Головна
Каталог ліків
Медикаменти
Ліки та профілактичні засоби
Інше
ЯНУВІЯ
Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт.
Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт.
Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт.
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Ціни у місті
Знайдено в аптеках:
від 1552.70 ₴ до 1953.20 ₴
Характеристики
Кому можна
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/alergy.svg){kind=small}
АЛЕРГІКАМ
з обережністю
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/car.svg){kind=small}
ВОДІЯМ
з обережністю
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/child.svg){kind=small}
ДІТЯМ
Протипоказано
Особливості
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/recept.svg){kind=small}
РЕЦЕПТУРНИЙ ВІДПУСК
без рецепту
![[object Object]](https://spaces.likie.ua/static/images/drug/temperature.svg){kind=small}
ТЕМПЕРАТУРА ЗБЕРІГАННЯ
від 5°C до 30°C
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, має інформаційний характер та призначена виключно для ознайомлення. Не використовуйте цю інструкцію в якості медичних рекомендацій. Постановлення діагнозу та вибору методики лікування здійснюються тільки вашим сімейним лікарем. Медмаркет LikiE не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, виникщі в результати використання інформації, розміщеної на сайті likie.ua.
Детальіше про Відмова від відповідальності.
Інструкція для Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт.
Важливо! Ця інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затвердженою та наданою Державним реєстром лікарських засобів України. Ця інструкція представлена винятково з метою ознайомлення і не є підставою для самолікування.
По 14 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній коробці.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, бежевого кольору, з «277» з одного боку та гладенькі з іншого.Янувія (ситагліптин) активний при пероральному прийомі, високоселективним інгібітором ферменту дипептидилпептидази 4 (ДПП-4), який призначений для лікування цукрового діабету 2 типу. Ситагліптин відрізняється за хімічною структурою та фармакологічною дією від аналогів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), інсуліну, похідних сульфонілсечовини, бігуанідів, агоністів гамма-рецепторів, що активуються пероксисомними проліфераторами (PPAR&gamma); Інгібуючи ДПП-4, ситагліптин підвищує концентрацію двох відомих гормонів сімейства інкретинів: ГПП-1 та глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (ГІП). Гормони сімейства інкретинів секретуються в кишечнику протягом доби, їхній рівень підвищується у відповідь на їжу. Інкретини є частиною внутрішньої системи фізіологічного регулювання гомеостазу глюкози. При нормальному або підвищеному рівні глюкози крові гормони сімейства інкретинів сприяють збільшенню синтезу інсуліну, а також його секреції бета-клітин підшлункової залози за рахунок сигнальних внутрішньоклітинних механізмів, асоційованих з циклічним АМФ.
ГПП-1 також сприяє пригніченню підвищеної секреції глюкагону альфа-клітинами підшлункової залози. Зниження концентрації глюкагону при підвищенні рівня інсуліну сприяє зменшенню продукції глюкози печінкою, що призводить до зменшення глікемії.
При низькій концентрації глюкози крові зазначені ефекти інкретинів на викид інсуліну та зменшення секреції глюкагону не спостерігаються. ГПП-1 та ГІП не впливають на викид глюкагону у відповідь на гіпоглікемію. У фізіологічних умовах активність інкретинів обмежується ферментом ДПП-4, який швидко гідролізує інкретини з утворенням неактивних продуктів.
Сітагліптин запобігає гідролізу інкретинів ферментом ДПП-4, тим самим збільшуючи плазмові концентрації активних форм ГПП-1 та ГІП. Підвищуючи рівень інкретинів, ситагліптин збільшує глюкозозалежний викид інсуліну та сприяє зменшенню секреції глюкагону. У пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни секреції інсуліну та глюкагону призводять до зниження рівня глікозильованого гемоглобіну A1c (HbA1c) та зменшення плазмової концентрації глюкози натще та після навантажувальної проби.
Глюкозозалежний механізм дії ситагліптину відрізняється від механізму сульфонілсечовини, який збільшує секрецію інсуліну, навіть коли рівні глюкози низькі, і може призводити до гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та у здорових добровольців. Ситагліптин є потужним та високоселективним інгібітором ферменту ДПП-4 і не інгібує тісно пов'язані ферменти ДПП-8 або ДПП-9 при терапевтичних концентраціях.
