Тайгерон таблетки по 750 мг, 5 шт.

По 5 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки капсулоподібної форми, вкриті оболонкою, рожевого кольору з тисненням «500» або «750» з одного боку.

Левофлоксацин – це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, що є S(-) енантіомером рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину.

Механізм дії

В якості антибактеріального засобу з групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гіразу та топоізомеразу IV.

Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка

Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) або площі під фармакокінетичною кривою (АUC) та мінімальної інгібуючої концентрації (МІК).

Механізм резистентності

Стійкість до левофлоксацину набувається у вигляді статечного процесу мутації цільового сайту в обох типах топоізомерази II, ДНК-гірази та топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як бар'єрне проникнення (поширене Pseudomonas aeruginosa) та механізми відтоку, можуть також впливати на чутливість до левофлоксацину.

Встановлено перехресну резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. Завдяки механізму дії зазвичай немає перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних препаратів.

Контрольні точки

Рекомендовані Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості (EUCAST) контрольні точки МІК для левофлоксацину, що відокремлюють чутливі мікроорганізми від мікроорганізмів з проміжною чутливістю та мікроорганізми з проміжною чутливістю від резистентних мікроорганізмів, представлені в таблиці.

Клінічні контрольні точки МІК EUCAST для левофлоксацину (версія 2.0, 2012-01-01)

1. Контрольні точки левофлоксацину належать до лікування високими дозами.

2. Низький рівень резистентності до фторхінолонів (МІК ципрофлоксацину 0,12-0,5 мг/л) можливий, але немає доказів клінічного значення цієї резистентності для інфекцій дихальних шляхів, спричинених Haemophilus influenzae.

3. Штами з величинами МІК вище контрольної точки чутливості дуже рідкісні або про них ще не повідомляли. Тести на ідентифікацію та антимікробну чутливість на будь-якому такому ізоляті слід повторити, якщо результат буде підтверджено, відправити ізолят у відповідну лабораторію. Поки не буде доведено клінічну відповідь для підтверджених ізолятів із МІК вище за поточну контрольну точку резистентності, про них слід повідомляти як про резистентні.

4. Контрольні точки застосовують до пероральної дози від 500 мг х 1 до 500 мг х 2 та внутрішньовенної дози від 500 мг х 1 до 500 мг х 2 .

Поширеність резистентності може змінюватись географічно і згодом для окремих видів. Бажано отримувати локальну інформацію про резистентність мікроорганізмів, особливо під час лікування важких інфекцій. У разі потреби слід звертатися за порадою до фахівця, коли місцева поширеність резистентності така, коли користь препарату щонайменше для деяких типів інфекцій сумнівна.

Зазвичай чутливі види

Аеробні грампозитивні бактерії:

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci груп С і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні бактерії:

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаеробні бактерії:

Peptostreptococcus.

Інші:

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Види, щодо яких резистентність може бути проблемою

Аеробні грампозитивні бактерії:

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилінрезистентний*, коагулазонегативний Staphylococcus spp.

Аеробні грамнегативні бактерії:

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginoses

Анаеробні бактерії:

Bacteroides fragilis.

Природно резистентні штами

Аеробні грампозитивні бактерії:

Enterococcus faecium.

* - Метицилінрезистентний S. aureus, з великою ймовірністю, може мати загальну резистентність до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин.

Абсорбція

Прийнятий перорально левофлоксацин швидко і майже повністю всмоктується, Сmax досягається через 1-2 години. Абсолютна біодоступність становить 99-100%.

Їжа мало впливає на всмоктування левофлоксацину.

Рівноважний стан досягається протягом 48 годин при режимі дозування 500 мг 1 або 2 рази на добу.

Розподіл

Приблизно 30-40% левофлоксацину пов'язують із білками сироватки крові. Середній обсяг розподілу левофлоксацину становить близько 100 л після одноразової дози 500 мг, що повторюється, що вказує на широкий розподіл у тканинах організму.

