Уросан капсули , тм Baum Pharm № 30

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2, або 3, або 5, або 6, або 9, або 10 блістерів у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, довгастої форми, з поперечною роздільною рискою з одного боку і поперечною насічкою з іншого боку, довжина 17 мм.

Незначну кількість урсодеоксихолевої кислоти знайдено у жовчі людини. Після перорального застосування урсодеоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, пригнічуючи його поглинання у кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовчі. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів. Згідно з сучасними знаннями вважають, що ефект урсодеоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодеоксихолевою кислотою, покращенням секреторної здатності гепатоцитів та імунорегуляторними процесами. Застосування дітям Муковісцидоз Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодеоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з гепатобіліарними порушеннями, пов’язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодеоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію у жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодеоксихолевої кислоти має бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.

При пероральному застосуванні урсодеоксихолева кислота швидко поглинається в порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки шляхом пасивного транспорту, а в термінальному відділі клубової кишки – шляхом активного транспорту. Швидкість поглинання зазвичай становить 60-80 %. Після поглинання жовчна кислота підлягає в печінці майже повній кон’югації з амінокислотами гліцином та таурином і після цього екскретується з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60 %. Залежно від добової дози і основного порушення або стану печінки більш гідрофільна урсодеоксихолева кислота кумулюється в жовчі. Водночас спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ураження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, перш ніж бути виведеною з жовчю, а потім з калом. Біологічний період напіврозпаду урсодеоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.

Засоби, що застосовують для лікування печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовують при біліарній патології. Код АТХ А05А А02. Засоби, що застосовують у разі захворювання печінки, ліпотропні речовини. Код АТХ А05В.

Урсодеоксихолеву кислоту не можна застосовувати одночасно з холестираміном, холестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію та/або смектит (окис алюмінію), оскільки ці препарати зв’язують урсодеоксихолеву кислоту в кишечнику і, таким чином, перешкоджають її поглинанню та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з названих речовин, необхідне, їх потрібно приймати щонайменше за 2 години перед або через 2 години після прийому препарату. Урсодеоксихолева кислота може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. У пацієнтів, які застосовують циклоспорин, лікар повинен перевіряти концентрацію цієї речовини в крові і у разі необхідності коригувати дозу циклоспорину. В окремих випадках препарат може зменшувати поглинання ципрофлоксацину. У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування урсодеоксихолевої кислоти (500 мг/добу) та розувастатину (20 мг/добу) призводило до незначного підвищення рівня розувастатину в плазмі. Клінічна значимість цієї взаємодії стосовно інших статинів невідома. Урсодеоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію (Cmax) у плазмі крові і площу під кривою «концентрація-час» (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Рекомендується ретельний моніторинг результатів одночасного застосування нітрендипіну та урсодеоксихолевої кислоти. Може бути необхідним збільшення дози нітрендипіну. З огляду на це, а також зважаючи на повідомлення про один випадок взаємодії з дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) та дослідження in vitro, можна дійти висновку, що урсодеоксихолева кислота індукує ензим цитохрому Р450 ЗА, який метаболізує лікарські засоби. Однак індукція не спостерігається в добре розробленому дослідженні взаємодії з будесонідом, який є відомим субстратом цитохрому P450 3A. Естрогенні гормони та засоби, що знижують холестерин в крові, такі як клофібрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати біліарний літіаз, що протидіє урсодеоксихолевій кислоті, яка використовується для розчинення жовчних каменів. Отже, у разі сумісного застосування лікарських засобів, які метаболізуються за участю ферменту Р450 ЗА, слід бути особливо обережними і мати на увазі, що у разі потреби можливий підбір дози.

діюча речовина: урсодеоксихолева кислота; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 500 мг урсодеоксихолевої кислоти; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, оболонка біла 03B28796 (гіпромелоза 6, титану діоксид (Е 171), макрогол 400).

Діти з муковісцидозом віком від 6 до 18 років Доза становить 20 мг/кг/добу і розділяється на 2-3 прийоми з подальшим збільшенням дози до 30 мг/кг/добу у разі потреби. Таблиця 3 Маса тіла (кг) Добова доза (мг/кг) Урсосан® форте, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг ранок день вечір 20 – 29 17-25 ½ - ½ 30 – 39 19-25 ½ ½ ½ 40 – 49 20-25 ½ ½ 1 50 – 59 21-25 ½ 1 1 60 – 69 22-25 1 1 1 70 – 79 22-25 1 1 1½ 80 – 89 22-25 1 1½ 1½ 90 – 99 23-25 1½ 1½ 1½ 100 – 109 23-25 1½ 1½ 2 >110 1½ 2 2 Діти. Для розчинення холестеринових жовчних каменів та симптоматичного лікування ПБЦ Немає принципових вікових обмежень для застосування препарату Урсосан® форте дітям, але дітям з масою тіла менше 47 кг та/або дітям, які мають труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати урсодеоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі. Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі Застосовують дітям віком від 6 до 18 років.

