Тамсін форте таблетки пролонг. дії 0,4 мг № 30 (10х3)

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, з гладкою поверхнею, круглі, двоопуклі таблетки з гравіюванням «T9SL» на одній стороні та «0.4» на іншій стороні.

Тамсулозин селективно та конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема αlA та αlD, що знаходяться у гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийці сечового міхура та простатичної частини уретри.

Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри та покращує виділення сечі.

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, ослаблення струменя сечі, точення після закінчення сечовипускання, відчуття неповного випорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання).

Здатність α1A-адреноблокаторів зменшувати АТ пов'язана із зменшенням периферичного опору. Тамсулозин у добовій дозі 0,4 мг не призводить до клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертензію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.

Абсорбція.

Тамсин Форте є таблеткою пролонгованої дії з контрольованим вивільненням, що забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин.

Після перорального прийому натщесерце 57% абсорбується тамсулозином у кишечнику. Швидкість та розмір абсорбції таблеток пролонгованої дії не змінюється при їжі з низьким вмістом жиру.

Ступінь всмоктування підвищується на 64% і 149% (AUC та Сmax відповідно) при прийомі їжі з високим вмістом жиру порівняно з прийомом натщесерце. Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику.

Після одноразового прийому Тамсин Форте натще Сmax активної речовини у плазмі крові спостерігається через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації спостерігається через 4-6 годин незалежно від їжі.

Пік концентрації у плазмі крові підвищується приблизно з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані. Як результат тривалого вивільнення, найнижчий рівень концентрації тамсулозину в плазмі становить 40% максимальної концентрації незалежно від їжі.

Розподіл.

Зв'язування з білками плазми – 99%. Об'єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм.

Тамсулозин гідрохлорид має низький ефект першого проходження, повільно метаболізуючись. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді. Метаболізується у печінці.Результати in vitro показують, що CYP3A4 та CYP2D6 включаються до метаболізму, інші ізоферменти CYP незначно впливають на тамсулозин. Пригнічення метаболізуючих ферментів CYP3A4 та CYP2D6 може призвести до підвищення експозиції тамсулозину гідрохлориду. Жоден з метаболітів не є активнішим за діючу речовину.

Виведення

Тамсулозин та його метаболіти виводяться в основному нирками, 4-6% дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та рівноважному стані становить 19 та 15 годин відповідно.

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів. Код ATX G04C A02.

Дослідження взаємодії виконувались лише у дорослих.

При одночасному застосуванні гідрохлориду тамсулозину з атенололом, еналаприлом або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося.

Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом – знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином, тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Однак диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину. Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC та Сmax до 2,8 та 2,2 відповідно. Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації із сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6. Тамсулозин гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4. Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводило до збільшення AUC та Сmax до 1,6 та 1,3 відповідно, але це не є клінічно значущим. Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Діюча речовина: тамсулозин гідрохлорид;

1 таблетка пролонгованої дії містить: тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

інші складові: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилися.

Проте пацієнти повинні бути поінформовані про можливе виникнення запаморочення.

Тамсин Форте не показаний для застосування жінкам.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозин протягом короткого та тривалого часу відзначалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції та недостатньої еякуляції спостерігалися у післяреєстраційний період.

Препарат не використовують для лікування дітей.

Безпека та ефективність застосування тамсулозину не оцінювали дітям.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

• Гіперчутливість до гідрохлориду тамсулозину, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;
• наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії;
• важка печінкова недостатність.

Для перорального застосування.

Рекомендується приймати таблетку щодня, незалежно від їжі. Таблетку слід ковтати повністю, не розжовуючи та не розламуючи її, оскільки це перешкоджатиме пролонгованому вивільненню активної речовини.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози.

Пацієнтам з печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози

Особливості застосування.

Як і у випадку з іншими α1-адреноблокаторами, при лікуванні у поодиноких випадках тамсулозином може виникнути зниження артеріального тиску, викликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнта необхідно перевести у сидяче або лежаче положення до зникнення симптомів.

Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що може викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії потрібно проводити пальцеве ректальне обстеження та, при необхідності, визначати специфічний простатичний антиген (ПСА). Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), оскільки не проводились дослідження за участю таких пацієнтів.

«Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки» (ІСВР, різновид синдрому вузької зіниці) спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які застосовували тамсулозин під час операції або в передопераційний період. ІСВР може призвести до підвищених процедурних ускладнень під час операції. Початок терапії із застосуванням тамсулозину пацієнтам, для яких запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується. Припинення застосування тамсулозину за 1-2 тижні до операції з видалення катаракти і глаукоми за деякими даними вважається доцільним, але користь та тривалість припинення терапії до хірургії катаракти ще не були встановлені.

Перед операцією хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов'язаним з нестабільністю райдужної оболонки ока.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ Взаємодія з іними лікарськими засобами та інші види взаємодій).

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, пріапізм.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, постуральна гіпотензія.

З боку дихальної системи: риніт.

З боку системи травлення: запор, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та слизових оболонок: висипання, кропив'янка, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк Квінке.

Розлади загального характеру: астенія.

Є спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота реакцій та роль тамсулозину в цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) під час операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривало приймали тамсулозин.

Симптоми. Передозування тамсулозином гідрохлоридом може спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відзначалася при різних ступенях передозування.

Лікування. У разі раптового зниження артеріального тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи (наприклад, пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення).

Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно стежити за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв'язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу навряд чи доцільно.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно спричинити блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок з використанням активованого вугілля та низькоосмотичних проносних засобів, таких як сульфат натрію.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Захищати від світла та вологи.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у сухому місці.

Препарат застосовується при лікуванні функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.