Салофальк таблетки в/о кишк.-розч. 500 мг № 100

По 10 таблеток у блістері, по 10 блістерів у коробці з картону.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Основні фізико-хімічні властивості: від масляно-жовтого до охряного кольору, неглянцеві таблетки, продовгуватої форми, з гладенькою поверхнею без помітних тріщин.

Механізм протизапальної дії невідомий. Результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази.
Було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику.
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота/5-АСК) може зв’язувати вільні радикали.
Месалазин при пероральному прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з боку порожнини кишок. Отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення. Системна біодоступність та концентрації у плазмі крові, таким чином, не є суттєвими для терапевтичного ефекту, а, ймовірніше, є факторами нешкідливості. Таблетки Салофальку резистентні до шлункового соку, і месалазин з них вивільнюється залежно від рН середовища завдяки покриттю Еудрагітом L.
Доклінічні дані, що базуються на традиційних дослідженнях безпеки, фармакології, генотоксичності, канцерогенності (на щурах) або токсичності щодо репродуктивної системи, не вказують на особливу небезпеку для людини.
Було відмічено ниркову токсичність (нирковий папілярний некроз та пошкодження епітелію в проксимальних канальцях (Pars convoluta) або цілого нефрона) в дослідженнях токсичності при застосуванні повторних високих пероральних доз месалазину. Клінічна важливість цих даних невідома.

Загальні властивості мезалазину
Поглинання
Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечника і низьким - у дистальній частині.
Метаболізм
Месалазин метаболізується як досистемно у слизовій оболонці кишечника, так та в печінці до фармакологічно неактивної N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти (N-Aц-5-АСК). Вочевидь, що ацетилювання залежить від фенотипу ацетилювання хворого. Деяке ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій у товстому кишечнику. Зв'язування мезалазину та N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43% та 78%.
Висновок / екскреція
Месалазин та його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина) нирками (варіює між 20 і 50% залежно від типу застосування, фармацевтичної форми та шляху вивільнення месалазину) та з жовчю (незначна частина). Ниркова екскреція відбувається переважно як N-Aц-5-АСК. Близько 1% від загальної введеної перорально дози месалазину виводиться в грудне молоко, головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК. фармакокінетичні дослідження показало, що таблетки Салофальку 250 мг розчиняються у здухвинній кишці приблизно через 3-4 години, якщо їх прийнято разом із їжею. Середній час перебування у шлунку становить приблизно 3 години. Приблизно через 7 годин таблетки досягають ободової кишки.
У подальшому дослідженні на добровольцях час дуодено-ілеальний транзиту становив приблизно 3 години, тоді як максимальна концентрація 5-АСК у просвіті клубової кишки вимірювалася через 7-8 годин після прийому таблеток з їжею . Приблизно 75% дози месалазину досягає товстого кишечника в незміненій формі. Вивільнення меcалазину з таблеток Салофальку 250 мг починається після лаг-фази, триває близько 3-4 годин. Пік концентрації в плазмі досягається через 5 годин (Ілеоцекальна ділянка) і становить при 3 × 500 мг месалазину на добу (3 × 2 таблетки Салофалька 250 мг) за постійних умов 2,1 ± 1,7 мкг / мл для месалазину та 2, 8 ± 1,7 мкг/мл – для метаболіту N-Aц-5-АСК.
Виведення
При тривалій терапії таблетками Салофалька 250 мг із застосуванням дози 500 мг месалазину тричі на добу (при постійних умовах) загальна швидкість ниркового виведення месалазину та N-АЦ-5-АСК становила приблизно 55% (через 24 години після останнього прийому). Фракція неметаболізованого месалазину становила близько 5%. Період напіввиведення становив 0,7-2,4 години (в середньому 1,4 & 0,6 години) при дозі месалазину 500 мг три рази на добу.
Особливості таблеток Салофальку по 500 мг
Розподіл< Комбіноване фармако-сцинтиграфічне / фармакокінетичні дослідження показало, що таблетки Салофалька 500 мг розчиняються в здухвинній кишці приблизно через 3-4 години і приблизно через 4-5 годин - у низхідній ободовій кишці. Загальний час проходження по товстому кишечнику становить близько 17 годин.
Поглинання
Вивільнення меcалазину з кишково таблеток Салофалька 500 мг починається після лаг-фази, триває близько 3-4 годин. Пік концентрації в плазмі досягається через 5 годин (Ілеоцекальна ділянка) і становить при 3 × 500 мг месалазину на добу (3 × 1 таблетці Салофалька 500 мг) при постійних умовах 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазину та 3,4 ± 1,6 мкг/мл для метаболіту N-Aц-5-АСК.
Висновок
При багаторазовому застосуванні (3 × 1 таблетці Салофалька 500 мг протягом 2 днів, 1 кишковорозчинна таблетка на третій день = день дослідження) загальна швидкість ниркового виведення месалазину та N-АЦ-5-АСК за 24 години становила близько 60%. Фракція неметаболізованого месалазину після перорального прийому становила близько 10%.