Під час дводенного дослідження за участю здорових добровольців застосовуваний окремо ситагліптин збільшував концентрації активного ГПП-1, тоді як метформін, що застосовується окремо, збільшував активні та загальні концентрації ГПП-1 до подібних ступенів. Супутнє застосування ситагліптину та метформіну мало адитивний ефект на концентрації активного ГПП-1. Ситагліптин, але не метформін, збільшував активні концентрації ГІП.
Клінічна ефективність та безпека
Сітагліптин покращував контроль глікемії, коли застосовувався як монотерапія або у складі комбінованого лікування дорослими пацієнтами з цукровим діабетом 2 типу (див. таблицю 1).
Результати HbА1c плацебо-контрольованих досліджень монотерапії та комбінованого лікування*.
Дослідження Середня величина HbА1c вихідного рівня (%) Середня зміна HbА1c від вихідного рівня (%)†
Плацебо-скоригована середня зміна HbА1c (%)† (95% CI)
Дослідження монотерапії Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу (N = 193) 8,0 - 0,5 - 0,6‡ (-0,8, - 0,4)
Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу || (N = 229) 8,0 - 0,6 - 0,8‡ (- 1,0, - 0,6)
Дослідження комбінованої терапії Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до лікування метформіном, що триває|| (N=453) 8,0 - 0,7 - 0,7‡ (-0,8, - 0,5)
Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до лікування піоглітазоном, що триває|| (N=163) 8,1 - 0,9 - 0,7‡ (-0,9, - 0,5)
Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до лікування глімепіридом, що триває | (N=102) 8,4 - 0,3 - 0,6‡ (-0,8, - 0,3)
Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до лікування глімепіридом + лікування метформіном|| (N=115) 8,3 - 0,6 - 0,9‡ (- 1,1, - 0,7)
Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до лікування піоглітазоном + лікування метформіном # (N=152) 8,8 - 1,2 - 0,7‡ (-1,0, - 0,5)
Початкова терапія (двічі на добу): ситагліптин 50 мг + метформін 500 мг (N=183) 8,8 - 1,4 - 1,6‡ (- 1,8, - 1,3)
Початкова терапія (двічі на добу): ситагліптин 50 мг + метформін 1000 мг (N=178) 8,8 - 1,9 - 2,1‡ (-2,3, - 1,8)
Сітагліптин 100 мг 1 раз на добу як доповнення до лікування інсуліном (+/-метформін)|| (N=305) 8,7 - 0,6 - 0,6‡, (- 0,7, - 0,4)
*Вся популяція пацієнтів, які отримували лікування (аналіз пацієнтів, які почали отримувати лікування).
†Середні величини найменших квадратів, скориговані на попередній статус антигіперглікемічної терапії та величину вихідного рівня.
‡p < 0,001 порівняно з плацебо або плацебо + комбіноване лікування.
§HbА1c (%) на 18 тиждень.
||HbA1c (%) на 24 тижні.
#HbА1c (%) на 26 тиждень.
Середня величина найменших квадратів, скоригована на застосування метформіну на візиті 1 (так/ні), застосування інсуліну на візиті 1 (попередньо змішаний проти попередньо незмішаної [проміжної або тривалої дії]) та величину вихідного рівня. Взаємодії лікування (застосування метформіну та інсуліну) не були значними (p> 0,10).
Дослідження серцево-судинної безпеки ситагліптину TECOS - рандомізоване дослідження за участю 14671 пацієнта з HbA1c від ≥ 6,5 до 8,0% та з встановленим серцево-судинним захворюванням, що отримував ситагліптин (7332) 100 мг/добу (або, якщо базова розрахункова швидкість клубочкової фільтрації (еGFR) була ≥30 і <50 мл/хв/1 ,73 м2) або плацебо (7339) на додаток до стандартної терапії, що орієнтується на регіональні стандарти факторів ризику для HbA1c та для серцево-судинної системи. Пацієнтів з еGFR 30 мл/хв/1,73 м2 в дослідження не включали. До дослідження було включено 2004 пацієнти у віці 75 років і 3324 пацієнти з нирковою недостатністю (еGFR 60 мл/хв/1,73 м2).
Протягом дослідження за оцінками середня (SD) різниця HbA1c при застосуванні ситагліптину та плацебо становила 0,29% (0,01), 95% ДІ (-0,32, - 0,27); p<0,001.
