Головна
Каталог ліків
Медикаменти
Ліки та профілактичні засоби
Інше
ВАЛЄМБІК
Валембік 5 таблетки в/о 5 мг + 160 мг блістер № 8
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Немає в наявності
Характеристики
Кому можна
ВОДІЯМ
заборонено
Вагітним
заборонено
ГОДУЮЧИМ МАТЕРЯМ
заборонено
Особливості
РЕЦЕПТУРНИЙ ВІДПУСК
тільки з рецептом від лікаря
ТЕМПЕРАТУРА ЗБЕРІГАННЯ
от 5°C до 25°C
Зверніть увагу!
Інструкція, розміщена на цій сторінці, має інформаційний характер та призначена виключно для ознайомлення. Не використовуйте цю інструкцію в якості медичних рекомендацій. Постановлення діагнозу та вибору методики лікування здійснюються тільки вашим сімейним лікарем. Медмаркет LikiE не несе відповідальності за можливі негативні наслідки, виникщі в результати використання інформації, розміщеної на сайті likie.ua.
Детальіше про Відмова від відповідальності.
Важливо! Ця інструкція із застосування є офіційною інструкцією виробника, затвердженою та наданою Державним реєстром лікарських засобів України. Ця інструкція представлена винятково з метою ознайомлення і не є підставою для самолікування.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою, у блістері №8, по 1 блістеру в картонній пачці.
Таблетки, покриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: овальної форми, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків, помаранчевого кольору.
Валємбік 5 містить два антигіпертензивні компоненти з додатковими механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію, а валсартан – до класу антагоністів ангіотензину ІІ.
Комбінація цих інгредієнтів виявляє адитивний антигіпертензивний ефект, знижуючи артеріальний тиск більшою мірою, ніж кожний із компонентів окремо.
Амлодипін.
Амлодипін інгібує трансмембранне проникнення іонів кальцію в гладкі м'язи серця і судин. Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну обумовлений прямим релаксуючим впливом на гладкі м'язи судин, що зумовлює зменшення периферичного судинного опору і призводить до зниження артеріального тиску. Експериментальні дані підтверджують, що амлодипін зв'язується по дигідропіридинових і негідропіридинових місцях зв'язку. Скоротливі процеси серцевого м'яза і гладких м'язів судин залежать від проходження позаклітинного кальцію в ці клітини через специфічні іонні канали.
Після введення терапевтичних доз пацієнтам з есенціальною гіпертензією амлодипін спричиняє вазодилатацію, що призводить до зниження артеріального тиску в положеннях пацієнта лежачи і стоячи. Таке зниження артерального тиску не супроводжується істотною зміною швидкості серцевих скорочень або рівнів катехоламінів у плазмі при тривалому застосуванні.
Ефект корелює з концентраціями в плазмі у молодих і літніх пацієнтів.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок терапевтичні дози амлодипіну призводять до зниження ренального судинного опору і підвищення рівня гломерулярної фільтрації, а також ефективного ниркового потоку плазми без змін фракції, що фільтрується, або протеїнурії.
Вимірювання гемодинаміки серцевої функції у спокої та при навантаженні у пацієнтів з нормальною функцією шлуночків, пролікованих амлодипіном, в цілому показали невелике підвищення серцевого індексу без істотного впливу на dP/dt або на лівошлуночковий і діастолічний тиск, або об'єм. Під час гемодинамічних досліджень амлодипін не виявляв негативного інотропного ефекту при застосуванні терапевтичних доз у інтактних тварин та людей, навіть при сумісному введенні з бета-блокаторами.
Амлодипін не змінює функцію синусно-передсердного вузла або передсердно-шлуночкової провідності у здорових тварин або людини. У ході клінічних досліджень, в яких амлодипін застосовували в комбінації з бета-блокаторам пацієнтам з есенціальною гіпертензією або стенокардією, змін показників електрокардіограми не було відзначено.
Спостерігалися позитивні клінічні ефекти амлодипіну у пацієнтів із хронічною стабільною стенокардією, вазоспастичною стенокардією та ішемічною хворобою, що була підтверджена ангіографічно.
Валсартан.
Валсартан є активним і специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, що призначений для внутрішнього застосування. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, які рідко поширені і відповідають за ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину II внаслідок блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати вільні АТ2-рецептори, що врівноважує ефект АТ1-рецепторів. Валсартан не виявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецепторів і має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами.
