Оксилітен порошок д/ін. 20 мг фл, з розч. амп. 2 мл

Ліофілізат для розчину для ін'єкцій по 20 мг у флаконі №1 та розчинник по 2 мл у ампулі №1 у картонній упаковці.

Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: жовтий або жовтувато-зелений ущільнений порошок.

Теноксикам – нестероїдний протизапальний засіб класу оксикам. Він має знеболювальну та протизапальну дію, жарознижувальний ефект виражений менше. В основі механізму дії лежить неселективне блокування активності ізоферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2, порушується метаболізм арахідонової кислоти, внаслідок чого знижується синтез простагландинів у місці запалення, а також інших тканин організму. Крім того, теноксикам знижує накопичення лейкоцитів у місці запалення. Теноксикам знижує проникність капілярів, стабілізує лізосомальні мембрани; гальмує виділення макроергічних сполук (насамперед АТФ) у процесах окисного фосфорилювання; гальмує синтез або інактивує медіатори запалення (простагландини, гістамін, брадикініни, лімфокіни, фактори комплементу та ін.). Блокує взаємодію брадикініну з тканинними рецепторами, відновлює порушену мікроциркуляцію та знижує больову чутливість у місці запалення. Впливає на таламічні центри больової чутливості (локальна блокада синтезу PgEl, PgE2 та PgF2альфа).

Анальгетична дія обумовлена ​​зниженням концентрації біогенних амінів, що володіють альгогенними властивостями, та збільшенням порога больової чутливості рецепторного апарату. Купує або зменшує інтенсивність больового синдрому будь-якої етіології, зменшує ранкову скутість, збільшує рухливість уражених суглобів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію. Особливістю теноксикаму є тривала дія.

Швидко і повністю всмоктується із травного тракту. Біодоступність при внутрішньом'язовому та пероральному застосуванні подібні. Препарат на 99% зв'язується з білками плазми, добре проникає в синовіальну рідину.

При внутрішньовенному введенні теноксикаму по 20 мг його рівень у плазмі крові протягом 2 годин швидко зменшується, що пов'язано з процесом розподілу. Після цього короткого періоду немає різниці в концентрації його в плазмі при внутрішньовенному та пероральному застосуванні. Середнє значення розподілу у фазі рівноваги становить 10-12 л. При рекомендованому режимі застосування 20 мг щоденно встановлення рівноваги в концентрації в плазмі відбувається протягом 10-15 днів, не спостерігається ефекту кумуляції.

Теноксикам повністю метаболізується в організмі. Приблизно 2/3 прийнятої дози здебільшого виводиться із сечею у вигляді фармакологічно неактивного метаболіту 5-гідроксипіридилу, залишок – з жовчю, в основному, у вигляді глюкуронідних кон'югатів гідроксиметаболітів. Період напіввиведення становить 72 години. Загальний кліренс плазми крові – 2 мл/хв.

Фармакокінетика теноксикаму має лінійний характер у дослідженому інтервалі доз від 10 до 100 мг.

Пацієнти похилого віку. Не було виявлено залежності фармакокінетичних властивостей.

Протизапальні та протиревматичні препарати. Оксиками. Код АТС М01А С02.

Терапевтичні дози теноксикаму не мають фармакокінетичної взаємодії з антацидами, циметидином, пероральними антикоагулянтами або гіпоглікемічними засобами; проте, він може посилювати ефект антикоагулянтів, таких як кумарин і варфарин.

Пробенецид: посилює елімінацію теноксикаму.

Серцеві глікозиди: не повідомлялося про взаємодію з дигоксином; нестероїдні протизапальні препарати можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати індекс гломерулярної фільтрації та збільшувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Діуретики: нестероїдні протизапальні препарати здатні затримувати іони калію, натрію, а також рідину та зменшувати натрійуретичну дію діуретиків, посилюючи ризик нефротоксичності. Тому в осіб з артеріальною гіпертензією або серцевою недостатністю теноксикам може посилювати перебіг зазначених захворювань.

Літій: рекомендується регулярний контроль. При прийомі препаратів літію можливі прояви інтоксикації літієм як наслідок зниження його елімінації.

Метотрексат: можливі прояви інтоксикації метотрексатом як результат зниження його елімінації.

