Трикасайд капсули по 500 мг, 30 шт.

По 30 капсул у флаконі.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: корпус зеленого кольору з написом «500 mg», ковпачок блакитного кольору з написом «pms», капсули містять порошок від білого до світло-жовтого кольору.

Метронідазол належить нітро-5-імідазолам і має широкий спектр дії. Граничні концентрації препарату в сироватці крові, які дають можливість віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю. – від резистентних штамів (R) це: S ≤ 4 мг/л та R > 4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності в деяких видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та часу. У зв'язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. Ці дані є загальними орієнтирами, що вказують на можливість чутливості певного бактеріального штаму до метронідазолу.

До препарату чутливі:  Peptostreptoccus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших.     Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis).   До препарату чутливі:   Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів:  Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Абсорбція.  При пероральному прийомі метронідазол швидко та майже повністю всмоктується (мінімум 80% на годину). Максимальна концентрація в сироватці крові, яка досягається після перорального прийому препарату, подібна до тієї, яка досягається після введення еквівалентних доз.

Біодоступність при пероральному прийомі становить 100% і значно не знижується при одночасному прийомі їжі.

Розподіл.  Приблизно через 1 годину після одноразової дози 500 мг середня максимальна концентрація в плазмі становить 10 мкг/мл. Через 3 години середня концентрація у плазмі становить 13,5 мкг/мл.

Період напіввиведення  – 8-10 годин, зв'язування з білками крові незначне. – трохи більше 20%. Уявний обсяг розподілу високий (приблизно 40 л, тобто 0,65 л/кг).

Розподіл швидкий і значний, з досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату в плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, насіннєвій рідині та вагінальному секреті.

Метронідазол проникає через плацентарний бар'єр і проникає у грудне молоко.

Біотрансформація.  Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення у печінці. Утворюються два метаболіти:

• головний спиртовий метаболіт, що забезпечує приблизно 30% антибактеріальної активності метронідазолу щодо анаеробних бактерій, період напіввиведення становить близько 11 годин;
• кислотний метаболіт, присутній у меншій кількості, забезпечує приблизно 5% антибактеріальної активності метронідазолу.

Виведення.  Значна концентрація у печінці та жовчі, мала концентрація в ободовій кишці, незначна елімінація з калом. Виведення препарату здійснюється на 35-65% нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).

Антибактеріальні засоби для системного використання. Похідні імідазолу. Код ATX J01X D01.

Антабусна реакція

Існує багато лікарських засобів, які запускають антабусну реакцію на алкоголь та їх одночасне застосування з алкоголем не рекомендується.

Нерекомендовані комбінації.

Алкоголь.  Пацієнтам слід рекомендувати не приймати алкоголь (у вигляді напою або допоміжної речовини лікарського засобу) під час лікування метронідазолом та протягом не менше 48 годин після прийому у зв'язку з можливістю дисульфірамоподібної реакції (ефект антабусу: припливи, еритема, блювання, тахікардія). При одночасному застосуванні метронідазолу та дисульфіраму можливі психотичні реакції. Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засобів, що містять спирт.

Дисульфірам.  Повідомлялося про випадки делірію, сплутаності свідомості у пацієнтів, які приймали одночасно метронідазол та дисульфірам. Існує ризик розвитку гострих психотичних епізодів або сплутаності свідомості, оборотних після відміни препарату.

Бусульфан.  Метронідазол може підвищувати рівні бусульфану в плазмі крові вдвічі, що може призвести до значної токсичної дії бусульфану.

Комбінації, що вимагають запобіжного заходу при застосуванні.

Фермент-індукуючі антиконвульсанти.  Зниження концентрацій метронідазолу в плазмі через посилення його печінкового метаболізму індуктором ферментів. Показано клінічне спостереження та може знадобитися коригування дози метронідазолу на фоні лікування індуктором та після нього.

Пероральна терапія антикоагулянтами

Посилення ефектів пероральних антикоагулянтів та підвищення ризику геморагічних ускладнень через уповільнення їхнього метаболізму в печінці. Необхідно частіше контролювати міжнародне нормалізоване співвідношення (МНС). Рекомендується коригувати дозу перорального антикоагулянту під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни.

Ріфампіцин.  Зниження концентрацій метронідазолу в плазмі через посилення його печінкового метаболізму рифампіцином. Показано клінічне спостереження та може знадобитися коригування дози метронідазолу на фоні лікування рифампіцином та після нього.

діюча речовина:  метронідазол;

1 капсула містить 500 мг метронідазолу;

допоміжні речовини:  целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

склад капсул:  желатин, титану діоксид (Е 171);

барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), FD&C; зелений №3 (Е 143), D&C червоний №28 (Е 129), діамантовий синій FCF (Е 133).

