Трихопол таблетки при вагінальних інфекціях по 250 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору з жовтим відтінком таблетки, жовтіють під впливом світла, круглі, плоскі, з розподільчою рискою з одного боку.

Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничними концентраціями, які дозволяють віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), є такі: S ≤ 4 мг/л і R > 4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та часу. У зв’язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. Ці дані є лише загальними орієнтирами, що вказують на імовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика.

До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших – Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. До препарату непостійно чутливі: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко та майже повністю всмоктується (мінімум 80% на годину). Максимальні концентрації в сироватці крові, які досягаються після прийому препарату, подібні до тих, що досягаються після введення еквівалентних доз.

Біодоступність при пероральному прийомі становить 100%. Вона не знижується значно при одночасному прийомі їжі.

Розподіл. Приблизно через 1 годину після прийому одноразової дози 500 мг середня максимальна концентрація у плазмі становить 10 мкг/мл. Через 3 години середня концентрація у плазмі крові становить 13,5 мкг/мл.
Період напіввиведення – 8-10 годин, зв'язування з білками крові незначне – не більше 20%. Об'єм розподілу високий (приблизно 40 л, тобто 0,65 л/кг).

Розподіл швидкий і значний, з досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату в плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, насіннєвій рідині та вагінальному секреті.

Метронідазол проникає через плацентарний бар'єр і проникає у грудне молоко.

Метаболізм. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення у печінці.

Утворюються два метаболіти:

• головний «спиртовий» метаболіт, який забезпечує приблизно 30% антибактеріальної активності метронідазолу щодо анаеробних бактерій, період напіввиведення становить приблизно 11 годин;
• «Кислотний» метаболіт, який присутній у меншій кількості та забезпечує близько 5% антибактеріальної активності метронідазолу.

Виведення. Значна концентрація в печінці та жовчі мала концентрація в ободовій кишці; незначна елімінація з фекаліями. Виведення препарату здійснюється на 35-65% нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код ATХ J01X D01.

Комбінації, які не рекомендуються.

Дисульфірам. Повідомлялося про випадки гострих транзиторних розладів з маренням (гострий напад марення, сплутаність свідомості) у пацієнтів, які приймали одночасно метронідазол та дисульфірам.

Алкоголь. Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, що містять спирт через можливе виникнення антабусного ефекту (припливи, еритема, блювання, тахікардія).

Слід враховувати час повного виведення препарату з організму, враховуючи період його напіврозпаду, до початку вживання алкогольних напоїв або прийому лікарських засобів, що містять спирт.

Бусульфан. При застосуванні бусульфану у високих дозах: збільшення вдвічі концентрацій бусульфану у пацієнтів, які отримують метронідазол.

Комбінації, які вимагають запобіжного заходу при застосуванні.

Пероральна терапія антикоагулянтами. Посилення ефектів пероральних антикоагулянтів та підвищення ризику геморагічних ускладнень через уповільнення їхнього метаболізму в печінці. Необхідно частіше контролювати рівень протромбіну та здійснювати спостереження за рівнями МНО (міжнародного нормалізованого відношення). Рекомендується корекція дози перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни.

Протисудомні препарати, які є індукторами ферментів (карбамазепін, фосфенітоїн, фенобарбітал, фенітоїн, примідон).

Зниження концентрацій метронідазолу в плазмі крові внаслідок стимуляції його метаболізму в печінці індуктором.

Під час та після лікування індуктором слід здійснювати клінічний моніторинг. Може знадобитися корекція дози метронідазолу.

Рифампіцин. Зниження концентрації метронідазолу в плазмі внаслідок стимуляції його метаболізму в печінці рифампіцином.

Під час та після лікування рифампіцином слід здійснювати клінічний моніторинг. Може знадобитися корекція дози метронідазолу.

Літій. Підвищення концентрації літію в крові, яка може досягати токсичних рівнів із ознаками передозування літію. Потрібно здійснювати ретельний моніторинг концентрації літію в крові та у разі потреби провести корекцію дози препарату літію.

Циклоспорин. Існує ризик підвищення рівня циклоспорину у сироватці. Якщо препарати необхідно приймати одночасно, слід ретельно контролювати рівні циклоспорину та креатиніну.

Комбінації, які потребують особливої ​​уваги.
Фторурацил (а також тегафур та капецитацин). Зниження кліренсу фторурацилу спричиняє підвищення його токсичності.

Порушення рівноваги МНО (міжнародне нормалізоване ставлення). У пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію, реєструвалися численні випадки посилення активності пероральних антикоагулянтів.

При цьому факторами ризику, що зумовлюють схильність до такого ускладнення, є наявність інфекції або вираженого запалення, вік пацієнта та загальний стан його здоров'я. За цих обставин важко визначити, якою мірою на порушення рівноваги МНО впливає сама інфекція або її лікування. Однак деякі класи антибіотиків відіграють при цьому велику роль, зокрема фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол і деякі цефалоспорини.

Результати лабораторних досліджень. Метронідазол здатний іммобілізувати трепонеми, що призводить до помилково-позитивного результату тесту Нельсона.