Циклоспорин: зростає ризик нефротоксичності.

Міфепристон: нестероїдні протизапальні препарати не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ здатні знижувати ефект міфепристону.

Інші анальгетики: слід уникати одночасного прийому двох або більше нестероїдних протизапальних препаратів у зв'язку з посиленням ризику кровотечі та виразок травного тракту.

Саліцилати: небажано приймати теноксикам одночасно з саліцилатами, які конкурують з теноксикамом за місце зв'язування з білками, посилюючи його кліренс та розподіл. Одночасне застосування слід уникати ризику збільшення побічних реакцій (особливо з боку травного тракту).

Кортикостероїди: підвищується ризик кровотечі у травному тракті.

Антикоагулянти: можуть посилювати антикоагулянтний ефект варфарину та інших антикоагулянтів. Особливо уважно слід контролювати ефект антикоагулянтів та пероральних гіпоклікемічних препаратів на початкових стадіях лікування теноксикамом.

Хінолонові антибіотики: при одночасному прийомі зростає ризик розвитку судом.

Антиагреганти та блокатори серотонінових рецепторів: посилюється ризик кровотечі у травному тракті.

Діюча речовина: tenoxicam.

1 флакон містить теноксикам 20 мг.

Інші складові: маніт (Е 421), натрію гідроксид, трометамол, натрію метабісульфіт, динатрію едетат.

1 ампула з розчинником містить 2 мл води для ін'єкцій.

Спеціальні дослідження щодо здатності керувати автотранспортними засобами та/або обслуговувати механізми при застосуванні теноксикаму не проводились. Але якщо побічні реакції, такі як запаморочення або сонливість, рекомендується відмовитись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Препарат не використовують.

На період лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Немає даних щодо безпеки застосування теноксикаму дітям, тому його не слід призначати цій категорії пацієнтів.

• ревматоїдний артрит;
• неспецифічний інфекційний поліартрит;
• подагричний артрит;
• артроз;
• остеоартроз;
• остеохондроз;
• анкілоспондиліт;
• ішіалгія;
• люмбаго;
• гострі захворювання кістково-м'язової системи: травми, розтягнення зв'язок;
• ушкодження м'яких тканин, міозит;
• тендиніт, бурсит.

• Підвищена чутливість до теноксикаму, допоміжних речовин препарату або інших нестероїдних протизапальних препаратів (симптоми бронхіальної астми, риніт, ангіоневротичні набряки або кропив'янка).
• Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, вказівки в анамнезі на ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, гастрити тяжкого ступеня або шлунково-кишкові кровотечі.
• Виражені порушення функції печінки.
• Печінкова або ниркова недостатність.
• Цукровий діабет.
• Артеріальна гіпертензія.

Препарат призначають дорослим внутрішньом'язово та внутрішньовенно.

Оксилітен застосовують переважно у перші 5-7 днів лікування. Для подальшої терапії призначають теноксикам для перорального застосування (таблетки). Середня терапевтична добова доза Оксилітену становить 20 мг. При гострих нападах артриту призначають 40 мг 1 раз на добу протягом перших 2 днів, потім - 20 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При досягненні позитивного ефекту дозу можна зменшити до 10 мг на добу протягом 7 днів.

Перед застосуванням вміст флакона слід розчинити у 2 мл води для ін'єкції. Оксилітен слід вводити глибоко внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно. Стандартний курс лікування становить 7 днів. При тяжких активних захворюваннях кістково-м'язової системи курс лікування препаратом Оксілітен може становити до 14 днів.

Пацієнтам похилого віку призначають низькі дози по 10-20 мг, контролюючи можливі шлунково-кишкові кровотечі протягом 4 тижнів після початку терапії. Оксилітен слід застосовувати з обережністю через нижчу толерантність до побічних ефектів та наявність порушень функції печінки, нирок, серцево-судинної системи.

Пацієнти з порушенням функцій нирок та печінки

Слід дотримуватись обережності при низьких концентраціях альбуміну (наприклад при нефротичному синдромі) або при високій концентрації білірубіну в плазмі крові, оскільки теноксикам зв'язується з білками плазми у високому співвідношенні.

Недостатньо даних для рекомендації щодо дозування препарату Оксилітен пацієнтам з недостатністю функції печінки.