Проникнення в тканини та рідини організму

Було продемонстровано проникнення левофлоксацину в слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легень, альвеолярні макрофаги, легеневу тканину, шкіру (рідина бульбашок), тканину простати та сечу. Однак левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Біотрансформація

Левофлоксацин метаболізується дуже незначно, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти складають <5% дози та виділяються із сечею. Левофлоксацин є стереохімічно стабільним і не підлягає інверсії хіральної структури.

Висновок

Лінійність

Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику від 50 до 1000 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетику левофлоксацину впливає ступінь порушення функції нирок. При погіршенні функції нирок знижується нирковий висновок та кліренс, а t1/2 збільшується, як показано нижче.

Фармакокінетика при нирковій недостатності після одноразової пероральної дози 500 мг:

Кліренс креатиніну (мл/хв)
<20
20-49
50-80

Нірковий кліренс (мл/хв)
13
26
57

t1/2 (годинник)

Пацієнти похилого віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів похилого віку, крім відмінностей, пов'язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Особливий аналіз пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Немає доказів того, що ці гендерні відмінності клінічно значущі.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТХ J01M А12.

Вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин

Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній та алюміній, диданозин

Всмоктування левофлоксацину значно зменшується, коли одночасно з ним приймати солі заліза або антациди, що містять магній або алюміній або диданозин (тільки для форм, що містять буферні агенти алюмінію або магнію). Одночасне застосування фторхінолонів з вмістом цинку мультивітамінами призводить до зниження їх пероральної абсорбції. Не рекомендується приймати препарати, що містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній або алюміній, або диданозин (тільки для форм диданозину, що містять буферні агенти алюмінію або магнію) протягом 2 годин до/після застосування левофлоксацину. Солі кальцію мінімально впливали на пероральну абсорбцію левофлоксацину.

Сукральфат

Біодоступність левофлоксацину значно знижується при одночасному застосуванні із сукральфатом. Якщо пацієнту необхідно отримувати сукральфат і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 години після прийому левофлоксацину.

Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні препарати.

Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Однак можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими агентами, що зменшують судомний поріг.Концентрація левофлоксацину за наявності фенбуфену була приблизно на 13% вищою, ніж при прийомі тільки левофлоксацину.

Пробенецид та циметидин

Пробенецид та циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується при застосуванні циметидину (24%) та пробенециду (34%). Це відбувається тому, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Незважаючи на це, статистично значущі кінетичні відмінності навряд чи матимуть клінічну значущість. Слід з обережністю призначати левофлоксацин одночасно з препаратами, що впливають на секрецію канальців, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

Інша важлива інформація

Відомо, що на фармакокінетику левофлоксацину не було жодного клінічно значущого впливу при застосуванні разом з карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби

Циклоспорин

Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному застосуванні з левофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, з варфарином) повідомляли про підвищення значень коагуляційних тестів (ПЛ/МНС) та/або кровотечі, яка може бути тяжкою. Зважаючи на це пацієнтам, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT

Левофлоксацин, подібно до інших фторхінолонів, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби, відомі своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу IА та III, трициклічні антидепресанти, макроліди та антипсихотичні засоби).

Інша важлива інформація. Не спостерігався вплив левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (що є маркерним субстратом для ферменту CYP1A2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2.

Інші види взаємодії

Їжа

Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з їжею. Таким чином препарат можна приймати незалежно від їжі.

діюча речовина: левофлоксацин (levofloxacin);
1 таблетка містить левофлоксацину гемігідрат у перерахуванні на левофлоксацин 750 мг;
допоміжні речовини: повідон К29/32, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Opadry 03B84681 рожевий: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколі, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Деякі побічні реакції (наприклад, запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції і, таким чином, зумовлювати підвищений ризик у ситуаціях, коли ці якості мають особливо велике значення (наприклад, при водінні автомобіля або керуванні механізмами).

