Зідена таблетка по 100 мг, 1 шт.

По 1 таблетці, вкриті плівковою оболонкою, у блістері; 1 блістер у пачці з картону.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-жовтогарячого кольору, овальні, з тисненням 100 для дозування 100 мг, і Z і Y, розділених рисою, з другою. /p>

Уденафіл – селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5). 

Уденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальній стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких тканин статевого члена, що і тягне за собою ерекцію. Препарат не ефективний за відсутності сексуального збудження.

Уденафіл є селективним інгібітором ФДЕ-5. ФДЕ-5 присутній у гладких м'язах кавернозного тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях та мозочку. інгібітор ФДЕ-5, ніж ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 і ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці та інших органах.

Крім того, уденафіл у 700 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж до ФДЕ-6, виявленої в сітківці, відповідальної за сприйняття кольору. Уденафіл не інгібує ФДЕ-11, що пояснює відсутність випадків міалгії, болю в попереку та проявів тестикулярної токсичності.

Оптимальна тривалість препарату до 24 годин. Ефект проявляється вже через 30 хвилин після прийому препарату при сексуальному збудженні.

Уденафіл у здорових добровольців не тягне за собою достовірної зміни систолічного та діастолічного тиску порівняно з плацебо у положенні пацієнта лежачи та стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт.ст. та 0,2/4 ,6 мм рт.ст. відповідно). Уденафіл не змінює розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низьким спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.

Не виявлено клінічно значущого впливу препарату на кількість та концентрацію сперми, рухливість та морфологію сперматозоїдів.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо уденафіл швидко всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (tmax) становить 30-90 хвилин (в середньому 60 хвилин). напіввиведення становить 12 годин, високе зв'язування уденафілу з білками плазми крові (93,9%) подовжує період його ефективності до 24 годин після прийому однієї дози.

Прийом їжі з високим вмістом жиру не впливає на всмоктування уденафілу. Супутній прийом 112 мл алкоголю (у перерахунку на 40% етиловий спирт) з пероральним прийомом уденафілу в дозі 200 мг не впливає на фармакокінетичний профіль удена.

Метаболізм. Уденафіл в основному метаболізується за участю ізоферменту (CYP)3A4 цитохрому Р450.

Висновок. У здорових добровольців загальний кліренс уденафілу становить 755 мл/хв. Після прийому внутрішньо уденафіл виводиться у вигляді метаболітів з калом. 

Уденафіл не накопичується в організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафілу в дозі 100 та 200 мг/добу протягом 10 днів не було виявлено істотних змін його фармакокінетики.

Засоби для лікування еректильної дисфункції. Уденафіл. Код АТХ G04B E11.

Інгібітори ізоферментів цитохрому Р450 CYP3А4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, індинавір, циметидин, еритроміцин, сік грейпфрута) можуть підвищувати плазмову концентрацію препарату Зідена.

Одночасне застосування кетоконазолу (у дозі 400 мг) та уденафілу (у дозі 100 мг) підвищує біодоступність та Сmax практично вдвічі (212%) та в 0,8 раза (85%) відповідно.

Інгібітори протеази ВІЛ-ритонавіру та індинавіру значно підвищують системну концентрацію препарату.

Дексаметазон, рифампін та протисудомні препарати (карбамазепін, фенітоїн та фенобарбітал) прискорюють метаболізм уденафілу, тому при одночасному застосуванні очікується зниження концентрації препарату. 

Уденафіл та препарати групи блокаторів альфа є судинорозширювальними засобами, тому при сумісному прийомі їх слід призначати у мінімальних рекомендованих дозах.

Пацієнти з ускладненням відтоку крові з лівого шлуночка (аортальний стеноз) можуть бути більш чутливими до впливу вазодилататорів, включаючи інгібітори ФДЕ.

При одночасному вживанні великої кількості алкоголю та препарату Зідена лікар повинен повідомити, що можлива поява таких симптомів, як більш частий пульс, зниження артеріального тиску, запаморочення, головний біль та ортостатичні явища.

