Періндопрес таблетки по 8 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою та ризиком.

Периндоприл – інгібітор ферменту, який перетворює ангіотензин I на ангіотензин II (ангіотензинперетворюючий фермент – АПФ). Перетворювальний фермент, або кіназа – це екзопептидаза, яка уможливлює перетворення ангіотензину I на судинозвужувальний ангіотензин II, а також викликає розпад вазодилататора брадикініну до неактивного гептапептиду. Інгібування АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину II у плазмі крові, що підвищує активність реніну у плазмі крові (за механізмом зворотного зв'язку) та знижує секрецію альдостерону. Оскільки АПФ інактивує брадикінін, інгібування АПФ також призводить до підвищення активності циркулюючої та місцевої калікреїн-кінінової системи (і, таким чином, також призводить до активації системи простагландинів). Цей механізм дії призводить до зниження артеріального тиску інгібіторами АПФ та частково відповідає за появу деяких побічних ефектів (наприклад, кашлю).

Периндоприлу трет-бутиламін діє через активний метаболіт – периндоприлат. Інші метаболіти не демонструють активності в пригніченні АПФ в експериментальних умовах.

Артеріальна гіпертензія.
Периндоприл ефективно знижує артеріальний тиск при всіх ступенях артеріальної гіпертензії: легкої, помірної та тяжкої; зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску спостерігається у хворого як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи.

Периндоприл зменшує опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. Тому збільшується периферичний кровотік без впливу на частоту серцевих скорочень.

Як правило, збільшується і нирковий кровообіг, тоді як швидкість клубочкової фільтрації зазвичай не змінюється.

Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається через 4-6 годин після одноразового прийому та зберігається не менше 24 годин: співвідношення Т/Р (мінімальна ефективність/максимальна ефективність протягом доби) периндоприлу становить 87-100%.

Артеріальний тиск швидко знижується. У пацієнтів, які відповіли на лікування, нормалізація артеріального тиску відбувається протягом місяця та зберігається без тахіфілаксії.

У разі припинення застосування периндоприлу ефекту відміни не виникає.

Периндоприл зменшує гіпертрофію лівого шлуночка.

Клінічні дослідження довели, що периндоприл має судинорозширюючі властивості. Він покращує еластичність великих артерій і зменшує співвідношення товщини стінки до просвіту судини для малих артерій. Комбінована терапія з тіазидним діуретикам виявляє адитивний синергічний ефект. Комбінація інгібітору АПФ та тіазидного діуретика також зменшує ризик розвитку гіпокаліємії, спричиненої діуретиком.

Серцева недостатність.
Периндоприлу трет-бутиламін полегшує роботу серця шляхом зменшення перед- та постнавантаження на серце.

Дослідження за участю пацієнтів із серцевою недостатністю продемонстрували:

• зменшення тиску наповнення правого та лівого шлуночків;
• зниження системного периферичного опору;
• збільшення серцевого індексу та покращення серцевого викиду;
• збільшення регіонального кровотоку в м'язах міокарда.

Під час порівняльних досліджень перше призначення 2 мг периндоприлу пацієнтам із серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня не було пов'язане з будь-яким достовірним зниженням артеріального тиску порівняно з таким при застосуванні плацебо.

Абсорбція.
Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1 години. Період напіврозпаду периндоприлу в плазмі становить 1 годину.

Периндоприл є проліками. 27% загальної кількості, прийнятого периндоприлу визначається у крові у вигляді активного метаболіту – ndash; периндоприлату. Крім активного метаболіту – периндоприлату, лікарський засіб утворює 5 метаболітів, які є неактивними. Максимальна концентрація периндоприлату в плазмі досягається через 3-4 години після прийому.

Прийом їжі зменшує перетворення периндоприлу на периндоприлат, отже, зменшується його біодоступність, тому добову дозу периндоприлу трет-бутиламіну рекомендується приймати одноразово вранці перед їдою.

Зазначається лінійна залежність між дозою периндоприлу та його концентрацією у плазмі.

Розподіл.
Об'єм розподілу незв'язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв'язування периндоприлату з білками плазми становить 20%, головним чином – з ангіотензинперетворюючим ферментом, але цей показник є дозозалежним.
 
Виведення.
Періндоприлат виводиться із сечею. Період остаточного напіввиведення незв'язаної фракції становить приблизно 17 годин. Стадія рівноважної концентрації в плазмі досягається через 4 дні від початку лікування.

Особливі групи пацієнтів.
Виведення периндоприлату сповільнюється у пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю. Рекомендується підбирати дозу для пацієнтів із нирковою недостатністю, враховуючи ступінь недостатності (кліренсу креатиніну).