Початковою кінцевою точкою для серцево-судинної системи було серцево-судинна смерть, нелетальний інфаркт міокарда, нелетальний інсульт або госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії. Побічні кінцеві точки для серцево-судинної системи: серцево-судинна смерть, нелетальний інфаркт міокарда або нелетальний інсульт; перша поява окремих компонентів первинної кінцевої точки; смертність з усіх причин; та госпіталізація з приводу застійної серцевої недостатності
Після спостереження в середньому протягом 3 років ситагліптин при додаванні до стандартної терапії не збільшував ризик серйозних побічних серцево-судинних явищ або ризику госпіталізації з приводу серцевої недостатності порівняно зі стандартним лікуванням без ситагліптину у хворих на цукровий діабет 2 типу (таблиця 2) .
Частота композитних та основних вторинних серцево-судинних кінцевих точок.
Сітагліптин 100 мг Плацебо Відносний ризик (95% ДІ) p-значення† N (%) Частота виникнення на 100 пацієнтів-літ* N (%) Частота виникнення на 100 пацієнтів-літ* Аналіз популяції всіх пацієнтів, які почали отримувати лікування Кількість пацієнтів 7332 7339 0,98 (0,89 - 1,08) <0,001 Первинна композитна кінцева точка (серцево-судинна смерть, нелетальний інфаркт міокарда, нелетальний інсульт або госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії)
839 (11,4) 4,1 851 (11,6) 4,2 Вторинна композитна кінцева точка (серцево-судинна смерть, нелетальний інфаркт міокарда або нелетальний інсульт)
745 (10,2) 3,6 746 (10,2) 3,6 0,99 (0,89 - 1,10) <0,001 Вторинна кінцева точка Серцево-судинна смерть 380 (5,2) 1,7 366 (5,0) 1,7 1,03 (0,89 - 1,19) 0,711 Всі случаі інфаркту міокарда (зі смертельним наслідком і без них) 300 (4,1) 1,4 316 (4,3) 1,5 0,95 (0,81 - 1,11) 0,487 Всі випадки інсульту (зі смертельними наслідками і без них) 178 (2,4) 0,8 183 (2,5) 0,9 0,97 (0,79 - 1,19) 0,760 Госпіталізація з приводу нестабільної стенокардії 116 (1,6) 0,5 129 (1,8) 0,6 0,90 (0,70 - 1,16) 0,419 Смерть з якоїсь причини 547 (7,5) 2,5 537 (7,3) 2,5 1,01 (0,90 - 1,14) 0,875 Госпіталізація з приводу серцевої недостатності‡ 228 (3,1) 1,1 229 (3,1) 1,1 1,00 (0,83 - 1,20) 0,983 *Захворюваність на 100 пацієнтів розраховується як 100× (загальна кількість хворих з ≥ 1 явищем протягом прийнятного періоду застосування препарату на загальну кількість пацієнтів наступного спостереження).
†На основі моделі Cox, стратифікованої по регіону. Для складових точок р-значення відповідають критерію пошуку не меншої ефективності, щоб продемонструвати, що відношення ризику становить менше 1,3. Для інших кінцевих точок р-значення відповідають критерію відмінностей у показниках ризиків.
‡Аналіз госпіталізації з приводу серцевої недостатності було скориговано з урахуванням даних про серцеву недостатність в анамнезі.
Діти
Проведено 54-тижневе подвійне сліпе дослідження для оцінки ефективності та безпеки застосування 100 мг ситагліптину один раз на добу дітям (віком від 10 до 17 років) з цукровим діабетом 2 типу, які не були на антигіперглікемічній терапії принаймні 12 тижнів. (з HbА1c - 10%) або отримували стабільну дозу інсуліну щонайменше 12 тижнів (з HbА1c 7 - 10%). Пацієнти були рандомізовані до груп для прийому 100 мг ситагліптину один раз на добу або плацебо протягом 20 тижнів.
Середня величина HbА1c вихідного рівня склала 7,5%. Лікування ситагліптину в дозі 100 мг не забезпечило значного покращення рівня HbА1c протягом 20 тижнів. Зниження HbА1c у пацієнтів, які отримували ситагліптин (N = 95), склало 0,0% порівняно з 0,2% у пацієнтів, які отримували плацебо (N = 95), різниця -0,2% (95% ДІ: -0, 7, 0,3) (див. розділ «Діти»).
