Трентал таблетки пролонг. в/о 400 мг № 20

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: рожевого кольору довгасті таблетки, вкриті оболонкою, з текстом «АТА», видавлений з одного боку.

Пентоксифілін поліпшує реологічні властивості крові (плинність), зменшуючи підвищену в’язкість крові. Його фармакологічні властивості пояснюються тим, що він:

• поліпшує погіршену здатність еритроцитів до деформації шляхом інгібування фосфодіестерази з подальшим зростанням внутрішньоклітинних концентрацій цАМФ і АТФ, а також інгібує агрегацію еритроцитів;
• інгібує агрегацію тромбоцитів;
• знижує патологічно високі рівні фібриногену у плазмі крові;
• інгібує активацію лейкоцитів і адгезію лейкоцитів до ендотелію судин.

Досліджень впливу пентоксифіліну на серцеву та цереброваскулярну летальність та/або захворюваність не проводили.

Пролонговане вивільнення пентоксифіліну з препарату Трентал^® 400 мг відбувається протягом 10-12 годин, і весь цей час у крові підтримується його постійний рівень. Вивільнений пентоксифілін швидко та майже повністю абсорбується. Після цього відбувається виражений пресистемний метаболізм речовини, тож її системна доступність становила лише 20-30 %.

Пентоксифілін майже повністю метаболізується у печінці. Основний активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил) - 3,7-диметилксантин (метаболіт I) виявляється у плазмі крові в концентрації, у два рази вищій за концентрацію вихідної речовини, з якою він перебуває у оборотній біохімічній рівновазі. Через це пентоксифілін і метаболіт I розглядаються як активна одиниця. Виведення пентоксифіліну є двофазним; початковий період напіввиведення для вихідної речовини становить 0,4-0,8 години, а для метаболітів – 1-1,6 години. Кінцевий період напіввиведення пентоксифіліну з плазми крові становить приблизно 1,6 години.

Виведення відбувається в основному нирками у формі некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів; лише 4 % виходить з калом. У незміненому вигляді пентоксифілін виводиться у слідових кількостях.

У пацієнтів із тяжкою нирковою або печінковою дисфункцією період напіввиведення є довшим, і абсолютна біодоступність зростає.

Периферичні вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

При одночасному призначенні з вказаними нижче препаратами слід враховувати можливість лікарських взаємодій.

Засоби, що знижують артеріальний тиск.

Пентоксифілін може посилювати дію антигіпертензивних засобів, і зниження артеріального тиску може бути більш вираженим.

Антикоагулянти.

Пентоксифілін може посилювати вплив антикоагулянтів. Пацієнтам із підвищеною схильністю до розвитку кровотеч, наприклад, тих, які отримують супутнє лікування антикоагулянтами, потрібен ретельний моніторинг (зокрема, регулярний контроль МНС), оскільки існує ризик розвитку більш тяжких кровотеч.

Пероральні протидіабетичні препарати, інсулін.

Можливе більш значне зниження рівня цукру в крові та розвиток гіпоглікемічних реакцій. Необхідно перевіряти контроль рівня цукру в крові через проміжки часу, що встановлюються для кожного пацієнта індивідуально.

Теофілін.

Концентрація теофіліну в крові може підвищуватися, і, як наслідок, можливе загострення побічних ефектів під час лікування захворювань дихального тракту.

Циметидин.

Може відбуватися зростання рівня пентоксифіліну в плазмі крові та посилення дії пентоксифіліну.

Ципрофлоксацин.

Одночасне застосування препарату з ципрофлоксацином може збільшувати концентрацію пентоксифіліну в сироватці крові в окремих пацієнтів. У зв'язку з цим може зростати частота та вираженість побічних реакцій, пов'язаних з одночасним застосуванням цих препаратів.

Потенціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2, ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тиклопідин, дипіридамол) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Діюча речовина: пентоксифілін;

1 таблетка містить пентоксифіліну 400 мг;

допоміжні речовини: повідон, гідроксіетилцелюлоза, тальк, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк, еритрозин (Е 127), поліетиленгліколь 8000.

Не впливає.

Вагітність.

Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам. Через це рекомендується не застосовувати препарат Трентал^® у період вагітності.

Годування груддю.

Пентоксифіллін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом Трентал^®, необхідно припинити годування груддю.

Через відсутність достатнього клінічного досвіду Трентал® 400 мг не можна призначати дітям.