Для розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність у ньому жовчного(их) каменя(ів). Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки. Для лікування гепатобіліарних порушень при муковісцидозі дітям віком від 6 до 18 років.

Підвищена чутливість до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу. Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток. Закупорення жовчної протоки (закупорення загальної жовчної протоки або протоки міхура). Часті епізоди печінкових колік. Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура. Порушення скоротності жовчного міхура. Цироз печінки у стадії декомпенсації. Невдалий результат портоентеростомії або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних проток.

Не існує вікових обмежень щодо застосування препарату. Пацієнтам з масою тіла менше 47 кг або тим, у кого виникають труднощі при ковтанні таблеток, можна застосовувати урсодеоксихолеву кислоту в іншій лікарській формі. Для розчинення холестеринових жовчних каменів Приблизно 10 мг урсодеоксихолевої кислоти на 1 кілограм маси тіла на добу (див. табл.1) Таблиця 1 Маса тіла (кг) Кількість таблеток до 60 61-80 81-100 більше 100 1 1 ½ 2 2 ½ Таблетки потрібно ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, увечері перед сном. Таблетки потрібно приймати регулярно. Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, продовжувати терапію не слід. Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенівського дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити. Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) Добова доза залежить від маси тіла та варіює від 1½ до 3½ таблеток (14 ± 2 мг урсодеоксихолевої кислоти на кілограм маси тіла), див. табл. 2. У перші 3 місяці лікування препарат потрібно приймати протягом дня, розподіливши добову дозу на кілька прийомів. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати один раз на добу, увечері. Таблиця 2 Маса тіла (кг) Урсосан® форте, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг перші 3 місяці у подальшому ранок день вечір вечір (1 раз на добу) 47-62 ½ ½ ½ 1 ½ 63-78 ½ ½ 1 2 79-93 ½ 1 1 2 ½ 94-109 1 1 1 3 більше 110 1 1 1 ½ 3 ½ Таблетки потрібно ковтати не розжовуваючи, запиваючи рідиною. Препарат необхідно застосовувати регулярно. Застосування препарату при первинному біліарному цирозі можливе протягом тривалого періоду. У пацієнтів з первинним біліарним цирозом рідко на початку лікування можливе погіршення клінічних симптомів, наприклад, може посилитися свербіж. У такому разі терапію слід продовжувати, приймаючи половину таблетки на добу, після чого поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на половину таблетки Урсосан® форте до досягнення показаного режиму дозування).

Оцінка частоти небажаних ефектів базується на таких даних: дуже часті: більше ніж в 1 з 10 лікованих; часті: більше ніж в 1 зі 100 лікованих до 1 з 10 лікованих; нечасті: більше ніж в 1 з 1000 лікованих до 1 зі 100 лікованих; рідкісні: більше ніж у 1 з 10 000 лікованих до 1 з 1000 лікованих; дуже рідкісні/невідомі: в 1 з 10000 лікованих/неможливо оцінити з наявних даних. З боку шлунково-кишкового тракту Під час клінічних досліджень часто повідомлялися про пастоподібне випорожнення або діарею протягом лікування урсодеоксихолевою кислотою. Дуже рідко при лікуванні ПБЦ відзначався сильний абдомінальний біль у правому підребер’ї. З боку печінки та жовчного міхура Дуже рідко при лікуванні урсодеоксихолевою кислотою можлива кальцифікація жовчних каменів. Впродовж терапії розвинених стадій ПБЦ дуже рідко спостерігається декомпенсація цирозу печінки, що частково зменшується після припинення лікування. Реакції гіперчутливості Дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висипання, кропив’янку.

У разі передозування можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодеоксихолевої кислоти зменшується при збільшенні дози і тому більшість прийнятої дози екскретується з фекаліями. У разі появи діареї дозу потрібно зменшити, а якщо діарея постійна, терапію потрібно припинити. Лікування симптоматичне та передбачає відновлення балансу рідини і електролітів. Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів Тривала терапія високими дозами урсодеоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) у пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) було пов’язано з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.