Фармакокінетика ситагліптину була в цілому схожа у здорових добровольців та пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу. У здорових добровольців після перорального прийому 100 мг ситагліптину відзначається швидка абсорбція препарату з досягненням максимальної концентрації (Cmax) в інтервалі від 1 до 4 годин з моменту прийому. Площа під кривою концентрація-час (AUC) збільшується пропорційно дозі і становить у здорових добровольців 8,52 мкМч при прийомі 100 мг внутрішньо, Cmax становила 950 нM, середній період напіввиведення – 12,4 години.
Абсорбція
Абсолютна біодоступність ситагліптину становить приблизно 87%. Оскільки поєднаний прийом препарату Янувія та жирної їжі не впливає на фармакокінетику, препарат Янувія можна призначати незалежно від їди.
Розподіл
Середній обсяг розподілу в рівноважному стані після одноразової дози 100 мг ситагліптину у здорових добровольців становить приблизно 198 л. Фракція ситагліптину, що зв'язується з білками плазми, відносно низька і становить 38%.
Метаболізм
Приблизно 79% ситагліптину екскретується у незміненому вигляді із сечею. Метаболізується лише незначна частина препарату, що надійшов в організм.
Після застосування пероральної дози [14C] ситагліптину приблизно 16% радіоактивності екскретувалося з метаболітами ситагліптину. На слідових рівнях було виявлено шість метаболітів, які, як очікують, не впливатимуть на активність ситагліптину з інгібування DPP-4 у плазмі. Дослідження in vitro показали, що головним ферментом, відповідальним за обмежений метаболізм ситагліптину, був CYP3A4 та частково CYP2C8.
Дані in vitro показали, що ситагліптин не є інгібітором таких ізозим CYP, як CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 або 2B6, і не є індуктором CYP3A4 і CYP1A2.
Виведення
Після введення всередину [14C]-міченого ситагліптину здоровим добровольцям приблизно 100% введеного препарату виводилося протягом одного тижня після прийому препарату: 13% через кишечник, 87% нирками. Середній період напіввиведення ситагліптину при пероральному прийомі 100 мг становить приблизно 124 години; нирковий кліренс – приблизно 350 мл/хв.
Виведення ситагліптину здійснюється первинно шляхом екскреції нирками завдяки механізму активної канальцевої секреції.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю
Відкрите дослідження одноразових доз було проведено для оцінки фармакокінетики зменшеної дози ситагліптину (50 мг) у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю різного ступеня порівняно з такою у здорових добровольців контрольної групи. Дослідження включало пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю, а також пацієнтів з термінальною стадією ХНН, які перебувають на гемодіалізі. Крім того, вплив ниркової недостатності на фармакокінетику ситагліптину у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу та легкою, середньою або тяжкою нирковою недостатністю (включаючи ТХНН) оцінювали за допомогою популяційного фармакокінетичного аналізу.
У порівнянні зі здоровими добровольцями групи контролю, показники AUC ситагліптину в плазмі були приблизно в 1,2 рази та 1,6 рази у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю (СКФ 60 до 90 мл/хв) та у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю. (СКФ ≥ 45 до <60 мл/хв) відповідно. Оскільки збільшення цієї величини не є клінічно значущим, не потрібно коригувати дозу цим пацієнтам.
Показники AUC ситагліптину в плазмі були приблизно в 2 рази у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (СКФ ≥ 30 до < 45 мл/хв) і приблизно в 4 рази у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (СКФ < 30 мл/ хв), включаючи пацієнтів із тХНН на гемодіалізі. Ситагліптин помірно виводився шляхом гемодіалізу (13,5% протягом 3-4-годинної процедури гемодіалізу, яку розпочинали через 4 години після застосування дози). Для досягнення концентрації ситагліптину в плазмі, подібної до такої у пацієнтів з нормальною функцією нирок, рекомендується застосовувати нижчі дози пацієнтам з СКФ <45 мл/хв (див. «Спосіб застосування та дози»).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Корекція дози Янувії не потрібна пацієнтам з легкою або помірною печінковою недостатністю (9 балів за шкалою Чайлда'П'ю). Немає клінічних даних про застосування ситагліптину пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (9 балів за шкалою Чайлдап'ю). Однак через те, що препарат первинно виводиться нирками, тяжка печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику ситагліптину.
