железа ограничены. Во время клинического исследования 10 здоровых женщин с железодефицитным состоянием, которые кормили грудью, получали 100 мг железа в форме сахарозного комплекса. После четырех дней лечения показатель содержания железа в грудном молоке не был повышенным и не отличался от такового в контрольной группе (n = 5). Нельзя исключать влияние железа, поступающего с грудным молоком матери, на новорожденного/младенца, поэтому следует оценивать соотношение риск/польза.

Есть лишь ограниченные данные о применении препарата детям (см. раздел «Способ применения и дозы»). Назначать детям только по жизненным показаниям (для быстрого пополнения организма железом).

Дефицит железа у пациентов, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа или в случае их неэффективности в следующих случаях:

• непереносимость пероральных препаратов железа;
• наличие воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, язвенный колит), которые могут обостряться при терапии пероральными препаратами железа;
• железодефицитные состояния, резистентные к терапии, в случае, когда контроль этих состояний пероральными препаратами железа недостаточен.

• Анемия, несвязанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия вследствие недостаточности витамина В12, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга, анемия, вызванная отравлением свинцом);
• заболевания, сопровождающиеся перенасыщением организма железом (гемосидероз, гемохроматоз) или наследственные нарушения процесса утилизации железа (например, сидероахрестическая анемия, кожная порфирия, талассемия);
• имеется гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата;
• I триместр беременности.

Фероксид вводится только внутривенно. Выполнить ввод можно с помощью медленной инъекции, капельной инфузии или непосредственного введения в венозный участок диализной системы. Средство не предназначено для внутримышечного или подкожного введения.

В случае, когда полная необходимая доза превышает максимально разрешенную разовую дозу 200 мг (для инъекции) или 500 мг (для инфузии), рекомендуется дробное введение препарата.

Во время и после применения препарата Фероксид следует наблюдать за пациентами относительно признаков и симптомов реакций гиперчувствительности. Необходимо обеспечить проведение соответствующей неотложной терапии (см. Раздел «Особенности применения»).

Кумулятивную дозу препарата следует рассчитывать для каждого пациента индивидуально и не превышать ее. Дозу рассчитывают, учитывая массу тела пациента и показатель уровня гемоглобина.

Внутривенное капельное введение.

Фероксид вводят путем капельной инфузии, чтобы уменьшить риск развития артериальной гипотензии и опасность попадания раствора в околовенозное пространство.

Непосредственно перед введением Фероксид необходимо развести в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида в соотношении 1:20, например

• 1 мл Фероксиду (20 мг железа) в максимум 20 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида.

Для обеспечения стабильности раствора разведения Фероксиду в больших, чем рекомендовано, объемах физиологического раствора не допускается.

Внутривенное струйное введение.

Фероксид можно вводить медленно в виде неразбавленного раствора со скоростью 1 мл в минуту (5 мл Фероксиду (100 мг железа) вводится за 5 мин), но максимальный объем раствора не должна превышать 10 мл Фероксиду (200 мг железа) за 1 инъекцию.

После инъекции пациенту следует выпрямить руку. Следует избегать паравенозные утечки препарата, поскольку оно может привести к возникновению боли, воспаления, некроза тканей и длительного коричневой окраски кожи в этом месте (см. Раздел «Особенности применения»).

Инъекционное введение в венозный участок диализной системы.

Фероксид можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы в течение сеанса гемодиализа, строго соблюдая правила, описанные для внутривенной инъекции.

Расчет дозы.

Общая доза Фероксид, эквивалентна общему дефициту железа (мг), определяется с учетом показателя уровня гемоглобина (Hb) и массы тела. Доза рассчитывается индивидуально в соответствии с общим дефицита железа в организме больного по формуле Ганзони:

общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Hb (г/л) - уровень Hb пациента (г/л)) '0,24 * + депонированное железо (мг).

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb - 130 г/л, количество депонированного железа - 15 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb - 150 г/л, количество депонированного железа - 500 мг.

* Коэффициент 0,24 = 0,0034 '0,07' 1000 (содержание железа в Hb = 0,34%, объем крови = 7% от массы тела, коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг»).

Кумулятивна доза препарату Фероксид (мл), яку необхідно застосовувати, враховуючи масу тіла та рівень Hb пацієнта: 

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или донорства.

Дозу Фероксиду, необходимую для компенсации дефицита железа, определяют по формуле:

• если количество потерянной крови известно: внутривенное введение 200 мг железа (10 мл Фероксиду) приводит к такому же повышению концентрации Hb, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией Hb 150 г/л);

количество железа, которое необходимо компенсировать (мг), = количество единиц потерянной крови "200 или

необходимый объем препарата Фероксид (мл) = количество единиц потерянной крови '10;

• при снижении уровня Hb использовать предыдущую формулу, но следует иметь в виду, что депо железа пополнять не нужно.

