Цетрин таблетки від алергії по 10 мг, 20 шт. (10х2)

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з розподільчою рискою з одного боку та гладенькі з іншого боку.

 Цетиризин - конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизину, блокує Н1-гістамінові рецептори. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну властивість, гальмує розвиток опосередкованої гістаміном ранньої фази алергічної реакції, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, знімає спазм гладкої мускулатури.

Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодовій кропивниці), зменшує гістамініндуковану бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі легкої течії. Майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не має седативного ефекту. Початок дії після разового прийому дози 10 мг цетиризину настає в межах 20 хвилин у 50% осіб та в межах 1 години – у 95% осіб. Дія продовжується як мінімум 24 години після разового прийому. При курсовій терапії толерантність до антигістамінної дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб. 

 Швидко всмоктується з травного тракту, період досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо становить приблизно 1 годину. Біодоступність цетиризину при прийомі у вигляді таблеток та сиропу однакова. Їжа не впливає на повноту всмоктування, але подовжує на 1 годину період досягнення максимальної концентрації та знижує величину максимальної концентрації на 23%. Зв'язування з білками плазми – 93%. У незначних кількостях метаболізується у печінці шляхом О-дезалкілювання з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів H1-рецепторів, що метаболізуються у печінці за участю системи цитохрому P450). НЕ акумулює, 2/3 препарату виводиться у незміненому вигляді нирками та близько 10% – з калом.

Системний кліренс – 53 мл/хв. Період напіввиведення у дорослих становить 7-10 годин, у дітей 6-12 років – 6 годин, 2-6 років – 5 годин. Пацієнти з порушеннями функції нирок Фармакокінетика лікарського засобу при легких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну нижче 40 мл/хв) була подібна до здорових добровольців. У пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс - на 70% нижчим, ніж у здорових добровольців. 

У пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (кліренс креатиніну нижче 7 мл/хв), при застосуванні цетиризину в разовій дозі 10 мг період напіввиведення був утричі довшим, а кліренс - на 70% нижчим, ніж у здорових добровольців. При гемодіалізі цетиризин видаляється із плазми незначно. Пацієнтам з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція дози. 

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.

Було проведено вивчення взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, антипірином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином. Вивчення не підтвердило фармакокінетичної взаємодії цих засобів з цетиризином. При сумісному прийомі з теофіліном зменшується кліренс цетиризину, що може призвести до накопичення та передозування цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні цетиризину у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому цетиризину. Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину. Алкоголь та/або депресанти центральної нервової системи (ЦНС) при сумісному застосуванні з цетиризином можуть викликати додаткове погіршення уваги та порушення працездатності, хоча цетиризин не потенціює ефект алкоголю (при рівнях алкоголю у крові 0,5 г/л).

Діюча речовина: цетиризину гідрохлорид;
1 таблетка містить цетиризину гідрохлориду 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; повідон; магнію стеарат; гіпромелоза; поліетиленгліколі; титану діоксид (Е 171); тальк; кислота сорбінова; полісорбати; диметикон.

Особам, які керують транспортними засобами або працюють зі складними механізмами, слід з обережністю застосовувати препарат, враховуючи реакцію власного організму (див. розділ «Побічні реакції»). Не слід перевищувати терапевтичну дозу.

Одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, може спричинити додаткове погіршення уваги та порушення працездатності.

Вагітність. Недостатньо даних щодо застосування препарату у період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Тому препарат вагітним жінкам призначають лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25 – 90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від часу, який пройшов після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Цетиризин у вигляді таблеток не призначають при лікуванні дітей віком до 6 років, оскільки дана лікарська форма унеможливлює необхідне коригування дози.

Назальні симптоми сезонного та хронічного алергічного риніту (ринорея, свербіж у носі, чхання), неназальні симптоми, пов’язані з кон’юнктивітом. Свербіж, кропив’янка різних типів, включаючи хронічну ідіопатичну кропив’янку.

Підвищена чутливість до цетиризину, до будь-яких допоміжних речовин препарату, до гідроксизину або будь-яких похідних піперазину в анамнезі. Тяжке порушення функції нирок при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв.

Застосовувати внутрішньо незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини (1 склянка).

Діти віком від 6 до 12 років: по 5 мг (половина таблетки) двічі на добу.

Дорослі та діти старше 12 років 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Пацієнтам похилого віку при нормальній функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнтам, які страждають на порушення функції нирок, дозу слід коригувати на індивідуальній основі з урахуванням кліренсу нирок, віку та маси тіла.

Пацієнти з помірними або тяжкими порушеннями функції нирок

Немає даних про співвідношення користь/ризик для пацієнтів з порушеннями функції нирок. Оскільки цетиризин виводиться нирками, якщо неможливе застосування альтернативного лікування, проміжки між прийомами препарату слід визначати індивідуально, залежно від функції нирок.