Валсартан не пригнічує АПФ, відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Не спостерігається ніяких побічних ефектів, зумовлених брадикініном. У ході клінічних досліджень, де валсартан порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була значно меншою (Р < 0,05) у пацієнтів, які лікувалися валсартаном, ніж у пацієнтів, які приймали інгібітор АПФ (2,6 % порівняно з 7,9 % відповідно). У пацієнтів, які раніше лікувалися інгібітором АПФ, розвивався сухий кашель. При лікуванні валсартаном це ускладнення було відзначено у 19,5 % випадків, а при лікуванні тіазидним діуретиком – у 19 % випадків, тоді як у групі хворих, які отримували лікування інгібітором АПФ, кашель спостерігався у 68,5 % випадків (Р < 0,05). Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори інших гормонів або іонні канали, які, як відомо, відіграють важливу роль у регуляції функцій серцево-судинної системи.
Призначення препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску, не впливаючи при цьому на частоту пульсу.
У більшості пацієнтів після призначення внутрішньо разової дози препарату початок антигіпертензивної активності відзначається в межах 2 годин, а максимальне зниження артеріального тиску досягається в межах 4 - 6 годин.
Антигіпертензивний ефект зберігається більше 24 годин після прийому разової дози. За умови регулярного застосування препарату максимальний терапевтичний ефект звичайно досягається протягом 2 - 4 тижнів і утримується на досягнутому рівні в ході тривалої терапії. Раптова відміна валсартану не призводить до відновлення артеріальної гіпертензії або до інших побічних клінічних явищ.
Встановлено, що валсартан значно знижує рівень госпіталізації пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (NYHA класу II-IY). Більш значущий ефект досягався у пацієнтів, які не отримували інгібітори АПФ або бета-блокатори. Також встановлено, що валсартан знижував серцево-судинну смертність у клінічно стабільних пацієнтів з патологією лівого шлуночка або лівошлуночковою дисфункцією після інфаркту міокарда.
Валсартан/амлодипін.
Більше ніж 1400 пацієнтів із артеріальною гіпертензією застосовували препарат 1 раз на добу під час двох плацебо-контрольованих досліджень. Антигіпертензивний ефект одиничної дози препарату тривав приблизно 24 години.
Валємбік 5 (амлодипіну бесилат/валсартан), вивчався у ході двох плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з гіпертензією та діастолічним тиском ≥ 95 ммHg і < 110 ммHg. У першій стадії дослідження (початковий артеріальний тиск 153/99 ммHg) препарат у дозах 5/80 мг, 5/160 мг і 5/320 мг знижував артеріальний тиск на 20-23/14-16 ммHg порівняно з 7/7 ммHg для плацебо. У другій стадії дослідження (початковий артеріальний тиск 157/99 ммHg) Валємбік 5 у дозах 5/160 мг і 5/320 мг знижував артеріальний тиск на 28/18-19 ммHg порівняно з 13/9 ммHg для плацебо.
У мультицентровому рандомізованому подвійному сліпому активно контрольованому дослідженні в паралельних групах встановлена нормалізація артеріального тиску (до встановлення діастолічного тиску < 90 ммHg у кінці випробування) у 75 % пацієнтів, які застосовували 10 мг/160 мг амлодипіну/валсартану, у 62 % пацієнтів, які застосовували 5 мг/160 мг амлодипіну/валсартану порівняно з 53 % пацієнтів, які застосовували 160 мг валсартану. Додавання 10 мг та 5 мг амлодипіну обумовлювало додаткове зниження систолічного/діастолічного тиску на 6/4,8 ммHg і 3,9/2,9 ммHg відповідно порівняно з таким у пацієнтів, які застосовували тільки 160 мг валсартану.
У мультицентровому, рандомізованому, подвійно-сліпому, активно контрольованому дослідженні в паралельних групах встановлена нормалізація артеріального тиску (до встановлення діастолічним тиском < 90 ммHg у кінці випробування) у 78 % пацієнтів, які застосовували 10 мг/160 мг амлодипіну/валсартану порівняно з 67 % пацієнтів, які продовжували застосовувати тільки 10 мг амлодипіну. Додавання 160 мг валсартану зумовлювало додаткове зниження систолічного/діастолічного тиску на 2,9/2,1 ммHg порівняно з таким у пацієнтів, які застосовували тільки 10 мг амлодипіну.
