Радикувіт 2 мл №5 розчин для ін'єкцій

По 5 шт. в упаковці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина червоного кольору.

Нейротропні вітаміни групи В надають сприятливий вплив на запальні та дегенеративні захворювання нервів та рухового апарату. Їх слід застосовувати для усунення дефіцитних станів, а у великих дозах вони володіють аналгетичними властивостями, сприяють поліпшенню кровообігу та нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.

Вітамін В1 є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В1 фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфатів (кокарбоксилаза) та тіамінтрифосфатів (ТТР).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь у важливих функціях вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, що впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. При недостатності вітаміну В1 у тканинах відбувається накопичення метаболітів, насамперед молочної та піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів та розладів діяльності нервової системи.

Вітамін В6 у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5'-фосфат, PALP) є коензимом низки ферментів, що взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот.

Через декарбоксилювання вони залучаються в утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутамат Вітамін В6 діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану.В рамках синтезу гемоглобіну вітамін В6 каталізує освіту α-аміно-β-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В12 необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію.

Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Приблизно 1 мг тіаміну розпадається щодня. Метаболіти виводяться із сечею. Дефосфорилування відбувається у нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 години. Нагромадження тіаміну в організмі не відбувається через обмежене розчинення в жирах.

Вітамін В₆ фосфорилюється та окислюється до піридоксаль-5-фосфату. У плазмі крові піридоксаль-5-фосфат та піридоксаль зв'язуються з альбуміном. Формою, що транспортується, є піридоксаль. Для проходження через клітинну мембрану піридоксаль-5-фосфат, пов'язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазою в піридоксаль.

Вітамін В₁₂ після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В₁₂ надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В₁₂ проходить через плаценту.

Препарати вітаміну В. Код АТХ А11D В.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну в тіамін-пірофосфат. Петлеві діуретики, наприклад фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, при тривалій терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, зменшити рівень тіаміну.

Протипоказане одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В₆ може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В₆.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградацію тіаміну.

Лідокаїн — посилює пригнічуючу дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними та седативними засобами можливе посилення гнітючої дії на центральну нервову систему. Етанол посилює пригнічуючу дію лідокаїну на функцію дихання.

Адреноблокатори (в т.ч. пропранолол, надолол) — уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) та підвищують ризик розвитку брадикардії та гіпотензії.

Курореподібні препарати можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м'язів).

Норепінефрін, мексилетин — посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну).

Ізадрін та глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну.

Циметидин, мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну у плазмі. Циметидин витісняє із зв'язку з білками та уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно збільшує концентрацію лідокаїну в крові.

Протисудомні засоби, барбітурати (в т.ч. фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові.

Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) — посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе порушення центральної нервової системи, галюцинації.

Інгібітори моноаміноксидази, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього.

Наркотичні аналгетики — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, проте посилюється і пригнічення дихання.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует».

Пропафенон — можливе збільшення тривалості та підвищення тяжкості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації лідокаїну в крові.

Поліміксин — слід контролювати функцію дихання.

Прокаїнамід — можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди — при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну та пролонгують дію останнього.

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для спинальної та епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії та брадикардії.

β-адреноблокатори — при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (в т.ч. токсичні) та підвищується ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Ацетазоламід, тіазидні та петлеві діуретики — при комбінованому застосуванні з лідокаїном, внаслідок виникнення гіпокаліємії, зменшують ефект останнього.

Антикоагулянти (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.

Діючі речовини: тіаміну гідрохлорид, піридоксину гідрохлорид, вітамін в12 кристалічний (ціанокобаламін);

1 мл розчину містить тіаміну гідрохлориду (у перерахунку на 100% речовину) 50 мг, піридоксину гідрохлориду (у перерахунку на 100% речовину) 50 мг, вітаміну В₁₂ кристалічного (ціанокобаламіну) (у перерахунку на 100% речовину) 0,5 мг;

допоміжні речовини: гідрохлорид лідокаїну, бензиловий спирт, поліфосфат натрію, калію ферриціанід, гідроксид натрію, вода для ін'єкцій.

Препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Препарат містить 100 мг вітаміну В₆ в ампулі, тому його не слід застосовувати в період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати дітям.

Неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицевого нерва.

Підвищена чутливість до компонентів препарату; гостре порушення серцевої провідності; гостра форма декомпенсованої серцевої недостатності.

Вітамін В1 – протипоказаний при алергічних реакціях.

Вітамін В6 – протипоказано застосовувати при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення (оскільки можливе підвищення кислотності шлункового соку).

Вітамін В12 – протипоказано застосовувати при еритреміі, еритроцитозі, тромбоемболії.

Лідокаїн. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну або до інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (ІІ-І Паркінсона-а (AV) II та III ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки/нирок, порфірія, міастенія.

У тяжких (гострих) випадках лікування починати з 2 мл розчину внутрішньом'язово 1 раз на добу до зняття гострих симптомів. Для продовження лікування призначати по 2 мл (1 ін'єкцію) 2-3 рази на тиждень. Курс лікування триває не менше 1 місяця.

Внутрішньом'язову ін'єкцію слід виконувати у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза.

Для підтримки або продовження терапевтичного курсу ін'єкцій або профілактики рецидиву рекомендується застосовувати препарати для перорального застосування аналогічної фармакотерапевтичної групи.

Особливості застосування

Препарат слід вводити внутрішньовенно. Внутрішньом'язові ін'єкції вітаміну В12 можуть викликати анафілактоїдні реакції у пацієнтів з підвищеною чутливістю.

Парентеральне введення вітаміну В12 може тимчасово впливати на діагностику фунікулярного мієлозу чи перніціозної анемії.

При тривалому застосуванні вітаміну В6 (більше 6-12 місяців) у дозах понад 50 мг щодня або у дозах понад 1000 мг на добу (понад 2 місяці) може призвести до оборотної периферичної сенсорної нейропатії. У разі симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно відкоригувати дозу препарату та, якщо необхідно, припинити лікування.

Препарат містить сполуку натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті без солі. Кожна ампула може мати залишки калію.

Оскільки препарат містить вітамін В6, слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі з вираженими порушеннями функції нирок та печінки.

Пацієнтам із новоутвореннями крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В12, не слід застосовувати препарат.

Препарат не застосовувати при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки препарат містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості та набряку.

Оскільки лідокаїн має виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричинити розвиток аритмії, з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмію в минулому.

З обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною АV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки та нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушеннями функції дихання, при генетичній схил. ослабленим хворим та пацієнтам похилого віку.

При застосуванні лідокаїну обов'язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу РQ, розширення QRS або розвитку нової аритмії слід знизити дозу або відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.

При внутрішньом'язовому введенні може підвищитись концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Тривале застосування (більше 6-12 місяців) у дозах понад 50 мг вітаміну В6 щодня може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю.

З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, у тому числі нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість.

З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, вугровий висип; дуже рідко – генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці.

З боку нервової системи: порушення центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів з підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, рухове занепокоєння, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.

Загальні порушення: реакції на місце введення.

В умовах дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій за допомогою судом.

Вітамін В1 має широкий терапевтичний спектр. Дуже високі дози (більше 10 г) мають курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В6 має дуже низьку токсичність.

Надмірне застосування вітаміну В6 у дозах понад 1 г/добу протягом декількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.

Невропатії з атаксією та розлади чутливості, церебральні конвульсії зі змінами ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія та себорейний дерматит були описані після введення понад 2 г на добу.

Вітамін В12: після парентерального введення (в окремих випадках після перорального застосування) доз препарату вище, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематичні шкірні порушення та доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у серці, гіперкоагуляція.

Лікування: симптоматична терапія.

Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження АТ, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми. при 0,01 мг/кг.

Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії – холінолітики (0,5-1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легень, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 °C до 8 °C.

Радикувіт - препарат вітаміну В1 у комбінації з вітаміном В6 та/або вітаміном В12.