Вагітність
Дані щодо застосування левофлоксацину вагітним жінкам обмежені.
Існують дані про дослідження на тваринах, які не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив щодо репродуктивної токсичності. Однак через відсутність досліджень дії на організм людини і на основі експериментальних даних, які вказують на ризик пошкодження фторхінолонами суглобового хряща організму, який росте, левофлоксацин не можна призначати вагітним.

Період годування груддю
Левофлоксацин протипоказаний жінкам, які годують груддю. Інформації щодо проникнення левофлоксацину у грудне молоко недостатньо, хоча інші фторхінолони екскретуються у грудне молоко. Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження фторхінолонами суглобового хряща організму, який росте, левофлоксацин не можна призначати жінкам, які годують груддю.

Фертильність
Відомо, що левофлоксацин не призводив до розладів фертильності і репродуктивної функції у щурів.

Препарат протипоказаний дітям віком до 18 років.

Препарат призначати дорослим для лікування наступних інфекцій:

• Гострий бактеріальний синусит.
• Загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включаючи бронхіт.
• Нешпитальна пневмонія.
• Ускладнено інфекції шкіри та м'яких тканин.
• Неускладнений цистит.

При вищезгаданих інфекціях препарат слід застосовувати лише тоді, коли вважається недоцільним застосовувати антибактеріальні препарати, які зазвичай рекомендуються для початкового лікування цих інфекцій.

• Гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідного тракту.
• Хронічний бактеріальний простатит.

Препарат також може використовуватися для завершення курсу терапії у пацієнтів, у яких показано покращення під час початкового лікування левофлоксацином внутрішньовенно.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів.

• Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших хінолонів або допоміжних речовин препарату.
• Епілепсія.
• Наявність в анамнезі уражень сухожилля внаслідок прийому фторхінолонів.
• Дитячий вік.
• Період вагітності та годування груддю.

Препарат приймати 1 або 2 рази на день. Доза залежить від типу, тяжкості інфекції та чутливості передбачуваного збудника.

Препарат також може використовуватися для завершення курсу терапії у пацієнтів, у яких показано покращення під час початкового лікування левофлоксацином внутрішньовенно; враховуючи біоеквівалентність парентеральних та оральних форм, можна застосовувати однакове дозування.

Дозування. Наведені нижче рекомендації щодо дози можуть бути надані для препарату:

Дозування для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 50 мл/хв)

* - Оскільки таблетка не ділиться, у разі призначення препарату в дозі 250 мг або менше слід застосовувати препарати левофлоксацину з можливістю такого дозування.

Особливі популяції

Дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <50 мл/хв)

* - Оскільки таблетка не ділиться, у разі призначення препарату в дозі 250 мг або менше слід застосовувати препарати левофлоксацину з можливістю такого дозування.

1 - Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Порушення функції печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується в печінці та виводиться переважно нирками.

Пацієнти похилого віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в корекції дози.

Спосіб застосування. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки можна приймати під час або між їдою. Препарат слід застосовувати не менше ніж за 2 години до або після застосування солей заліза, солей цинку, антацидів, що містять магній або алюміній, або диданозину (тільки для форм диданозину, що містять буферні агенти алюмінію або магнію) та сукральфату, оскільки можливе зменшення абсорбції. /p>

Особливості застосування

Слід уникати застосування левофлоксацину пацієнтам, в анамнезі яких виникали серйозні побічні реакції внаслідок прийому лікарських засобів, що містять хінолон або фторхінолон (див. «Побічні реакції»). Лікування таких пацієнтів левофлоксацином слід розпочинати лише за відсутності альтернативних варіантів лікування та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик (див. також розділ «Протипоказання»).

Тривалі, що інвалідизують та потенційно незворотні серйозні побічні реакції

Повідомлялося про розвиток дуже рідкісних тривалих (протягом місяців чи років), що інвалідують та потенційно незворотних серйозних побічних реакцій, які впливають на різні або іноді на кілька систем організму людини (кістково-м'язову, нервову, психічну системи та органи почуттів), у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку та наявних факторів ризику. При появі перших ознак або симптомів будь-якої серйозної побічної реакції, застосування левофлоксацину слід негайно припинити та звернутися за консультацією до лікаря.