Пацієнти похилого віку
Вік пацієнтів не має клінічно значущого впливу на фармакокінетичні параметри ситагліптину. В порівнянні з молодими
Гіпоглікемізуючі засоби, за винятком інсулінів. Інгібітори дипептидилпептидази 4. Код АТХ А10В Н01.
Метформін.
Одночасне застосування протягом тривалого періоду 1000 мг метформіну та 50 мг ситагліптину двічі на добу суттєво не змінювало фармакокінетику ситагліптину у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.
Циклоспорин.
Було проведено дослідження впливу циклоспорину, потужного інгібітора p-глікопротеїну, на фармакокінетику ситагліптину. Супутнє застосування одноразової пероральної дози 100 мг ситагліптину та одноразової пероральної дози 600 мг циклоспорину збільшувало площу під кривою концентрація часу AUC та Cmax ситагліптину приблизно на 29% та 68% відповідно. Не було відзначено клінічно значущої взаємодії препарату з циклоспорином та іншими р-глікопротеїновими інгібіторами.
CYP3A4-інгібітори (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин).
In vitro вивчення показало, що головним ензимом, який відповідає за обмежений метаболізм ситагліптину, є CYP3A4 і частково CYP2С8. У пацієнтів із нормальною функцією нирок метаболізм, включаючи метаболізм CYP3A4, відіграє незначну роль у кліренсі ситагліптину. Метаболізм може відігравати велику роль в елімінації ситагліптину у хворих з тяжкою нирковою недостатністю або з термінальною стадією ХНН (ТХНН). У зв'язку з цим CYP3A4-інгібітори (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, кларитроміцин) можуть змінити фармакокінетику ситагліптину у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю або з ТХНН.
Дослідження транспортування in vitro показали, що ситагліптин є субстратом для транспортера органічного аніону 3 (OAT3) та p-глікопротеїну. OAT3-опосередковане транспортування ситагліптину інгібувалася in vitro пробенецидом, хоча ризик клінічно значимих взаємодій вважається низьким. Супутнє застосування інгібіторів OAT3 не оцінювалося in vivo.
Вплив ситагліптину на інші лікарські препарати.
Дані in vitro припускають можливість того, що ситагліптин не інгібує та не індукує ізоферменти CYP450. У ході клінічних досліджень ситагліптин суттєво не змінював фармакокінетику метформіну, глібенкламіду, симвастатину, росиглітазону, варфарину або пероральних протизаплідних засобів, надаючи in vivo підтвердження низької здатності до взаємодії з субстратами CYP3A4, CYP2C. Ситагліптин може бути слабким інгібітором p-глікопротеїну in vivo.
Дігоксин.
Сітагліптин невеликий вплив на концентрацію дигоксину в плазмі. Після супутнього застосування 0,25 мг дигоксину зі 100 мг препарату Янувія на добу протягом 10 днів площа під кривою концентрація в плазмі часу для дигоксину збільшувалася в середньому на 11%, а Cmax у плазмі – ndash; у середньому на 18%. Коригування дозування дигоксину не рекомендується.
Однак слід ретельно спостерігати пацієнтів з ризиком розвитку інтоксикації дигоксином у разі, якщо ситагліптин та дигоксин приймають одночасно.
Діюча речовина: sitagliptin;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ситагліптину фосфату гідрату еквівалентно 100 мг ситагліптину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натрію стеарилфумарат;
оболонка таблетки: барвник Опадрай II бежевий.При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи (запаморочення, сонливість).
Пацієнтів слід попередити про ризик гіпоглікемії при застосуванні препарату Янувія у складі комбінованого лікування.Контрольовані клінічні дослідження препарату Янувія за участю вагітних не проводили, тому препарат не рекомендований для застосування під час вагітності.
Відсутні дані про екскрецію ситагліптину в грудне молоко, тому препарат не призначають у період годування груддю.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність при застосуванні препарату у великих дозах.
Дані дослідження на тваринах не свідчать про можливий вплив лікування ситагліптином на чоловічу та жіночу фертильність. Потенційний ризик для людей невідомий.
Дані дослідження за участю людей відсутні.