Діалізний кліренс периндоприлату – 70 мл/хв.

Кінетика периндоприлу змінюється у хворих на цироз печінки: печінковий кліренс периндоприлу зменшується вдвічі.

Однак кількість периндоприлату, що утворюється, не зменшується. Отже, таким хворим не слід коригувати дозу.

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), монокомпонентні. Периндоприл. Код АТХ C09A A04.

Лікарські засоби, що викликають гіперкаліємію.
Деякі лікарські засоби або терапевтичні класи лікарських засобів можуть викликати гіперкаліємію, а саме: аліскірен, солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II , нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), гепарини, імуносупресори, такі як циклоспорин або такролімус, триметоприм Одночасне застосування цих лікарських засобів підвищує ризик виникнення гіперкаліємії.

Протипоказане одночасне застосування периндоприлу з аліскіреном пацієнтам, хворим на цукровий діабет, або пацієнтам з порушеною функцією нирок, враховуючи підвищений ризик виникнення гіперкаліємії, погіршення функції нирок, кардіоваскулярної захворюваності та летальності, та не рекомендується всім іншим групам пацієнтів.

Естрамустин. Підвищується ризик виникнення побічних реакцій, таких як ангіоневротичний набряк (ангіоедема).

Калійсзберігаючі діуретики (наприклад, тріамтерен, амілорид), солі калію. Можливе виникнення гіперкаліємії (в т.ч. летальної), особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю (адитивний гіперкаліємічний ефект). /p>

Вищезгадані лікарські засоби не рекомендовані для одночасного застосування з периндоприлом. Однак, якщо одночасне призначення вищезгаданих речовин необхідне, їх слід застосовувати з обережністю та проводити частий моніторинг калію плазми.

Літій. При застосуванні інгібіторів АПФ з препаратами літію можливе оборотне підвищення концентрації літію в плазмі крові і, відповідно, підвищення ризику його токсичної дії. Не рекомендується застосовувати периндоприл із препаратами літію. У разі доведеної необхідності такого призначення обов'язково ретельно контролювати рівень літію у плазмі крові.

Одночасне застосування, що потребує особливої уваги.
Протидіабетичні засоби (інсулін, пероральні цукрознижувальні засоби). Епідеміологічні дослідження припускають, що одночасне застосування інгібіторів АПФ та цукрознижувальних засобів (інсулін, пероральні цукрознижувальні засоби) може призвести до посилення цукрознижувального ефекту з ризиком розвитку гіпоглікемії. Найімовірніше, цей феномен може виникати в перші тижні комбінованого лікування і у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Баклофен. Посилюється антигіпертензивний ефект. У разі потреби слід контролювати артеріальний тиск та адаптувати дозу антигіпертензивних засобів.

Діуретики. У пацієнтів, які приймають діуретики, і особливо у тих, у кого порушено водно-електролітний обмін, можливе надмірне зниження артеріального тиску після початку лікування інгібіторами АПФ. Імовірність розвитку гіпотензивного ефекту знижується завдяки відміні діуретика, підвищенню об'єму циркулюючої крові або споживанню солі перед початком терапії периндоприлу третбутиламіном. Лікування слід починати з низьких доз і поступово збільшувати їх.

При артеріальній гіпертензії, коли попередньо призначений діуретик міг спричинити недостатність води/електролітів, його необхідно відмінити перед початком лікування інгібітором АПФ (у таких випадках прийом діуретика може бути відновлений з часом) або необхідно призначити інгібітор АПФ у низькій дозі з поступовим її підвищенням. .

При застійній серцевій недостатності на фоні прийому діуретика прийом інгібітору АПФ слід починати з мінімальної дози, можливо після зниження дози діуретика.

У будь-якому випадку необхідно контролювати функцію нирок (рівень креатиніну) протягом перших тижнів лікування інгібітором АПФ.