діюча речовина: udenafil;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить уденафілу 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид
(Е 171), жовтий захід FCF (E 110).

Перед тим як керувати транспортними засобами, пацієнти повинні знати, як вони реагують на прийом Зидени. Слід враховувати можливість запаморочення, погіршення зору.

Препарат не призначений для застосування жінкам.

Не застосовують.

Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю досягти або зберегти ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії Зидени потрібне сексуальне збудження.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату Зідена; регулярне або періодичне застосування нітратів та інших донаторів оксиду азоту; неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск 170/100 мм рт. ст.);
• артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск <90/50 мм рт. ст.); 
• неконтрольована аритмія; 
• спадкові дегенеративні захворювання сітківки (включаючи пігментний ретиніт); 
• важка печінкова або ниркова недостатність; 
• наявність вродженого синдрому подовження інтервалу QT або збільшення інтервалу QT внаслідок прийому препаратів; 
• нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність; 
• інсульт, інфаркт міокарда або проведення аортокоронарного шунтування за останні 6 місяців; 
• застосування сильних інгібіторів цитохрому Р 450 (інгібітор протеази ВІЛ-індинавір або ритонавір, одночасний прийом Зідену з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції.

Втрата зору на око внаслідок неартеріальної ішемічної невропатії.

Зіден містить лактозу, тому препарат не слід приймати пацієнтам з такими спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, лактозна недостатність або порушення абсорбції глюкози-галактози.  

Застосовують дорослим чоловікам внутрішньо незалежно від прийому їжі. Застосовують перорально одну таблетку 100 мг на день приблизно за 30 хвилин – 12 годин до передбачуваної сексуальної активності. Дозу можна збільшити з обережністю до 200 мг після ретельної оцінки всіх небажаних явищ, що виникали після прийому 100 мг препарату. Максимальна рекомендована кількість застосувань – 1 раз на добу.

Для чоловіків похилого віку (більше 65 років) коригування дози не потрібне.

Чоловікам з легкою формою ниркової недостатності коригувати дозу не потрібно.

Пацієнтам з легкою формою печінкової недостатності не потрібно коригувати дозу (клас А по Чайлду-П'ю).

Особливості застосування

Для діагностики еректильної дисфункції та оцінки потенційних ризиків необхідно обстежити і ретельно вивчити анамнез пацієнта. Застосування препарату Зідену слід обмежити пацієнтам, які на основі даних об'єктивної діагностики потребують клінічного лікування. Перед початком застосування Зідену необхідно ретельно -судинної системи, оскільки сексуальна активність - це потенційний ризик для пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. ;Препарат Зідену не можна призначати пацієнтам, які протягом 6 місяців перенесли інсульт, крововилив у мозок або інфаркт міокарда.

Препарат Зідену протипоказаний пацієнтам, які раніше отримували або в даний час одержують будь-які форми нітратів або інших донаторів оксиду азоту (нітрогліцерин, амілнітрит, ізосорбіт динітрат та ін.), тому що Зідена може посилити їх антигіпертензивну дію. слід визначити, чи приймає пацієнт нітрати або інші донатори оксиду азоту. Також пацієнтів необхідно попередити про заборону застосування нітратів або інших донаторів оксиду азоту під час та після лікування препаратом Зідена.

З обережністю слід застосовувати уденафіл пацієнтам зі схильністю до приапізму, а також пацієнтам з анатомічною деформацією статевого члена за наявності імплантату статевого члена. 

У разі виникнення ерекції тривалістю більше 4 годин (незалежно від наявності хворобливих відчуттів) пацієнти повинні негайно звернутися за допомогою. При відсутності своєчасного лікування приапізм може призвести до незворотного пошкодження еректильної тканини та порушення еректильної функції.

Не рекомендується застосовувати уденафіл у поєднанні з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. 

З обережністю слід застосовувати уденафіл пацієнтам з діабетичною ретинопатією та активною формою гастроезофагальної рефлюксної хвороби або грижі стравохідного отвору діафрагми.

При одночасному прийомі уденафілу та блокаторів кальцієвих каналів, альфа-адреноблокаторів або інших гіпотензивних засобів можливе додаткове зниження систолічного та діастолічного АТ.