Ситагліптин не слід застосовувати дітям та підліткам віком від 10 до 17 років через недостатню ефективність. Наразі наявні дані описано у розділах «Побічні реакції», «Фармакологічні властивості: Фармакодинаміка та Фармакокінетика». Дослідження застосування ситагліптину дітям віком до 10 років не проводилось.
Дорослим пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу препарат Янувія показаний для поліпшення контролю глікемії:
як монотерапія:
коли стан хворого не контролюється належним чином за допомогою лише дієти та фізичних навантажень і коли не можна застосовувати метформін через протипоказання або непереносимість;
як подвійна пероральна терапія в комбінації з:
метформіном, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з одним лише метформіном не забезпечують належного контролю глікемії;
сульфонілсечовиною, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з максимальною переносимою дозою однієї тільки сульфонілсечовини не забезпечують належного контролю глікемії і коли не можна застосовувати метформін через протипоказання або непереносимість;
агоністом гамма-рецептора активатора проліферації пероксисом (PPARγ) (тобто тіазолідиндіоном), коли застосування агоніста PPARγ є доцільним і коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з одним тільки агоністом PPARγ не забезпечують належного контролю глікемії;
як потрійна пероральна терапія в комбінації з:
сульфонілсечовиною та метформіном, коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з подвійною терапією цими лікарськими препаратами не забезпечують належного контролю глікемії;
агоністом PPARγ та метформіном, коли застосування агоніста PPARγ є доцільним і коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні з подвійною терапією цими лікарськими препаратами не забезпечують належного контролю глікемії.
Препарат Янувія також показаний як доповнення до інсуліну (з метформіном або без метформіну), коли дієта та фізичні навантаження у поєднанні зі стабільною дозою інсуліну не забезпечують належного контролю глікемії.Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Цукровий діабет 1 типу.
Діабетичний кетоацидоз.Рекомендується приймати ліки Янувія в дозі 100 мг 1 раз на добу як монотерапію або в комбінації з метформіном та/або агоністом PPARγ (наприклад, тіазолідиндіоном).
При призначенні Янувії в комбінації із засобом сульфонілсечовини або інсуліном вважається, що нижча доза лікарського засобу сульфонілсечовини або інсуліну знижує ризик гіпоглікемії (див. розділ «Особливості застосування»).
Якщо пацієнт пропустив прийом лікарського засобу, дозу слід прийняти якнайшвидше після того, як пацієнт згадав про пропущений прийом лікарського засобу. Неприпустимо приймати подвійну дозу лікарського засобу Янувія в той самий день.
Янувію можна приймати незалежно від їжі.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Оскільки доза залежить від функції нирок, рекомендується проводити оцінку нирок до початку прийому лікарського засобу та періодично під час лікування.
Пацієнти з легкою нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації [СКФ] від ≥ 60 до < 90 мл/хв) не потребують корекції дози лікарського засобу Янувія.
Пацієнти з помірною нирковою недостатністю (СКФ від ≥45 до <60 мл/хв) не потребують корекції дози лікарського засобу Янувія.
Для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (СКФ від 30 до 45 мл/хв) або з тяжкою нирковою недостатністю (СКФ від 15 до 30 мл/хв) або з термінальною стадією ниркової недостатності (СКФ <15 мл/хв), у тому числі потребують гемодіалізу або перитонеального діалізу, рекомендовані менші дози ситагліптину.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Не потрібна корекція дозування лікарського засобу Янувія для пацієнтів з легкою та помірною печінковою недостатністю. Не досліджувалося застосування лікарського засобу пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, тому необхідно виявляти обережність (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Пацієнти похилого віку
Не потрібна корекція дозування для пацієнтів похилого віку.
Особливості застосування
Гострий панкреатит
Прийом інгібіторів ДПП-4 асоціюється із ризиком розвитку гострого панкреатиту. Повідомлялося про гострий панкреатит, такий як некротичний або геморагічний панкреатит, та/або смерть (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід проінформувати про характерний симптом гострого панкреатиту. постійного, тяжкого болю в животі. Після припинення застосування ситагліптину (з терапією, що підтримує або без неї) симптоми панкреатиту зникали. При підозрі на панкреатит слід припинити застосування лікарського засобу Янувія; якщо гострий панкреатит підтверджено, не слід відновлювати прийом ліків. Пацієнтам з панкреатитом в анамнезі слід виявляти обережність.