Калійсзберігаючі діуретики (еплеренон, спіронолактон). У разі одночасного застосування еплеренону або спіронолактону в дозах від 12,5 до 50 мг на добу з низькими дозами інгібітору АПФ необхідно мати на увазі, що:

• у разі недотримання рекомендацій щодо призначення даної комбінації існує ризик виникнення гіперкаліємії (можливо, летальної) при лікуванні пацієнтів із серцевою недостатністю II-IV класу за NYHA та фракцією викиду 40 %, які попередньо лікувалися інгібіторами АПФ та петльовим діуретиком; /li>
• перед призначенням такої комбінації слід переконатися у відсутності гіперкаліємії та ниркової недостатності;
• рекомендується проводити ретельний моніторинг каліємії та креатинінемії щотижня під час першого місяця лікування та щомісяця надалі.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту ≥ 3 г/добу. Можливе ослаблення антигіпертензивного ефекту при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ з НПЗЗ, такими як: ацетилсаліцилова кислота у протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2, неселективні НПЗЗ. Одночасне застосування інгібіторів АПФ та нестероїдних протизапальних засобів може призвести до збільшення ризику погіршення функції нирок, у тому числі ймовірності розвитку гострої ниркової недостатності, підвищення рівня калію в плазмі, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок в анамнезі. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, зокрема пацієнтам похилого віку. Пацієнтам слід відновити водний баланс, а також необхідно приділити увагу моніторингу функції нирок відразу після призначення комбінованої терапії та періодично надалі.

Одночасне застосування, що потребує деякої уваги.
Антигіпертензивні засоби та вазодилататори. Одночасне застосування антигіпертензивних засобів може підвищити гіпотензивний ефект периндоприлу трет-бутиламіну. Одночасне застосування з нітрогліцерином та іншими нітратами або іншими вазодилататорами може сприяти додатковому зниженню артеріального тиску.

Гліптини (лінагліптин, саксагліптин, ситагліптин, вільдагліптин).  ДПП-IV).

Одночасне застосування анестетиків, трициклічних антидепресантів або антипсихотропних засобів з інгібіторами АПФ може призвести до подальшого зниження артеріального тиску.

Симпатоміметики можуть послаблювати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ.

Золото. Нітратоподібна реакція (симптомами є: почервоніння обличчя, нудота, блювання та артеріальна гіпотензія) виникає рідко у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ, включаючи периндоприл, та ін'єкційні препарати золота (натрію). ауротіомалат).

Діюча речовина: периндоприл;
1 таблетка містить 8 мг периндоприлу трет-бутиламіну, що відповідає 6,676 мг периндоприлу;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний гідрофобний; магнію стеарат.

Периндоприлу трет-бутиламін не має прямого впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Але в деяких пацієнтів можуть виникати індивідуальні реакції, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, особливо на початку лікування або при одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами. Як результат, здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами може бути знижена.

Вагітність. Застосування інгібіторів АПФ протипоказане в період вагітності. Лікарський засіб не можна застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування підтверджується вагітність, застосування лікарського засобу необхідно негайно припинити та замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних. незначне підвищення ризику не можна виключати. Відомо, що прийом інгібіторів АПФ під час II та III триместрів вагітності призводить до фетотоксичності та неонатальної токсичності.
Якщо жінка приймала інгібітор АПФ під час II триместру вагітності, дитині рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок та кісток черепа. Новонароджені, матері яких приймали інгібітори АПФ у період вагітності, повинні перебувати під ретельним наглядом через можливість виникнення артеріальної гіпотензії.

Годування груддю. Не рекомендується застосування периндоприлу трет-бутиламіну в період годування груддю через відсутність даних про його проникнення в грудне молоко. У період годування груддю бажано призначати альтернативне лікування з більш дослідженим профілем безпеки, особливо в період годування новонародженого або недоношеного немовляти.

Фертильність. Вплив на репродуктивну здатність або фертильність відсутній.

Ефективність та безпека застосування дітям не вивчалися, тому периндоприлу трет-бутиламін призначати дітям не рекомендується.

• Артеріальна гіпертензія;
• серцева недостатність;
• запобігання повторному інсульту у пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями;
• запобігання серцево-судинним ускладненням у пацієнтів з документально підтвердженою стабільною ішемічною хворобою серця.

Тривале лікування зменшує ризик виникнення інфаркту міокарда та серцевої недостатності (за результатами дослідження EUROPA).

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, або будь-якого іншого інгібітора АПФ;
• ангіоневротичний набряк в анамнезі після застосування інгібітору АПФ;
• ідіопатичний або спадковий ангіоневротичний набряк;
• одночасне призначення з лікарськими засобами, що містять діючу речовину аліскірен, пацієнтам, хворим на цукровий діабет або з нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації <60 мл/хв/1,73 м2);
• вагітність або період планування вагітності.

