Цетиризин таблетки в/о 10 мг № 10

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого кольору. На розломі видно два шари.

 Цетиризин, метаболіт гідроксизину у людини, є потужним селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів. Відомо, що при зв'язуванні з рецепторами in vitro не спостерігалося спорідненості з іншими рецепторами, що відрізняються від H1-рецепторів.

Окрім антагоністичного впливу на H1-рецептори, цетиризин має антиалергічну дію: при застосуванні 10 мг 1 або 2 рази на добу препарат інгібує пізню фазу залучення в процес клітин запалення, особливо еозинофілів, у шкірі та кон'юнктиві осіб, яким вводили антиген, а у дозі 30 мг на добу інгібує приплив еозинофілів до бронхоальвеолярної рідини протягом пізньої фази звуження бронхів, спричиненої вдиханням алергенів у хворих з бронхіальною астмою. Крім того, цетиризин пригнічує пізню фазу реакції запалення, індуковану у пацієнтів з хронічною кропив'янкою внутрішньошкірним введенням калікреїну. Також зменшує виразність адгезії молекул, таких як ICAM-1 та VCAM-1, що є маркерами алергічного запалення.

Повідомлялося, що цетиризин у дозах 5 та 10 мг інгібує виникнення бульбашок та почервоніння, викликаних дуже високими концентраціями гістаміну у шкірі. Початок дії   після разового прийому дози 10 мг настає в межах 20 хвилин – 1:00. Дія продовжується як мінімум 24 години після разового прийому. Відомо, що у дітей з 5 до 12 років толерантність до антигістамінної дії цетиризину (придушення виникнення бульбашок та почервоніння) не спостерігалося. Коли лікування цетиризином припиняють після повторного прийому, нормальна реактивність шкіри до гістаміну відновлюється протягом 3 днів.

У пацієнтів з алергічним ринітом та таким супутнім захворюванням, як бронхіальна астма (від легкої до помірної за тяжкістю) прийом цетиризину в дозі 10 мг 1 раз на добу покращував стан при симптомах риніту та не впливав на функцію легень. Це підтверджує безпеку застосування цетиризину хворим на бронхіальну астму легкого та помірного ступеня.

Повідомлялося, що призначення цетиризину у високій добовій дозі 60 мг на добу не викликало статистично значущої пролонгації інтервалу QT.

Під час прийому в рекомендованих дозах цетиризин покращував стан пацієнтів із щорічним та сезонним алергічним ринітом. 

Рівноважна максимальна концентрація в плазмі становить майже 300 нг/мл і досягається протягом 1&0,5 години. При застосуванні у добовій дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігалося. Розподіл фармакокінетичних параметрів, таких як піковий рівень та площа під кривою «концентрація-час» однорідне у здорових добровольців. Об'єм абсорбції цетиризину не зменшувався при одночасному прийомі їжі, хоча швидкість абсорбції зменшувалася.

Об'єм біодоступності подібний до призначення цетиризину у формі розчину, капсул або таблеток. Видимий обсяг розподілу становив 0,5 л/кг. Зв'язування цетиризину з білками плазми становить 93%, 0,3%. Цетиризин не впливає на зв'язування варфарину з білками крові

Цетиризин не піддається екстенсивному метаболізму при першому проходженні. Приблизно 2/3 дози виводиться у незміненому вигляді із сечею. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 10 годин. Цетиризин виявляє лінійну кінетику при дозі від 5 до 60 мг.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку: після одноразового перорального прийому 10 мг період напіввиведення збільшувався майже на 50 %, а кліренс знижувався приблизно на 40 % в осіб похилого віку у порівнянні з молодими пацієнтами. Зниження кліренсу цетиризину у добровольців похилого віку було з ослабленою функцією нирок.