Дозування дорослим пацієнтам в залежності від функції нирок наведено в таблиці 1.

Щоб скористатися таблицею, потрібно визначити кліренс креатиніну (Cl_кр), мл/хв.Cl_кр (мл/хв) можна розрахувати на основі концентрації креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за формулою:

CI_кр= {[140-вік (у роках)] х маса тіла(кг)/72 х креатин сироватки крові (мг/дл) } х 0,85 для жінок

Таблиця 1

Корекція дози для дорослих пацієнтів залежно від функції нирок

Дітям з порушеннями функції нирок дози коригують індивідуально, залежно від значення кліренсу креатиніну та маси тіла.

Пацієнтам із порушеннями функції печінки (за умови нормальної функції нирок) корекція дози не потрібна.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок дозу коригують (див. таблицю 1).

Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Цетрін® у рекомендованих дозах переважно добре переноситься пацієнтами.

Відомо, що цетиризин у звичайних дозах (10 мг на добу) може спричинити небажані реакції з боку ЦНС, сонливість, підвищену стомлюваність, головний біль та запаморочення. Вони слабо виражені і мають тимчасовий характер.

У деяких випадках спостерігається парадоксальне збудження ЦНС.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом H1-рецепторів і майже позбавлений холінолітичної активності, відзначалися окремі випадки сповільненого сечовипускання, порушення акомодації ока та сухість слизової оболонки порожнини рота. Також спостерігається порушення функції печінки: підвищення активності печінкових ферментів та збільшення концентрації білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення прийому цетиризину.

Клінічні дослідження

У результаті клінічних досліджень порівняння цетиризину в дозі 10 мг та антигістамінних препаратів у рекомендованих дозах спостерігалися незначні побічні реакції з боку центральної та периферичної нервової системи (запаморочення, головний біль); з боку шлунково-кишкового тракту (болі в животі, сухість у роті, нудота) з боку дихальної системи (фарингіт); загальні розлади (підвищена стомлюваність) та порушення з боку психіки (сонливість). Відомо, що при дослідженні сонливість (порушення з боку психіки) спостерігалася частіше, але здебільшого відрізнялася легким або помірним ступенем прояву.

Об'єктивні тести, як продемонстровано в інших дослідженнях, показали, що при застосуванні препарату в добових дозах, що рекомендуються, у здорових молодих добровольців повсякденна активність не порушувалася.

Існують дані, що серед дітей віком від 6 місяців до 12 років, які були включені до контрольованих клінічних або фармакоклінічних досліджень, небажані реакції, що відзначалися з боку шлунково-кишкового тракту (діарея), з боку дихальної системи (риніт) незначними.

Досвід післяреєстраційного застосування

Крім побічних реакцій, які були зафіксовані під час клінічних досліджень та наведені вище, протягом післяреєстраційного застосування зафіксовано поодинокі випадки наведених нижче небажаних реакцій на цетиризин. Дані побічні реакції, про які повідомлялося рідше, оцінювалися за частотою виникнення: часто (≥ 1/1000 <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000) або невідомо (неможливо встановити за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи

Дуже рідко: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

Рідко: гіперчутливість.

Дуже рідко: анафілактичний шок.

З боку живлення та обміну речовин

Частота невідома: підвищений апетит.

З боку психіки

Нечасто: психічне збудження з тривожністю (ажитація).

Рідко: агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння.

Дуже рідко: нервовий тик.

Частота невідома: суїцидальні думки.

З боку нервової системи

Нечасто: парестезії.

Рідко: судоми, рухові розлади.

Дуже рідко: дисгевзія, синкопе, тремор, дистонія, дискінезія.

Частота невідома: амнезія, порушення пам'яті.

З боку органів зору та рівноваги

Частота невідома: вертиго.

З боку серця

Рідко: тахікардія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: діарея.

З боку травної системи

Рідко: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, γ-глутамілтрансферази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: свербіж, висип.

Рідко: кропив'янка.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, фіксована лікарська еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко: дизурія, енурез.

Частота невідома: затримка сечі.

Загальні розлади

Нечасто: астенія, нездужання.

Рідко: набряки.

Зміни результатів лабораторних та інструментальних досліджень

Рідко: збільшення маси тіла.

Передозування цетиризину головним чином пов’язано з впливом на ЦНС або з ефектами, що можуть вказувати на антихолінергічну дію. Побічні ефекти, про які повідомлялося після прийому дози, яка перевищувала щонайменше у 5 разів рекомендовану добову дозу, включають: сплутаність свідомості, діарею, запаморочення, втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардію, тремор та затримку сечовипускання.

На початковій стадії слід викликати блювання у пацієнта. Антидоту не виявлено. Рекомендовано промивання шлунка, призначення активованого вугілля та проносних засобів. Діаліз не ефективний. У тяжких випадках слід ретельно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем.

Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С

Таблетки для лікування алергічного риніту