Метицилінрезистентний Staphylococcus aureus

Для метицилінрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA) існує дуже висока ймовірність спільної резистентності до фторхінолонів, включаючи левофлоксацин. У зв'язку з цим левофлоксацин не рекомендований для лікування інфекцій, відомим або підозрюваним збудником яких є MRSA, за винятком випадків, коли результати лабораторних тестів підтвердили чутливість збудника до левофлоксацину.

Левофлоксацин можна використовувати для лікування гострого бактеріального синуситу та загострення хронічного бронхіту, якщо ці інфекції були діагностовані відповідним чином.

Резистентність до фторхінолонів в Escherichia coli (найчастішому збуднику інфекцій сечовивідних шляхів) варіює в різних країнах. При призначенні фторхінолонів слід враховувати місцеву поширеність резистентності Escherichia coli до фторхінолонів.

Тендініт та розриви сухожилля

Тендініти та розриви сухожиль (особливо ахіллового сухожилля, проте не тільки його), іноді двосторонні, можуть виникати протягом 48 годин від початку лікування хінолонами або фторхінолонами або навіть через кілька місяців після припинення терапії. Пацієнти старшого віку або з порушенням функції нирок або з трансплантованими органами, а також кортикостероїди, що приймають, мають більш високий ризик розвитку тендинітів і розривів сухожиль. Зважаючи на це, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів з левофлоксацином.

При появі перших ознак тендинітів (наприклад, запалення та набряк, що супроводжується болем), застосування левофлоксацину слід припинити та розглянути альтернативне лікування. Уражену кінцівку слід лікувати належним чином (наприклад, іммобілізація). Не слід використовувати кортикостероїди у разі ознак тендинопатії.

Захворювання, викликані Clostridium difficile

Діарея, особливо важка, персистуюча та/або геморагічна, під час або після лікування препаратом (включаючи кілька тижнів після лікування) може бути симптомом хвороби, спричиненої Clostridium difficile (CDAD). CDAD за вагою може варіювати від слабкого до стану, що загрожує життю; Найважчою формою є псевдомембранозний коліт. Тому важливо розглянути цей діагноз у хворих, у яких розвивається серйозна діарея під час або після лікування левофлоксацином.Якщо CDAD підозрюється або підтверджено, слід негайно припинити застосування препарату та розпочати відповідну терапію без затримки. Антиперистальтичні лікарські засоби протипоказані у цій клінічній ситуації.

Пацієнти, схильні до суду

Хінолони можуть знижувати судомний поріг та викликати судоми. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі (див. розділ «Протипоказання») і, як і у випадку з іншими хінолонами, його слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, або при спільному лікуванні активними субстанціями, що знижують церебральний судомний поріг, такими теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі нападів судом лікування левофлоксацином слід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентними або наявними дефектами активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні антибактеріальними засобами групи хінолонів. Тому якщо левофлоксацин потрібно застосовувати цим пацієнтам, слід стежити за можливим виникненням гемолізу.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Оскільки левофлоксацин виводиться переважно нирками, дозу слід скоригувати для пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливості)

Левофлоксацин може спричинити серйозні, потенційно летальні реакції гіперчутливості (наприклад, ангіоневротичний набряк аж до анафілактичного шоку), іноді після першої дози. У цьому випадку пацієнтам слід негайно припинити лікування та звернутися до лікаря або викликати швидку допомогу для організації відповідних невідкладних заходів.

