Ригевідон протизаплідні таблетки, 21 шт.

По 21 таблетці, вкритій оболонкою, у блістері; по 1 блістеру разом із картонним футляром для зберігання блістера в пачці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 6 мм.

Комбіновані естроген-прогестагенові протизаплідні таблетки (міні-пілі).

Індекс Перля: 0,1 на 100 жінко-років.

Контрацептивна ефективність комбінації етинілестрадіолу і левоноргестрелу забезпечується трьома взаємодоповнюючими діями:

• на гіпоталамо-гіпофізарну систему шляхом пригнічення овуляції;
• на секрет шийки матки, який утруднює проходження сперматозоїдів;
• на ендометрій, який стає непридатним для імплантації.

Абсорбція

Після внутрішнього прийому етинілестрадіол швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі крові (С_max) досягається через 1,5 години. Після пресистемної кон’югації і первинного метаболізму абсолютна біодоступність становить 60 %. Площа під кривою (АUC) та С_max можуть з часом незначно підвищуватися.

Розподіл

Етинілестрадіол на 98 % зв’язується з білками плазми крові, майже повністю з альбуміном.

Біотрансформація

Етинілестрадіол піддається пресистемній кон’югації в слизовій оболонці тонкого кишечнику і в печінці. При гідролізі прямих кон’югатів етинілестрадіолу під дією кишкової флори знову утворюється етинілестрадіол, який повторно всмоктується, тим самим замикаючи коло ентерогепатичної циркуляції. Основний шлях метаболізму етинілестрадіолу - гідроксилювання, опосередковане цитохромом Р450, в результаті чого утворюються основні метаболіти - 2-ОН-етинілестрадіол і 2-метоксиетинілестрадіол. 2-ОН-етинілестрадіол далі метаболізується до хімічно активних метаболітів.

Виведення

Період напіввиведення (T½) етинілестрадіолу з плазми крові становить близько 29 годин (26-33 години); плазмовий кліренс варіюється в діапазоні 10-30 л/годину. Виведення кон’югатів етинілестрадіолу і його метаболітів відбувається із сечею і калом у співвідношенні 1:1.

Левоноргестрел

Абсорбція

Після перорального застосування левоноргестрел швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Левоноргестрел не піддається пресистемному метаболізму, біодоступність становить приблизно 100 % .

Розподіл

Левоноргестрел значною мірою зв’язується з альбуміном і глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСГ).

Біотрансформація

Метаболізм здійснюється, головним чином, шляхом відновлення дельта-4-3-оксо групи і гідроксилювання в положеннях 2-альфа, 1-бета і 16-бета з подальшою кон’югацією. Більшість метаболітів, які циркулюють у крові, є сульфатами 3-альфа, 5-бета-тетрагідро-левоноргестрелу. Виведення левоноргестрелу відбувається в основному у формі глюкуронідів. Деяка кількість первинного левоноргестрелу також циркулює у формі 17-бета-сульфату. Метаболічний кліренс відзначається індивідуальною мінливістю, яка може частково пояснити значні відмінності в концентрації левоноргестрелу, які спостерігаються у пацієнток.

Виведення

T½ левоноргестрелу становить приблизно 36 годин у рівноважному стані. Левоноргестрел і його метаболіти виводяться в основному із сечею (40-68 %) і близько 16-48 % − з калом.

Гормональні контрацептиви для системного застосування. Прогестагени і естрогени, фіксовані комбінації. Код АТХ G03A А07.

Слід ознайомитися з інформацією щодо лікарського засобу, що застосовується одночасно, для виявлення потенційних взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/ паритапревір/ ритонавір і дасабувір, із рибавірином або без нього, може збільшити ризик підвищення АЛТ. Тому пацієнткам, які приймають Ригевідон, слід перейти на альтернативний метод контрацепції (наприклад, на контрацептивні препарати, що містять тільки прогестаген або негормональні методи) до початку терапії вищевказаними комбінованими препаратами. Застосування препарату Ригевідон можна відновити через 2 тижні після завершення лікування.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших лікарських засобів на Ригевідон

Можлива взаємодія з лікарськими засобами, що індукують мікросомальні ферменти, в результаті чого може збільшуватися кліренс статевих гормонів, що, зі свого боку, спричиняє зміни характеру менструальної кровотечі і/або втрату ефективності контрацептиву.

