Сетегіс таблетки по 2 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 2 мг   – круглі плоскі таблетки жовтого кольору, з фаскою, гладкі з одного боку та з гравіюванням стилізованої літери Е та цифрою 452 з іншого боку, без запаху.

Теразозин вибірково блокує периферичні постсинаптичні &lpha;1-адренорецептори. Блокада цих рецепторів викликає розширення артеріальних судин, зниження загального периферичного опору, артеріального тиску та постнавантаження на серце. Тонус венозних судин також знижується, що призводить до зменшення венозного повернення та навантаження на серце. Довготривале лікування теразозином зазвичай не супроводжується рефлекторною тахікардією; на серцевий викид, перфузію нирок та швидкість клубочкової фільтрації теразозин мало впливає. Препарат сприяє нормалізації ліпідного обміну: знижує рівень загального холестерину, тригліцеридів, ЛПНГ та ЛПДНЩ, підвищує рівень ЛПВЩ. При систематичному застосуванні препарату спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.

Блокуючи постсинаптичні α1-адренорецептори гладких м'язів вихідного отвору сечового міхура, проксимальної частини уретри та простати, теразозином зменшує опір струму сечі та нормалізує сечовипускання у хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози. На розмір простати препарат не впливає.

Теразозин швидко і майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті незалежно від їди. Це свідчить про дуже низький метаболізм першого проходження через печінку. Біодоступність теразозину становить майже 90%. Теразозин значною мірою зв'язується (90-94%) з білками плазми. Теразозин метаболізується у печінці; один із чотирьох відомих метаболітів фармакологічно активний.

Період напіввиведення становить приблизно 12 годин і практично не змінюється навіть за порушення функції нирок. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину, максимальний ефект настає через 2-3 години після прийому внутрішньо. Тривалість дії становить 24 години. Майже 40% прийнятої дози виводиться із сечею та 60% - з калом.

Препарати, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи α-адренорецепторів. Теразозин. Код ATХ G04C A03.

У клінічних дослідженнях у пацієнтів з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, які отримували теразозин одночасно з інгібіторами АПФ, адреноблокаторами, антагоністами іонів кальцію або діуретики, частота розвитку запаморочення або інших побічних ефектів, пов'язаних з лікуванням, була більшою, ніж у пацієнтів, які приймали теразозином.

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні теразозину з іншими антигіпертензивними засобами, щоб уникнути розвитку вираженого гіпотензивного ефекту. Рекомендується знижувати дозу теразозину при додатковому включенні до схеми лікування діуретиків або інших гіпотензивних препаратів, а додатковий препарат доцільно застосовувати у низьких дозах. Коли теразозин є додатковим препаратом, його початкова доза не повинна перевищувати 1 мг.

При застосуванні теразозину одночасно з аналгетиками, нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), теофіліном, серцевими глікозидами, анксіолітиками, антиангінальними, гіпоглікемічними, антиаритмічними, седативними, антибактеріальними, гормональними, нестероїдними.

Повідомлялося про розвиток артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні теразозину з інгібіторами фосфодіестерази-5 (PDE-5). Спільне застосування теразозину з сильденафілом або варденафілом можливе лише пацієнтам, стійким до теразозину. Крім того, варденафіл не слід приймати протягом 6 годин після прийому теразозину, а силденафіл – протягом 4 годин.

Гіпотензивний ефект препарату може посилювати етанол.

діюча речовина:   1 таблетка містить 1 мг або 2 мг або 5 мг або 10 мг теразозину (у вигляді 1,187 мг або 2,374 мг або 5,935 мг або 11,87 мг теразозину гідрохлориду дигідрату відповідно);

інші компоненти:   лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, повідон, магнію стеарат, тальк;

таблетки 2 мг   містять хіноліновий жовтий (Е104).

Після прийому початкової дози теразозину, при підвищенні дози або повторної терапії Сетегіс® можуть виникнути запаморочення, порушення координації руху, непритомність. У зв'язку з цим слід уникати керування автотранспортом або роботи з небезпечним механізмами протягом 12 годин після прийому початкової дози або збільшення дози, а також після відновлення лікування після перерви.

Препарат протипоказаний для застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому не слід призначати даної категорії пацієнтів.

Симптоматична терапія затримки сечовипускання, зумовленої доброякісною гіпертрофією передміхурової залози.

Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини.
• Відома чутливість до інших аналогічних структур антагоністів α-адренорецепторів.
• Пацієнти з анамнезом непритомності під час сечовипускання.
• Артеріальна гіпотензія.
• Дитячий вік (через відсутність достатніх клінічних даних).

