Тросан таблетки в/о 100 мг № 30

Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток у блістері по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки покриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

білі або майже білі таблетки овальної форми двоопуклі покриті плівковою оболонкою з тисненим символом «Е» з одного боку та «47» - з іншого.

Лозартан - синтетичний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу АТ ₁ ). Ангіотензин II має потужну судинозвужувальну дію, є первинним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим фактором, що визначає патофізіологічні механізми гіпертензії. Ангіотензин II зв'язується з рецептором АТ 1 наявний у багатьох тканинах (наприклад у гладких м'язах судин надниркових залозах нирках і серці) і призводить до деяких важливих біологічних реакцій включаючи судинозвужувальний ефект і вивільнення. Також ангіотензин II стимулює клітинну проліферацію гладких м'язів.

Лозартан селективно блокує рецептор типу АТ ₁. Лозартан та його фармакологічно активний метаболіт карбоксилова кислота Е-3174 in vitro і in vivo  шляхи його синтезу.

Лозартан не чинить агоністичної дії на блокування рецепторів інших гормонів та на іонні канали, які важливі для серцево-судинної регуляції. Крім того, лозартан не пригнічує АПФ ензим, який руйнує брадикінін. Отже, посилення дії небажаного брадикінін-опосередкованого впливу немає.

При застосуванні лозартану усунення негативного ефекту зворотного зв'язку ангіотензину II на секрецію реніну призводить до зростання активності реніну у плазмі крові. Таке зростання активності призводить до зростання рівня ангіотензину ІІ у плазмі крові. Але незважаючи на це антигіпертензивна активність та пригнічення концентрації альдостерону у плазмі крові зберігаються, вказуючи на ефективність блокади рецепторів ангіотензину II. Активність реніну в плазмі та концентрації ангіотензину II протягом трьох днів повертаються до вихідних значень після відміни лозартану.

Лозартан та його основний активний метаболіт мають набагато більшу спорідненість із рецепторами АТ ₁ ніж із рецепторами АТ ₂. Активний метаболіт має у 10-40 разів більшу активність, ніж лозартан у перерахунку маси на масу основного компонента.

Скасування лозартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не спричиняє різкого підвищення показників артеріального тиску (синдром відміни). Незважаючи на помітне зниження артеріального тиску, лозартан не має клінічно значущого впливу на частоту серцевих скорочень. Лозартан однаково ефективний при застосуванні чоловікам і жінкам як молодшим (вік яких становить менше 65 років), так і старшим пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Застосування лозартану дозволяє зменшити загальну кількість летальних випадків із серцево-судинними причинами інсульту та інфаркту міокарда у хворих на артеріальну гіпертензію з гіпертрофією лівого шлуночка, забезпечує захист нирок у хворих на цукровий діабет II типу з протеїнурією.

Антагоністи рецепторів ангіотензину II – прості препарати. Код АТХ С09С А01.

Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивну дію лозартану. Одночасне застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск внаслідок виникнення побічних реакцій (наприклад, трициклічні антидепресанти нейролептики, баклофен аміфостин) може збільшити ризик виникнення артеріальної гіпотензії.

Лозартан переважно метаболізується цитохромом P450 (CYP) 2C9 активного метаболіту – карбоксикислоти. Було встановлено, що флуконазол (інгібітор CYP2C9) зменшує перетворення лозартану активного метаболіту приблизно на 50%, а одночасне лікування.

діюча речовина: losartan potassium;

1 таблетка містить 25 мг або 50 мг 100 мг лозартану калію

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна лактоза крохмаль кукурудзяний гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена магнію стеарат опадрай білий 20А58900.

Досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати автомобілем та роботи з технікою не проводили. При керуванні автомобілем та роботі з технікою потрібно врахувати, що можлива поява запаморочення та підвищеної стомлюваності зокрема на початку лікування або при збільшенні дози.

Вагітність. Лікарський засіб протипоказаний застосовувати вагітним або жінкам, які планують вагітність. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним.

