Зодак сироп 5 мг/5 мл фл. 100 мл

По 100 мл сиропу у флаконі із захисною кришкою, по 1 флакону разом із мірною піпеткою в картонній коробці.

Сироп.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до жовтого кольору сироп.

Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. У дослідженнях зв'язування з рецепторами in vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, відмінними від H1-рецепторів. Крім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин має протиалергічну дію: при дозі 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення в процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон'юнктиві осіб, яким вводили антиген, а в дозі 3 мг/добу інгібує приплив еозинофілів у бронхоальвеолярній рідині протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненого вдиханням алергенів у пацієнтів, хворих на бронхіальну астму.
Крім того, цетиризин інгібує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів із хронічною кропивницею внутрішньошкірного введення калікреїну. Також зменшує вираженість адгезії молекул, таких як ICAM-1 і VCAM-1, які є маркерами алергічного запалення. концентраціями гістаміну у шкірі, проте не було виявлено жодної кореляції з ефективністю. Початок дії після разового прийому дози 10 мг настає в межах 20 хвилин у 50% осіб та в межах 1 години – у 95% осіб. Дія продовжується як мінімум 24 години після разового прийому.
У 35-денному дослідженні у дітей віком від 5 до 12 років толерантності до антигістамінної дії цетиризину (пригнічення виникнення бульбашок та почервонінь) не спостерігалося. Коли лікування цетиризином припиняють після повторного прийому, нормальна реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 днів. помірної за тяжкістю), прийом цетиризину в дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень. Це дослідження підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та середнього ступеня тяжкості.
У плацебо-контрольованому дослідженні призначення цетиризину у високій дозі 60 мг на добу протягом 7 днів не викликало статистично значущої пролонгації інтервалу QT.
Прийом у рекомендованих дозах цетиризину покращує стан пацієнтів з цілорічним та сезонним алергічним ринітом.

Рівноважна максимальна концентрація в плазмі крові становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1 ± 0,5 год. При призначенні дози 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як піковий рівень (Cmax) і площа під кривою (AUC), є однорідним у здорових добровольців. Об'єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі з їжею, хоча швидкість абсорбції зменшувалася. Об'єм біодоступності подібний до призначення цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток. Видимий обсяг розподілу становить 0,5 л/кг. Зв'язування цетиризину з білками плазми становить 93 ± 0,3%. Цетиризин не впливає на зв'язування варфарину з білками крові. Цетиризин не зазнає екстенсивного метаболізму при першому проходженні. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозі від 5 до 60 мг.

Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку: після одноразового прийому 10 мг період напіввиведення збільшувався майже на 50%, а кліренс знижувався приблизно на 40% у 16 ​​осіб похилого віку порівняно з молодшими особами. Зниження кліренсу цетиризину у добровольців похилого віку було пов'язане з ослабленою функцією нирок.

Діти: період напіввиведення цетиризину становив майже 6 годин у віці 6-12 років та 5 годин у дітей 2-6 років. У віці від 6 до 24 місяців цей показник скорочений до 3,1 години. . У пацієнтів із помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями.
У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після призначення 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Для пацієнтів з порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня необхідно коригувати дозування препарату.

Пацієнти з порушенням функції печінки: у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50% та зниження кліренсу на 40% порівняно зі здоровими добровольцями. Корекція дози пацієнтам з порушенням функції печінки необхідна лише тоді, коли такі пацієнти мають одночасно і порушення функції нирок.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.

З огляду на профілі фармакокінетики, фармакодинаміки та переносимості цетиризину, ніяких взаємодій при застосуванні цього антигістамінного засобу не слід очікувати. В даний час в ході досліджень з вивчення лікарської взаємодії не повідомляється ні про фармакодинамічні, ні про значущі фармакокінетичні взаємодії, у тому числі з псевдоефедрином або теофіліном (400 мг на добу).

У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) тривалість експозиції до цетиризину збільшилася приблизно на 40%, тоді як диспозиція ритонавіру дещо порушувалася (-11%) при одночасному прийомі цетиризину. Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні препарату. Об'єм абсорбції цетиризину не зменшується при його вживанні з їжею, проте швидкість абсорбції при цьому знижується.

Діюча речовина: цетиризину дигідрохлорид;

допоміжні речовини: метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), гліцерин (85%), пропіленгліколь, сорбіту розчин, який не кристалізується (Е 420), сахарин натрію, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, ароматизатор банановий 75420-33 , вода очищена.

Об'єктивне оцінювання здатності керувати автотранспортом, наявності прихованої сонливості та здатності працювати на конвеєрі не показало клінічно значущого впливу лікарського засобу при застосуванні в рекомендованій дозі 10 мг.
Пацієнтам, які керують транспортними засобами, задіяні на потенційно небезпечних роботах або обслуговують механізоване обладнання, не слід перевищувати рекомендовані дози та необхідно враховувати реакцію власного організму на препарат.
У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, може спричинити додаткове погіршення уваги та зниження продуктивності.

Вагітність
Клінічні дані щодо застосування цетиризину в період вагітності дуже обмежені. Дані досліджень на тваринах не вказують на наявність прямого або непрямого шкідливого впливу цього засобу протягом вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи або постнатальний розвиток.

Період годування груддю
У вагітних жінок або у жінок, які годують груддю, цей препарат слід застосовувати з обережністю, оскільки цетиризин проникає у грудне молоко.

Препарат призначати дітям віком від 2 років.

Лікарський засіб показаний для полегшення назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

• Гіперчутливість до діючої речовини гідроксизину, будь-якого похідного піперазину або до будь-якої з допоміжних речовин.
• Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.
• Не слід застосовувати цей препарат пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю фруктози.