Количество железа, которое необходимо компенсировать (мг), = масса тела (кг) х 0,24 "(нормальный уровень Hb (г/л) - уровень Hb пациента) (г/л). Например: масса тела = 60 кг, дефицит Hb = 10 г/л Þ необходимое количество железа = 150 мг Þ необходимый объем препарата Фероксид = 7,5 мл.

Стандартная дозировка.

Взрослые и пациенты пожилого возраста 5-10 мл Фероксиду (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю в зависимости от уровня Hb. Применении и коэффициент разведения см. выше.

Дети от 3 лет является лишь ограниченные данные по применению препарата детям. В случае клинической необходимости рекомендуется вводить не более 0,15 мл препарата Фероксид (3 мг железа) на 1 кг массы тела не более 3 раз в неделю. Применении и коэффициент разведения см. выше.

Максимальная переносимая разовая или недельная доза.

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Для инъекций максимальная переносимая доза - 10 мл Фероксиду (200 мг железа), не более 3 раз в неделю, продолжительность введения не менее 10 мин.

Для инфузии максимальная переносимая доза - не более 1 раза в неделю:

• пациентам с массой тела более 70 кг: 500 мг железа (25 мл препарата Фероксид) в течение не менее 3,5 часа;
• пациентам с массой тела 70 кг и ниже 7 мг железа кг массы тела в течение не менее 3,5 часа.

Следует строго соблюдать времени введения инфузии, даже если пациент не получает максимально переносимой разовой дозы.

В случае, когда не наблюдается улучшения гематологических показателей (повышение уровня гемоглобина примерно на 1 г/л крови в день или примерно на 10-20 г/л через 1-2 недели после начала лечения), следует пересмотреть первоначальный диагноз пациента и исключить наличие устойчивой кровопотери.

Наиболее распространенной нежелательной реакцией на препарат, о которой сообщалось, является дизгевзия. К частым нежелательным реакциям относятся тошнота, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в месте инфузии, которые возникали с частотой от 1 до 2 событий на 100 человек.

К наиболее важным серьезным побочным реакциям, возникновение которых ассоциировалось с применением препарата, относятся реакции гиперчувствительности, которые возникали с частотой 0,25 события на 100 человек во время клинических исследований. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидные/анафилактические реакции) возникали редко. В общем анафилактоидные/анафилактические реакции – это очень серьезные побочные реакции, которые могут приводить к летальному исходу (см. Раздел «Особенности применения»). Симптомы включают циркуляторный коллапс, артериальную гипотензию, тахикардию, респираторные симптомы (бронхоспазм, отек гортани, фарингеальный отек и т.д.), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, рвота и т.д.), симптомы со стороны кожи (крапивница, эритема, зуд и тому подобное).

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту, поскольку о таких явлениях сообщалось исключительно в течение постмаркетинговых исследований, а не клинических испытаний).

Инфекционные и паразитарные заболевания. Редко: пневмония.

Со стороны крови и лимфатической системы. Нечасто: полицитемия 1.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции гиперчувствительности. Неизвестно: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Метаболизм и нарушения питания. Редко: перенасыщение железом.

Со стороны нервной системы. Часто: транзиторное искажение вкусовых ощущений, особенно привкус (дисгевзия). Нечасто: головная боль, головокружение, чувство жжения, парестезии, гипестезия. Редко: обморок, мигрень, сонливость. Неизвестно: потеря сознания, нарушение сознания, спутанность сознания, тревога, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто: артериальная гипотензия и коллапс, тахикардия. Редко: учащенное сердцебиение. Неизвестно: брадикардия.

Со стороны сосудистой системы. Часто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Нечасто тромбофлебит, флебит. Редко: приливы. Неизвестно: циркуляторный коллапс, тромбоз поверхностных вен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: одышка. Неизвестно: бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыделительной системы. Нечасто: хроматурия.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота. Нечасто: рвота, тошнота, боль в животе, диарея, запор. Редко: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: зуд, сыпь. Неизвестно: крапивница, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто: мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в конечностях, боль в спине. Редко: ощущение дискомфорта в конечностях, спазмы мышц. Неизвестно: гипотония.

Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто: боль в месте инъекции. Нечасто: озноб, астения, усталость, боль, раздражение, транссудация, изменение цвета кожи на коричневый, жжение, припухлость и воспаление в месте инъекции, периферический отек. Редко: ощущение жара, боль в груди, лихорадка, зуд в месте инъекции, гематома в месте инъекции. Очень редко: повышение потливости, бледность, недомогание, отек.

Лабораторные показатели. Нечасто: повышение гамма-глютамилтрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, отклонения показателей функции печени. Редко: повышение уровня ферритина в сыворотке 1, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.

1 - Возможно в результате передозировки или перенасыщения железом.

Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться как гемосидероз. В случае передозировки рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Фероксид раствор для инъекций используется при дефиците железа у пациентов, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа.