Осетрон розчин для ін'єкцій в ампулах по 4 мл, 8 мг, 5 шт.

По 2 мл (4 мг) або 4 мл (8 мг) у ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості : безбарвний прозорий розчин практично вільний від частинок.

Ондансетрон — протиблювотний засіб із групи антагоністів серотоніну, селективно блокує 5нт3-рецептори центральної та периферичної нервової системи, у тому числі в нейронних центрах, що регулюють блювотні рефлекси. Препарат має анксіолітичну активність, не викликає змін концентрації пролактину в плазмі, порушення координації руху або зниження активності та працездатності.

Біодоступність ондансетрону після перорального прийому — 60%. При внутрішньовенному введенні препарат швидко поширюється з кровотоком по органах та тканинах організму. Зв'язування з білками плазми крові високе (70 – 76%). Біотрансформується у печінці, головним чином шляхом гідроксилювання. Після перорального прийому максимальна концентрація досягається через 1,6 год. Період напіввиведення mdash; 3 год; у людей похилого віку — до 5 год. При порушенні функції печінки відзначають збільшення періоду напіввиведення до 15–20 год. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом та сечею.

При внутрішньовенному введенні лікарський засіб швидко поширюється з кровотоком по всіх органах і тканинах організму. Максимальна концентрація ондансетрону в крові досягається після інфузії 4 мг через 5 хвилин і в межах 10 хвилин після ін'єкції. Зв'язування з білками плазми крові високе (7 76 %). 

Ондансетрон переважно виводиться із системного кровотоку шляхом печінкового метаболізму, не менше 5% виводиться із сечею у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення у дорослих пацієнтів становить близько 3 годин. При порушенні функції печінки відзначається збільшення періоду напіввиведення до 15-20 годин. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею.

Протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3 рецепторів серотоніну. Код АТХ А04А А01.

Ондансетрон не прискорює та не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному застосуванні. Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лігнокаїном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшенню активності одного з них (наприклад, генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не впливатиме на загальний кліренс креатиніну або вплив буде незначним.

З обережністю слід застосовувати ондансетрон разом із лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT та/або викликають порушення електролітного балансу (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування ондансетрону разом із препаратами, що подовжують інтервал QT, може призвести до додаткового подовження інтервалу QT. Супутнє застосування ондансетрону з кардіотоксичними препаратами (наприклад, антрацикліни, такі як доксорубіцин, даунорубіцин, або трастузумаб), антибіотиками (такими як еритроміцин), протигрибковими препаратами (такими як кетоконазол), антиаритмічними препаратами збільшує ризик розвитку аритмій (див. розділ «Особливості застосування»).

Серотонінергетики (наприклад, СІЗОС та ІЗОС)

Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативну нестабільність та нервово-м'язові порушення) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у тому числі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗЗ) та інгібіторів.

Апоморфін

Застосування ондансетрону разом з апоморфіном гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки вираженої гіпотензії та втрати свідомості при сумісному застосуванні.

Фенітоїн, карбамазепін та рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потужними індукторами CYP3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном та рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація в крові зменшується.

Трамадол

За даними деяких клінічних досліджень, ондансетрон може знижувати аналгетичний ефект трамадолу.

действующее вещество: ондансетрон;

1 мл раствора содержит ондансетрон гидрохлорид эквивалентно 2 мг ондансетрона;

другие составляющие: кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Психомоторні тести показали, що ондансетрон не впливає на здатність керувати механізмами та не чинить седативної дії. Але слід зважати на профіль побічних реакцій лікарського засобу при вирішенні питання про можливість керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Жінки дітородного віку. Якщо ондансетрон застосовують жінкам дітородного віку, слід розглянути питання щодо використання контрацепції.

Вагітність. На підставі досвіду застосування у людей під час епідеміологічних досліджень є підозри на розвиток дефектів щелепно-лицевої області при застосуванні ондансетрону під час першого триместру вагітності.

В одному когортному дослідженні, що включало 1,8 мільйона вагітностей, застосування ондансетрону під час першого триместру вагітності було пов'язане з підвищеним ризиком розщеплення в ротовій порожнині [3 додаткові випадки на 10 000 жінок, які отримували лікування ондансетроном; скоригований відносний ризик: 1,24 (95% довірчий інтервал (ДІ) 1,03-1,48)]. Доступні дані епідеміологічних досліджень серцевих вад показують суперечливі результати. Результати досліджень на тваринах не вказують на прямі чи непрямі шкідливі ефекти на репродуктивну функцію.

Ондансетрон не слід використовувати протягом першого триместру вагітності.

Годування грудьми. В експериментальних дослідженнях було показано, що ондансетрон проникає у грудне молоко тварин. При необхідності застосування лікарського засобу слід припинити годування груддю.

Фертильність.Інформація про вплив ондансетрону на фертильність у людини відсутня.

У дітей, які отримують ондансетрон разом із гепатотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, слід ретельно стежити за можливими порушеннями функції печінки.

Нудота та блювання, викликані цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; профілактика та лікування післяопераційної нудоти та блювання.

Підвищена чутливість до ондансетрону, період вагітності та годування груддю.

Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинної терапії.

Добова доза - 8-32 мг.

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Дорослим розчин призначають по 8 мг внутрішньовенно повільно безпосередньо до проведення цитотоксичної терапії або по 8 мг у вигляді таблеток внутрішньо за 1-2 години до проведення цитотоксичної терапії з подальшим застосуванням таблеток по 8 мг з інтервалом 12 год терміном до 5 днів з моменту закінчення хіміотерапії.