Для перорального застосування.
Таблетки Періндопрес® по 4 мг та 8 мг можна ділити навпіл для досягнення дози 2 мг та 4 мг.
Таблетки рекомендується приймати 1 раз на добу вранці перед їдою.
Дозу підбирати індивідуально, залежно від показників артеріального тиску.</

Артеріальна гіпертензія.
Периндоприлу трет-бутиламін можна призначати як монотерапію або в комбінації з лікарськими засобами інших класів антигіпертензивних засобів.
Рекомендована початкова доза становить 4 мг 1 раз на добу вранці.
Пацієнти з високою активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (особливо пацієнти з реноваскулярною гіпертензією, порушенням водно-електролітного балансу, серцевою декомпенсацією або тяжкою гіпертензією) можуть зазнати надмірного зниження артеріального тиску після прийому першої дози. Таким пацієнтам рекомендується починати лікування з дози 2 мг і початок терапії проводити під наглядом лікаря. Дозу можна підвищити до 8 мг 1 раз на добу через 1 місяць лікування. На початку застосування периндоприлу трет-бутиламіну можливе виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії; це можливо у пацієнтів, які одночасно приймають діуретики. Таким пацієнтам розпочинати лікування периндоприлом слід з обережністю, оскільки в них може бути дефіцит води та/або солі.
Якщо це можливо, слід припинити прийом діуретиків за 2-3 дні до початку терапії периндоприлу трет-бутиламіном.
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, яким не можна припинити застосування діуретиків, лікування слід розпочинати з дози 2 мг. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові. Подальше підвищення дози периндоприлу трет-бутиламіну слід здійснювати залежно від показників артеріального тиску. У разі необхідності терапію діуретиком можна відновити.
Пацієнтам похилого віку лікування слід починати з дози 2 мг, яка може бути підвищена до 4 мг через 1 місяць лікування, а потім, у разі потреби, до 8 мг з урахуванням функції нирок ( див. таблицю 1).

Серцева недостатність.
Пацієнтам із серцевою недостатністю, яким периндоприлу трет-бутиламін зазвичай слід призначати одночасно з діуретиком, який виводить калій, та/або дигоксином та/або блокаторами, лікування рекомендується починати під ретельним контролем та з початкової дози 2 мг, яку слід приймати вранці. Через 2 тижні за умови хорошої переносимості дозу збільшують до 4 мг 1 раз на добу. Дозу підбирати індивідуально, залежно від клінічного стану пацієнта.
Пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю та іншим пацієнтам із групи високого ризику (пацієнти з порушенням функції нирок та тенденцією до порушень рівня електролітів, пацієнти, які отримують одночасну терапію діуретиками та/або вазодилататорами) лікування слід починати під ретельним контролем.
У пацієнтів з високим ризиком виникнення симптоматичної артеріальної гіпотензії, а саме – пацієнтів з дефіцитом електролітів, з гіпонатріємією або без неї, пацієнтів з гіповолемією або тих, хто отримував інтенсивну терапію діуретиками, слід провести корекцію вищезгаданих станів, якщо можливо, до призначення лікарського засобу. Артеріальний тиск, функцію нирок та рівень калію у сироватці крові потрібно ретельно контролювати як до, так і під час лікування.

Профілактика виникнення повторного інсульту у пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями.
Рекомендована початкова доза становить 2 мг (½ таблетки лікарського засобу Периндопрес® 4 мг) 1 раз на добу вранці. Після 2 тижнів лікування дозу збільшувати до 4 мг (1 таблетка Периндопрес® 4 мг) 1 раз на добу вранці.
Якщо після 2 тижнів лікування лікарським засобом Періндопрес® 4 мг пацієнт потребує додаткового контролю артеріального тиску, можна призначити індапамід у дозі 1 таблетка на добу. Лікування можна розпочинати у будь-який час у термін від 2 тижнів до кількох років після первинного інсульту.

Запобігання серцево-судинним ускладненням у пацієнтів з документально підтвердженою стабільною ішемічною хворобою серця.

Лікування починати з лікарського засобу Періндопрес® 4 мг (1 таблетка на добу вранці). Через 2 тижні за умови хорошої переносимості та з урахуванням функції нирок дозу слід збільшувати до 8 мг.
Пацієнтам похилого віку лікування слід починати з дози 2 мг (½ таблетки лікарського засобу Периндопрес® 4 мг) 1 раз на добу вранці, через тиждень дозу підвищувати до 4 мг (1 таблетка лікарського засобу Периндопрес® 4 мг) через 2 тижні з урахуванням функції нирок дозу підвищувати до 8 мг (Періндопрес® 8 мг, 1 таблетка на добу) (див. таблицю 1). Підвищення дози можливе лише за умови хорошої переносимості попередньої дози.

Особливі групи пацієнтів.
Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю має базуватися на кліренсі креатиніну, як зазначено в таблиці 1.

Таблиця 1.
Підбір доз при нирковій недостатності