Пацієнти з обструкцією шляху відтоку лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз, ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз) можуть бути особливо чутливі до впливу вазодилататорів.   

У разі раптової втрати зору, слуху або глухоти (що може супроводжуватися шумом у вухах та запамороченням), слід негайно звернутися за медичною допомогою.

Побічні реакції, зазначені в таблиці нижче, виникали під час клінічних досліджень при застосуванні препарату Зідену 100 або 200 мг на вимогу пацієнтів перед сексуальною активністю. Побічні реакції були скороминущими і мали легкий або середній ступінь тяжкості. побічним реакціям відносяться головний біль та почервоніння обличчя.

Перелічені далі побічні реакції не спостерігалися під час дореєстраційних досліджень препарату, проте були зафіксовані під час додаткових клінічних досліджень, тому їх причинно-наслідкові зв'язки не можна виключити: тяжкість у голові, відчуття холоду, сонливість, сильне серцебиття, ортостатичне запаморочення, млявість, оніміння вушної раковини, дискомфорт очей, висипання, еритема, блювання, діарея, задишка при фізичних вправах, кашель, носові кровотечі, посилення ерекції та гіпотензія.

У пацієнтів, які приймали дозу препарату до 200 мг на добу, спостерігали збільшення частоти та типів побічних реакцій у порівнянні з дозою 100 мг.

Під час постреєстраційного спостереження рідко відзначали тимчасову появу передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва (НАІНЗН), хоча при проведенні клінічних досліджень Зідени не було даних про це та причин зниження зору, у зв'язку із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ- у тому числі препарату Зідена. Більшість таких пацієнтів, але не всі, мали супутні анатомічні або судинні фактори ризику НАІНЗН, включаючи, крім інших: низьке співвідношення діаметрів екскавації та диска зорового нерва (застійний диск), вік понад 50 років, цукровий діабет , артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця, гіперліпідемію та куріння. Неможливо точно встановити, чи пов'язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням інгібіторів ФДЕ5,

Під час постреєстраційного спостереження у пацієнтів, які приймали інгібітори ФДЕ5, включаючи препарат Зідена, не відмічено випадків раптового зниження або втрати слуху. При цьому повідомлялося, що іноді стан здоров'я та інші фактори можуть впливати на появу небажаних явищ з боку органів слуху. . Часто інформація про подальше медичне спостереження обмежена. Неможливо точно встановити, чи пов'язані ці небажані явища безпосередньо із застосуванням препарату Зідену, із супутніми факторами ризику втрати слуху або з комбінацією цих факторів або з іншими причинами.

Результати постмаркетингового дослідження уденафілу 100 і 200 мг. Під час постреєстраційного дослідження для повторної експертизи в Кореї, що тривало 6 років, частота побічних реакцій без урахування причинно-наслідкового зв'язку склала 2,20%; , де не можна виключити зв'язок із застосуванням Зідену, становила 2,03%.

Зафіксовані побічні реакції включали: припливи крові (1,04%), головний біль (0,76%), запаморочення (0,11%), закладання носа (0,11%), диспепсія, почервоніння очей (0, 06%), порушення зору, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, посилене серцебиття (0,03%) Серед усіх явищ гастроезофагеальна рефлюксна хвороба була непередбачуваною побічною реакцією.

Під час досліджень застосування однієї дози препарату у здорових добровольців при застосуванні 400 мг уденафілу один раз на добу не спостерігалося жодних серйозних побічних реакцій. При підвищенні дози зростала частота появи небажаних явищ (головного болю, почервоніння обличчя), але більшість з них мали легкий ступінь тяжкості та минали без додаткового лікування. У разі передозування слід призначити загальну симптоматичну терапію. Препарат Зидена має високий показник зв’язування з білками плазми та не виводиться з сечею, тому після проведення діалізу нирковий кліренс препарату не підвищується.

Зберігати при температурі не вище 25 °С, для захисту від дії вологи та світла зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат Зідена – ефективний засіб для усунення еректильної дисфункції.