Дані епідеміологічних досліджень щодо ризику тератогенної дії внаслідок застосування лозартану протягом першого триместру вагітності неповні; проте не можна виключати незначного зростання ризику. Крім випадків, коли продовження терапії блокаторами рецепторів ангіотензину II визнано необхідним пацієнткам, які планують вагітність, слід призначити альтернативну антигіпертензивну терапію, що забезпечує відповідний профіль безпеки в період вагітності. Після встановлення вагітності лікування лозартаном слід негайно припинити і в разі потреби розпочати альтернативне лікування.

Відомо що терапія лозартаном протягом II та III триместрів вагітності провокує фетотоксичність (пригнічення функції нирок олігогідрамніон, уповільнення осифікації кісток черепа) та неонатальну токсичність (ниркова недостатність; гіпотензія; гіперкаліємія). Якщо лозартан приймати з ІІ триместру вагітності рекомендується контролювати функцію нирок та стан кісток черепа за допомогою ультразвукового дослідження.

Новонароджених чиї матері застосовували лозартан у період вагітності необхідно ретельно перевірити на наявність гіпотензії.

Період годування груддю. Лозартан не рекомендується застосовувати в період годування груддю, оскільки інформації щодо безпеки його застосування немає. У цей період бажано застосувати альтернативне лікування профіль безпеки якого краще вивчений особливо якщо пацієнтка годує новонароджену або недоношену дитину.

Лозартан не рекомендований дітям до 6 років, оскільки дані щодо безпеки для цієї групи пацієнтів обмежені.

• Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 років.
• Складова антигіпертензивна терапія при лікуванні захворювання нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом II типу та протеїнурією ≥ 0 5 г/добу.
• Лікування хронічної серцевої недостатності (у пацієнтів віком 60 років) у випадках, коли лікування інгібіторами АПФ неможливе внаслідок непереносимості, особливо внаслідок появи кашлю або за наявності протипоказань. Пацієнтам із серцевою недостатністю стан яких при прийомі інгібіторів АПФ є стабільним призначення Тросан не є доцільним. При лікуванні хронічної серцевої недостатності стан пацієнтів має бути стабільним. фракція викиду лівого шлуночка має становити ≤ 40%.
• Лікування пацієнтів з артеріальною гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка підтверджено результатами ЕКГ з метою зниження ризику виникнення інсульту.

• Гіперчутливість до діючої речовини та будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю».

Тросан застосовувати незалежно від їди запиваючи склянкою води. Тросан не випускають у дозі 12 5 мг, тому пацієнтам, яким необхідна доза лозартану менше 25 мг, необхідно призначити препарат у відповідній лікарській формі.

Артеріальна гіпертензія.

Початкова та підтримуюча доза для більшості пацієнтів становить 50 мг 1 раз на добу. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 3-6 тижнів від початку терапії. У деяких випадках кращого ефекту можна досягти зі збільшенням дози до 100 мг на добу (вранці). Тросан можна приймати разом із іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками (наприклад з гідрохлортіазидом).

Артеріальна гіпертензія у пацієнтів дитячого віку.

Кількість даних щодо ефективності та безпеки застосування лозартану для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 років обмежена. Фармакокінетичні дані для дітей від 1 місяця у яких виявлена ​​артеріальна гіпертензія обмежені.

Для пацієнтів, які можуть приймати таблетки та маса тіла яких більше 20 кг та менше 50 кг, рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити максимум до 50 мг 1 раз на добу. Величину дози слід коригувати залежно від показників артеріального тиску.

Для пацієнтів із масою тіла> 50 кг. звичайна доза становить 50 мг 1 раз на добу. У виняткових випадках дозу можна збільшити до 100 мг 1 раз на добу. Застосування доз, що перевищують 14 мг/кг (100 мг) на добу, у пацієнтів дитячого віку не вивчалися.

Лозартан не рекомендований для застосування у дітей віком до 6 років, оскільки дані наявних для цієї групи пацієнтів обмежені. Препарат рекомендований для застосування дітям, у яких швидкість клубочкової фільтрації <30 мл/хв / 1 73 м ² оскільки немає відповідних даних для цієї групи пацієнтів.