Валємбік 5 вивчався в активно контрольованому дослідженні у 130 пацієнтів, хворих на есенціальну гіпертензію, з діастолічним тиском ≥ 110 ммHg і < 120 ммHg. У цьому дослідженні (початковий артеріальний тиск 171/113 ммHg) схема дозування препарату від 5 мг/160 мг до 10 мг/160 мг знижувала сталий артеріальний тиск на 36/29 ммHg порівняно з 32/28 ммHg при застосуванні схеми дозування лізиноприлу/гідрохлоротіазиду 10 мг/12,5 мг до 20 мг/12,5 мг.
У двох довготривалих дослідженнях було доведено, що ефект Валємбіку 5 зберігався більше одного року. Раптова відміна препарату не призводила до швидкого підвищення артеріального тиску.
У пацієнтів, у яких артеріальний тиск адекватно контролюється амлодипіном, при неприйнятних набряках комбінована терапія може забезпечити аналогічний контроль артеріального тиску зі зменшенням набряків.
Лінійність.
Валсартан і амлодипін проявляють лінійність фармакокінетики.
Амлодипін.
Всмоктування. Після внутрішнього застосування терапевтичних доз амлодипіну пік концентрації його в плазмі досягається протягом 6-12 годин. Розрахована абсолютна біодоступність становить від 64 % до 80 %. Їжа істотно впливає на біодоступність амлодипіну.
Розподіл. Об'єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Дослідження амлодипіну in vitro довели, що в пацієнтів, хворих на есенціальну гіпертензію, приблизно 97,5 % циркулюючого препарату зв'язується з білками плазми.
Біотрансформація. Амлодипін інтенсивно (приблизно 90 %) метаболізується в печінці до неактивних метаболітів.
Виведення. Виведення амлодипіну з плазми двофазне, період напіввиведення приблизно 30-50 годин. Рівноважні рівні в плазмі досягаються після постійного введення протягом 7-8 днів. 10 % початкового амлодипіну і 60 % метаболітів амлодипіну виводяться з сечею.
Валсартан.
Всмоктування. Після прийому препарату внутрішньо пік концентрації валсартану в плазмі досягається протягом 2-4 годин. Середня величина абсолютної біодоступності препарату становить 23 %. Фармакокінетична крива валсартану має низхідний мультиекспоненційний характер (час напів- виведення Т1/2a < 1 години і Т1/2b приблизно 9 годин). Їжа знижує експозицію, як показує AUC (концентрація в плазмі - час), валсартану приблизно на 40 %, а пік концентрації в плазмі (Сmax) – на 50 %, хоча через 8 годин після застосування концентрація валсартану в плазмі однакова для групи, яка приймала препарат натще і групи пацієнтів, які приймали препарат після їди. Зниження AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.
Розподіл. Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 л, що вказує на те, що валсартан розподіляється в тканинах не інтенсивно. Валсартан міцно зв'язується з білками плазми (94-97 %), головним чином з сироватковим альбуміном.
Біотрансформація. Валсартан значною мірою не трансформується, оскільки тільки 20 % дози переходить в метаболіти. У плазмі в низьких концентраціях (менше 10 % від AUC валсартану) ідентифікований гідроксиметаболіт, який фармакологічно неактивний.
Виведення. Валсартан виводиться головним чином в незміненому стані з калом (приблизно 83 % дози) і сечею (близько 13 % дози). Після внутрішньовенного введення кліренс валсартану в плазмі становить приблизно 2 л/год, а його ренальний кліренс – приблизно 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану – 6 годин.
Валсартан/амлодипін.
Після перорального застосування пік концентрацій в плазмі валсартану і амлодипіну досягається за 3 і 6-8 годин відповідно. Швидкість і ступінь всмоктування Валємбіку 5 еквівалентні біодоступності валсартану і амлодипіну.
Особливі групи пацієнтів.
Ниркова недостатність.
Порушення функції нирок істотно не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Відсутня реальна кореляція між станом функції нирок (вимірюють за кліренсом креатиніну) і експозицією (визначають за AUC) при застосуванні валсартану у пацієнтів з порушеннями функції нирок різного ступеня. Тому пацієнти зі слабкими і помірними порушеннями функції нирок приймають звичайну початкову дозу.
Порушення функції печінки.
У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну, що призводить до підвищення AUC приблизно на 40-60 %. У пацієнтів зі слабкими і помірними хронічними захворюваннями печінки експозиція (визначена за значеннями AUC) валсартану в середньому вдвічі перевищує таку у здорових добровольців (відібрані за віком, статтю та масою тіла). Пацієнти, які мають захворювання печінки, повинні бути обережними при застосуванні препарату.
Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину II.
Код АТХ C09D B01.
Дослідження міжлікарських взаємодій препарату Валємбік 5 з іншими лікарськими засобами не проводились.
Лікарські засоби, при суnутньому застосуванні яких слід бути уважними
Інші гіпотензивні препарати
Часто застосовувані гіпотензивні препарати (наприклад альфа-блокатори, діуретики) та інші лікарські засоби, які можуть викликати появу гіпотензивних небажаних явищ (наприклад трициклічні антидепресанти, альфа-блокатори, що застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози), можуть посилювати гіпотензивну дію комбінації.
Амлодипін.
При монотерапії амлодипіном не встановлені клінічно значущі лікарські взаємодії з такими препаратами: тіазидні діуретики, бета-блокатори, інгібітори АПФ, нітрати тривалої дії, сублінгвальний нітрогліцерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафіл, маалокс (алюмінію гідроксиду гель, магнію гідроксид, симетикон), циметидин, НПЗП, антибіотики, пероральні гіпоглікемічні засоби.
Інгібітори СУР3А4
Дослідження за участю пацієнтів літнього віку показало, що дилтіазем пригнічує метаболізм амлодипіну, ймовірно за допомогою СУРЗА4 (концентрації в плазмі крові зростали приблизно на 50 %, а ефект амлодипіну посилювався). Не можна виключити ймовірність того, що більш потужні інгібітори СУРЗА4 (такі як кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть підвищувати плазмові концентрації амлодипіну більшою мірою, ніж дилтіазем.
Індуктори СУР3А4
Супутнє застосування протисудомних препаратів (таких як карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон), рифампіцину, звіробою звичайного (Нуреrісит реrfоrаtит) може призвести до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Рекомендується клінічний моніторинг; також може виникнути необхідність у корекції доз амлодипіну в період його застосування з індуктором і після його відміни.
Валсартан.
При монотерапії валсартаном не встановлено клінічно значущих лікарських взаємодій з такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.
Одночасне застосування з калієвими добавками, калійзберігаючими діуретиками, сольовими замінниками, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин та ін.), вимагає обережності. Слід передбачати частий контроль рівня калію.
Літій
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ відзначалося оборотне підвищення сироваткових концентрацій літію і його токсичності. Хоча досвід супутнього застосування валсартану і літію відсутній, застосовувати цю комбінацію не рекомендується. Якщо ж застосування такої комбінації необхідно, слід ретельно контролювати рівень літію в сироватці крові.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота (> 3 г/день) і неселективні НПЗП
При супутньому застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ і НПЗП можливе послаблення гіпотензивної дії. Також супутнє застосування антагоністів ангіотензину ІІ і НПЗП може підвищувати ризик погіршення ниркових функцій та підвищення рівня калію в сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендується контролювати стан функції нирок, а також забезпечувати належний рівень рідини в організмі пацієнта.
Дючі речовини: амлодипін, валсартан.
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг та валсартану 160 мг ;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, барвник oпадрай жовтий 03F520011 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 8000, тальк, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172)).
У пацієнтів, які застосовують Валембік 5, може виникати запаморочення або відчуття слабкості після прийому препарату, тому вони повинні враховувати це при керуванні автотранспортом та роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Амлодипін може мати слабкий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо пацієнти під час застосування амлодипіну зазнають запаморочення, головного болю, втоми або нудоти, їх реакція може порушуватися.
Вагітність.
Лікарський засіб протипоказаний застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним.
Дані епідеміологічних досліджень ризику тератогенності після експозиції інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не були переконливими; проте невелике зростання ризику виключати не можна. Хоча дані контрольованих епідеміологічних досліджень антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРАІI) відсутні, подібний ризик може виникати при використанні препаратів цього класу.
Експозиція АРАІІ у II та III триместрах, як відомо, чинить токсичну дію на плід людини (зниження ниркової функції, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
При експозиції АРАІІ, починаючи з II триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження ниркової функції та кісток черепа плода.
Немовлята, матері яких приймали АРАІЇ, повинні перебувати під ретельним наглядом розвитку артеріальної гіпотензії.
Період годування груддю.
Амлодипін проникає у грудне молоко. Частка материнської дози, отриманої немовлям, оцінюється з інтерквартальним діапазоном 3-7% максимум 15%. Вплив амлодипіну на немовлят невідомий.