діюча речовина: metronidazol;

1 таблетка містить метронідазолу 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, розчин глюкози, магнію стеарат.

Особам, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід пам’ятати про можливе виникнення сплутаності свідомості, запаморочень, галюцинацій, судом під час прийому даного препарату та утримуватись від керування транспортними засобами і роботи з механізмами у період лікування.

Вагітність.

Дані щодо застосування метронідазолу обмежені. Метронідазол проникає через плацентарний барʼєр. Протипоказане застосування у І триметрі вагітності. Лікарський засіб можна призначати під час ІІ та ІІІ триметрів тільки у разі необхідності, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.

Годування груддю.

Метронідазол потрапляє у грудне молоко. Трихопол не слід застосовувати у період годування груддю.

Препарат у вигляді таблеток по 250 мг можна застосовувати дітям віком від 6 років.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти; лямбліоз; хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами; заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.

Підвищена чутливість до метронідазолу, похідних імідазолу або до інших компонентів лікарського засобу.

Перший триместр вагітності.

Одночасне застосовування препарату у комбінації з дисульфірамом чи алкоголем.

Дитячий вік до 6 років (що зумовлено лікарською формою).

При амебіазі Трихопол приймати протягом 7 днів. Дорослим 1,5 г на добу (у 3 прийоми) діти (з масою тіла 20 кг): 30-40 мг/кг на добу, розділені на 3 прийоми.

У разі абсцесу печінки при амебіазі, дренування або аспірація гною здійснюються одночасно з терапією метронідазолом.

Ламбліоз лікувати протягом 5 днів. Дорослим призначати 750-1000 мг Трихополу® на добу дітям 10-15 років - 500 мг на добу на два прийоми.

При трихомоніазі у жінок (уретрит та вагініт, зумовлені трихомонадами) Трихопол призначати на курс лікування протягом 10 днів, комбінуючи по 1 таблетці 2 рази на добу та 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів є негативним.

При трихомоніазі у чоловіків (уретрит, зумовлений трихомонадами) Трихопол призначати на курс лікування протягом 10 днів по 1 таблетці 2 рази на добу.

У виняткових випадках може бути необхідно підвищити дозу до 0,750 г або 1 г.

При неспецифічних вагінітах призначати по 500 мг Трихополу 2 рази на добу протягом 7 днів. Партнер повинен лікуватися одночасно.

Для лікування анаеробних інфекцій (терапія першої лінії або замісне лікування) дорослим призначати 1,0-1,5 г препарату Трихопол на добу, дітям віком від 6 років (з масою тіла 16 кг) - з розрахунку 20- 30 мг/кг на добу).

Особливості застосування

Гіперчутливість/розлади з боку шкіри та її похідних . Можуть виникнути алергічні реакції, у тому числі анафілактичний шок, які можуть бути небезпечні для життя (див. «Побічні реакції») . У такому випадку необхідно скасувати лікування метронідазолом та почати відповідну терапію.

Якщо на початку лікування у пацієнта з'являється генералізована еритема і пустульозний висип, що супроводжується підвищенням температури тіла, слід запідозрити гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. розділ «Побічні реакції»); у разі розвитку такої реакції лікування препаратом слід а надалі застосування метронідазолу як окремо, так і в комбінації з іншими препаратами протипоказано.

Повідомлялося про важкі шкірні реакції, деякі з них мали летальні наслідки, такі як синдром Стівенса – Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН або синдром Лайєлла) і гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), що виникали при застосуванні метронідазолу. Необхідно проінформувати пацієнтів про ознаки і симптоми цих станів, а також слід т .

При виникненні будь-яких ознак або симптомів ССД, ТЕН (наприклад, прогресуюча висипка на шкірі, часто з бульбашками або ураженням слизових) або ГГЭП (див. розділ «Побічні реакції») лікування необхідно припинити, і надалі протипоказане будь-яке застосування метронідазолу як у монотерапії, так і у поєднанні з іншими препаратами.

З боку центральної нервової системи. У разі появи симптомів, властивих енцефалопатії або мозочкового синдрому, лікування пацієнта слід негайно переглянути, а застосування метронідазолу припинити.

Про випадки розвитку енцефалопатії повідомлялося в рамках післяреєстраційного нагляду за препаратом. Крім того, спостерігалися випадки змін МРТ, пов'язані з енцефалопатією (див. розділ «Побічні реакції»). Дільниці уражень найчастіше локалізуються в мозок у зубчастому ядрі) і у валику мозолистого тіла. У більшості випадків енцефалопатія та зміни МРТ зникали після припинення лікування препаратом. Дуже рідко були повідомлення про смертельні наслідки.

Слід проводити моніторинг стану пацієнтів щодо можливих ознак енцефалопатії або загострення симптомів у пацієнтів із розладами з боку центральної нервової системи.

У разі розвитку під час лікування асептичним менінгітом повторне призначення метронідазолу не рекомендується, а у пацієнтів із наявністю серйозного інфекційного захворювання потрібно провести оцінку співвідношення користь/ризик.

З боку периферичної нервової системи. Слід проводити моніторинг стану пацієнтів щодо можливих ознак периферичної нейропатії, особливо при тривалому лікуванні препаратом або за наявності тяжких, хронічних або прогресуючих периферичних неврологічних розладів.

