Пантозол таблетки п/о кишечно-розчин. блістер № 30

<По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у коробці з картону.

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

Механізм дії.
Пантопразол - заміщений бензимідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в активну форму у кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H+-K+-АТФазу, тобто блокує кінцевий етап продукування соляної кислоти у шлунку. Інгібування є дозозалежним та стосується як базальної, так і стимульованої секреції кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонної помпи та інгібіторами H2-рецепторів, зменшує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно до зменшення кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язує фермент дистально щодо клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.
При застосуванні пантопразолу збільшуються рівні гастрину натщесерце. При короткостроковому застосуванні вони у більшості випадків не перевищують верхньої межі норми. При довготривалому лікуванні рівні гастрину у більшості випадків зростають вдвічі. Їх надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при довготривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Тим не менше, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка у людей не спостерігалося.

Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальні концентрації (Сmax) у плазмі крові досягаються вже після одноразового перорального застосування дози 40 мг. В середньому через 2,5 години після прийому досягається Сmax у сироватці крові на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається на постійному рівні після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового або повторного прийому. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу у плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить приблизно 77 %. Одночасний прийом їжі не впливає на площу під кривою «концентрація-час» (AUC) або Сmax у сироватці крові, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.
Розподіл. Зв’язування пантопразолу з білками сироватки крові становить близько 98 %. Об’єм розподілу становить десь 0,15 л/кг.
Біотрансформація. Пантопразол метаболізується майже винятково у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилування за допомогою CYP2C19 з подальшою сульфатною кон’югацією; до інших метаболічних шляхів належить окиснення за допомогою CYP3A4.
Виведення. Кінцевий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс - 0,1 л/год/кг. Було відзначено декілька випадків затримки виведення. Внаслідок специфічного зв’язування пантопразолу з протонними помпами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з набагато довшою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).
Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80 %), решта виводиться з калом. Основним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі є десметилпантопразол, кон’югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) ненабагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.
Особливі групи пацієнтів.
Повільні метаболізатори. Близько 3 % європейців мають функціональну нестачу активності ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, імовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно у 6 разів більшою у повільних метаболізаторів, ніж в осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація у плазмі крові зростала приблизно на 60 %. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і в здорових людей, період напіввиведення пантопразолу в них є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Попри те, що в основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 години), виведення все одно є швидким, тому кумуляції не відбувається.
Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів із цирозом печінки (класи А та Б за шкалою Чайлда-П’ю) період напіввиведення зростає до 7-9 годин, а AUC збільшується у 5-7 разів, Сmax в сироватці крові збільшується лише незначним чином - у 1,5 разу порівняно з такою у здорових добровольців.
Пацієнти літнього віку. Невелике збільшення AUC та Cmax в осіб літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами також не має клінічного значення.
Діти. Після одноразового застосування дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC та Cmaxу дітей віком від 5 до 16 років знаходилися у межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового внутрішньовенного введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відзначено значущого зв’язку між кліренсом пантопразолу і віком або масою тіла. AUC та об’єм розподілу відповідали даним, одержаним при дослідженнях на дорослих.

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код АТС А02В С02.

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів. Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).
Препарати проти ВІЛ (атазанавір). Сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, абсорбція яких залежить від рН шлункового соку, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність. Тому сумісне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром не рекомендується.
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон і варфарин).Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном і варфариномпід час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.
Метотрексат.Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшує рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.
Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується у печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYP3А4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон та оральними контрацептивами, які містять левоноргестрел та етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.
Пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2Е1 (наприклад, етанол), не впливає на р-глікопротеїн, який забезпечує всмоктування дигоксину.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.
Пантопразол можна одночасно застосовувати з антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

діюча речовина: pantoprazole;
1 таблетка містить пантопразол натрій сесквігідрат 45,1 мг у перерахуванні на пантопразол 40 мг;
допомiжнi речовини: кросповідон, кальцію стеарат, Опадрі ІІ 85G68918 Білий (спирт полівініловий - частково гідролізований, титану діоксид (Е171), тальк, макрогол/ПЕГ, соєвий лецитин), натрію гідроксид, Опадрі Aкрильоз жовтий 93О92052 (метакрилатний сополімер тип С, тальк, титану діоксид (Е171), триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію гідрокарбонат, заліза оксид жовтий (Е172), натрію лаурилсульфат), симетикон емульсія (30 %), маніт (Е 421), натрію карбонат безводний, повідон.

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Вагітність. Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. Потенційний ризик для людини невідомий. Пантопразол не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної необхідності.
Годування груддю. Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом приймає лікар з урахуванням користі від годування груддю для дитини і користі від лікування для жінки.

Пантозол показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Дорослі та діти віком від 12 років.
Рефлюкс-езофагіт.
Дорослі.
ЕрадикаціяHelicobacter pylori (H. рylori) у пацієнтів зH. рylori - асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у комбінації з певними антибіотиками.
Виразка дванадцятипалої кишки.
Виразка шлунка.
Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до пантопразолу, похідних бензимідазолу або до будь-якого компонента препарату.

Пантозол, таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, слід приймати за 1 годину до їди цілими; таблетки не розжовувати та не подрібнювати, запивати водою.
Рекомендоване дозування.
Дорослі та діти віком від 12 років.
Лікування рефлюкс-езофагіту.
Рекомендована доза становить 1 таблетка Пантозолу на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантозолу 40 мг на добу), особливо у разі відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.
Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.
Дорослі.
Ерадикація H. рylori у комбінації з двома антибіотиками.
У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та з позитивним результатом наH. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід зважати на локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо застосування і призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикаціїH. pylori дорослим можна призначати такі терапевтичні комбінації:
а) 1 таблетка Пантозолу 40 мг 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу
б) 1 таблетка Пантозолу 40 мг 2 рази на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу
+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу;
в) 1 таблетка Пантозолу 40 мг 2 рази на добу
+ 1000 мг амоксициліну 2 рази на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу.
При застосуванні комбінованої терапії для ерадикаціїH. pyloriдругу таблетку препарату Пантозол слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю лікування не більше 2 тижнів.
Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад пацієнтам з негативним результатом наH. рylori, для монотерапії слід призначати препарат Пантозол у нижчезазначеному дозуванні.
Лікування виразки шлунка. 1 таблетка Пантозолу на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантозолу на добу), особливо у разі відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки.1 таблетка Пантозолу на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантозолу на добу), особливо у разі відсутності ефекту від застосування інших препаратів.
Для лікування виразки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пантозолу по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг на добу, необхідно розподілити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування слід обмежувати тільки періодом, потрібним для адекватного контролю кислотності.
Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.
Пацієнти з порушенням функції печінки.Пацієнтам ізтяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка Пантозолу 20 мг). Пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат Пантозол для ерадикаціїH. рylori у комбінованій терапії, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування..
Пацієнти з порушенням функції нирок.Для пацієнтів ізпорушеною функцією нироккоригування дози не потрібно. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Пантозол для ерадикаціїH. рylori у комбінованій терапії, оскільки на даний час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування.
Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Побічні реакції спостерігалися у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції - діарея і головний біль (близько 1 %).
З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
З боку метаболізму: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагнезіємія, гіпокальціємія1, гіпокаліємія.
З боку психіки: розлади сну, депресія (у тому числі загострення), дезорієнтація (у тому числі загострення), галюцинація; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх наявності).
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезія.
З боку органів зору: порушення зору, затьмареність зору.
З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансфераз), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.
З боку кістково-м’язової системи: переломи стегна, зап’ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»),артралгія, міалгія, спазм м’язів2.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).
З боку репродуктивної системи: гінекомастія.
Загальні розлади: астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.
1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.
2. Спазм м’язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Симптоми передозування у людини невідомі.
Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв’язується з білками плазми крові, він не відноситься до препаратів, що можуть легко виводитися за допомогою діалізу.
У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Пантозол таблетки по 40 мг застосовувати для лікування рефлюкс-езофагіту, виразки дванадцятипалої кишки, виразки шлунка та синдрому Золлінгера-Еллісона.