Оскільки інформація про застосування препарату Валембік 5 у період годування груддю відсутня, препарат не рекомендується застосовувати у період годування груддю; бажано застосовувати альтернативні препарати з вивченим профілем безпеки, особливо під час годування груддю новонароджених або недоношених дітей.
Фертильність.
Клінічні дослідження впливу на фертильність не проводили.
Дослідження лікування цим препаратом дітей (віком до 18 років) не проводилося. Тому до отримання більш повного об'єму інформації Валємбік 5 не рекомендується застосовувати дітям.
Ессенційна гіпертензія у дорослих пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється монотерапією амлодипіном або валсартаном.
Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз.
Тяжкі порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мг/хв/1,73 м2); також препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Відповідно до інформації з безпеки амлодипину:
обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня);
гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Пацієнтів, у яких артеріальний тиск неадекватно регулюється монопрепаратами амлодипіну або валсартану, можна перевести на комбіновану терапію препаратом Валємбік 5.
Рекомендована доза - 1 таблетка на добу. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати Валємбік 5, запиваючи його невеликою кількістю води.
Пацієнтів, які приймають валсартан і амлодипін окремо, можна перевести на Валємбік 5, який містить ті ж самі дози компонентів.
Перед переходом на комбінацію фіксованих доз рекомендується індивідуальний підбір дози за компонентами (тобто амплодипіну і валсартану). У разі клінічної необхідності можна розглянути можливість безпосередньої заміни монотерапії на комбінацію фіксованими дозами.
Максимальна добова доза – 1 таблетка Валємбіку 5 мг/160 мг, (максимально допустимі дози компонентів препарату – 10 мг за вмістом амлодипіну, 320 мг за вмістом валсартану).
Порушення функції нирок.
Валємбік 5 протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок помірного ступеня рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.
Порушення функції печінки.
Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
З обережністю слід застосовувати Валємбік 5 пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня або обструктивними захворюваннями жовчних шляхів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня без холестазу максимальна рекомендована доза становить 80 мг валсартану.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).
Для літніх пацієнтів рекомендовані звичайні схеми дозування.
Слід дотримуватися обережності при підвищенні дози препарату пацієнтом літнього віку.
Діти.
Дослідження лікування цим препаратом дітей (віком до 18 років) не проводилося. Тому до отримання більш повного об'єму інформації Валємбік 5 не рекомендується застосовувати дітям.
Особливості застосування.
Не рекомендується застосування амлодипіну із грейпфрутовим соком або із грейпфрутом, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і/або об'єму циркулюючої крові.
У пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією спостерігалася надмірна гіпотензія. У пацієнтів з активованою ренін-ангіотензиновою системою (зі зниженим вмістом натрію і/або об'єму циркулюючої крові та у тих, хто одержуює високі дози діуретиків), які приймають блокатори рецепторів ангіотензин, може виникати симптоматична гіпотензія. Рекомендована корекція цього стану перед застосуванням Валємбіку 5 або ретельне медичне спостереження на початку терапії.
У разі виникнення артеріальної гіпотензії під час застосування препарату пацієнта слід покласти на спину і, якщо необхідно, провести внутрішньовенну інфузію фізіологічного розчину. Після стабілізації артеріального тиску можна продовжити лікування.
Гіперкаліємія.
Слід з обережністю проводити одночасне лікування калієвими добавками, калійзберігаючими діуретиками, сольовими замінниками, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин та ін.), а також передбачити частий контроль вмісту калію.
Відміна бета-блокаторів.
Амлодипін не є бета-блокатором і тому не захищає від небезпеки раптової відміни бета-блокаторів, тому дозу бета-блокатора необхідно знижувати поступово.
Стеноз ниркової артерії.
Відсутні дані про застосування Валємбіку 5 пацієнтом з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії.
Трансплантація нирки.
Досвід безпечного застосування Валємбіку 5 пацієнтом з недавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній.
Порушення функції печінки.
Валсартан виводиться головним чином в незміненому стані з жовчю, тоді як амлодипін інтенсивно метаболізується в печінці. Особлива обережність необхідна при застосуванні препарату пацієнтом з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня або обструктивними захворюваннями жовчного міхура.
Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки без холестазу становить 80 мг валсартану.
Порушення функції нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня (ШКФ >30 мл/хв/1,73 м2) корекція дози не потрібна. При помірних порушеннях ниркових функцій рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.
Для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) дані щодо застосування препарату відсутні, тому рекомендується бути обережними.
Ангіоневротичний набряк.