З боку психіки. Після отримання першої дози лікарського засобу у пацієнтів можуть виникати психотичні реакції, включаючи самодеструктивну поведінку (в окремих випадках можливі суїцидальні думки або спроби суїциду), особливо якщо у них в анамнезі є психічні розлади (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо таке трапиться, необхідно припинити прієм метронідазолу, повідомити про це лікаря та негайно вжити відповідних терапевтичних заходів.

Гематологічні ефекти.

Якщо в анамнезі гематологічні розлади або лікування здійснюються великими дозами метронідазолу та/або протягом тривалого часу, рекомендується регулярно проводити моніторинг кількості лейкоцитів.

Якщо розвивається лейкопенія, важливо ретельно зіставити очікувану користь від продовження лікування та ризику. У разі тривалого лікування слід спостерігати появу ознак розвитку побічних ефектів, таких як центральна та периферична нейропатії (парестезія, атаксія, запаморочення або конвульсивний криз).

Пацієнти, у яких перед та після лікування метронідазолом відзначені зміни у показниках крові, при необхідності повторне застосування метронідазолу мають бути під наглядом лікаря.

Педіатричні пацієнти. Застосування таблеток протипоказане дітям до 6 років через ризик розвитку ядухи. Для дітей раннього віку доступні інші лікарські форми препаратів на основі метронідазолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метронідазолу та алкоголю протипоказане через можливість дисульфірамоподібної реакції (антабусний ефект) (гарячі припливи, еритема, блювання, тахікардія) (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Одночасне застосування метронідазолу та бусульфану не рекомендовано (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Одночасне застосування метронідазолу та дисульфіраму не рекомендовано (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Вплив на результати лабораторних аналізів. Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, тим самим призводячи до хибнопозитивних результатів тесту Нельсона.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея
• запалення слизової оболонки порожнини рота з відчуттям сухості, стоматит, порушення смаку, металевий присмак у роті, анорексія;
• випадки панкреатиту, які мають оборотний характер;
• зміна кольору або зміна зовнішнього вигляду мови (мікоз).

З боку шкіри та її похідних:

• тривала гіперемія, свербіж шкіри, припливи, висипання (у поодиноких випадках - пустульозні висипання) іноді - фебрильні прояви;
• кропив'янка, ангіоневротичний набряк, виняткові випадки анафілактичного шоку (див. розділ «Особливості застосування»);
• дуже рідкісні випадки гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (див. розділ «Особливості застосування»);
• синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, фіксована токсикодермія.

З боку нервової системи:

• периферична сенсорна нейропатія;
• головний біль;
• запаморочення
• сплутаність свідомості;
• судоми минущі епілептичні напади;
• атаксія, лихоманка, сонливість.
• підгострого мозочкового синдрому (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть відбуватися після припинення прийому препарату (див. розділ «Особливості застосування»);
• енцефалопатія (наприклад, підвищення температури тіла, головний біль, підвищена чутливість до світла, ригідність потиличних м'язів, галюцинації, параліч, розлади зору та рухливості), що може супроводжуватися змінами на МРТ, які, як правило, зникають після припинення лікування. Дуже рідко повідомлялося про летальні випадки (див. розділ «Особливості застосування»);
• асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору:

• тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни колірного зору;
• невропатія / неврит зорового нерва.

З боку психіки:

• галюцинації
• психотичні реакції з параноєю та/або делірієм, які в окремих випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидальних думок або спробами суїциду (див. розділ «Особливості застосування»);
• пригнічений настрій.

З боку крові та лімфатичної системи:

• в поодиноких випадках - агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, лейкопенія.

З боку системи травлення:

• підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛФ), холестатичний або змішаний гепатит та гепатоцелюлярної ураження печінки, іноді з жовтяницею;

• повідомлено про випадки печінкової недостатності, які вимагали проведення трансплантації печінки у пацієнтів, які лікувалися метронідазолом у комбінації з іншими антибіотиками.

З боку опорно-рухової системи:

• артралгія, міалгія.

З боку репродуктивної системи:

• біль у піхві, кандидоз.

Інші. Під час лікування сеча може набувати червоно-коричневого забарвлення, що зумовлено присутністю розчинних у воді пігментів, які є продуктом метаболізму метронідазолу.

Летальна доза метронідазолу для людини невідома. У поодиноких випадках спостерігали симптоми нейротоксичності після перорального застосування метронідазолу у дозах 6–10,4 мг на добу протягом 5–7 днів, включаючи судомний стан та периферичну нейропатію.

Відомо про випадки прийому одноразової дози не більше 15 г під час суїцидальних спроб та випадкового передозування. Симптоми включали блювання, атаксію та легку дезорієнтацію.

Специфічного антидоту немає. У разі значного передозування слід здійснювати симптоматичну терапію.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Трихопол таблетки при вагінальних інфекціях по 250 мг – антибактеріальний препарат для системного лікування амебіазу; урогенітального трихомоніазу; неспецифічного вагініту; лямбліозу; хірургічних інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.