Терапія

Індукція ферментів може бути виявлена через кілька днів лікування. Максимальна індукція ферментів загалом спостерігається через декілька тижнів. Після відміни препарату індукція ферментів може тривати до 4 тижнів.

Короткострокове лікування

Жінки, які приймають лікарські засоби, що індукують ферменти, мають тимчасово використовувати бар’єрний метод або інший метод контрацепції додатково до КПК. Якщо терапія препаратом-індуктором розпочинається у період застосування останніх таблеток КПК з поточної упаковки, то прийом активних таблеток з наступної упаковки КПК слід розпочати одразу після закінчення активних таблеток у попередній упаковці, пропустивши прийом таблеток плацебо.

Довгострокове лікування

Жінкам при довгостроковій терапії діючими речовинами, що індукують ферменти печінки, рекомендується застосовувати інший негормональний метод контрацепції.

Нижчезазначені взаємодії були зафіксовані згідно з опублікованими даними.

Діючі речовини, що збільшують кліренс КПК (зниження ефективності КПК через індукцію ферментів), наприклад барбітурати, бозентан, карбамазепін, фенітоїн, примідон, рифампіцин, і препарати, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції: ритонавір, невірапін та ефавіренз; також, можливо, фелбамат, гризеофульвін, окскарбазепін, топірамат і лікарські засоби, що містять екстракт звіробою (Hypericum perforatum).

Діючі речовини з непостійним впливом на кліренс КПК

При одночасному застосуванні з КПК велика кількість комбінацій інгібіторів ВІЛ-протеази та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, включаючи комбінації з інгібіторами вірусу гепатиту C, можуть підвищувати або знижувати концентрацію естрогену або прогестинів у плазмі крові. Сукупний вплив таких змін може бути клінічно значущим у деяких випадках.

Тому для виявлення потенційних взаємодій та будь-яких інших рекомендацій слід ознайомитися з інформацією щодо медичного застосування лікарського засобу для лікування ВІЛ/ВГС, що приймається одночасно. При наявності будь-яких сумнівів жінкам додатково слід використовувати бар’єрний метод контрацепції при терапії інгібіторами протеази або інгібіторами ненуклеозидної зворотної транскриптази.

Вплив препарату Ригевідон на інші лікарські засоби

КПК можуть впливати на метаболізм інших препаратів. З огляду на це, можуть змінювати концентрації діючих речовин у плазмі крові та тканинах − як підвищувати (наприклад, циклоспорин), так і знижувати (наприклад, ламотриджин).

Тролеандоміцин

Може збільшити ризик внутрішньопечінкового холестазу під час одночасного застосування з КПК.

Модафініл

Існує ризик зниження контрацептивного ефекту під час прийому і в наступному циклі після припинення прийому модафінілу, оскільки він є індуктором мікросомальних ферментів печінки.

Необхідно застосовувати звичайні пероральні контрацептиви (не низькодозовані) або інші методи контрацепції.

Вемурафеніб

Існує ризик зниження концентрації естрогену та прогестагену з подальшим ризиком відсутності ефективності.

Перампанел

При застосуванні перампанелу в дозі, рівній або такій, що перевищує 12 мг на добу, існує ризик зниження контрацептивного ефекту. Рекомендується застосовувати інші методи контрацепції, переважно бар’єрні.

Руфінамід

Призводить до помірного зниження концентрації етинілестрадіолу. Рекомендується застосовувати інші методи контрацепції, переважно бар’єрні.

Еторикоксиб

При одночасному застосуванні з еторикоксибом спостерігається підвищення концентрації етинілестрадіолу.

Лабораторні дослідження

Застосування контрацептивних стероїдів може впливати на результати окремих лабораторних аналізів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитоподібної залози, функції надниркових залоз та нирок, а також рівень транспортних білків плазми, таких як кортикостероїдзв’язувальний глобулін і фракції ліпідів/ліпопротеїнів; показники вуглеводного обміну, коагуляції та фібринолізу. Зміни зазвичай відбуваються у межах нормальних значень лабораторних показників.