Набряк Квінке, у тому числі набряк гортані та голосової щілини, що можуть призвести до обструкції дихальних шляхів, і/або набряк обличчя, губ, глотки і/або язика спостерігалися у пацієнтів, які застосовували валсартан. Деякі з цих пацієнтів мали в анамнезі набряк Квінке при прийомі інших препаратів, у тому числі інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Застосування Валємбіку 5 слід негайно припинити при виникненні набряку Квінке, повторне застосування не рекомендоване.
Первинний гіперальдостеронізм.
Пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом не слід приймати антагоніст ангіотензину II валсартан, оскільки їх ренін-ангіотензинова система порушена у зв'язку з основним захворюванням.
Серцева недостатність після перенесеного інфаркту міокарда.
Внаслідок пригнічення системи ренін-ангіотензин-альдостерон у пацієнтів зі схильністю до серцевої недостатності можливі порушення функцій нирок. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, у яких функція нирок може залежати від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон, застосування інгібіторів ангіотензин-перетворювального ферменту (АПФ) і антагоністів рецепторів ангіотензину викликало розвиток олігурії та/або прогресуючої азотемії, а також (у рідкісних випадках) гострої ниркової недостатності та/або летального наслідку. Подібні результати відзначалися при застосуванні валсартану.
У ході довгострокового плацебо-контрольованого дослідження (PRAISE-2) амлодипіну в пацієнтів із серцевою недостатністю неішемічного походження класу III і IV за класифікацією NYHA (Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно з такою при застосуванні плацебо. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипин, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків.
Пацієнти з гострим інфарктом міокарду.
Погіршання перебігу стенокардії та гострого інфаркту міокарда може розвинутися після початку застосування або збільшення дози амлодипіну, особливо у пацієнтів зі стенозом аорти тяжкого ступеня.
Стеноз аорти і мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.
Як і при лікуванні іншими вазодилататорами, особливо обережними повинні бути пацієнти, у яких констатовано стеноз аорти або мітрального клапана або обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.
З обережністю слід застосовувати препарат при нестабільній стенокардії.
Не вивчалось застосування препарату пацієнтам з іншими захворюваннями, крім артеріальної гіпертензії.
Безпека препарату була оцінена в ході 5 контрольованих клінічних досліджень за участю 5175 пацієнтів, з яких 2613 отримували валсартан у комбінації з амлодипіном. Побічні реакції, які спостерігалися частіше або були значними або важкими: назофарингіти, грип, гіперчутливість, біль голови, непритомність, ортостатична гіпотензія, набряки, набряки м'яких тканин, набряки обличчя, периферичні набряки, підвищена стомлюваність, почервоніння.
При оцінці частоти побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (частоту не можна оцінити за наявними даними).
Клас системи органів MedDRA |
Побічна реакція |
Частота |
||
Валембік 5 |
Амлодипін |
Валсартон |
||
Інфекції та інвазії |
Назофарингіт |
Часто |
· - |
-- |
Грип |
Часто |
· - |
-- |
|
З боку крові та лімфатичної системи |
Зниження рівня гемоглобіну та гематокриту |
· - |
-- |
Невідомо |
Лейкопенія |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Нейтропенія |
· - |
-- |
Невідомо |
|
Тромбоцитопенія, іноді з пурпурою |
· - |
Дуже рідко |
Невідомо |
|
З боку імунної системи |
Гіперчутливість |
Рідко |
Дуже рідко |
Невідомо |
Порушення харчування та метаболізму |
Анорексія |
Нечасто |
· - |
-- |
Гіперкальціємія |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Гіперглікемія |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Гіперліпідемія |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Гіперурикемія |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Гіпокаліємія |
Часто |
· - |
-- |
|
Гіпонатріємія |
Нечасто |
· - |
-- |
|
З боку психіки |
Депресія |
· - |
Нечасто |
· - |
Тривожність |
Рідко |
· - |
-- |
|
Безсоння/розлади сну |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Перепади настрою |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Заплутаність свідомості |
· - |
Рідко |
· - |
|
З боку нервової системи |
Порушення координації |
Нечасто |
· - |
-- |
Запаморочення |
Нечасто |
Часто |
· - |
|
Постуральне запаморочення |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Дисгевзія |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Екстрапірамідний синдром |
· - |
Невідомо |
· - |
|
Головний біль |
Часто |
Часто |
· - |
|
Гіпертензія |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Парестезія |
Нечасто |
Нечасто |
· - |
|
Периферична невропатія, невропатія |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Сонливість |
Нечасто |
Часто |
· - |
|