Кишково-шлунковий тракт та обмін речовин. Протидіарейні, кишкові протизапальні/протимікробні препарати. Кишкові протизапальні препарати. Аміносаліцилова кислота та подібні засоби. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.

Спеціальних досліджень лікарської взаємодії не проводилось.
Під час комплексного лікування препаратом Салофальк та азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном у деяких дослідженнях було виявлено більшу частоту мієлосупресивних ефектів, що нібито свідчить про наявність взаємодії, однак механізм взаємодії встановлений неповністю. Рекомендується регулярно контролювати рівень лейкоцитів, а режим дозування тіопуринів слід відкоригувати.
Є дані про те, що месалазин може знизити антикоагуляційну дію варфарину.
Можливе посилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини, токсичної дії метотрексату. Активність фуросеміду, спіронолактону, сульфаніламідів, рифампіцину, урикозуричних препаратів (пробенециду та сульфінпіразону) може слабшати. Месалазин може потенціювати небажану дію глюкокортикоїдів на слизову оболонку шлунка, зменшувати всмоктування дигоксину.

Діюча речовина: месалазин.
1 таблетка містить 500 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти).
Допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, гліцин, повідон (К25), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію стеарат, кроскармелоза натрію, гіпромелоза, метакрилатний сополімер (тип А), тальк, титану діоксид (Е 171), заліза гідроксид жовтий (Е 172), макрогол 6000, акрилатний сополімер.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не спостерігався. Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Даних про прийом таблеток Салофальку вагітними жінками недостатньо. Однак дані про застосування месалазину обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність його небажаного впливу на перебіг вагітності або на здоров'я плода та/або новонародженого. На сьогодні інші епідеміологічні дані щодо препарату недоступні. Тільки в одному випадку після тривалого застосування месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) протягом вагітності повідомлялося про ниркову недостатність у новонародженого. Були повідомлення про порушення з боку системи крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія) у новонароджених, матері яких застосовували месалазин. або постнатальний розвиток.
Таблетки Салофальку по 500 мг необхідно приймати під час вагітності тільки тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик.
N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота та меншою мірою месалазин екскретуються у грудне молоко. На сьогодні є лише обмежений досвід застосування препарату під час годування груддю. Не можна виключити реакції гіперчутливості, таких як діарея, у немовляти. Отже, таблетки Салофалька можна застосовувати у період годування груддю лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик. Якщо у немовляти розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Таблетки Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років. Існують обмежені дані щодо застосування препарату дітям від 6 до 18 років.

• Виразковий коліт: лікування загострень і профілактика рецидивів.
• Хвороба Крона: лікування загострень.

• Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів;
• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
• тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
• геморагічний діатез.

Салофальк, 500 мг

Якщо рекомендована доза перевищує 1,5 г месалазину на добу, зазвичай застосовують таблетки Салофальку по 500 мг.

Дорослі та пацієнти похилого віку

Залежно від клінічної потреби у кожному окремому випадку рекомендуються такі добові дози:

Діти до 6 років

Таблетки Салофальку не можна застосовувати дітям віком до 6 років. Існують обмежені дані щодо застосування препарату дітям віком від 6 до 18 років.

Діти віком від 6 років

При гострих нападах залежно від тяжкості захворювання призначають дозу 30-50 мг месалазину/кг/добу, яку ділять на 3 прийоми. Максимальна доза – 75 мг месалазину/кг/добу. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальної дози для дорослих.

Для профілактики рецидивів (неспецифічний виразковий коліт) призначають індивідуально, починаючи з дози 15-30 мг месалазину/кг/добу, яку ділять на 2-3 прийоми. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимальної дози для дорослих.

Дітям з масою тіла до 40 кг рекомендується приймати половину дози для дорослих, дітям з масою тіла понад 40 кг – звичайну дозу для дорослих.

Залежно від клінічних потреб та маси тіла (до 40 кг) дитини слід прийняти рішення, який вид таблеток слід застосовувати: Салофальк, 250 мг, або Салофальк, 500 мг.

Загальні рекомендації щодо застосування

Таблетки Салофальку потрібно приймати вранці, в обід та ввечері за 1 годину до їди. Таблетки потрібно ковтати повністю, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Як при гострих станах при запаленні, так і при тривалому застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного ефекту таблетки Салофалька слід приймати регулярно та постійно.

Тривалість застосування визначає лікар.

Для підтримки ремісії при виразковому коліті дозу можна знизити до 1,5 г месалазину на добу (дорослі та діти з масою тіла понад 40 кг) до 0,75 мг месалазину на добу (діти/підлітки).