Діючі речовини: левоноргестрел, етинілестрадіол;
1 таблетка, вкрита оболонкою, містить: левоноргестрелу 0,15 мг та етинілестрадіолу 0,03 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, натрію кармелоза, повідон К-30, поліетиленгліколь (макрогол 6000), коповідон, титану діоксид (Е 171), кальцію карбонат, сахароза.

Дослідження впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилися. У жінок, які застосовували КПК, не спостерігалося ніякого впливу на здатність керувати автотранспортними засобами та управляти механізмами.

Вагітність. Ригевідон не показаний для застосування у період вагітності.
Якщо жінка завагітніла під час застосування таблеток, то подальше застосування повинно бути негайно припинено.
Результати великої кількості епідеміологічних досліджень не виявили ні підвищеного ризику розвитку вроджених дефектів у дітей, народжених жінками, які застосовували КПК до вагітності, ні тератогенної дії при ненавмисному застосуванні протизаплідних таблеток на ранніх термінах вагітності.

Період годування груддю. Пероральні гормональні контрацептиви можуть впливати на лактацію, оскільки вони можуть знижувати кількість і змінювати склад грудного молока. Зважаючи на це, застосування КПК не рекомендується до припинення годування груддю. Невеликі кількості контрацептивних стероїдів та/або їх метаболітів можуть проникати у грудне молоко. Ці кількості можуть мати вплив на дитину. Якщо жінка бажає годувати груддю, необхідно запропонувати їй інші засоби контрацепції.

Препарат не призначений для приймання дітьми.

Пероральна контрацепція.

Комбіновані пероральні контрацептиви (КПК) не слід застосовувати при наявності хоча б одного з нижчезазначених станів. Якщо будь-яке із цих захворювань або станів виникає вперше під час застосування КПК, його прийом слід негайно припинити:

• наявність або посилання в анамнезі на венозний тромбоз (наприклад, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії);
• наявність або посилання в анамнезі на артеріальний тромбоз (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальний стан (наприклад, стенокардія або транзиторна ішемічна атака);
• гостре порушення мозкового кровообігу нині або в анамнезі;
• спадкова або набута схильність до розвитку венозного або артеріального тромбозу, наприклад резистентність до активованого протеїну С, недостатність антитромбіну III, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, гіпергомоцистеїнемія, наявність антифосфоліпідних антитіл (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт);
• наявність серйозних і множинних факторів ризику артеріального тромбозу;
• патологія клапанів серця, тромбогенні порушення серцевого ритму;
• цукровий діабет із проявами мікро- або макроангіопатій;
• тяжка артеріальна гіпертензія;
• тяжка дисліпопротеїнемія;
• мігрень в анамнезі з вогнищевою неврологічною симптоматикою;
• панкреатит нині або в анамнезі, який пов’язаний із тяжкою гіпертригліцеридемією;
• хвороби печінки в тяжкій формі, наявні або в анамнезі, до тих пір, доки показники функції печінки не повернуться у межі норми;
• наявність або вказівка в анамнезі на пухлини печінки (доброякісні або злоякісні);
• діагностовані або під підозрою гормонозалежні злоякісні пухлини (наприклад, статевих органів або молочних залоз);
• вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології;
• підвищена чутливість до діючих речовин (левоноргестрелу, етинілестрадіолу) або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
• протипоказаний прийом препарату Ригевідон у поєднанні з препаратами звіробою (Hypericum perforatum).

Ригевідон протипоказаний для одночасного застосування з лікарськими засобами, які містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір і дасабувір.

Спосіб застосування.

Як приймати Ригевідон

Внутрішньо, в порядку, який вказаний на упаковці, приблизно в один і той самий час, по 1 таблетці на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Ригевідон застосовувати щодня по 1 таблетці на добу протягом 21-го дня. Кожну наступну упаковку починають після 7-денної перерви, під час якої зазвичай наступає менструальноподібна кровотеча (зазвичай вона починається на 2−3-й день після приймання останньої таблетки і може не закінчитися до початку приймання таблетки з наступної упаковки).