Діти: період напіввиведення цетиризину становить майже 6 годин у дітей 6-12 років та 5 годин у дітей 2-6 років. Діти від 6 до 24 місяців цей показник скорочено до 3,1 години.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Фармакокінетика препарату була подібною у пацієнтів з легким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну вище 40 мл/хв) та у здорових добровольців. У пацієнтів із помірним ступенем порушення функції нирок спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу – на 70 % порівняно зі здоровими добровольцями. У пацієнтів, яким проводився гемодіаліз (кліренс креатиніну 7 мл/хв), після призначення 10 мг цетиризину перорально спостерігалося збільшення періоду напіввиведення у 3 рази та зниження кліренсу на 70% порівняно зі здоровими добровольцями. Цетиризин погано виводиться при гемодіалізі. Пацієнтам з порушенням функції нирок помірного та тяжкого ступеня необхідно коригувати дози препарату.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Пацієнтів із хронічними захворюваннями печінки (гепатоцелюлярний, холестатичний та біліарний цироз) після прийому 10 або 20 мг цетиризину у вигляді разової дози спостерігалося збільшення періоду напіввиведення на 50 % та зниження кліренсу на 40 % у порівнянні зі здоровими добровольцями. Корекція доз пацієнтам з порушенням функції печінки необхідна тільки тоді, коли у таких пацієнтів існує одночасно і порушення функції нирок.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТХ R06A Е07.

Дослідження фармакокінетичної взаємодії проводили з цетиризином та антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином – фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося. У дослідженні багаторазового застосування теофіліну (400 мг 1 раз на добу) та цетиризину спостерігалося незначне (16 %) зниження кліренсу цетиризину, у той час, як диспозиція теофіліну не порушувалася при одночасному прийомі цетиризину.

У ході досліджень щодо застосування цетиризину з циметидином, гліпізидом, діазепамом та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних фармакодинамічних взаємодій.

У дослідженнях застосування цетиризину з антипірином, азитроміцином, еритроміцином, кетоконазолом, теофіліном та псевдоефедрином не виявлено доказів побічних клінічних взаємодій. Окрім того, одночасне застосування цетиризину з макролідами або кетоконазолом ніколи не призводило до клінічно значущих змін на ЕКГ.

У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризину збільшилася приблизно на 40 %, у той час, як диспозиція ритонавіру дещо знижувалася (–11 %) при одночасному прийомі цетиризину.

Об’єм абсорбції цетиризину не знижується при прийомі їжі, хоча показник абсорбції зменшується на 1 годину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

діюча речовина: cetirizine;

1 таблетка містить цетиризину дигідрохлориду в перерахуванні на 100 % речовину 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; магнію стеарат; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; покриття «СелеКоат™» (гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид (Е 171)).

Об’єктивне оцінювання здатності керувати транспортними засобами, наявності прихованої сонливості та спроможності працювати на конвеєрі не виявили жодних клінічно значущих ефектів при застосуванні препарату у рекомендованій дозі 10 мг.

Пацієнтам, які збираються сідати за кермо, займатися потенційно небезпечною діяльністю або працювати з механізмами, не слід перевищувати рекомендовану дозу і потрібно враховувати реакцію власного організму на даний лікарський засіб.

У чутливих пацієнтів одночасний прийом препарату з іншими засобами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи, може спричинити додаткове погіршення концентрації уваги та зниження продуктивності.

Вагітність. Недостатньо даних щодо впливу препарату у період вагітності. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам у випадках, коли, на думку лікаря, користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Період годування груддю. Цетиризин проникає у грудне молоко у концентраціях, що становлять 25­-90 % від концентрацій у плазмі крові залежно від проміжку часу після застосування препарату. Тому з обережністю слід призначати препарат жінкам, які годують груддю.

Препарат призначати дітям віком від 12 років. Препарат у формі таблеток, вкритих оболонкою, не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки ця лікарська форма не дає можливості підібрати потрібну дозу.

Симптоматична терапія назальних та очних симптомів сезонного та постійного алергічного риніту, хронічної ідіопатичної кропив’янки.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату, до гідроксизину або до будь-які похідні піперазину.
• Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).
• Пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цетиризин у вигляді таблеток, вкритих оболонкою.

Дорослі та діти з 12 років: 10 мг 1 раз на добу (1 таблетка 1 раз на добу).

Таблетки потрібно ковтати, запиваючи склянкою води.