Високоеметогенна хіміотерапія

Одноразова доза становить 8 мг внутрішньовенно повільно безпосередньо перед проведенням хіміотерапії; потім 2 дози по 8 мг внутрішньовенно з інтервалом 4 год або безперервна 24-годинна інфузія зі швидкістю 1 мг/год або одноразово 32 мг Осетрону, розведеного в 50-100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводиться протягом щонайменше 15 хв безпосередньо перед проведенням хіміотерапії.

При виборі дози слід враховувати міру тяжкості нудоти. У разі вираженої еметогенної хіміотерапії ефективність ондансетрону може бути підвищена шляхом разового внутрішньовенного введення кортикостероїдів (наприклад 20 мг дексаметазону внутрішньовенно повільно протягом 2–5 хв через Y-подібний катетер разом з 8 або 32 мг ондансетрону, розведеного у 5–100). мл 0,9% р-ра натрію хлориду протягом 15 хв).

Для запобігання післяопераційної нудоти та блювоти, що з'являються після першої доби, рекомендується застосовувати перорально таблетки Осетрону по 8 мг 2 рази на добу протягом 5 днів.

Дітям віком від 4 до 18 років рекомендується вводити одноразову дозу 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньо безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім 4 мг внутрішньо через 12 год і по 4 мг внутрішньо 2 рази на добу починаючи з другого дня терміном до 5 днів .

Післяопераційна нудота та блювання

Дорослі: для запобігання післяопераційній нудоті та блюванню Осетрон можна призначати внутрішньо у вигляді таблеток по 16 мг за 1 годину до анестезії. Можливе альтернативне призначення 4 мг у вигляді внутрішньовенного повільного введення або внутрішньом'язової ін'єкції під час індукції анестезії. Для усунення розвитку післяопераційної нудоти та блювання рекомендується одноразове введення 4 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно.

Для запобігання післяопераційної нудоти та блювання у дітей, які не підлягають хірургічному втручанню під загальною анестезією, можна призначати ін'єкції Осетрону по 0,1 мг/кг маси тіла (максимально до 4 мг) внутрішньовенно повільно до, під час або після початку анестезії.

Дітям з 4 років можна призначати препарат Осетрон з розрахунку 5 мг/м2 поверхні тіла внутрішньо безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім через 12 год по 4 мг 2 рази на добу перорально протягом наступних 5 днів.

При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку та хворих з порушенням функції печінки не рекомендується перевищувати дозу 8 мг на добу через збільшення періоду напіввиведення.

При застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку та хворих з порушенням функції нирок немає потреби у зміні режиму дозування.

Побічна дія класифікована за органами та системами та за частотою його виникнення. По частоті виникнення побічні реакції розподілені на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), рідко (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/ 10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості негайного типу, іноді тяжкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи

Дуже часто: головний біль.

Нечасто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогірний криз, дистонічні реакції та дискінезія без стійких клінічних наслідків).

Рідко: запаморочення переважно при швидкому введенні препарату.

З боку органів зору

Рідко: минущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення.

Дуже рідко: минуча сліпота, головним чином при внутрішньовенному застосуванні. Найчастіше сліпота йде протягом 20 хвилин. Більшість пацієнтів отримували хіміотерапевтичні препарати, які включали цисплатин. Про деякі випадки минущої сліпоти повідомлялося як про сліпоту кортикального походження.

З боку серця

Нечасто: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST чи ні неї), брадикардия.

Рідко: подовження інтервалу QT, включаючи тремтіння/миготіння шлуночків (torsade de pointes).

З боку судин

Часто: відчуття тепла чи припливів.

Нерідко: гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини

Часто: гикавка.

З боку травного тракту:

Часто: запор.

З боку гепатобіліарної системи

Не часто: безсимптомне підвищення показників функції печінки.

Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, які містять цисплатин.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Дуже рідко: токсичний висип, у тому числі токсичний епідермальний некроліз.

Загальні розлади

Часто: реакції у місці внутрішньовенного введення.

У ході післяреєстраційного спостереження повідомлялося про такі побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: біль і дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь, серцебиття, синкопе, зміни ЕКГ.

Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка.

З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія язика, диплопія, парестезія.

Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння в місці введення.

Iнше: гіпокаліємія.

Даних про передозування ондансетрону недостатньо. У більшості випадків симптоми схожі на ті, що описані у пацієнтів, яким вводили рекомендовані дози (див. «Побічні реакції»).

Повідомлялося про такі прояви передозування, як зорові розлади, запор тяжкого ступеня, гіпотензія, вазовавальні прояви з транзиторною атріовентрикулярною блокадою ІІ ступеня. У всіх випадках ці явища повністю проходили.

Ондансетрон подовжує інтервал QT залежно від дози. У разі передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу.

Специфічного антидоту не існує, тому при передозуванні необхідно застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію.

Застосування іпекакуани для лікування передозування ондасетрону не рекомендується, оскільки його дія не може виявитися через антиеметичну дію препарату.

Діти: повідомлялося про серотоніновий синдром у немовлят та дітей від 12 місяців до 2 років після випадкового передозування препарату для перорального застосування (дози перевищували рекомендований рівень 4 мг/кг).

Зберігати при температурі не вище 25 °С. з оригінальною упаковкою в недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Препарат входить до групи протиблювотних лікарських засобів та засобів, що купують нудоту, антагоністів серотонінових рецепторів.