Як починати застосування препарату Ригевідон

При першому прийомі

Прийом таблеток слід розпочинати у 1-й день природного циклу, тобто у перший день менструальної кровотечі.

Перехід з іншого КГК (таблеток, вагінального кільця або трансдермального пластиру)

Застосування Ригевідону необхідно починати на наступний день після приймання останньої активної таблетки попереднього протизаплідного засобу, але не пізніше наступного дня після перерви у прийманні таблеток або таблетки плацебо попереднього протизаплідного засобу.

Першу таблетку препарату необхідно прийняти в день видалення вагінального кільця чи трансдермального пластиру, але не пізніше дня, коли повинен бути наклеєний новий трансдермальний пластир чи введено нове кільце.

Перехід до застосування препарату Ригевідон від препарату, який містить тільки прогестаген (міні-пілі, ін’єкція, імплантат або внутрішньоматкова система з прогестагеном)

Перехід з міні-пілі може бути здійснений у будь-який день менструального циклу. Прийом препарату Ригевідон слід розпочинати на наступний день після припинення застосування міні-пілі.

Перехід з імплантату і внутрішньоматкової системи – у день їх видалення, з ін’єкції − у день, коли повинна бути призначена наступна ін’єкція.

У всіх випадках рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції впродовж перших 7 днів приймання таблеток.

Після аборту в І триместрі вагітності

Застосування препарату слід розпочати негайно в той же день після операції. У такому випадку немає необхідності застосовувати додаткові засоби контрацепції.

Після пологів або після аборту в ІІ триместрі вагітності

У разі годування груддю див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю».

Застосування препарату слід розпочинати з 21-28-го дня після пологів та при відмові від годування груддю або аборту у ІІ триместрі вагітності, оскільки існує ризик розвитку тромбоемболічних розладів впродовж післяпологового періоду. Якщо жінка починає приймати таблетку пізніше, слід додатково застосовувати бар’єрні методи контрацепції впродовж перших 7 днів застосування препарату. Однак, якщо статевий акт вже відбувся, то перед початком застосування препарату слід виключити можливу вагітність або дочекатися першої менструації.

Що робити при пропуску прийому таблеток

Ефективність контрацепції може знизитися у випадку пропуску в прийомі таблеток, особливо, якщо при цьому збільшується період часу між прийомами останньої таблетки з поточної блістерної упаковки і першої таблетки з наступної упаковки.

Якщо з того часу, коли повинна була бути прийнята чергова таблетка, пройшло менше 12 годин, контрацептивний захист не знижується. Жінці слід прийняти пропущену таблетку відразу ж, як тільки вона про неї згадає, наступну таблетку слід прийняти у звичний час.

Якщо з того часу, коли повинна була бути прийнята чергова таблетка, пройшло більше 12 годин, контрацептивний захист може знизитися. У такому разі необхідно керуватися двома основними правилами:

1. Перерва у прийманні таблеток ніколи не може перевищувати 7 днів.
2. Адекватне пригнічення системи гіпоталамус – гіпофіз − яєчники досягається безперервним прийманням таблеток протягом 7 днів.

Відповідно до вищевикладеного у повсякденному житті слід керуватися нижчезазначеними рекомендаціями:

1-й тиждень

Остання пропущена таблетка повинна бути прийнята негайно після того, як жінка про це згадає, навіть якщо доведеться прийняти 2 таблетки одночасно. Далі прийом таблеток продовжується у звичному режимі. Крім того, впродовж наступних 7 днів додатково слід використовувати бар’єрні методи контрацепції (наприклад, презерватив). Якщо впродовж попередніх 7 днів відбувся статевий акт, слід враховувати можливість настання вагітності. Чим більше прийомів таблеток пропущено і чим ближче пропуск до 7-денної перерви у застосуванні препарату, тим вищий ризик вагітності.

2-й тиждень

Остання пропущена таблетка повинна бути прийнята негайно після того, як жінка про це згадає, навіть якщо вона має прийняти 2 таблетки одночасно. Далі прийом таблеток продовжується у звичному режимі. Якщо жінка правильно приймала таблетки впродовж 7 днів перед пропуском першої таблетки, немає необхідності використовувати додаткові протизаплідні засоби. В іншому разі або при пропуску більше ніж однієї таблетки рекомендується додатково використовувати бар’єрний метод контрацепції впродовж 7 днів.

