Рісполепт розчин 1 мг/мл 30 мл

30 мл у флаконі з темного скла в комплекті з градуйованою піпеткою в картонній коробці

Розчин для прийому внутрішньо прозорий, безбарвний.

Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ₂ і дофамінергічних D₂-рецепторів. Рисперидон зв'язується також з α₁-адренергічними рецепторами і, дещо слабше, з Н₁-гістамінергічними та α₂-адренергічними рецепторами.

Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну, ймовірно, зменшує схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Всмоктування

Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі через 1-2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після внутрішнього прийому становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.

Розподіл

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. V_d становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа-sub-1-кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.

Метаболізм та виведення

Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP 2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP 2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів із слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону і більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом, сумарна фармакокінетикарисперидону і 9-гідроксирисперидону (активна антипсихотична фракція) після прийому однієї або декількох доз CYP 2D6.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях, в цілому, не пригнічує метаболізм лікарських препаратів, що піддаються біотрансформації ізоферментами системи P450, включаючи CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/1/2 , CYP 3A4 та CYP 3A5. Через тиждень після початку прийому препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% –; з калом. У сечі рисперидон разом із 9-гидроксирисперидоном становлять 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти.

Після перорального прийому у хворих із психозом рисперидон виводиться з організму з періодом напіввиведення (T_1/2) близько 3 годин. T_1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години.

Лінійність

Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.

Літні пацієнти та пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю

Після одноразового прийому рисперидону у літніх пацієнтів концентрації активної антипсихотичної фракції у плазмі були в середньому на 43% більше, період напіввиведення тривав на 38% довше, а кліренс зменшувався на 30%. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%. У пацієнтів із печінковою недостатністю концентрації рисперидону в плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.

Діти

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей порівняна з такою у дорослих пацієнтів.

Вплив статі, раси та куріння

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив очевидного впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону та активної фармакокінетичної фракції.

Антипсихотичний (нейролептичний) засіб

КОД АТС/ATX

N05A X08

Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід дотримуватися обережності при спільному призначенні препарату Рісполепт^®  прокаїнамід та ін., III класу (аміодарон, соталол та ін.), трициклічними антидепресантами (амітриптилін та ін.), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін.), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими препаратами. та ін), препаратами, що викликають електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпомагніємія), брадикардію або інгібують печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним.

Вплив прийому препарату Рісполепт^® на інші лікарські препарати

Рисполепт^®  слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з алкоголем, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.

Рисполепт^® може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо на термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного препарату.

При застосуванні рисперидону спільно з антигіпертензивними препаратами у постмаркетинговому періоді спостерігалася клінічно значуща гіпотензія.

Рісперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Вплив прийому інших лікарських засобів на препарат Рісполепт^®

Під час використання карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал). При призначенні та після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну слід скоригувати дозу препарату Рисполепт^®.

Флуоксетин і пароксетин, які є інгібіторами ізоферменту CYP 2D6, збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. Передбачається, що інші інгібітори ізоферменту CYP 2D6 (наприклад, хінідин) впливають на концентрацію рисперидону таким же чином. При призначенні та після відміни флуоксетину або пароксетину слід скоригувати дозу препарату Рисполепт^®.

Верапаміл, що є інгібітором ізоферменту CYP 3A4 та P-глікопротеїну, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі.

Галантамін та донепезил не мають клінічно значущого ефекту на фармакокінетикурисперидону та його активних антипсихотичних фракцій.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі b-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетикурисперидон та активну антипсихотичну фракцію. Циметидин і ранітидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Еритроміцин, інгібітор ізоферменту CYP 3A4, не впливає на фармакокінетикурисперидон та активну антипсихотичну фракцію.

Спільне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та препарату Рисполепт^® у дітей не змінює фармакокінетичні параметри та ефективність рисперидону.

Не рекомендується застосовувати рисперидон спільно з паліперидоном через те, що паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і застосування такої комбінації може призвести до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції.

Діюча речовина: рисперидон

допоміжні речовини: винна кислота - 7,5 мг, бензойна кислота - 2 мг, натрію гідроксид - до pH 3,0±0,1, вода очищена - до 1 мл.