Важкі побічні реакції з боку шкіри

При застосуванні левофлоксацину повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку шкіри, які можуть бути небезпечними для життя або смертельними, включаючи токсичний епідермальний некроліз (ТЕН, або відомий як синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та медикаментозний висип з еозин та (DRESS-синдром). При призначенні препарату пацієнтів слід попередити про ознаки та симптоми виражених шкірних реакцій та необхідність ретельно стежити за ними. Якщо з'являються ознаки та симптоми, що свідчать про ці реакції, слід припинити лікування левофлоксацином та розглянути альтернативне лікування. Якщо при застосуванні левофлоксацину у пацієнта розвинулася одна з таких серйозних побічних реакцій як ССД, ТЕН або DRESS-синдром, лікування левофлоксацином у нього в жодному разі не слід розпочинати повторно.

Зміна рівня глюкози в крові

При застосуванні хінолонів, особливо хворим на цукровий діабет, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні засоби (наприклад, глібенкламід) або інсулін, повідомляли про зміни рівня глюкози в крові (включаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію). Зафіксовано випадки гіпоглікемічної коми. У хворих на цукровий діабет необхідно контролювати рівень глюкози в крові (див. «Побічні реакції»). Якщо пацієнт повідомляє про порушення рівня глюкози в крові, лікування левофлоксацином слід припинити та розглянути альтернативну антибактеріальну терапію.

Профілактика фотосенсибілізації

Повідомлялося про випадки фоточутливості при застосуванні левофлоксацину. Для запобігання фотосенсибілізації пацієнтам рекомендується уникати під час лікування та протягом 48 годин після припинення прийому левофлоксацину впливу сильного сонячного світла або опромінення штучними джерелами УФ-променів (наприклад, лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій).

Пацієнти, які отримували антагоністи вітаміну К

Внаслідок можливого збільшення показників коагуляційних тестів (ПЛ/МНС) та/або кровотечі у пацієнтів, які приймали левофлоксацин у поєднанні з антагоністом вітаміну К (наприклад, варфарину), за коагуляційними тестами слід спостерігати, якщо ці лікарські засоби застосовувати одночасно.

Псухотичні реакції

Зафіксовано психотичні реакції у пацієнтів, які приймали хінолони, включаючи левофлоксацин. У дуже поодиноких випадках вони прогресували до суїцидальних думок та самодеструктивної поведінки, іноді лише після прийому дози левофлоксацину. У випадку, якщо у пацієнта виникають ці реакції, прийом левофлоксацину слід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам із психотичними розладами або пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Довжина інтервалу QT

Слід з обережністю застосовувати фторхінолони, включаючи левофлоксацин, пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як, наприклад:

• вроджений синдром подовження інтервалу QT;
• супутнє застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічних засобів класу ІА та ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотичних засобів);
• нескоректований електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• хвороба серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнти похилого віку та жінки молодшого віку можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, які продовжують інтервал QT, тому необхідно бути обережними при застосуванні фторхінолонів, включаючи левофлоксацин, цим групам пацієнтів.

Периферична нейропатія

У пацієнтів, які отримували хінолони або фторхінолони, реєструвалися випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводило до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. Пацієнтам, які застосовують левофлоксацин, рекомендується повідомляти лікаря про розвиток наступних симптомів нейропатії: біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, перш ніж продовжувати лікування, щоб запобігти виникненню потенційно незворотного стану (див. розділ «Побічні реакції»).

Генатобіліарні порушення

Під час прийому левофлоксацину повідомлялося про випадки некротичного гепатиту аж до летальної печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви та симптоми хвороби печінки як анорексія, жовтяниця, забарвлення сечі у чорний колір, свербіж чи біль у ділянці живота.

Загострення міастенії гравіс

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м'язову передачу і можуть провокувати м'язову слабкість у пацієнтів з міастенією гравіс. Серйозні побічні реакції, встановлені в постмаркетинговому періоді, включаючи летальні випадки та потребу респіраторної підтримки, були асоційовані із застосуванням фторхінолонів хворим з міастенією гравіс. Левофлоксацин не рекомендується застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс в анамнезі.

Порушення зору

Якщо при прийомі левофоксацину виникають будь-які порушення з боку органів зору, слід негайно звернутися до офтальмолога.