Таблетки слід приймати незалежно від їди, не розжовуючи, 1 раз на добу. Термін лікування визначає лікар індивідуально.

Доброякісна гіпертрофія передміхурової залози.

Артеріальна гіпертензія

Рекомендується індивідуальний підбір добової дози для кожного пацієнта.

Початкова доза становить 1 мг, слід призначати на ніч. Підтримуючу дозу препарату поступово підвищувати до 2 мг, 5 мг або 10 мг 1 раз на добу, подвоюючи її з тижневими інтервалами до досягнення бажаного рівня артеріального тиску. Максимальна добова доза становить 20 мг.

Особливості застосування

В даний час недостатньо досвіду застосування теразозину у дітей.

Теразозин, як і інші антагоністи α-адренорецепторів, не рекомендується застосовувати пацієнтам, в анамнезі яких був непритомність, що супроводжувався мимовільним сечовипусканням.

З обережністю слід призначати теразозин пацієнтам віком від 65 років зі схильністю до розвитку ортостатичної гіпотензії, при ішемічній хворобі серця та інших важких захворюваннях серця, порушенні мозкового кровообігу, гіпертензивної ретинопатії III та IV ступеня, інсулінзалежному цукровому діабеті,

Для хворих з нирковою недостатністю та літнім віком корекція дози не потрібна.

Перед початком лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози слід виключити злоякісне новоутворення передміхурової залози.

З обережністю слід призначати при феохромоцитомі та при необхідності хірургічного втручання.

У перші дні лікування та після прийому першої дози може виникнути «ефект першої дози» – різке зниження артеріального тиску, зокрема ортостатична гіпотензія (яка супроводжується запамороченням, порушенням координації руху, втратою свідомості).   При зменшенні обсягу рідини в організмі, гіпосолевій дієті може підвищитися ризик розвитку постуральної гіпотензії.   Подібні симптоми можуть розвиватися при відновленні лікування після його перерви на кілька днів.   У таких випадках відновлювати лікування слід зі стартовою дозою (1 мг).   Частота випадків непритомності становить приблизно 1%.

Окрім ефекту першої дози, до втрати свідомості може призводити занадто різке підвищення дози препарату або додаткове включення в схему лікування діуретиків або інших антигіпертензивних засобів.   Втрату свідомості головним чином пов'язують з вираженою ортостатичною гіпотензією, що іноді супроводжується тахікардією (120-160 уд/хв).   Найбільш виражений ортостатичний ефект спостерігається відразу після прийому препарату, ризик свідомості високий через 30-90 хвилин після прийому препарату.

При переході з сидячого або лежачого стану у вертикальне положення, при тривалому положенні стоячи, при надмірному фізичному стресі, спекотній погоді або одночасному прийомі алкоголю може розвиватися запаморочення, порушення координації руху, втрата свідомості.   Якщо пацієнт втратив свідомість, його слід покласти у горизонтальне положення, підняти ноги та при необхідності призначити симптоматичну терапію.

При додаванні діуретиків або інших антигіпертензивних препаратів до теразозину рекомендується знижувати дозу теразозину.   Щоб уникнути надмірного зниження АТ, додаткову терапію слід також починати з низьких доз та під пильним контролем лікаря.   Слід також бути обережними, якщо теразозин додавати до сечогінного засобу або інших антигіпертензивних засобів.   У таких випадках початкова доза теразозину повинна становити 1 мг.

У пацієнтів похилого віку можливе посилення чутливості до гіпотензивної дії теразозину.   При призначенні препарату хворим із доброякісною гіпертрофією передміхурової залози слід регулярно контролювати артеріальний тиск.   Це слід враховувати при доборі, збільшення дози, а також при призначенні інших антигіпертензивних засобів. 

Ефективність теразозину при лікуванні доброякісної гіпертрофії передміхурової залози доцільно оцінювати після 4-6 тижнів лікування підтримуючими дозами.

У деяких пацієнтів, які приймали тамсулозин на час проведення хірургічного видалення катаракти або до операції, під час втручання спостерігався розвиток інтраопераційного синдрому в'ялої райдужної оболонки (ІСДР).   про окремі випадки розвитку такого побічного ефекту та при застосуванні інших α  ₁  -адреноблокаторів, тому не можна виключати можливість розвитку цього ефекту для інших препаратів цього класу лікарських засобів.   Оскільки ІСДР може призводити до підвищення частоти процедурних ускладнень при проведенні операції, під час підготовки до неї хірурги-офтальмологи повинні дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт α  ₁   -адреноблокатор наперед до операції.   Передопераційне переривання лікування α   ₁ -блокаторами має переваги перед тривалою терапією.  