Також лозартан не рекомендується застосовувати дітям із печінковою недостатністю.

Пацієнти з АГ та діабетом II типу (протеїнурія ≥ 0 5 г/добу).

Серцева недостатність.

Початкова доза лозартану для пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Дозу слід титрувати зазвичай з інтервалом на тиждень (тобто 12 5 мг 25 мг 50 мг на добу) до звичайної підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, якщо вона переноситься пацієнтом.

Зменшення ризику розвитку інсульту у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та гіпертрофією лівого шлуночка підтвердженої на ЕКГ.

Початкова доза становить 50 мг Тросану 1 раз на добу. Залежно від показників артеріального тиску може знадобитися одночасне призначення низької дози гідрохлортіазиду та/або дозу Тросану потрібно збільшити до 100 мг на добу.

Особливі групи пацієнтів

Застосування пацієнтам з інтраваскулярною дегідратацією.

Для пацієнтів з інтраваскулярною дегідратацією (тобто тим, які приймають діуретики у високих дозах) початкова доза повинна становити 25 мг 1 раз на добу.

Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю або пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.

Не потрібно коригувати початкову дозу.

Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки в анамнезі.

Потрібно розглянути питання щодо зниження дози. Досвід терапевтичного застосування препарату пацієнтам з тяжкими порушеннями функції

Для пацієнтів з інтраваскулярною дегідратацією (тобто тим, які приймають діуретики у високих дозах) початкова доза повинна становити 25 мг 1 раз на день.

Застосування пацієнтам з почечною недостатністю або пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.

Не потрібно коригувати початкову дозу.

Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки в анамнезі.

Потрібно розглянути питання щодо зниження дози. Досвід терапевтичного застосування препарату пацієнтам з тяжкими порушеннями функції рідини. У пацієнтів із зменшеним об'ємом рідини та/або надмірним виведенням натрію з організму при застосуванні інтенсивної терапії діуретиками або при безсольовій дієті з діареєю чи блювотою може виникнути симптоматична гіпотензія особливо після прийому першої дози лозартану або після збільшення дози. До призначення Тросану необхідно скоригувати ці стани або застосовувати знижену початкову дозу. Ця особливість стосується застосування препарату у дітей.

Електролітний дисбаланс. Електролітний дисбаланс зазвичай спостерігається у пацієнтів з порушенням функції нирок з або без діабету і має бути відрегульований. Тому необхідно проводити ретельний моніторинг рівня калію в плазмі крові а також значення кліренсу креатиніну особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю та значенням кліренсу креатиніну 30-50 мл/хв. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків харчових добавок та солезамінника, що містять калій, не рекомендується.

Порушення функції печінки. Грунтуючись на даних фармакокінетики, що демонструють значне збільшення концентрації лозартану в плазмі крові у пацієнтів з цирозом печінки пацієнтам з порушенням функції печінки в анамнезі призначають мінімальні дози Тросану. Терапевтичного досвіду застосування лозартану у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю немає, тому Тросан не слід призначати пацієнтам з тяжким ступенем порушення функції печінки та дітям з печінковою недостатністю.

Порушення функції нирок. Повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність, які є результатом придушення ренін-ангіотензинової системи (зокрема, у пацієнтів, у яких функція нирок залежить від активності ренін-ангіотензин- таких як пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або порушенням функції нирок в анамнезі).

Як і щодо інших препаратів, що впливають на ренін-Ангіотензин-альдостеронову систему повідомлялося про збільшення рівня сечовини в крові та креатиніну сироватки крові у пацієнтів із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки. Ці зміни нирок можуть мати оборотний характер після припинення терапії. Лозартан необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам із двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки.

Застосування педіатричним пацієнтам із порушенням функції нирок.

Тросані не рекомендується до застосування дітям швидкість клубочкової фільтрації в яких становить <30 мл/хв / 1 73 м ² оскільки даних щодо застосування немає.