Гіпоглікемія
Під час клінічних досліджень застосування лікарського засобу Янувія як монотерапія або у складі комбінованої терапії з метформіном або агоністом PPARγ (тіазолідиндіон) частота розвитку гіпоглікемії була подібною до такої при застосуванні плацебо. Як і в разі застосування інших антигіперглікемічних засобів, при прийомі Янувії епізоди гіпоглікемії спостерігалися при її застосуванні у складі комбінованої терапії з інсуліном або препаратом сульфонілсечовини. Тому для зниження ризику гіпоглікемії слід застосовувати нижчу дозу сульфонілсечовини або інсуліну (див. розділ «Побічні реакції»).
Ніркова недостатність
Лікарський засіб Янувія екскретується нирками. Для досягнення концентрації ситагліптину в плазмі, подібної до пацієнтів з нормальною функцією нирок, рекомендується застосовувати нижчі дози пацієнтам з СКФ < 45 мл/хв, а також пацієнтам з тХНН, які потребують гемодіалізу або перитонеального діалізу (див. розділ «Спосіб застосування» та дози», «Фармакологічні властивості»).
Розглядаючи питання застосування ситагліптину в комбінації з іншим антидіабетичним лікарським засобом, слід перевірити особливості його застосування пацієнтам з нирковою недостатністю.
Реакції підвищеної чутливості
У постмаркетинговий період застосування лікарського засобу Янувія повідомлялося про серйозні алергічні реакції. Ці реакції включають анафілаксію, ангіоневротичний набряк та ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса Джонсона (див. розділ «Побічні реакції»). Ці реакції виникали протягом перших 3 місяців від початку лікування лікарським засобом Янувія, а іноді після застосування першої дози. При підозрі на алергічну реакцію слід припинити застосування лікарського засобу. Янувія, оцінити інші потенційні причини конкретного явища та визначити альтернативне лікування цукрового діабету.
Бульозний пемфігоїд
Протягом постмаркетингового спостереження у пацієнтів при застосуванні інгібіторів ДПП-4, включаючи ситагліптин, були зареєстровані випадки бульозного пемфігоїду. Якщо виникає підозра на бульозний пемфігоїд, прийом лікарського засобу Янувія слід скасувати.
Натрій
Це лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на таблетку, тобто практично вільно від натрію.
Повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи панкреатит та алергічні реакції. Повідомлялося про гіпоглікемію при застосуванні препарату в комбінації з сульфонілсечовиною (4,7-13,8%) та інсуліном (9,6%) (див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакції наведені за класами систем органів та абсолютною частотою (таблиця 3). Частота виникнення визначена як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), рідко (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1 /10000, < 1/ 1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).
Частоту виникнення побічних реакцій визначено виходячи з результатів плацебо-контрольованих клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження.
Побічна реакція Частота виникнення побічних реакцій З боку імунної системи реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції*,† частота невідома Порушення метаболізму гіпоглікемія† часто З боку нервової системи головний біль часто запаморочення нечасто З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння інтерстиціальне захворювання легень* частота невідома З боку шлунково-кишкового тракту запор нечасто блювота* частота невідома гострий панкреатит*,†,‡ частота невідома летальний та нелетальний геморагічний та некротичний панкреатит*,† частота невідома З боку шкіри та підшкірної клітковини свербіж* нечасто ангіоневротичний набряк*,† частота невідома висип*,† частота невідома кропивниця*,† частота невідома шкірний васкуліт*,† частота невідома ексфоліативні стани шкіри, включаючи синдром Стівенса Джонсона*,† частота невідома бульозний пемфігоїд* частота невідома З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини артралгія* частота невідома міалгія* частота невідома біль у спині* частота невідома артропатія* частота невідома З боку нирок та сечовидільної системи погіршення функції нирок* частота невідома гостра ниркова недостатність* частота невідома *Побічні реакції були ідентифіковані під час постмаркетингового спостереження.
†Див. розділ «Особливості застосування».
‡Див. нижче «Дослідження серцево-судинної безпеки TECOS».