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні теразозину з тіазидними діуретиками або іншими гіпотензивними засобами;   при необхідності комбінованої терапії дозу препарату теразозин необхідно зменшити.

Одночасне застосування інгібіторів ФДЕ-5, включаючи силденафіл, тадалафіл, варденафіл та препарат теразозин може призвести до вираженого зниження артеріального тиску у деяких пацієнтів.   Щоб знизити ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, перед початком застосування ФДЕ-5 необхідно домогтися, щоб артеріальний тиск у пацієнта був стабільним на фоні лікування препаратом теразозин.

Оскільки таблетки Сетегіс містять лактозу, пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази та мальабсорбцією глюкози/галактози не слід застосовувати цей препарат.

Пацієнта необхідно проінформувати про те, що при перших ознаках ортостатичної гіпотензії (непритомність, запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сісти або лягти і залишатися в цьому положенні, поки самопочуття не покращає, а також про збільшення ризику розвитку вираженого зниження артеріального тиску при вживанні алкоголю , тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також за високої температури навколишнього середовища.

Таблетки теразозину по 5 мг або 10 мг містять у своєму складі барвник Жовтий запах FCF (Е 110), який може викликати алергічні реакції.

На початку лікування можливий розвиток «ефекту першої дози» - ортостатична гіпотензія до непритомності.

Якщо виникає непритомність, пацієнта необхідно покласти у лежаче положення. Запаморочення, легкий біль голови або непритомність можуть виникати при швидкому піднесенні з положення лежачи або сидячи. Пацієнтів слід попереджати про такі стани та слід запропонувати їм лягти, якщо з'являються ці симптоми. Необхідно полежати ще протягом декількох хвилин, перш ніж стати, щоб запобігти повторному виникненню симптомів.

Ці побічні реакції не вимагають обмеження і в більшості випадків не повторювалися після початкового періоду терапії або при доборі дози.

Лабораторні дослідження: лікування теразозином протягом 24 місяців не мало істотного впливу на рівень простатспецифічного антигену (ПСА).

З боку серцево-судинної системи:   аритмія (невстановлений зв'язок із застосуванням теразозину). Ортостатична гіпотензія, вазодилатація, периферичні набряки, серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія, фібриляція передсердь, фібриляція шлуночків.

З боку крові: тромбоцитопенія, зниження рівня гемоглобіну, лейкоцитів, гематокриту, загального білка, альбуміну, що свідчить про можливість гемодилюції.

З боку нервової системи:  непритомність, запаморочення, сонливість, біль голови, парестезії.

З боку органу зору: нечіткість зору, амбліопія. Під час операції з приводу видалення катаракти у пацієнтів, які лікувалися 1-блокаторами, спостерігався інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки (IСДР). Порушення зору та кон'юнктивіт (невстановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

З боку органів слуху:   вертиго, дзвін у вухах (невстановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

З боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, задишка, синусит.

Бронхіт, носова кровотеча, симптоми грипу, фарингіт, посилення кашлю (невстановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.

Біль у животі, запор, діарея, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, блювання (невстановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

З боку сечовивідної системи:   посилення позивів до сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, нетримання сечі у жінок у постклімактеричному періоді (не встановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, висипання, підвищене потовиділення (не встановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, біль у кінцівках.

Біль у шиї, плечах, артралгія, артрит, біль у суглобах, міалгія (не встановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

Ендокринні порушення:   подагра (не встановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

Загальні порушення:   підвищена стомлюваність, астенія, набряк, збільшення маси тіла.

Біль у грудях, набряк обличчя, лихоманка (не встановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

З боку імунної системи:  анафілактоїдні реакції, алергічні реакції.

З боку репродуктивної системи:   імпотенція, пріапізм.

Психічні порушення:   зниження лібідо, депресія, нервозність.

Страх, безсоння (не встановлений зв'язок із застосуванням теразозину).

Симптоми: ортостатичний колапс, артеріальна гіпотензія, тахікардія, циркуляторний шок, порушення електролітного балансу та тяжка ниркова недостатність.

Лікування: симптоматична терапія. Пацієнта необхідно покласти у горизонтальне положення та підняти йому ноги. При необхідності призначати протишокову терапію із введенням рідин та судинозвужувальних препаратів. Потрібно відновити водно-електролітний баланс. Оскільки теразозин значною мірою пов'язується з білками, його не можна вивести з організму за допомогою діалізу.

Зберігати при температурі не вище 30 ° C у недоступному для дітей місці.

Сетегіс застосовується при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи α-адренорецепторів. Теразозин.