При застосуванні Тросан слід ретельно контролювати функцію нирок, оскільки вона може погіршитися. Особливо це стосується випадків, коли Тросан призначають за наявності інших патологічних станів (підвищена температура зневоднення), які можуть призвести до порушення функції нирок.

Одночасне застосування лозартану та інгібіторів АПФ погіршує функцію нирок. Тому одночасне призначення цих препаратів не рекомендується.

Трансплантація нирки. Даних про застосування препарату пацієнтам, які недавно перенесли трансплантацію нирки, немає.

Первинний гіперальдостеронізм. Прийом антигіпертензивних препаратів, що діють шляхом пригнічення ренін-ангіотензинової системи, зазвичай не дає ефекту у пацієнтів з первинним альдостеронізмом. Тому застосування Тросану не рекомендується.

Ішемічна хвороба серця та цереброваскулярні захворювання. Як і для інших антигіпертензивних препаратів надмірне зниження артеріального тиску у хворих з ішемічними серцево-судинними та цереброваскулярними захворюваннями може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Серцева недостатність. Як і у разі застосування інших лікарських засобів, що діють на ренін-ангіотензинову систему, у пацієнтів із серцевою недостатністю з або без ураження нирок існує ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та (часто гострої) ниркової недостатності.

Немає достатнього терапевтичного досвіду застосування лозартану у пацієнтів із серцевою недостатністю та супутньою тяжкою нирковою недостатністю у пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю (клас IV за класифікацією NYHA) як і у пацієнтів із серцевою недостатністю та симптомами серцевої аритмії, що загрожують життю. Тому пацієнтам, що належать до групи Тросані, слід застосовувати з обережністю. Також з обережністю слід призначати лозартан у комбінації з бета-блокаторами.

Стеноз аортального та мітрального клапанів / обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори препарат з особливою обережністю слід призначати пацієнтам зі стенозом аортального або мітрального клапанів або гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією.

Непереносимість галактози дефіцит лактази Лаппа мальабсорбція глюкози-галактози. Тросані не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами: непереносимість галактози дефіцит лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози.

Вагітність. Лікування Тросані не слід розпочинати в період вагітності. Якщо пацієнткам, які планують вагітність продовження терапії Тросані не визнано необхідним, то необхідно призначити альтернативне антигіпертензивне лікування забезпечить відповідний профіль безпеки під час вагітності. Коли встановлене вагітність лікування лозартаном потрібно негайно припинити і якщо потрібна альтернативна терапія.

Інші попередження та запобіжні заходи. Лозартан та інші антагоністи ангіотензину безсумнівно менш ефективно знижують артеріальний тиск у пацієнтів негроїдної раси у порівнянні з представниками інших рас ймовірно завдяки вищій поширеності низького ренінового статусу в групі пацієнтів негроїдної раси хворих на артеріальну гіпертензію.

Частоту виникнення побічних ефектів визначали за допомогою такої умовної шкали:

Дуже часто ≥ 1/10;
Часто: ≥ 1/100 та <1/10;
Нечасто ≥ 1/1000 та <1/100;
Рідко ≥ 1/10000 та <1/1000;
Дуже рідко <1/10000;

Невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).

Артеріальна гіпертензія.

З боку нервової системи. Запаморочення вертиго (часто); сонливість головний біль безсоння м'язові судоми (рідко).
З боку серцево-судинної системи. Пальпітація стенокардія тахікардія (рідко).
З боку судинної системи. Симптоматична гіпотензія (особливо у пацієнтів з внутрішньосудинною дегідратацією, наприклад, пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю або при лікуванні діуретиками у високих дозах) дозозалежний ортостатичний ефект висип (рідко).
З боку травного тракту. Біль у животі запор диспепсія (рідко).
З боку респіраторної системи. Кашель нежить синусит фарингіт інфекція верхніх дихальних шляхів.
Загальний стан та порушення пов'язані зі способом застосування препарату. Астенія слабкість набряку (нечасто).
Лабораторні показники. Підвищення рівня АЛТ, який зазвичай нормалізується після відміни препарату (рідко). Гіперкаліємія (рівень калію в сироватці крові 5 5 ммоль/л) спостерігалася у 1 5% пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Пацієнти з гіпертрофією лівого шлуночка серця.