Рісполепт^® розчин для прийому внутрішньо, може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Хворим слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.

Вагітність

Повноцінних досліджень із застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. За даними спостережень у постмаркетинговому періоді, при застосуванні рисперидону під час останнього триместру вагітності у новонародженого виникли оборотні екстрапірамідні симптоми, тому новонароджені повинні знаходитися під ретельним наглядом. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик для людей невідомий. Рисполепт можна використовувати під час вагітності тільки якщо очікувана користь застосування препарату для вагітної жінки переважує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення прийому препарату під час вагітності слід скасувати поступово.

Лактація

У дослідженнях у тварин рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко у людей. Даних щодо побічних дій у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, відсутні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватися з урахуванням можливого ризику для дитини.

Дивитись розділи "Застосування та дози" та "Побічні реакції".

• лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 років;
• лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років;
• короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтам самому собі або іншим особам;
• короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.

• індивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого інгредієнта цього препарату;
• фенілкетонурія.

З обережністю:

• захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
• зневоднення та гіповолемія;
• порушення мозкового кровообігу;
• хвороба Паркінсона;
• судоми (зокрема в анамнезі);
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність;
• стани, що сприяють розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
• пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
• фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин; хвороба дифузних тілець Леві;
• пацієнти похилого віку з цереброваскулярною деменцією; вагітність.

Всередину. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

Припинення прийому препарату рекомендується проводити поступово. Гострі симптоми «скасування», включаючи нудоту, блювання, потіння і безсоння, спостерігалися дуже рідко після різкого припинення прийому високих доз антипсихотичних препаратів.

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами.

На початку лікування препаратом Рісполепт^® рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Рісполепт^® рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії протипаркінсонічними препаратами.

Шизофренія

Дорослі

Рісполепт^® може призначатися один або два рази на добу.

Початкова доза препарату Рісполепт^® – 2 мг на добу. На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижча початкова та підтримуюча дози.

Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується.

Старі пацієнти

Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом двічі на добу. Дозування можна індивідуально збільшувати на 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу.

Діти віком від 13 років

Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5–1 мг на день до рекомендованої дози 3 мг на добу при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.

Пацієнтам, у яких спостерігається стійка сонливість, рекомендується приймати половину добової дози двічі на добу.

Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом

Дорослі

Рекомендована початкова доза препарату – 2 мг щодня за прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менш як через 24 години на 1 мг на день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів з маніакальними епізодами не вивчалось.

Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рісполепт® має регулярно оцінюватись та підтверджуватись.

Старі пацієнти

Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом двічі на добу. Дозування можна індивідуально збільшувати на 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Необхідно бути обережними у зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у літніх пацієнтів.

Діти віком від 10 років

Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5-1 мг на день до рекомендованої дози 1-2,5 мг на добу при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.

Пацієнтам, у яких спостерігається стійка сонливість, рекомендується приймати половину добової дози двічі на добу.

Неперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера.

Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом двічі на день. Дозування за потреби можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. Однак деяким пацієнтам показано прийом по 1 мг 2 рази на день.

Рисполепт^® не повинен застосовуватися більше 6 тижнів у пацієнтів з безперервною агресією у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування стан пацієнтів повинен оцінюватися на регулярній основі, як і необхідність продовження терапії.

Неперервна агресія у структурі розладу поведінки.

Діти від 5 до 18 років

Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше– рекомендована початкова доза препарату – 0,5 мг раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Більшість пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на день.

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг – рекомендована початкова доза препарату – 0,25 мг раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Більшість пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на день.

Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рісполепт^® має регулярно оцінюватися та підтверджуватись.

Застосування у дітей, молодших 5 років, не рекомендується через відсутність даних.

Захворювання печінки та нирок

У пацієнтів із захворюваннями нирок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами. У пацієнтів із захворюваннями печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі.

Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена вдвічі, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок має проводитися повільніше.

Рісполепт^®  слід призначати з обережністю у даної категорії хворих.

Побічними ефектами, що найчастіше спостерігаються (частота виникнення ≥ 10%) були: паркінсонізм, головний біль і безсоння.

