Пентоксифілін 2% 5 мл №5 розчин

Розчин для ін'єкцій 20 мг/мл по 5 мл у ампулах №5 у коробці; №5, №5х2 у блістерах у коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком розчин.

Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов'язують з пригніченням фосфодіестерази та накопиченням цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах та органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові та посилює фібриноліз, що зменшує в'язкість крові та покращує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін чинить слабку міотропну судиннорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір і позитивно впливає на інотропний ефект. В результаті застосування пентоксифіліну покращується мікроциркуляція та постачання тканин киснем, найбільше – у кінцівках, ЦНС, помірно – у нирках. Препарат трохи розширює коронарні судини.

Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається в плазмі крові в концентрації, що перевищує в 2 рази концентрацію незмінної речовини та перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У зв'язку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Т½ пентоксифіліну становить 1,6 години. Пентоксифілін метаболізується повністю, більше 90% виводиться нирками у вигляді некон'югованих водорозчинних полярних метаболітів. Менш ніж 4% введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відмічено подовження Т½ пентоксифіліну.

Периферичні вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Ефект зниження рівня цукру в крові, властивий інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів, може посилюватися. Тому пацієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, повинні перебувати під ретельним наглядом.

Існують дані про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. При застосуванні пентоксифіліну або зміні його дози рекомендується контролювати антикоагулянтну активність у цієї групи пацієнтів.

Препарат може посилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та інших препаратів, які можуть спричинити зниження артеріального тиску.

У деяких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіліну у сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота та виразність побічних реакцій, пов'язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потенційний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: за підвищеного ризику виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцитів (наприклад, клопідогрелю, ептифібатиду, тирофібан, епопростенолу, ілопросту, абгрексів / ЛАС] , тиклопідину, дипіридамолу) з пентоксифіліном слід проводити з обережністю.

Одночасне застосування з циметидином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та метаболіту та в плазмі крові.

діюча речовина: pentoxifylline

1 мл пентоксифіліну 20 мг

допоміжні речовини: хлорид натрію, вода для ін'єкцій.

Не впливає.

Вагітність. Існує недостатньо досвіду застосування препарату вагітним жінкам, тому призначати препарат у період вагітності не рекомендується.

Період годування грудьми. Пентоксифілін у незначних кількостях проникає у грудне молоко. Якщо призначається лікування препаратом, необхідно припинити годування груддю.

Досвід застосування препарату у дітей відсутній.

Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; гангрена, відмороження) облітеруючий ендартеріїт ангіонейропатія (хвороба Рейно) порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока) порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, що супроводжуються зниженням слуху.

Препарат протипоказаний:

• пацієнтам з підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату
• пацієнтам з масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі)
• пацієнтам із великим крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі).
• Якщо під час лікування пентоксифіліном відбувається крововилив у сітківку ока, застосування лікарського засобу слід одразу припинити
• пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда
• пацієнтам з виразкою шлунка та/або кишковими виразками
• пацієнтам з геморагічним діатезом.

Внутрішньовенні інфузії є найбільш ефективними формами парентерального введення препарату, які краще переносяться. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня тяжкості циркуляторних порушень, маси тіла та переносимості лікування. Інфузію можна проводити лише у випадку, якщо розчин є прозорим.

Дорослим рекомендується такі схеми лікування:

1. інфузія 100-600 мг пентоксифіліну в 100-500 мл розчину Рінгера лактату, 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози 1-2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії становить 60-360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну має тривати не менше 60 хвилин. Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Пентоксифіліну-Здоров'я (400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна та пероральна) становить 1200 мг.

2. При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болі, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії препарату протягом 24 годин. За такої схеми введення дозу слід визначати з розрахунку 0,6 мг/кг/година. Розрахована у такий спосіб добова доза для пацієнта з масою тіла 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта з масою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта, максимальна добова доза становить 1200 мг. Об'єм інфузійних розчинів розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить у середньому 1-1,5 л на добу.

3. В окремих випадках препарат можна застосовувати шляхом внутрішньовенної ін'єкції 5 мл (100 мг). Ін'єкцію слід виконувати повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.

Тривалість парентерального курсу лікування визначається лікарем, який проводить лікування. Після покращення стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, застосовуючи таблетовану форму препарату Пентоксифілін-Здоров'я.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом слід негайно припинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування препарату пацієнтам із хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, які страждають на цукровий діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз пентоксифіліну можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові. У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.

Хворим на системний червоний вовчак або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і користі.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потрібен регулярний контроль загального аналізу крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належний моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

· пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;

· пацієнтів з артеріальною гіпотензією;

· пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія;

· пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв);

· пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

· пацієнтів із високою схильністю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушеннями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

· пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

· пацієнтів, для яких зниження артеріального тиску становить високий ризик (наприклад, пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця або стенозом судин, які постачають кров до мозку);

· пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивітамінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів;

· пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами;

· пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та ципрофлоксацином;

· пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ.

З боку серця: аритмія, тахікардія, стенокардія, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та апластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний кінець, лейкопенія/нейтропенія.

З боку нервової системи: запаморочення, біль голови, асептичний менінгіт, тремор, парестезії, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску в шлунку, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, почервоніння шкіри та кропив'янка, синдром Лайєлла та синдром Стівенса-Джонсона, висип.

З боку судин: відчуття жару (припливи), кровотечі, периферичні набряки.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та анафілактичний шок.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз.

Психічні розлади: порушення та порушення сну, галюцинації.

З боку органу зору: порушення зору, кон'юнктивіт, крововилив у сітківку, відшарування сітківки.

Інші: випадки виникнення гіпоглікемії, підвищеної пітливості, підвищення температури тіла.

Лікування передозування. З метою лікування гострого передозування та попередження виникнення ускладнень необхідне загальне та специфічне інтенсивне медичне спостереження та застосування терапевтичних заходів.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Пентоксифілін - периферичний вазодилататор