Непритомність |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Тремор |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Гіпестезія |
· - |
Нечасто |
· - |
|
З боку органів зору |
Порушення зору |
Рідко |
Нечасто |
· - |
Ослаблення зору |
Нечасто |
Нечасто |
· - |
|
З боку органів слуху та лабіринту |
Шум у вухах |
Рідко |
Нечасто |
· - |
Запаморочення |
Нечасто |
· - |
Нечасто |
|
З боку серця |
Почуття серцебиття |
Нечасто |
Часто |
· - |
Непритомність |
Рідко |
· - |
-- |
|
Тахікардія |
Нечасто |
· - |
-- |
|
аритмії (у тому числі брадикардія, шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь) |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Інфаркт міокарда |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
З боку судин |
Гіперемія |
· - |
Часто |
· - |
Гіпотонія |
Рідко |
Нечасто |
· - |
|
Ортостатична гіпотензія |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Васкуліт |
· - |
Дуже рідко |
Невідомо |
|
З боку дихальної системи |
Кашель |
Нечасто |
Дуже рідко |
Дуже рідко |
Задишка |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Фарінголарингеальний біль |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Рініт |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Гастроінтестинальні порушення |
Абдомінальний дискомфорт та болі у верхніх ділянках живота |
Нечасто |
Часто |
Нечасто |
Зміна ритму дефекації |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Запор |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Діарея |
Нечасто |
Нечасто |
· - |
|
Сухість у роті |
Нечасто |
Нечасто |
· - |
|
Диспепсія |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Гастрит |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Гіперплазія ясен |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Нусота |
Нечасто |
Часто |
· - |
|
Панкреатит |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Блювота |
· - |
Нечасто |
· - |
|
З боку гепатобіліарної системи |
Атипові проби функції печінки, включаючи підвищення рівня білірубіну в крові |
· - |
Дуже рідко* |
Невідомо |
Гепатит |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Внутрішньопечінковий холестаз, жовтяниця |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
З боку шкіри та підшкірних тканин. |
Алопеція |
· - |
Нечасто |
· - |
Ангіоневротичний набряк |
· - |
Дуже рідко |
Невідомо |
|
Бульозний дерматит |
· - |
-- |
Невідомо |
|
Ерітема |
Нечасто |
· - |
-- |
|
Мультиформна еритема |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Екзантема |
Рідко |
Нечасто |
· - |
|
Гіпергідроз |
Рідко |
Нечасто |
· - |
|
Світлочутливість |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Сверблячка |
Рідко |
Нечасто |
Невідомо |
|
Пурпура |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Висип |
Нечасто |
Нечасто |
Невідомо |
|
Знебарвлення шкіри |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Кропивниця та інші форми висипки |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Ексфоліативний дерматит |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Синдром Стівенса-Джонсона |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Набряк Квінке |
· - |
Дуже рідко |
· - |
|
Токсичний епідермальний некроліз |
· - |
Невідомо |
· - |
|
З боку кістково-м'язової системи |
Артралгія |
Нечасто |
Нечасто |
· - |
Біль у спині |
Нечасто |
Нечасто |
· - |
|
Припухлість суглоба |
Нечасто |
· - |
-- |
|
М'язові судоми |
Рідко |
Нечасто |
· - |
|
Біль у м'язах |
· - |
Нечасто |
Невідомо |
|
Припухлість гомілковостопного суглоба |
· - |
Часто |
· - |
|
Почуття тяжкості |
Рідко |
· - |
-- |
|
З боку нирок та сечовидільної системи |
Збільшення рівня креатиніну в крові |
· - |
-- |
Невідомо |
Розлад сечовипускання |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Ніктурія |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Поліакіурія |
Рідко |
Нечасто |
· - |
|
Поліурія |
Рідко |
· - |
-- |
|
Ніркова недостатність та порушення функції нирок |
· - |
-- |
Невідомо |
|
Порушення репродуктивної системи |
Імпотенція |
· - |
Нечасто |
· - |
Еректильна дисфункція |
Рідко |
· - |
-- |
|
Гінекомастія |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Загальні порушення |
Астенія |
Часто |
Нечасто |
· - |
Дискомфорт, нездужання |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Підвищена стомлюваність |
Часто |
Часто |
Нечасто |
|
Набряк особи |
Часто |
· - |
-- |
|
Гіперемія, припливи |
Часто |
· - |
-- |
|
Біль у грудях, не пов'язаний із серцем |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Набряки |
Часто |
Часто |
· - |
|
Периферичні набряки |
Часто |
· - |
-- |
|
Біль |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Набряк м'яких тканин |
Часто |
· - |
-- |
|
дослідження |
Збільшення рівня калію в крові |
· - |
-- |
Невідомо |
Збільшення маси тіла |
· - |
Нечасто |
· - |
|
Зменшення маси тіла |
· - |
Нечасто |
· - |
* В основному пов'язано з холестазом.