Інструкції з розкриття флакона із захисним ковпачком та відмірювання дози.

1. Ретельно струсити флакон із сиропом (близько 5 секунд).
2. Флакони випускаються з ковпачком із функцією захисту від розтину дітьми. Щоб відкрити, необхідно сильно натиснути на ковпачок у напрямку вниз та прокрутити його проти годинникової стрілки.
3. Вставити мірну піпетку в шийку флакона до занурення в сироп. Не треба перевертати флакон.
4. Набрати дозу сиропу за допомогою поршня мірної піпетки (відповідно до калібрувальних міток на піпетці в мл).
5. Витягніть мірну піпетку з шийки флакона.
6. Дати дитині випити сироп, помістивши мірну піпетку в його рота і плавно натиснувши на поршень або налити сироп з піпетки в чайну ложку і напоїти з неї дитину.
7. Після використання знову щільно закрутити ковпачок флакона. Промити мірну піпетку теплою водою та залишити для висихання.

Дозування.
Діти віком від 2 до 6 років: по 2,5 мг цетиризину рази на добу (по 2,5 мл сиропу рази на добу).
Діти віком від 6 до 12 років: по 5 мг цетиризину двічі на добу (по 5 мл сиропу рази на добу).
Дорослі та підлітки старше 12 років: по 10 мг цетиризину 1 раз на добу (по 10 мл сиропу 1 раз на добу).
Сироп можна ковтати без розведення.

Пацієнти похилого віку. Доступні дані не вказують на необхідність зменшення дози у осіб похилого віку за нормальної функції нирок.
Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою недостатністю. Документально підтверджені дані щодо співвідношення ефективності та безпеки у пацієнтів з нирковою недостатністю відсутні.

Клінічні дослідження показали, що цетиризин при застосуванні в рекомендованих дозах має незначний побічний вплив на центральну нервову систему, що включає сонливість, підвищену стомлюваність, запаморочення та головний біль.
У деяких випадках повідомлялося про парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи. Метилпарабен і пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу сиропу, можуть викликати розвиток алергічних реакцій (можливо відстрочених).

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H 1 рецепторів і майже не чинить антихолінергічної дії, повідомлялося про поодинокі випадки виникнення утруднення сечовипускання, порушення акомодації ока, сухості у роті.
Повідомлялося про випадки порушення функції печінки, що характеризувались підвищеними рівнями ферментів печінки, що супроводжувалися підвищеним рівнем білірубіну. Зазвичай стан нормалізувався після відміни препарату.

У клінічних дослідженнях з показником 1% і вище повідомлялося про такі побічні ефекти:

Загальні порушення: підвищена стомлюваність.
З боку нервової системи: запаморочення, біль голови з боку.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, сухість у роті, нудота.
З боку психіки: сонливість.
З боку дихальної системи: фарингіт.

Побічні ефекти, що спостерігалися з показником 1% і вище у плацебо-контрольованих дослідженнях у дітей віком від 6 місяців до 12 років:
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея.
З боку психіки: сонливість.
З боку дихальної системи: риніт.
Загальні порушення: підвищена стомлюваність.

Постмаркетингові спостереження.
Побічні ефекти вказані згідно з КСВ (класу системи органів) за MedDRA та за частотою, з якою вони спостерігалися протягом постмаркетингового спостереження.
Частота визначена як така: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо (неможливо встановити з наявних даних).

Обстеження: рідко - збільшення маси тіла.

З боку серця: рідко - тахікардія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія.

З боку нервової системи: нечасто: парестезії; рідко – судоми; дуже рідко – дисгевзія, дискінезія, дистонія, непритомність, тремор; частота невідома - амнезія, порушення пам'яті.

З боку органів зору: дуже рідко: порушення акомодації кришталика, нечіткість зору, порушення рухів очного яблука.

З боку органів слуху та рівноваги: частота невідома - вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - діарея.

З боку нирок та сечовивідної системи: дуже рідко - дизурія, енурез; частота невідома - затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - свербіж, висипання; рідко – кропив'янка; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, фіксований лікарський висип, місцеві медикаментозні висипки;
частота невідома - гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Після відміни цетиризину повідомлялося про виникнення свербежу та (або) кропив'янки.

Загальні порушення: нечасто – астенія, відчуття втоми; рідко - набряк.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: частота невідома - артралгія.

З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичний шок; частота невідома - алергічні реакції (можливо, відстрочені).

З боку гепатобіліарного тракту: рідко - порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ-глутамілтрансферази та білірубіну); частота невідома - гепатит.

З боку психіки: нечасто - тривожність; рідко – агресивність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння; дуже рідко – нервовий тик; частота невідома - суїцидальні думки, нічні кошмари.

З боку харчування та обміну речовин: частота невідома - підвищений апетит.

Симптоми. Симптоми, що спостерігалися після передозування цетиризину, були асоційовані переважно з ефектами на ЦНС або явищами, які можуть свідчити про антихолінергічний ефект. Повідомлялося, що після застосування дози, що мінімум у 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, виникали наступні небажані явища: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, стомлюваність, головний біль, загальне нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сон , тремор та затримка сечовипускання.

Лікування. Відомого специфічного антидоту до цетиризину немає. При передозуванні рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Промивання шлунка є доцільним, якщо надмірна доза була застосована недавно. Діаліз є неефективним для виведення цетиризину з організму.

Температура зберігання від 5°C до 25°C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зодак застосовується в лікуванні сезонних або круглорічних алергічних ринітів та кон'юнктивітів, сінної лихоманки, кропив'янки, сверблячих алергічних дерматозів та набряку Квінке.