Побічні ефекти препарату Рисполепт^® у терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотами та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували так:

дуже часті (≥1/10 випадків), часті (≥1/100 та <1/10 випадків), нечасті (≥1/1000 та <1/100 випадків), рідкісні (≥ 1/10000 та <1/1000 випадків), дуже рідкісні (<1/10000 випадків) та з невідомою частотою (неможливо оцінити частоту з доступних даних).

У кожній частотній групі побічні дії представлені як зменшення їх важливості.

Порушення лабораторних та інструментальних показників:

часто – збільшення рівня пролактину ¹, збільшення маси тіла;

нечасто – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відхилення ЕКГ, збільшення рівня трансаміназ, зменшення кількості лейкоцитів у крові, підвищення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів у крові, зменшення рівня гемоглобіну, збільшення рівня креатинфосфокінази, підвищення концентрації холестерину;

рідко – зниження температури тіла, підвищення концентрації тригліцеридів.

З боку серцево-судинної системи:

часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія;

нечасто – атріовентрикулярна блокада, блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, серцебиття, порушення провідності серця;

рідко – синусова брадикардія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен.

Гематологічні порушення та порушення лімфатичної системи:

нечасто – анемія, тромбоцитопенія;

рідко - гранулоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи:

дуже часто – паркінсонізм², головний біль, сонливість, седація;

часто – акатизія², запаморочення², тремор², дистонія², летаргія, дискінезія² ; нечасто – відсутність реакції на подразники, непритомність, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпестезія, розлади смакових відчуттів судоми, церебральна ішемія, порушення рухів;

рідко – злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови.

Офтальмологічні порушення:

часто – нечіткий зір, кон'ктивіт;

нечасто – почервоніння очей, порушення зору, виділення з очей, набряк області навколо очей, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь;

рідко – зниження гостроти зору, мимовільні обертання очних яблук, глаукома, інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки.

З боку вуха та лабіринту:

нечасто – біль у вусі, шум у вухах.

Респіраторні, торакальні порушення та порушення середостіння:

часто – задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль в області гортані та горлянки;

нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія;

рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто – блювання, діарея, запор, нудота, біль у животі, диспепсія, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, гіперсалівація;

нечасто – дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалому, гастроентерит, метеоризм;

рідко – непрохідність кишечника, панкреатит, набряк губ, хейліт.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

часто – енурез;

нечасто – затримка сечовиділення, дизурія, нетримання сечі, поллакіурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин:

часто – висип, еритема;

нечасто – ураження шкіри, порушення шкірних покривів, свербіж, акне, вугровий висип, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз;

рідко – лупа; дуже рідко – набряк Квінке.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:

часто – артралгія, біль у спині, біль у кінцівках;

нечасто – м'язова слабкість, міалгія, болі в шиї, набрякання суглобів, порушення постави, скутість у суглобах, м'язові болі в грудях;

рідко – рабдоміоліз.

З боку ендокринної системи:

рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону.

Порушення метаболізму та харчування:

часто – підвищення апетиту; зниження апетиту; нечасто – цукровий діабет³, анорексія, полідипсія, гіперглікемія;

рідко – гіпоглікемія, водна інтоксикація;

дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.

Інфекції:

часто – пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха;

нечасто – вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз;

рідко – хронічний середній отит.

Судові порушення:

нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи.

Загальні порушення та явища, зумовлені шляхом введення препарату:

часто – пірексія, втома, периферичний набряк, генералізований набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки;

нечасто – набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб;

рідко –гіпотермія, синдром "скасування", похолодання кінцівок.

З боку імунної системи:

нечасто – гіперчутливість

 рідко – лікарська гіперчутливість, анафілактична реакція.

Гепатобіліарні порушення:

рідко – жовтяниця.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

нечасто – аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлад менструального циклу, виділення з піхви;

рідко – приапізм.

Вагітність, післяпологовий та неонатальний періоди:

рідко – синдром "скасування" у новонароджених.

Психічні порушення:

дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, збудження, порушення сну, тривога;

нечасто – сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність; рідко – аноргазмія, ущільнення афекту.

¹– гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї.

²– екстрапірамідні розлади можуть проявлятися як: паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, паркінсонізм, слинотеча, ригідність на кшталт «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, порушення глабеллярного рефлексу), акатизія (акатизія, занепокоєння, гіперкінезія та синдром "неспокійних" ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз і міоклонус), дистонія.

