Цетрилів протиалергічний засіб, сироп, 2,5 мг/5 мл, 30 мл

По 30 мл сиропу у флаконі; по 1 флакону з мірним ковпачком у картонній коробці.

Сироп.
Основні фізико-хімічні властивості: сироп оранжевого кольору із приємним запахом, солодкий на смак, без осаду.

Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну.

Фармакологічна дія обумовлена блокуванням Н1-рецепторів. Спорідненість до Н1-рецепторів у левоцетиризину в 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та полегшує перебіг алергічних реакцій, надає антиексудативну, протиалергічну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах майже не має седативного ефекту.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

Абсорбція. Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози і не змінюється з прийомом їжі, але максимальна концентрація (Сmах) зменшується і досягає свого пікового значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.

У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95% – через 0,5-1 годину. Схах в плазмі досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози і зберігається протягом 2 днів. Смах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл - після повторного застосування в дозі 5 мг відповідно.

Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату у тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину через гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14% дози левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілування та зв'язок з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP ЗА4, тоді як у процесі окислення беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до придушення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) є малоймовірною.

Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату із плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 + 1,9 години. Період напіввиведення коротший у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться в середньому 85,4 % дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % дози препарату.

Очевидний кліренс левоцетиризину для організму корелює з кліренсом креатиніну. Тому у пацієнтів з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії при кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів порівняно із загальним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80 %.

Кількість левоцетиризину, що виводиться за стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, склала <10 %.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е09.

Дослідження з левоцетиризином взаємодії (включаючи дослідження з індукторами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (сполучення рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не надає клінічно значимих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного застосування цетиризину.
Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування препарату, але знижує швидкість абсорбції.
Одночасне застосування цетиризину або лівоцетиризину та алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

Діюча речовина: levocetirizine dihydrochloride;
5 мл сиропу містять левоцетиризину дигідрохлориду 2,5 мг;

допоміжні речовини: цукор; метилпарагідроксибензоат (Е 218); пропілпарагідроксибензоат (Е 216); динатрію едетат; натрію цитрат; лимонна кислота безводна; сорбіту розчин, який не кристалізується (Е 420); гліцерин; жовтий захід сонця FCF (Е 110); ароматизатор апельсину RS 15215; вода очищена.

Слід утримуватись від керування автотранспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування.

Левоцетиризин протипоказаний під час вагітності.

Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність
Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Застосування левоцетиризину дітям до 2 років не рекомендується через обмеженість даних цієї вікової категорії
Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив'янки.

• Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, будь-яких інших похідних піперазину або будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.
• Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв).

Препарат призначати дорослим та дітям старше 2 років.

Препарат можна приймати незалежно від їди.

Рекомендовані дози:

Дорослі та підлітки віком від 12 років: рекомендована добова доза становить 5 мг (10 мл) 1 раз на добу.

Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити індивідуально з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до таблиці.

Для застосування цієї таблиці дозування необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв. КЛкр (мл/хв) повинен бути оцінений за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл) за такою формулою:

Дітям із порушеннями функції нирок дозу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Специфічних даних щодо застосування дітям із порушенням функції нирок немає.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Хворим із печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Педіатрична популяція

Рекомендовані дози:

• діти віком від 2 до 6 років: рекомендована добова доза становить 2,5 мг (5 мл). Зазначену дозу застосовувати по 1,25 мг (2,5 мл) 2 рази на добу;
• діти віком від 6 до 12 років: рекомендована добова доза становить 5 мг (10 мл) 1 раз на добу.

Тривалість застосування

Пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить менше 4 діб на тиждень або менше 4 тижнів на рік) слід лікувати відповідно до перебігу захворювання та анамнезу: лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить понад 4 доби на тиждень або більше 4 тижнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту можна запропонувати постійну терапію. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні за клінічними дослідженнями при застосуванні рацемату).

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

Порушення харчування та обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, біль голови, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезії, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.
Порушення сну, порушення, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
Порушення зору, нечіткість зору, окулогірація.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функції печінки від норми.
Метилпарабен і пропілпарагідроксибензоат, що входять до складу сиропу, можуть призвести до розвитку алергічних реакцій (можливо відстрочені).

Симптоми: симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження та підвищену дратівливість із подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка за короткий час після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не є ефективним.

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Цетрилів сироп призначений для симптоматичного лікування алергічного риніту, у тому числі цілорічного алергічного риніту, та кропив'янки.