Опис окремих побічних реакцій
Нижченаведені побічні реакції, незалежно від причинно-наслідкового зв'язку із застосуванням препарату, спостерігалися принаймні у 5% випадків застосування препарату пацієнтами, а також частіше: інфекції верхніх дихальних шляхів та назофарингіт. Крім того, нечасто повідомлялося про остеоартрит та біль у кінцівках (на 0,5% більше у осіб, які приймали ситагліптин у порівнянні з контрольною групою).Деякі побічні реакції частіше спостерігалися при комбінованому застосуванні ситагліптину з іншими антидіабетичними лікарськими засобами, ніж при монотерапії ситагліптином:
- гіпоглікемія (дуже часто) – у комбінації з сульфонілсечовиною та метформіном;
- грип (часто) – з інсуліном (з метформіном або без);
- нудота або блювання (часто) – з метформіном;
- метеоризм (часто) – з метформіном або піоглітазоном;
- запор (часто) – у комбінації з сульфонілсечовиною та метформіном;
- периферичний набряк (часто) – з піоглітазоном або в комбінації піоглітазону з метформіном;
- сонливість та діарея (нечасто) – з метформіном;
- сухість у роті (часто) – з інсуліном (з метформіном чи без).
Діти
У клінічних дослідженнях застосування ситагліптину дітям віком від 10 до 17 років з цукровим діабетом 2 типу профіль побічних реакцій було порівняно з таким у дорослих.
Дослідження серцево-судинної безпеки TECOS.
Дослідження серцево-судинної безпеки ситагліптину TECOS охоплювало 7332 пацієнта, які отримували Янувію, в дозі 100 мг на день (або 50 мг на день, якщо розрахункова швидкість клубочкової фільтрації (рСКФ) була 30 і 50 мл/хв/1,73), і 7339 пацієнтів, які отримували плацебо, у популяції всіх пацієнтів, які почали отримувати лікування. Обидва препарати були додані до основної терапії відповідно до регіональних стандартів та з урахуванням рівнів HbA 1c факторів ризику для серцево-судинної системи. Всього до дослідження було включено 2004 пацієнтів у віці ≥ 75 років (970 отримували Янувію і 1034 – плацебо). Загальна частота серйозних побічних реакцій у пацієнтів, які отримували Янувію, була схожа на таку у пацієнтів, які отримували плацебо.
У популяції всіх пацієнтів, які почали отримувати лікування, серед пацієнтів, які отримували інсулін та/або сульфонілсечовину, при першому обстеженні частота епізодів тяжкої гіпоглікемії склала 2,7% у пацієнтів, які отримували Янувію, та 2,5% у пацієнтів, які отримували лікування. . плацебо; серед пацієнтів, які не отримували інсулін та/або сульфонілсечовину, при першому обстеженні частота епізодів тяжкої гіпоглікемії склала 1,0% у пацієнтів, які отримували Янувію, та 0,7% у групі плацебо.
Під час клінічних досліджень за участю здорових добровольців разова доза 800 мг Янувія загалом добре переносилася. Мінімальні зміни інтервалу QTc, які не вважаються клінічно значущими, відзначалися в одному з досліджень застосування препарату Янувія у дозі 800 мг на добу. Застосування дози більше 800 мг на добу не вивчалося.
При передозуванні необхідні стандартні підтримуючі заходи: видалення неабсорбованого препарату із шлунково-кишкового тракту, моніторинг показників життєдіяльності, включаючи ЕКГ, а також підтримуюча терапія, якщо потрібна.
Сітагліптин слабо діалізується. У ході клінічних досліджень лише 13,5% дози видаляли з організму протягом 34 годинного сеансу діалізу. Пролонгований діаліз можна призначати за клінічної необхідності. Даних щодо ефективності виведення ситагліптину шляхом перитонеального діалізу немає.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.Препарат застосовують для лікування цукрового діабету 2 типу.
Часті запитання
- Ціна на препарат Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. в Україні від 1552.7 до 1953.2
- Діючі речовини у Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. є Ситагліптин
- Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. є безрецептурним препаратом, та відпускається без рецепту
- Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. з обережністю приймати перед керуванням транспорту
- Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. приймати вагітним
- Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. приймати під час грудного вигодовування
- Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. з обережністю приймати алергетикам
- Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. приймати діабетикам
- Рекомендована температура для зберігання Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. від 5°C до 30°C
- Рекомендований термін зберігання Янувія таблетки по 100 мг, 28 шт. 3 роки
Відгуки про товар
Ще немає відгуків про товар.Будь першим, хто залишить відгук.