Особам, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід пам'ятати про можливе виникнення сонливості, сплутаності свідомості, запаморочень, галюцинацій, судом або порушень зору під час прийому лікарського засобу та утримуватися від керування транспортними засобами та роботі з іншими механізмами в період лікування .

Вагітність.  Безпека застосування метронідазолу під час вагітності не була продемонстрована. Деякі дослідження вказували на підвищену частоту мальформації.

Дослідження на тваринах не показали тератогенного ефекту, пов'язаного із застосуванням метронідазолу.

Проте необхідні подальші епідеміологічні дослідження для підтвердження відсутності ризику, тому лікарський засіб не можна призначати під час вагітності.

Годування груддю.   Метронідазол проникає у грудне молоко, тому Трикасайд не слід застосовувати під час годування груддю.

Препарат у даній лікарській формі можна застосовувати дітям віком від 10 років, коли розрахована доза кратна 500 мг (1 капсула Трікасайд).

• Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз;
• урогенітальний трихомоніаз;
• неспецифічні вагініти;
• лямбліоз;
• хірургічні інфекції, викликані чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами;
• заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.

• Підвищена чутливість до метронідазолу або препаратів групи імідазолу, або до інших компонентів лікарського засобу;
• дитячий вік до 10 років (що обумовлено лікарською формою);
• період вагітності або годування груддю.

Препарат приймати перорально під час їжі для зменшення подразнюючої дії на шлунково-кишковий тракт.

При амебіазі Трикасайд приймати безперервно протягом 7 днів. Дорослим: 1,5 г на добу, тобто по 500 мг 3 рази на день.

Лямбліоз лікувати протягом 5 днів. Дорослим призначати 750-1000 мг препарату Трикасайд на добу. Дітям віком 10-15 років  – 500 мг на добу.

При трихомоніазі жінкам (уретрит та вагініт, зумовлені трихомонадами) Трикасайд призначатимуть на курс лікування протягом 10 днів по 500 мг метронідазолу двічі на добу. Жінкам необхідно додатково призначати метронідазол у формі свічки.

Статевий партнер повинен лікуватися одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів негативний.

У виняткових випадках, можливо, необхідно підвищити добову дозу до 750 мг або навіть до 1 г.

Особливості застосування

Гіперчутливість/розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини.  Можуть виникнути алергічні реакції, у тому числі анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. «Побічні реакції»). У такому разі необхідно скасувати лікування метронідазолом та розпочати відповідну терапію.

Повідомлялося про випадки важких бульозних шкірних реакцій, іноді летальних, таких як синдром Стівенса – Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (TEН) або гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП) при застосуванні метронідазолу (див. розділ «Побічні реакції»).

Якщо на початку лікування у пацієнта з'являється генералізована еритема та пустульозний висип, що супроводжується підвищенням температури тіла, слід запідозрити гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. розділ Побічні реакції); у разі розвитку такої реакції лікування препаратом слід припинити і надалі застосування метронідазолу як окремо, так і у комбінації з іншими препаратами протипоказано.

Про більшість випадків ССД повідомляли у перші 7 тижнів після початку лікування метронідазолом. Пацієнтів слід попередити про ознаки та симптоми та ретельно стежити за шкірними реакціями. Якщо є симптоми ССД, ТЕН або ГГЕП (наприклад, грипоподібні симптоми, що прогресують висипання на шкірі, часто з бульбашками або ураженнями слизової оболонки), лікування необхідно негайно припинити (див. розділ «Побічні реакції»).

З боку нирок.  При нирковій недостатності період напіввиведення метронідазолу залишається незмінним, тому корекція дози не потрібна. Проте, метаболіти метронідазолу у таких пацієнтів затримуються. Клінічне значення цього невідоме.

Метронідазол та його метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу протягом 8 годин. Тому пацієнтам після гемодіалізу слід негайно повторно застосувати метронідазол.

Жодне коригування дози пацієнтам з нирковою недостатністю, які перебувають на фракційному перитонеальному діалізі (ФПД) або безперервному амбулаторному перитонеальному діалізі (НАПД), не потрібне.

З боку нервової системи. Препарат необхідно відмінити, якщо у пацієнтів виникає атаксія, запаморочення або заплутаність свідомості.

У пацієнтів з тяжкими, хронічними або активними захворюваннями периферичної та центральної нервової системи слід враховувати ризик загострення неврологічного статусу. Повідомлялося про судомні напади, міоклонус і периферичну нейропатію, що характеризуються переважно онімінням або парестезією кінцівок у пацієнтів, які отримували метронідазол. Поява аномальних неврологічних симптомів потребує негайної оцінки співвідношення «користь/ризик» для продовження терапії.