Пацієнти похилого віку: дозу препарату пацієнтам похилого віку за умови нормальної функції нирок знижувати не потрібно.

Пацієнти з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня: даних щодо співвідношення «ефективність/безпека» для пацієнтів з порушенням функції нирок немає. Оскільки цетиризин виводиться переважно нирками, у випадках, коли не можна застосувати інший метод лікування, інтервали між прийомом доз необхідно встановлювати індивідуально. Коригувати дозу препарату слід відповідно до наведеної нижче таблиці.

Корекція дози препарату для дорослих пацієнтів з порушенням функції нирок

Клінічні дослідження показали, що застосування цетиризину в рекомендованих дозах може призводити до незначних небажаних ефектів на центральну нервову систему, включаючи сонливість, підвищену стомлюваність, запаморочення та головний біль. У деяких випадках були повідомлення про парадоксальну стимуляцію центральної нервової системи.

Хоча цетиризин є селективним антагоністом периферичних H1-рецепторів без відносної антихолінергічної активності, були повідомлення про поодинокі випадки утруднення сечовипускання, розлади акомодації очей та відчуття сухості в роті.

Були повідомлення про випадки порушення функції печінки з підвищенням рівня печінкових ферментів у поєднанні з підвищенням рівня білірубіну. У більшості випадків ці симптоми зникали після припинення лікування цетиризину дигідрохлоридом.

Загальні порушення: підвищена стомлюваність.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль.

З боку травного тракту: біль у животі, сухість у роті, нудота.

З боку психіки: сонливість.

З боку дихальної системи: фарингіт.

Хоча сонливість виникала статистично частіше, ніж у групі плацебо, в більшості випадків її ступінь була легкою або помірною. Об'єктивні тести, як було продемонстровано в інших дослідженнях, показали, що при застосуванні препарату в рекомендованих добових дозах здоровим молодим добровольцям повсякденна активність не порушувалася.

Серед дітей віком від 6 місяців до 12 років, які були включені до плацебо-контрольованих клінічних або фармакоклінічних досліджень, визначились такі небажані реакції на препарат, частота яких становила 1% або вище:

з боку травного тракту: діарея;

з боку психіки: сонливість;

з боку дихальної системи: риніт;

загальні порушення: підвищена стомлюваність.

Крім побічних ефектів, про які повідомлялося під час клінічних досліджень та які наведені вище, протягом післяреєстраційного застосування повідомлялося про поодинокі випадки наступних небажаних реакцій на препарат.

З боку системи крові: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичний шок.

З боку психіки: психічне збудження з тривожністю (ажитацією), агресія, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, безсоння, нервовий тик, суїцидальні думки.

З боку нервової системи: парестезія, судоми, рухові розлади, дисгевзія, синкопе, тремор, дистонія, дискінезія, амнезія, порушення пам'яті.

З боку органів зору: розлади акомодації, нечіткість зору, розлади руху очних яблук.

З боку серця: тахікардія.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку травного тракту: діарея.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептидази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, фіксована медикаментозна еритема.

З боку сечовивідної системи: дизурія, енурез, затримка сечі.

З боку метаболізму: підвищений апетит.

Загальні розлади: астенія, нездужання, набряк.

Лабораторні показники: збільшення маси тіла.

Особливі побічні реакції

Повідомлялося про свербіж (сильний свербіж) та/або кропив'янку після припинення застосування цетиризину.

Симптоми. Симптоми, що спостерігаються при передозуванні цетиризином, переважно пов’язані з його впливом на центральну нервову систему або з проявами, що можуть нагадувати антихолінергічний ефект.

До небажаних явищ, що спостерігалися після прийому дози, яка щонайменше у 5 разів перевищує рекомендовану добову дозу, належать: сплутаність свідомості, діарея, запаморочення, підвищена втомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, неспокій, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор та затримка сечовипускання.

Лікування. Специфічний антидот для цетиризину невідомий. У випадку передозування рекомендується проводити симптоматичну або підтримуючу терапію. Після прийому препарату потрібно якнайшвидше провести промивання шлунка. Видалення цетиризину за допомогою діалізу є неефективним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Антигістамінний препарат для системного застосування.