З боку нервової системи. Запаморочення (часто).
З боку органів слуху та рівноваги. Вертиго (часто).
Загальні розлади. Астенія / слабкість (рідко).

Хронічна серцева недостатність.

З боку нервової системи. Запаморочення головний біль (часто). Парестезії (рідко).
З боку серцево-судинної системи. Непритомність фібриляція передсердь інсульт (рідко).
З боку судинної системи. Гіпотензія включаючи ортостатичної гіпотензії (нечасто).
< em>З боку дихальної системи торакальні та медіастинальні порушення. Задишка (нечасто).
З боку травної системи. Діарея нудота блювота (рідко).
З боку шкіри та підшкірних тканин. Крапивниця свербіж висип (рідко).
Загальні порушення та реакції в місці застосування. Астенія / підвищена стомлюваність ( нечасто).
Лабораторні показники. Зростання рівня сечовини креатиніну та калію сироватки крові.

Артеріальна гіпертензія та цукровий діабет II типу що супроводжується захворюванням нирок.
З боку нервової системи. Запаморочення (часто).
З боку судинної системи.  Артеріальна гіпотензія (часто).
Загальні розлади. Астенія / слабкість (часто).
Лабораторні показники. Гіпоглікемія гіперкаліємія (часто).

Наступні побічні реакції частіше спостерігалися у пацієнтів, які приймали лозартан у порівнянні з пацієнтами, які приймали плацебо.

З боку кровотворної та лімфатичної системи. Анемія (невідомо).
З боку серцево-судинної системи. Непритомність пальпітація (невідомо).
З боку судинної системи. Ортостатична гіпотензія (невідомо).
З боку травної системи.  Діарея (невідомо).
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини. Біль у спині (невідомо).
З боку нирок та сечовидільної системи. Інфекції сечовивідних шляхів (невідомо).
Загальні розлади. Грипоподібні симптоми (невідомо).
Лабораторні показники.  Гіперкаліємія (рівень калію в сироватці крові> 5 5 ммоль/л).

Постмаркетингове спостереження.

З боку крові та лімфатичної системи. Анемія тромбоцитопенія (невідомо).
З боку органу слуху та лабіринту: дзвін у вухах.
З боку імунної системи. Гіперчутливість анафілактичні реакції ангіоневротичний набряк включаючи набряк гортані та голосової щілини з обструкцією дихальних шляхів та/або набряк обличчя губ глотки та/або язика; у деяких з цих пацієнтів в анамнезі були випадки ангіоневротичного набряку у зв'язку із застосуванням інших лікарських засобів, включаючи інгібітори АПФ васкуліт, у тому числі пурпуру Геноха-Геноха (рідко).
З боку нервової системи. Мігрень дисгевзія (невідомо).
З боку дихальної системи торакальні та медіастинальні порушення. Кашель (невідомо).
З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея панкреатит блювання (невідомо).
Загальний стан та порушення пов'язані із способом застосування препарату. Недужання.
З боку травної системи. Гепатит (рідко) порушення функції печінки (невідомо).
З боку шкіри та підшкірних тканин. Крапивниця свербіж висип фотосенсибілізація еритродермія (невідомо).
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини. Міалгія артралгія рабдоміоліз (невідомо).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз. Еректильна дисфункція / імпотенція.
З боку нирок та сечовивідних шляхів. Як наслідок інгібування ренін-ангіотензин повідомлялося про зміни функції нирок, включаючи ниркову недостатність у пацієнтів групи ризику; такі зміни нирок можуть бути оборотними при припиненні терапії.
Психічні порушення. Депресія.
Лабораторні показники. Гіпонатріємія.

• Гіперчутливість до діючої речовини та будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату.
• Тяжкі порушення функції печінки.
• Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування в період вагітності або годування груддю».

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Препарат призначений для лікування есенціальної гіпертензії, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії з гіпертрофією лівого шлуночка, підтвердженої результатами ЕКГ, з метою зниження ризику виникнення інсульту.