При необхідності тривалої терапії лікар повинен враховувати можливість периферичної нейропатії або лейкопенії. Обидва ефекти зазвичай оборотні. Рекомендується регулярно проводити гематологічні тести та проводити спостереження за пацієнтами для виявлення ознак, які можуть свідчити про розвиток небажаних ефектів, таких як центральна або периферична нейропатія (парестезія, атаксія, запаморочення, судомні напади).

Застосування високих доз метронідазолу пов'язувалося з транзиторними епілептиформними нападами. Слід з обережністю застосовувати метронідазол пацієнтам з активним розладом ЦНС, крім абсцесу мозку.

Інтенсивну або тривалу терапію метронідазолом слід проводити лише в умовах ретельного спостереження за клінічними та біологічними ефектами та під керівництвом спеціаліста.

Якщо у пацієнтів на фоні прийому метронідазолу виникає асептичний менінгіт, повторне призначення препарату не рекомендується або рішення про повторне призначення препарату має прийматися з урахуванням результатів оцінки співвідношення «користь/ризик» для пацієнтів із серйозними інфекціями.

У разі появи симптомів, властивих енцефалопатії або мозочковому синдрому, лікування пацієнта слід негайно переглянути, а застосування метронідазолу припинити.

У рамках післяреєстраційного спостереження за препаратом повідомляли про випадки розвитку енцефалопатії з відповідними змінами на МРТ (див. розділ «Побічні реакції»). Ділянки уражень найчастіше локалізуються в мозочку (особливо в зубчастому ядрі) та у валику мозолистого тіла. У більшості випадків енцефалопатія та зміни МРТ зникали після припинення лікування препаратом. Дуже рідко були повідомлення про смерті.

Слід проводити моніторинг стану пацієнтів щодо можливих ознак енцефалопатії або загострення симптомів у пацієнтів із розладами з боку центральної нервової системи.

З боку психіки.  Відразу після початку лікування цим препаратом у пацієнтів можуть виникати психотичні реакції, які можуть супроводжуватися поведінкою, яка наражає пацієнтів на небезпеку, особливо якщо у них в анамнезі є психічні розлади (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо таке трапиться, необхідно припинити застосування метронідазолу, повідомити про це лікаря та негайно розпочати терапевтичні заходи.

Шлунково-кишкові розлади.  Тривале застосування метронідазолу може призвести до надмірного зростання нечутливих бактерій та найпростіших.

Тяжка стійка діарея, що виникає під час лікування або протягом наступних тижнів, може бути обумовлена ​​псевдомембранозним колітом (у більшості випадків спричинена Clostridium difficile). Це захворювання кишечника, причиною якого є лікування антибіотиками, може бути небезпечним для життя і потребує негайного відповідного лікування. Не слід призначати лікарські засоби, що пригнічують перистальтику.

Гематологічні ефекти.  Тривала терапія метронідазолом може бути пов'язана з пригніченням кісткового мозку, що призводить до порушення гемопоезу. Пацієнтам, які мають в анамнезі гематологічні порушення або отримують препарат у високих дозах та/або протягом тривалого терміну, необхідний регулярний клінічний та лабораторний нагляд, особливо повний аналіз крові та визначення вмісту лейкоцитів при виникненні дисразії крові, тяжкої інфекції та при тяжкій печінковій недостатності.

Якщо розвивається лейкопенія, важливо ретельно оцінити співвідношення очікуваної користі від продовження лікування та ризику.

Рішення про доцільність продовження лікування препаратом пацієнтів із лейкопенією залежить від серйозності інфекції.

Пацієнтам з тяжкими ураженнями печінки або порушеним гемопоезом (включаючи гранулоцитопенію) метронідазол слід застосовувати лише у випадку, якщо очікувана користь перевершує потенційну небезпеку.

Пацієнтам з порфірією не рекомендується застосовувати метронідазол.

Тривалість лікування метронідазолом або препаратами, що містять інші нітроімідазоли, не повинна перевищувати 10 днів. Лише у особливих випадках у разі потреби період лікування можна продовжити, обов'язково здійснюючи відповідний клінічний та лабораторний моніторинг. Слід чітко дотримуватися цих обмежень, оскільки не можна виключати можливу мутагенну активність метронідазолу, а також через підвищення частоти розвитку певних пухлин, що було зафіксовано у дослідженнях на тваринах.

Метронідазол та його метаболіти демонстрували мутагенність у деяких тестах із клітинами не ссавців.

Педіатричні пацієнти.  Застосування капсул протипоказане дітям віком до 10 років через ризик розвитку ядухи. Для дітей раннього віку є препарати метронідазолу в інших лікарських формах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метронідазолу та алкоголю не рекомендовано (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Одночасне застосування метронідазолу та бусульфану не рекомендується (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Одночасне застосування метронідазолу та дисульфіраму не рекомендовано (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Вплив на результати лабораторних аналізів. Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, тим самим призводячи до хибнопозитивних результатів тесту Нельсона.