Термін «дистонія» включає дистонію, м'язові спазми, гіпертонію, кривошею, мимовільні м'язові скорочення, м'язову контрактуру, блефароспазм, рухи очного яблука, параліч язика, лицьовий спазм, ларингоспазм, міотонія, опістотонус, орофарингеальний спазм, плеврот. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження.

³– у плацебо-контрольних дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0,18% пацієнтів, які приймали рисперидон у порівнянні з 0,11% пацієнтів у групі плацебо. Загальна частота виникнення цукрового діабету за результатами всіх клінічних випробувань становила 0,43% усіх пацієнтів, які приймали рисперидон.

Нижче додатково перераховані побічні дії, що спостерігаються під час клінічних досліджень пролонгованої ін'єкційної форми рисперидону – Рісполепт Конста, але не виявився при застосуванні пероральних лікарських форм рисперидону.

Цей перелік не включає побічні дії, пов'язані зі складом або ін'єкційним шляхом введення препарату:

Порушення лабораторних показників: зменшення маси тіла, збільшення рівня гамма-глутамілтрансферази, збільшення печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія.

З боку нервової системи:парестезія, конвульсії.

З боку очей:блефароспазм, оклюзія артерії сітківки.

З боку вуха та лабіринту:вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту: зубний біль, спазм язика.

З боку шкіри та підшкірних тканин:екзема.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: болі в сідницях.

Інфекції: інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції, гастроентерит, підшкірний абсцес.

Травми та отруєння:падіння.

Судинні порушення: артеріальна гіпертензія.

Загальні порушення та явища, зумовлені шляхом введення препарату: біль.

Психічні порушення: депресія.

Клас ефекти

Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів дуже рідкісні випадки збільшення зубця QT відзначалися в постмаркетинговому періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, які збільшують зубець QT, включають: шлуночкову аритмію, шлуночкову фібриляцію, шлуночкову тахікардію, раптову смерть, зупинку серця та двонаправлену шлуночкову тахікардію.

Венозна тромбоемболія

Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при використанні антипсихотичних препаратів (частота невідома).

Підвищення маси тіла

Під час плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з шизофренією, підвищення маси тіла не менше 7% через 6-8 тижнів спостерігалося у 18% пацієнтів, які приймають препарат Рисполепт^®, і у 9% пацієнтів приймає плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків підвищення маси тіла на 7% і більше після 3-х тижнів лікування було порівняно у групі, яка приймає препарат Рисполепт® (2,5%) та у групі, яка приймає плацебо (2,4%), а у групі активного контролю було трохи більше (3,5%).

У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване підвищення маси тіла у дітей 5-12 років із нормальним розвитком становить 3-5 кг на рік. З 12-16 років величина підвищення маси тіла повинна становити 3-5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.

Додаткова інформація про особливі популяції пацієнтів

Побічні дії, що відзначалися з більшою частотою у літніх пацієнтів з деменцією та у дітей, ніж у дорослих пацієнтів, описані нижче:

Старі пацієнти з деменцією

Транзиторна ішемічна атака та інсульт спостерігалися під час клінічних досліджень із частотою 1,4% та 1,5% відповідно у літніх пацієнтів із деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у пацієнтів похилого віку з деменцією з частотою ≥ 5% і з частотою, щонайменше, в 2 рази перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти

Наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) із частотою ≥ 5% і з частотою, що принаймні в 2 рази перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у ділянці живота, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.

Симптоми: загалом, симптоми передозування, що спостерігаються, являли собою вже відомі фармакологічні ефекти рисперидону в посиленій формі: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. Спостерігалося подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія відзначалася у спільному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину.

У разі гострого передозування має бути розглянута можливість передозування від прийому кількох препаратів.

Лікування:  слід домогтися і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та прийом активованого вугілля разом із проносним слід проводити лише в тому випадку, якщо препарат був прийнятий не більше однієї години тому. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій.

Специфічного антидоту не існує, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

При температурі від 15°С до 30°С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат використовується для лікування шизофренії, маніакальних епізодів, короткострокового лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією.