Овестин супозиторії вагінальні, 0,5 мг, 15 шт.

По 5 супозиторіїв у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Cупозиторії вагінальні.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого кольору у формі торпеди; зовнішня поверхня та поверхня на розрізі вздовж поздовжньої осі гладкі.

Всмоктування
Інтравагінальне введення естріолу забезпечує оптимальну біодоступність у місці дії. Естріол також всмоктується у системний кровотік, про що свідчить швидке збільшення концентрації некон'югованого естріолу в плазмі крові.
Розподіл
Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) розвивається через 1-2 години після введення. Після вагінального введення естріолу в дозі 0,5 мг величина Cmax становила приблизно 100 пг/мл, Cmin – приблизно 25 пг/мл, а середня концентрація – приблизно 70 пг/мл. Після 3 тижнів щоденного вагінального введення естріолу в дозі 0,5 мг середня концентрація зменшилась до 40 пг/мл.
Біотрансформація
Майже весь (90 %) естріол у плазмі крові зв’язується з альбуміном і, на відміну від інших естрогенів, майже не зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони. Метаболічний розпад естріолу відбувається переважно шляхом кон'югації та декон'югації під час ентерогепатичної циркуляції.
Виведення
Оскільки естріол є кінцевим продуктом метаболізму, він в основному виводиться у кон'югованій формі із сечею. Лише незначна частина (±2 %) виділяється з калом переважно у вигляді некон'югованого естріолу. Період напіввиведення після інтравагінального введення становить приблизно 6-9 годин.

Природні та напівсинтетичні естрогени. Код АТХ G03C А04.

Метаболізм естрогенів (і прогестагенів) може посилюватися при їх одночасному застосуванні з препаратами, здатними індукувати ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів, особливо ферменти цитохрому P450, наприклад, з такими препаратами, як протисудомні засоби (зокрема фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін), антибактеріальні/протиінфекційні засоби (зокрема рифампіцин, рифабутин, невірапін та ефавіренц), а також рослинні препарати, які містять звіробій (Hypericum Perforatum).

Ритонавір і нелфінавір є відомими потужними інгібіторами, але вони, навпаки, проявляють індукуючі властивості при застосуванні разом зі стероїдними гормонами.

Клінічно значуще підвищення метаболізму естрогенів і прогестагенів може призвести до зниження ефективності Овестинуâ та до зміни картини кровотечі.

Діюча речовина: estriol;
1 супозиторій містить естріолу 0,5 мг;

допоміжна речовина: твердий жир.

Згідно з наявними даними препарат Овестин не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.

Вагітність
Овестин не застосовують під час вагітності. Якщо жінка завагітніє під час лікування Овестиномâ, то прийом препарату потрібно негайно припинити. Результати більшості проведених на сьогодні епідеміологічних досліджень, релевантних для оцінки наслідків випадкового впливу естрогенів на плід, не вказують на наявність тератогенної або фетотоксичної дії.

Період годування груддю
Овестин не застосовують протягом періоду годування груддю, оскільки естріол проникає у грудне молоко і може зменшувати продукування молока.

Фертильність
Овестин призначений тільки для лікування жінок у період після менопаузи (природною та викликаною хірургічно).

Препарат не застосовують дітям.

• Гормональна замісна терапія (ГЗТ) для лікування атрофії слизової оболонки нижніх відділів сечостатевого тракту, пов'язаної з дефіцитом естрогену в жінок у постменопаузальному періоді.
• Перед- і післяопераційне лікування жінок у постменопаузальному періоді при вагінальних хірургічних втручаннях.
• Як допоміжний засіб для діагностики при сумнівних випадках атрофічної картини цервікального мазка (клас ІІІа за тестом Папаніколау) в жінок у постменопаузальному періоді у разі виявлення патологічних клітин, які вказують на атрофію епітелію.

• Встановлений, наявний в анамнезі або підозрюваний рак молочних залоз.
• Встановлені або підозрювані естрогензалежні злоякісні пухлини (наприклад, рак ендометрія).
• Вагінальна кровотеча невизначеної етіології.
• Нелікована гіперплазія ендометрія.
• Попередня або наявна нині венозна тромбоемболія (ВТЕ) (тромбоз глибоких вен, емболія легенів).
• Встановлені тромбоемболічні порушення (наприклад, дефіцит протеїну С, протеїну S або антитромбіну).
• Активне або нещодавно перенесене тромбоемболічне захворювання артерій (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда).
• Захворювання печінки в активній формі або захворювання печінки в анамнезі, після якого показники функції печінки не повернулися до нормальних величин.
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
• Порфірія.

Овестин містить лише естроген, тому його можна вводити вагінально жінкам з маткою і без.

Дози

На початку або при продовженні лікування симптомів дефіциту естрогену в жінок у постменопаузальному періоді слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду.

При атрофії нижніх відділів сечостатевого тракту: по 1 супозиторію на добу протягом перших тижнів (не більше 4 тижнів) з подальшим поступовим зниженням дози до підтримуючої дози (не більше ніж по 1 супозиторію 2 рази на тиждень) залежно від ступеня зменшення симптомів.

Для перед- та післяопераційного лікування жінок у постменопаузальном періоді при вагінальних хірургічних втручаннях: по 1 супозиторію на добу протягом 2 тижнів до операції; по 1 супозиторію 2 рази на тиждень протягом 2 тижнів після операції.

Як допоміжний засіб для діагностики при отриманні атрофічної картини цервікального мазка: по 1 супозиторію через день протягом тижня перед взяттям наступного мазка.

У разі пропуску чергової дози препарату слід ввести препарат одразу після згадування, якщо це не відбулося у день введення наступної дози. В останньому випадку пропущену дозу слід пропустити і продовжити лікування за звичайною схемою введення. Не можна вводити 2 дози препарату в один день.

Спосіб застосування

Вагінальні супозиторії Овестин слід вводити у піхву ввечері перед сном. Пацієнтка повинна ввести супозиторій у положенні лежачи якомога глибше у піхву.

Для жінок, яким не проводять гормональну замісну терапію або яких переводять із безперервного застосування комбінованого препарату для ГЗТ, лікування Овестином можна розпочинати у будь-який день. Жінки, які переходять із циклічної або безперервної послідовної схеми застосування препаратів для гормональної замісної терапії, мають розпочинати лікування Овестином у день одразу після завершення попереднього циклу.

У разі введення великої кількості препарату у жінок і дівчат може з'явитися нудота, блювання та кровотеча як синдром відміни лікування.

Специфічний антидот невідомий. У разі необхідності слід проводити симптоматичне лікування.

Зберігати при температурі 2-25 °C в сухому, захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Овестин супозиторії вагінальні - природні та напівсинтетичні естрогени.