Метронідазол слід з обережністю призначати пацієнтам із печінковою енцефалопатією. Оскільки метронідазол переважно перетворюється на печінки, кліренс метронідазолу може зменшитися у пацієнтів з порушенням функції печінки. Слід ретельно оцінити співвідношення користі/ризику від застосування метронідазолу для лікування трихомоніазу у таких пацієнтів. Значне накопичення метронідазолу може спостерігатися у пацієнтів із печінковою енцефалопатією. Внаслідок зростання концентрації метронідазолу в плазмі можуть посилюватися симптоми енцефалопатії. При необхідності добову дозу можна зменшити до 1/3 і приймати 1 раз на добу.

У пацієнтів із синдромом Кокейна спостерігалися випадки стрімкого розвитку тяжкої гепатотоксичності/гострої печінкової недостатності, у тому числі з летальним результатом, при прийомі препаратів, що містять метронідазол, призначених для системного застосування. Пацієнтам цієї групи метронідазол слід застосовувати після ретельної оцінки співвідношення користі/ризику і лише за відсутності будь-якого альтернативного лікування.

Контроль функції печінки слід проводити безпосередньо перед початком застосування препарату, протягом його застосування та після завершення лікування до повернення показників функції печінки до норми або початкових значень. Якщо при застосуванні препарату показники функції печінки помітно збільшені, застосування препарату слід припинити.

Пацієнтам із синдромом Кокейна слід порекомендувати при появі будь-яких симптомів порушення функції печінки негайно повідомити про це свого лікаря та припинити прийом метронідазолу.

Пацієнтів слід попередити про можливе потемніння сечі через наявність метаболітів метронідазолу.

З боку шлунково-кишкової системи:

• незначні шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, нездужання);
• глосит із сухістю в роті, стоматит, порушення смакових відчуттів, анорексія, мукозит слизової оболонки порожнини рота;
• панкреатит, оборотний після відміни препарату;
• зміна забарвлення мови/обкладена (волохата) мова (наприклад, через надмірний розвиток фунгальної флори).

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

• припливи, свербіж шкіри, шкірний висип, який в окремих випадках супроводжується підвищенням температури тіла;
• кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»);
• дуже рідкісні випадки гострого генералізованого екзентематозного пустульозу (див. розділ «Особливості застосування»
• синдром Стівенса – Джонсон, токсичний епідермальний некроліз;
• фіксована токсикодермія.

З боку нервової системи:

• головний біль;
• периферична сенсорна нейропатія або транзиторні епілептичні напади, парестезія;
• судоми, запаморочення, атаксія, сонливість;
• сплутаність свідомості;
• випадки енцефалопатії (наприклад, сплутаність свідомості, підвищення температури тіла, головний біль, підвищена чутливість до світла, ригідність потиличних м'язів, галюцинації, параліч, розлади зору та рухливості) та підгострий мозочковий синдром (наприклад, атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністаг), які можуть проходити після припинення прийому препарату. Дуже рідко повідомляли про летальні випадки (див. розділ «Особливості застосування»);
• асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору:

• тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору;
• невропатія/неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту:

• порушення слуху/втрата слуху;
• дзвін у вухах.

З боку психіки:

• галюцинації;
• психотичні реакції з параноєю та/або маренням, які в поодиноких випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидальних думок або спробами суїциду (див. розділ «Особливості застосування»);
• пригнічений настрій.

З боку крові та лімфатичної системи:

• нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку гепатобіліарної системи:

• підвищення активності печінкових ферментів (аспартатамінотрансфераза (АСТ), аланінамінотрансфераза (АЛТ), лужна фосфатаза), холестатичний або змішаний гепатит та ураження клітин печінки, іноді з жовтяницею;
• повідомляли про випадки тяжкої печінкової недостатності, що потребує трансплантації печінки, переважно при застосуванні в комбінації з іншими антибіотиками.

Загальні порушення:

• жар.

Інфекції та інвазії:

• кандидоз порожнини рота та вагінальний кандидоз.

Інші:

• червоно-коричневе забарвлення сечі, зумовлене водорозчинними пігментами, що утворюються під час метаболізму цього лікарського засобу.

При виникненні тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.

Відомо про випадки прийому одноразової дози не більше 12 г при суїцидальних спробах та випадковому передозуванні.

Симптоми включали нудоту, блювоту, атаксію та легку дезорієнтацію, озноб, потемніння сечі, анорексію, головний біль, безсоння, сонливість, депресію.

Специфічного антидоту немає. При значному передозуванні рекомендується провести промивання шлунка та проводити симптоматичну терапію.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С.

Трікасайд капсули застосовують для лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, для лікування урогенітального трихомоніазу, неспецифічних вагінітів, лямбліозу, хірургічних інфекцій, викликаних чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами. , спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами