Осетрон розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл, 2 мг/мл, 5 шт.

По 2 мл (4 мг) в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин практично вільний від часток.

Ондансетрон – протиблювальний засіб з групи антагоністів серотоніну. Серотонінові 5-НТ₃ рецептори знаходяться на вагусних аферентних волокнах периферичної нервової системи, а також у хеморецепторах тригерної зони area postrema.

Хіміотерапія та променева терапія сприяють вивільненню 5НТ (серотоніну) з ентерохромафінних клітин тонкої кишки та провокують блювальний рефлекс шляхом стимулювання 5-HT₃ рецепторів аферентних волокон. Ондансетрон блокує розвиток цих рефлексів та може додатково впливати на 5-HT₃ рецептори ЦНС шляхом впливу на вагусні зони area postrema.

Таким чином, при цитотоксичній хіміотерапії та променевій терапії дія ондансетрону зумовлена антагонізмом 5-HT₃ рецепторів нейронів периферичної та центральної нервової системи. Препарат має анксіолітичну активність, не спричиняє порушення координацій руху або зниження активності і працездатності.

При внутрішньовенному введенні препарат швидко поширюється з кровотоком по всіх органах і тканинах організму. Максимальна концентрація препарату в крові досягається після внутрішньовенної інфузії 4 мг ондансетрону через 5 хвилин та у межах 10 хвилин після внутрішньом’язової ін’єкції. Зв’язування з білками плазми високе (70-76 %).

Ондансетрон переважно виводиться з системного кровотоку шляхом печінкового метаболізму, не менше 5 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Середній період напіввиведення у дорослих пацієнтів становить приблизно 3 години. При порушенні функції печінки відзначається збільшення періоду напіввиведення до 15-20 годин. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться з калом і сечею.

Протиблювальні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТХ А04А А01.

Ондансетрон не прискорює і не гальмує метаболізм інших препаратів при одночасному з ним застосуванні. Ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, темазепамом, фуросемідом, алфентанілом, трамадолом, морфіном, лігнокаїном, тіопенталом або пропофолом.

Ондансетрон метаболізується різноманітними ферментами цитохрому Р450 печінки: CYP3A4, CYP2D6 та CYP1A2. Завдяки різноманітності ферментів метаболізму ондансетрону гальмування або зменшення активності одного з них (наприклад генетичний дефіцит CYP2D6) у звичайних умовах компенсується іншими ферментами і не буде мати впливу або вплив на загальний кліренс креатиніну буде незначним.

З обережністю слід застосовувати ондасетрон разом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT та/або спричиняють до порушення електролітного балансу (див. розділ «Особливості застосування»).

Апоморфін

Застосування ондасетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної гіпотензії та втрати свідомості під час сумісного застосування.

Фенітоїн, карбамазепін і рифампіцин

У пацієнтів, які лікуються потенційними індукторами CYP3A4 (наприклад фенітоїном, карбамазепіном і рифампіцином), кліренс ондансетрону збільшується і його концентрація у крові зменшується.

Серотонінергетики (наприклад, СІЗЗС та ІЗЗСН)

Серотоніновий синдром (включаючи зміни психічного статусу, вегетативної нестабільності і нервово-м'язових порушень) був описаний після одночасного застосування ондансетрону та інших серотонінергічних препаратів, у тому числі селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) (див. розділ «Особливості застосування»).

Трамадол

За даними невеликої кількості клінічних досліджень, ондансетрон може зменшувати аналгетичний ефект трамадолу. Застосування Осетрону з іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, може спричиняти додаткове подовження цього інтервалу. Сумісне застосування Осетрону з кардіотоксичними лікарськими засобами (наприклад, антрациклінами) може збільшити ризик виникнення аритмій (див розділ «Особливості застосування»).

Діюча речовина: ондансетрон;

1 мл розчину містить ондансетрону гідрохлориду еквівалентно 2 мг ондансетрону;

допоміжні речовини: кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; натрію хлорид; вода для ін’єкцій.

Враховуючи можливі побічні реакції з боку нервової системи, пацієнтам під час лікування препаратом слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Безпека та ефективність застосовування ондансетрону у період вагітності або годування груддю не вивчались, тому не рекомендується застосовування "Осетрону" у період вагітності або годування груддю.

Застосовувати дітям віком від 6 місяців (при хіміотерапії) та віком від 1 місяця (для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання).

Нудота та блювання, спричинене цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; профілактика та лікування післяопераційних нудоти та блювання.

Підвищена чутливість до ондансетрону або до інших компонентів препарату. Період вагітності або годування груддю. Застосування ондасетрону разом з апоморфіну гідрохлоридом протипоказане, оскільки спостерігалися випадки сильної артеріальної гіпотензії та втрати свідомості під час одночасного застосування.

Нудота і блювання, спричинені хіміотерапією та променевою терапією.

Еметогенний потенціал терапії раку варіює залежно від дози та комбінації режимів хіміотерапії та променевої терапії. Вибір режиму дозування залежить від тяжкості еметогенного впливу.

Дорослі

Еметогенна хіміотерапія та променева терапія

Рекомендована внутрішньовенна або внутрішньом’язова доза "Осетрону" – 8 мг у вигляді повільної ін’єкції впродовж не менше ніж 30 секунд, безпосередньо перед лікуванням.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Високоеметогенна хіміотерапія (наприклад високі дози циплатини)

"Осетрон" можна призначати у вигляді одноразової дози 8 мг, внутрішньовенно або внутрішньом’язово безпосередньо перед хіміотерапією. Дози понад 8 мг (до 16 мг) можна застосовувати лише у вигляді внутрішньовенної інфузії на 50-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або іншого відповідного розчинника (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»); інфузія має тривати не менше 15 хвилин. Одноразову дозу більшу за 16 мг застосовувати не можна (див. розділ «Особливості застосування»).

Для високоеметогенної хіміотерапії 8 мг "Осетрону" або меншу дозу не потрібно розводити та можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної або внутрішньом’язової ін’єкції (не менше 30 секунд) безпосередньо перед хіміотерапією з подальшим дворазовим внутрішньовенним або внутрішньом`язовим введенням 8 мг через 2 та 4 години або постійною інфузією 1 мг/годину протягом 24 годин.

Ефективність "Осетрону" при високоеметогенній хіміотерапії може бути підвищена додатковим одноразовим внутрішньовенним введенням дексаметазону натрію фосфату у дозі 20 мг перед хіміотерапією.

Для профілактики відстроченого або тривалого блювання після перших 24 годин рекомендується пероральне або ректальне застосування препарату.

Діти та підлітки (віком від 6 місяців до 17 років)

Дозу препарату можна розрахувати за площею поверхні тіла або маси тіла дитини.

Розрахунок дози згідно з площею поверхні тіла дитини

"Осетрон" слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією шляхом разової внутрішньовенної ін’єкції у дозі 5 мг/м², внутрішньовенна доза не має перевищувати 8 мг. Через 12 годин можна розпочинати пероральне застосування препарату, яке може тривати ще 5 днів. Не перевищувати дозу для дорослих.

Розрахунок дози згідно з масою тіла дитини

Побічна дія класифікована за органами і системами та за частотою її виникнення розподілена на такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості негайного типу, інколи тяжкі, аж до анафілаксії.

З боку нервової системи

Дуже часто: головний біль.

Нечасто: судоми, рухові порушення (включаючи екстрапірамідні реакції, такі як окулогирний криз, дистонічні реакції і дискінезія без стійких клінічних наслідків).

Рідко: запаморочення переважно під час швидкого внутрішньовенного введення препарату.

З боку органів зору

Рідко: скороминущі зорові розлади (помутніння в очах), головним чином під час внутрішньовенного введення.

Дуже рідко: минуща сліпота, головним чином під час внутрішньовенного застосування. У більшості випадків сліпота минає протягом 20 хвилин.

З боку серця

Нечасто: аритмії, біль у грудях (з депресією сегмента ST або без неї), брадикардія.

Рідко: подовження інтервалу QT (включаючи тремтіння/мерехтіння шлуночків (torsade de pointes).

З боку судин

Часто: відчуття тепла або припливів.

Hечасто: гіпотензія.

З боку дихальної системи та органів грудної порожнини

Hечасто: гикавка.

З боку травного тракту

Часто: запор.

З боку гепатобіліарної системи

Нечасто: безсимптомне підвищення показників функції печінки.

Ці випадки спостерігаються головним чином у хворих, які лікуються хіміотерапевтичними препаратами, що містять цисплатин.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Дуже рідко: токсичні висипання, в тому числі токсичний епідермальний некроліз.

Загальні розлади

Часто: місцеві реакції у ділянці внутрішньовенного введення.

За даними післяреєстраційного спостереження повідомлялося про наступні побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: біль та дискомфорт у грудях, екстрасистоли, тахікардія, включаючи шлуночкову та надшлуночкову тахікардію, фібриляцію передсердь, відчуття серцебиття, синкопе, зміни ЕКГ.

Реакції гіперчутливості: анафілактичні реакції, аніоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, свербіж, шкірні висипання, кропив’янка.

З боку нервової системи: порушення ходи, хорея, міоклонус, невгамовність, відчуття печіння, протрузія язика, диплопія, парестезія.

Загальні порушення та місцеві реакції: підвищення температури тіла, біль, почервоніння, печіння у місці введення.

Інше: гіпокаліємія.

При введенніоднократної дози 150 мг і добової дози 252 мг ондасетрону не відзначено явно виражених побічних ефектів. Було зафіксовано розлад зору, виражений запор, біль у грудній клітці та/або аритмію серця, артеріальну гіпотензію та брадикардію. У всіх випадках побічні ефекти були короткочасними. "Осетрон" подовжує інтервал QT у дозозалежній формі.

У випадку передозування рекомендується проведення ЕКГ-моніторингу. Специфічних антидотів немає, при передозуванні необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Застосування іпекакуани для лікування передозування ондасетрону не рекомендується, оскільки її дія не може виявитися через антиеметичний вплив препарату.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Не заморожувати.

Препарат "Осетрон" – протиблювотний засіб. Активний інгредієнт – ондансетрон – речовина з групи антагоністів серотоніну, що має анксіолітичну активність і здатне блокувати блювотний рефлекс. Призначають вказаний засіб для терапії нудоти та блювання, спровокованих променевою або хіміотерапією, а також для попередження нудоти/блювоти в період після хірургічних операцій.