3-й тиждень

Ризик критичного зниження контрацептивного захисту є неминучим через майбутню 7-денну перерву в застосуванні препарату. Однак при дотриманні схеми прийому таблеток можна уникнути зниження контрацептивного захисту. Якщо дотримуватися одного з нижчезазначених варіантів, то не виникне необхідності використовувати додаткові контрацептивні засоби за умови правильного прийому таблеток впродовж 7 днів до пропуску. Якщо це не так, рекомендується дотримуватися першого із запропонованих далі варіантів і використовувати додаткові методи контрацепції протягом наступних 7 днів.

1. Остання пропущена таблетка повинна бути прийнята відразу ж, як жінка про це згадала, навіть якщо мають бути прийняті 2 таблетки одночасно. Далі прийом таблеток продовжується у звичному режимі. Таблетки з наступної упаковки пацієнтка повинна почати приймати наступного дня після прийому останньої таблетки з поточної упаковки, тобто паузи між упаковками бути не повинно. Малоймовірно, що у жінки розпочнеться менструальноподібна кровотеча до закінчення прийому таблеток із другої упаковки, хоча можуть спостерігатися мажучі кров’янисті виділення або проривна кровотеча.
2. Жінці можна також порадити припинити прийом таблеток з поточної упаковки. У цьому випадку пацієнтка повинна зробити перерву в застосуванні препарату тривалістю до 7 днів, включаючи ті дні, в які вона забула прийняти таблетки, а потім почати приймати таблетки з наступної упаковки препарату.

Якщо жінка пропустила прийом таблеток і після цього у неї відсутня менструальноподібна кровотеча під час першої звичної перерви у застосуванні препарату, слід розглянути ймовірність вагітності.

Рекомендації у випадку порушень з боку шлунково-кишкового тракту

У разі тяжких порушень з бокушлунково-кишкового тракту (блювання або діареї) можливе неповне всмоктування препарату, тому необхідно застосовувати додаткові засоби контрацепції. Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки сталося блювання або тяжка діарея, необхідно якомога швидше прийняти нову таблетку. За можливістю, нову таблетку слід прийняти не пізніше 12 годин після звичного часу прийому. Якщо пройшло більше 12 годин, необхідно дотримуватися правил прийому препарату, зазначених у розділі «Що робити при пропуску прийому таблеток».

Як змістити час настання менструації або затримати менструацію

Для затримки менструальної кровотечі прийом таблеток Ригевідон з нової упаковки слід почати на наступний день після закінчення поточної упаковки, без паузи між ними. Тривалість затримки менструальної кровотечі може відбуватися настільки довго, наскільки бажає жінка, аж до закінчення таблеток із другої упаковки. Під час даного періоду може проявитися проривна кровотеча або мажучі виділення. Регулярне застосування препарату Ригевідон може бути відновлене після звичної 7-денної перерви.

Щоб змістити час настання менструації на інший день тижня, 7-добову перерву в застосуванні препарату скорочують на бажану кількість днів.

Чим менша перерва у застосуванні препарату, тим імовірніше, що менструальноподібна кровотеча не виникне, а проривні або мажучі кровотечі з’являтимуться під час приймання таблеток з наступної упаковки (як у випадку затримки настання менструації). Важливо підкреслити, що перерву в застосуванні препарату збільшувати не можна.

Симптоми передозування пероральними контрацептивами зареєстровані у дорослих, підлітків і дітей віком до 12 років.
Симптоми, які можуть спостерігатися при передозуванні: нудота, блювання, біль у молочних залозах, запаморочення, біль у животі, сонливість/слабкість і вагінальна кровотеча у молодих дівчат.
Ніяких антидотів не існує, лікування повинно бути симптоматичним.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C.
Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.

Ригевідон – лікарський препарат групи комбінованих пероральних контрацептивів. Ригевідон є монофазним препаратом, кожна таблетка містить однакову кількість естрогенних та гестагенних компонентів.