• Подовження дистанції безбольової ходи у пацієнтів з хронічним оклюзійним ураженням периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість), коли інші заходи, такі як тренування ходи, ангіопластика та/або відновлювальні процедури не можуть бути проведені або не показані.
• Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

• Підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших похідних метилксантину або до будь-якого з компонентів препарату.
• Гострий інфаркт міокарда.
• Крововилив у мозок чи інша клінічно значуща кровотеча.
• Виразки шлунка та/або кишкові виразки.
• Геморагічний діатез.
• Крововилив у сітківку ока.
• Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити.

Хронічне оклюзійне захворювання периферичних артерій на стадії IIb за Фонтеном (переміжна кульгавість).

Якщо не призначено інше дозування слід застосовувати по 1 таблетці пролонгованої дії Трентал^® 400 мг 3 рази на добу (еквівалент 1200 мг пентоксифіліну на добу).

Пацієнтам з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску необхідна корекція дози.

Дозування для пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) слід підбирати, враховуючи індивідуальну переносимість.

Пацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки потрібне зниження дози. Рішення щодо зниження дози приймає лікар, який в кожному окремому випадку має враховувати ступінь тяжкості хвороби і переносимість препарату.

Дисфункція внутрішнього вуха, спричинена розладами кровообігу (включаючи туговухість і раптову втрату слуху).

Якщо не призначено інше дозування слід застосовувати по 1 таблетці препарату Трентал^®Т 400 мг 2 чи 3 рази на добу (800-1200 мг пентоксифіліну на добу).

У випадках тяжких розладів кровообігу початок дії можна прискорити, призначивши таблетки у комбінації з парентеральним введенням препарату Трентал^® 100 мг або 300 мг в ампулах (внутрішньовенна інфузія). Загальна добова доза (парентерально + перорально) не повинна перевищувати 1200 мг пентоксифіліну.

Залежно від тяжкості симптомів можливе лікування або тільки пероральне, або комбіноване пероральне і парентеральне (внутрішньовенна інфузія), або тільки парентеральне (внутрішньовенна інфузія).

Для пацієнтів з низьким або нестабільним рівнем артеріального тиску може бути необхідна корекція дози.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дози слід титрувати до 50-70 % від стандартної дози, з урахуванням індивідуальної переносимості, наприклад, прийом пентоксифіліну по 400 мг 2 рази на добу замість 400 мг 3 рази на добу.

Для пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки рішення щодо зниження дози повинен прийняти лікар, враховуючи тяжкість хвороби та переносимість препарату у кожного окремого пацієнта.

Спосіб та тривалість застосування.

Таблетки пролонгованої дії слід ковтати цілком (не розжовуючи), запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість застосування повинен встановлювати лікар індивідуально залежно від клінічного стану кожного окремого хворого.

Примітка

У разі прискореного проходження через шлунково-кишковий тракт (прийом проносних засобів, діарея, хірургічне укорочення кишечнику), в окремих випадках з організму виводяться залишки таблетки. Якщо передчасне виведення відбувається лише час від часу, не слід приділяти цьому велику увагу.

Дозування препарату Трентал^® 400 мг встановлюється лікарем з огляду на індивідуальні особливості хворого.

Нижче наведено випадки побічних реакцій, які виникали під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Частота виникнення невідома.

Симптоми. Запаморочення, нудота, зниження артеріального тиску, тахікардія, припливи, непритомність, підвищення температури, збудження, арефлексія, тонічно-клонічні судоми, аритмії, блювотні маси у вигляді кавової гущі як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікувальні заходи. Якщо передозування відбулося недавно, можна провести промивання шлунка або застосувати активоване вугілля щоб перешкодити подальшій абсорбції.

Лікування має бути симптоматичним, оскільки специфічний антидот невідомий. Для того, щоб запобігти ускладненням, може бути необхідне спостереження у відділенні інтенсивної терапії.

Невідкладні заходи у разі виникнення тяжких реакцій підвищеної чутливості (шоку). При перших ознаках (наприклад, шкірні реакції (кропив’янка), припливи, неспокій, головний біль, раптове спітніння, нудота) слід встановити венозний катетер. Разом зі звичайними заходами невідкладної допомоги, такими як розміщення хворого у лежачому положенні з піднятими ногами, забезпечення прохідності дихальних шляхів і введення кисню, показане екстренне медикаментозне лікування, зокрема внутрішньовенне заміщення об’єму рідини, епінефрин (адреналін) внутрішньовенно, глюкокортикоїди (наприклад, 250-1000 мг метилпреднізолону внутрішньовенно) і антагоністи гістамінових рецепторів.

Залежно від тяжкості клінічних симптомів може бути необхідне штучне дихання, а у разі зупинки кровообігу – відновлення життєвих функцій відповідно до звичайних рекомендацій.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 5°C до 25°C.

"Пентоксифілін" покращує реологічні властивості крові (плинність), зменшуючи підвищену в'язкість крові.