Суперінфекція

Застосування левофлоксацину, особливо тривале, може призводити до зростання резистентних мікроорганізмів. Якщо протягом терапії розвивається суперінфекція, необхідно вжити відповідних заходів.

Вплив на результати лабораторних досліджень

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначення опіатів у сечі може дати хибнопозитивний результат. Може виникнути потреба підтвердити позитивні результати аналізу опіатів за допомогою більш специфічних методів.

Левофлоксацин може інгібувати зростання Mycobacterium tuberculosis і у зв'язку з цим призводити до хибнонегативних результатів при бактеріологічній діагностиці туберкульозу.

Аневризм/розшарування аорти, регургітація/недостатність серцевого клапана.

В епідеміологічних дослідженнях повідомляли про підвищений ризик аневризми та розшарування аорти, особливо у пацієнтів похилого віку, та регургітацію аортального та мітрального клапанів після застосування фторхінолонів.

Були отримані повідомлення про випадки аневризми та розшарування аорти, іноді ускладнених розривом (включаючи випадки з летальним кінцем), та про регургітацію/недостатність будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони (див. розділ «Побічні реакції»).

Отже, фторхінолони слід застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик та розгляду інших можливих варіантів лікування у пацієнтів з аневризмою аорти або вродженою пороком серцевого клапана в анамнезі, або у пацієнтів, які мають аневризм та/або розшарування аорти або захворювання серцевого , а також інші фактори ризику або стану, що сприяють їхньому розвитку:

• як для аневризми/розшарування аорти, так і для регургітації/недостатності серцевого клапана (наприклад, такі захворювання сполучної тканини як синдром Марфана або судинний синдром Елерса-Данлоса, синдром Тернера, хвороба Бехчета, гіпертонія, ревматоїдний артрит);
• для аневризми/розшарування аорти (наприклад, такі захворювання судин як артеріїт Такаясу або гігантоклітинний артеріїт, або відомий атеросклероз, або синдром Шегрена);
• для регургітації/недостатності серцевого клапана (наприклад, інфекційний ендокардит).

Ризик аневризми/розшарування аорти та їх розрив може бути підвищений у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди.

При виникненні різкого абдомінального болю, болю в грудях або спині пацієнтам слід негайно звернутися за невідкладною медичною допомогою.

Пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою при появі гострої задишки, нового нападу серцебиття, набряку живота або нижніх кінцівок.

Нижче наведені побічні реакції по системах органів та частоті: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко ( ≥1/ 10000, <1/1000), невідомо (частоту не можна оцінити з наявних даних). У кожній групі за частотою проявів небажані явища вказані як зменшення їх тяжкості.

Інфекції та інвазії: нечасто – грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida, проліферацію інших резистентних мікроорганізмів, порушення нормальної мікрофлори кишечника та розвиток вторинної інфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, еозинофілія; рідко – тромбоцитопенія, нейтропенія; невідомо – панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: рідко – ангіоневротичний набряк, гіперчутливість (див. розділ «Особливості застосування»); невідомо – анафілактичний шок*, анафілактоїдний шок* (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку ендокринної системи: рідко – синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку метаболізму та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіпоглікемія, переважно у пацієнтів, хворих на діабет (див. розділ «Особливості застосування»), гіпоглікемічна кома (див. розділ «Особливості застосування»); невідомо – гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

Психічні розлади: часто – безсоння; нечасто - тривожність, сплутаність свідомості, нервозність; рідко - психотичні реакції (наприклад, галюцинації, параноя), депресія, ажитація, незвичайні сновидіння, нічні жахи, делірій, порушення пам'яті; невідомо – психотичні реакції із самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи***: часто – головний біль, запаморочення; нечасто - сонливість, тремор, дисгевзія; рідко – судоми (див. розділ «Протипоказання» та «Особливості застосування»), парестезія; невідомо – периферична сенсорна нейропатія (див. розділ «Особливості застосування»), периферична сенсомоторна нейропатія (див. розділ «Особливості застосування»), паросмія, включаючи аносмію, дискінезія, екстрапірамідні розлади, агевзія, синкопе, доброякісна внутрішньочерепна гіпер.

З боку органів зору***: рідко – порушення зору, такі як затуманювання зору (див. розділ «Особливості застосування»), невідомо – тимчасова втрата зору (див. розділ «Особливості застосування»). ), увеїт.

З боку органів слуху та рівноваги***: нечасто – вертиго; рідко – шум у вухах; невідомо – порушення слуху, втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи****: рідко – тахікардія, серцебиття, артеріальна гіпотензія; невідомо – шлуночкова тахікардія, що може призвести до зупинки серця, шлуночкова аритмія та піруетна тахікардія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особ. >

З боку дихальної системи: нечасто – задишка (диспное); невідомо – бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - діарея, блювання, нудота; нечасто – біль у животі, диспепсія, здуття живота, запор; невідомо – геморагічна діарея, яка може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»), панкреатит, стоматит.

З боку гепатобіліарної системи: часто підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТ); нечасто – підвищення рівня білірубіну у крові; невідомо – жовтяниця та тяжка поразка печінки, включаючи випадки летальної гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів з тяжкими основними захворюваннями (див. «Особливості застосування»), гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин**: нечасто – висипання, свербіж, кропив'янка, гіпергідроз; рідко – медикаментозна висипка з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром), стійка медикаментозна еритема; невідомо - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, реакції фоточутливості (див.«Особливості застосування»), лейкоцитопластичний васкуліт.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини***: рідко – артралгія, міалгія; рідко – ураження сухожилля (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»), у тому числі тендиніт (наприклад, ахілове сухожилля); м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на міастенію гравіс (див. розділ «Особливості застосування»); невідомо – рабдоміоліз, розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля; див. розділ «Особливості застосування»), розрив зв'язок, розрив м'язів, артрит.

З боку сечовидільної системи: рідко – підвищені показники креатиніну в сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність (наприклад, внаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні порушення***: часто – астенія; рідко – пірексія; невідомо – біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках).

* - Анафілактичні та анафілактоїдні реакції іноді можливі навіть після застосування першої дози.

** - Реакції з боку шкіри та слизової оболонки іноді можливі навіть після застосування першої дози.

*** - Повідомляли про розвиток дуже рідкісних тривалих (протягом місяців або років), що інвалідують і потенційно незворотних серйозних побічних реакцій, що впливають на різні, іноді - на кілька систем органів або органів почуттів (включаючи тендиніт, розрив сухожилля, артралгію, біль у кінцівках). , порушення ходи, нейропатію (асоційовану з парестезією, депресією, слабкістю, порушеннями пам'яті, сну, слуху, зору, смаку та нюху)), у пацієнтів, які отримували хінолони та фторхінолони, в деяких випадках - без наявності факторів ризику (див. розділ "Особливості застосування").

**** - Були отримані повідомлення про випадки аневризми та розшарування аорти, іноді ускладнених розривом (включаючи випадки з летальним наслідком), та про регургітацію/недостатність будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони (див. розділ «Особливості застосування »).

Симптоми. Найважливішими ознаками, яких слід очікувати після гострого передозування левофлоксацину, є симптоми з боку центральної нервової системи, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, запаморочення, порушення свідомості і судомні напади, подовження інтервалу QT, а також шлунково-кишкові реакції, такі як нудота та ерозії слизової оболонки.
Лікування. У випадку передозування проводити симптоматичне лікування. Необхідно проводити моніторинг ЕКГ, оскільки існує можливість подовження інтервалу QT. Для захисту слизової оболонки шлунка можна використовувати антациди. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз і ХАПД, не є ефективними для виведення левофлоксацину з організму. Не існує жодних специфічних антидотів.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Тайгерон - це синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів для лікування гострого бактеріального синуситу, загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включаючи бронхіт, негоспітальну пневмонію, ускладнені інфекції шкіри та м'які тканини.