Додаткова інформація щодо комбінації.
Периферичний набряк, відомий побічний ефект амлодипіну, у пацієнтів, які застосовували комбінацію амлодипін/валсартан, загалом відзначався з меншою частотою, ніж на фоні амлодипіну окремо. Під час подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень середня частота периферичного набряку, рівномірно розподілена у всьому інтервалі доз, становила 5,1% для комбінації амлодипіну/валсартану.
Додаткова інформація про компоненти препарату.
Небажані реакції, які раніше відзначалися при застосуванні одного з компонентів препарату (амлодипіну або валсартану), можуть також виникати і при застосуванні Валембіку 5, навіть якщо вони не були відзначені в ході проведення клінічних досліджень або у постмаркетинговий період
Амлодипін.
Часто |
Сонливість, запаморочення, серцебиття, біль у животі, нудота, припухлість в області кісточки. |
Нечасто |
Безсоння, зміни настрою (включаючи занепокоєння), депресія, тремор, дисгевзія, непритомність, гіпестезія, порушення зору (включаючи диплопію), шум у вухах, гіпотензія, диспное, риніт, блювота, диспепсія, алопеція, пурпура, , екзантема, міалгія, м'язові судоми, біль, сечові порушення, збільшення частоти сечовипускання, імпотенція, гінекомастія, біль у грудній клітці, загальне нездужання, збільшення або зменшення маси тіла. |
Рідко |
Плутаність свідомості. |
Дуже рідко |
Лейкоцитопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія, гіпертонія, периферична невропатія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, вентрикулярну тахікардію та фібриляцію передсердь), васкуліт, панкреотив, печінка , ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість. |
Невідомо |
Токсичний епідермальний некроліз. |
Відзначалися окремі випадки екстрапірамідного синдрому.
Валсартон.
Додаткові наступні побічні явища відзначали в ході клінічних випробувань при монотерапії валсартаном незалежно від причинно-наслідкового зв'язку з препаратом.
Невідомо |
Зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня калію у сироватці крові, підвищення значення печінкових проб, у тому числі концентрації білірубіну у сироватці крові, ниркова недостатність та порушення ниркових функцій, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові. міалгія, васкуліт, реакції гіперчутливості, у тому числі сироваткова хвороба. |
Симптоми.
Досі відсутня досвід передозування Валембіка 5. Основним симптомом передозування валсартану імовірно є виражена гіпотензія з запамороченням. Передозування амлодипіну може призвести до наростаючої периферичної вазодилатації та, ймовірно, рефлекторної тахікардії. Повідомляли про значну та потенційно пролонговану системну гіпотензію, аж до шоку та летального результату.
Лікування
Якщо препарат прийнятий нещодавно, слід спричинити блювання або промити шлунок. Всмоктування амлодипіну значно знижується при застосуванні активованого вугілля одразу або протягом двох годин після прийому амлодипіну.
Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням препарату, потребує активної підтримки стану серцево-судинної системи, включаючи частий контроль серцевої та дихальної функцій, підйом кінцівок, увагу до обсягу циркулюючої рідини та сечовипускання. Для відновлення судинного тонусу та АТ можна застосовувати судинозвужувальний препарат за умови відсутності протипоказань для його застосування. При стійкому зниженні АТ, яке є наслідком блокади кальцієвих каналів, може бути доцільним внутрішньовенне введення глюконату кальцію.
Виведення валсартану та амлодипіну за допомогою гемодіалізу малоймовірне.
Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі від 5°C до 25°C.
"Валємбік 5" містить два антигіпертензивні компоненти з додатковими механізмами контролю артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією: амлодипін належить до класу антагоністів кальцію, а валсартан – до класу антагоністів ангіотензину ІІ.
Комбінація цих інгредієнтів виявляє адитивний антигіпертензивний ефект, знижуючи артеріальний тиск більшою мірою, ніж кожний із компонентів окремо.
Часті запитання
Відгуки про товар
Ще немає відгуків про товар.Будь першим, хто залишить відгук.