Пентоксін р-н д/інф. 0,5 мг/мл пляшка 200 мл

По 200 мл розчину у пляшці, по 1 пляшці в пачці.

Розчин для інфузій.

Пентоксифілін є похідною сполукою метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов’язують із пригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену у плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в’язкість крові і поліпшує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін чинить слабку міотропну судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та виявляє позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільше — у кінцівках, центральній нервовій системі, помірно — у нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У зв’язку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирками у вигляді некон’югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менше 4 % введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеннями функції печінки відзначене подовження періоду напіввиведення пентоксифіліну.

Периферичні вазодилататори. Код АТХ C04A D03.

Ефект зниження рівня цукру у крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебувати під ретельним спостереженням.

У постмаркетинговий період повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Пентоксін може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які здатні спричиняти зниження артеріального тиску.

Супутнє застосування пентоксифіліну і теофіліну у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну у крові. Тому можливе збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

У деяких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіліну в сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенційний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібану, епопростенолу, ілопросту, абциксимабу, анагреліду, нестероїдних протизапальних препаратів, крім селективних інгібіторів циклооксигенази-2, ацетилсаліцилатів [ацетилсаліцилової кислоти/ лізину ацетилсаліцилату], тиклопідину, дипіридамолу) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Одночасне застосування з циметидином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та метаболіту І у плазмі крові.

Пентоксифілін не слід застосовувати одночасно з кеторолаком через підвищений ризик кровотечі та/або подовження протромбінового часу.

діюча речовина: пентоксифілін;

1 мл розчину містить 0,5 мг пентоксифіліну; допоміжні речовини: натрію хлорид, калію хлорид, кальцію хлориду дигідрат, натрію лактат, вода для ін’єкцій.

Оскільки лікарський засіб застосовують в умовах стаціонару, даних про такі впливи немає.

Вагітність. Досвіду застосування лікарського засобу вагітним жінкам недостатньо. Через це призначати Пентоксін у період вагітності не рекомендується.

Годування груддю. Пентоксифілін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікарський засіб Пентоксін, необхідно припинити годування груддю.

Досвід застосування пентоксифіліну дітям відсутній.

• Атеросклеротична енцефалопатія;
• ішемічний церебральний інсульт;
• дисциркуляторна енцефалопатія;
• порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням;
• трофічні розлади у тканинах, пов’язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження);
• облітеруючий ендартеріїт;
• ангіонейропатії (хвороба Рейно);
• порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітківці і судинній оболонці ока);
• порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Пентоксін протипоказаний:

• пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу;
• пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі);
• пацієнтам з обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі); якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити;
• пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда та пацієнтам з тяжкою серцевою аритмією;
• пацієнтам із виразкою шлунка та/або кишковими виразками;
• пацієнтам із геморагічним діатезом.

Внутрішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла і переносимості лікування. Інфузію можна проводити, тільки якщо розчин є прозорим.

Дорослим рекомендовано такі схеми лікування:

Внутрішньовенна інфузія 100–600 мг пентоксифіліну 1–2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної крапельної інфузії становить 60–360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну має тривати щонайменше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом пентоксифіліну (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.

При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії Пентоксіну протягом 24 годин. За умови такої схеми введення дозу слід визначати із розрахунку 0,6 мг/кг/годину. Розрахована у такій спосіб добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг — 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг.

Об’єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить у середньому 1–1,5 л на добу.

Тривалість парентерального курсу лікування визначається лікарем, який проводить лікування. Після поліпшення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи пероральну форму пентоксифіліну.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня лужної фосфатази.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація, анорексія, атонія кишечнику.

З боку серцево-судинної системи: аритмія, тахікардія, стенокардія, кардіалгія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, відчуття стискання за грудниною, відчуття жару (припливи), кровотечі (наприклад, зі шкіри, слизових оболонок, шлунково-кишкового тракту), периферичні набряки.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейкопенія/нейтропенія, гіпофібриногенемія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, свербіж, почервоніння шкіри, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса — Джонсона.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз, загострення холециститу, холестатичний гепатит.

Загальні розлади та реакції у місці введення: гіпоглікемія, підвищена пітливість, підвищення температури тіла, озноб.

Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліну є нудота, запаморочення, підвищення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симптоми, як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), тахікардія, втрата свідомості, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми та блювотні маси у вигляді «кавової гущі» як ознака шлунково-кишкової кровотечі.

Лікування передозування має бути симптоматичним з особливою увагою до підтримки серцево-судинної системи. Може бути потрібне проведення спеціальних невідкладних заходів для попередження кровотечі.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Пентоксін - периферичний вазодилататор.