Найчастіше проявляються побічні ефекти з боку травного тракту − ерозивно-виразкові ураження травного тракту, у тому числі ульцерогенна дія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, печія, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, епігастральний дистрес, гематимезис, метеоризм, виразкові стоматити, шлунково-кишкові геморагії, гастрит, пептичні виразки або шлунково-кишкові кровотечі.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатити, жовтяниця, можливе підвищення у крові рівня трансаміназ.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія; тромбоцитопенічна пурпура; нейтропенія; агранулоцитоз; апластична анемія; гемолітична анемія; зниження рівня гемоглобіну, не пов’язане з кровотечами; лейкопенія; еозинофілія.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: збудження, неврит зорового нерва, парастезії, депресії, нервозність, галюцинації (сплутаність свідомості), сонливість або безсоння, порушення сну, шум у вухах, нездужання, слабкість, підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення.

З боку органів зору: подразнення та набряк очей, затуманення зору.

Не було випадків порушень зору, виявлених при дослідженні за допомогою щілинної лампи або офтальмоскопа.

З боку серцево-судинної системи: набряки, диспное, тахікардія, відчуття серцебиття. Можливий розвиток серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, асоційованих з лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). Особам літнього віку з серцевими функціональними порушеннями слід застосовувати обережно, оскільки збільшення набряків може призвести до застійної серцевої недостатності.

НПЗЗ (при високих дозах і тривалому застосуванні) можуть підвищувати ризик виникнення тромбозу артерій (інфаркт міокарда, інсульт).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, що включає інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості: неспецифічні алергічні реакції, анафілактичні реакції, реактивність дихальних шляхів, що включає бронхіальну астму, бронхоспазм або диспное; шкірні порушення – висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (включаючи токсичний епідермальний некроліз, мультиформну еритему та ексфоліативний дерматит), можливі алопеція, фотосенсибілізація.

При виникненні будь-якої з побічних реакцій лікування слід припинити. Побічні реакції можуть бути мінімізовані при застосуванні низьких ефективних доз протягом коротшого часу.

Найчастіше проявляються побічні ефекти з боку травного тракту − ерозивно-виразкові ураження травного тракту, у тому числі ульцерогенна дія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор, печія, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, епігастральний дистрес, гематимезис, метеоризм, виразкові стоматити, шлунково-кишкові геморагії, гастрит, пептичні виразки або шлунково-кишкові кровотечі.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатити, жовтяниця, можливе підвищення у крові рівня трансаміназ.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія; тромбоцитопенічна пурпура; нейтропенія; агранулоцитоз; апластична анемія; гемолітична анемія; зниження рівня гемоглобіну, не пов’язане з кровотечами; лейкопенія; еозинофілія.

З боку обміну речовин: гіперглікемія, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку нервової системи: збудження, неврит зорового нерва, парастезії, депресії, нервозність, галюцинації (сплутаність свідомості), сонливість або безсоння, порушення сну, шум у вухах, нездужання, слабкість, підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення.

З боку органів зору: подразнення та набряк очей, затуманення зору.

Не було випадків порушень зору, виявлених при дослідженні за допомогою щілинної лампи або офтальмоскопа.

З боку серцево-судинної системи: набряки, диспное, тахікардія, відчуття серцебиття. Можливий розвиток серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, асоційованих з лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). Особам літнього віку з серцевими функціональними порушеннями слід застосовувати обережно, оскільки збільшення набряків може призвести до застійної серцевої недостатності.

НПЗЗ (при високих дозах і тривалому застосуванні) можуть підвищувати ризик виникнення тромбозу артерій (інфаркт міокарда, інсульт).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність, що включає інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність.

Реакції гіперчутливості: неспецифічні алергічні реакції, анафілактичні реакції, реактивність дихальних шляхів, що включає бронхіальну астму, бронхоспазм або диспное; шкірні порушення – висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бульозний дерматит (включаючи токсичний епідермальний некроліз, мультиформну еритему та ексфоліативний дерматит), можливі алопеція, фотосенсибілізація.

При виникненні будь-якої з побічних реакцій лікування слід припинити. Побічні реакції можуть бути мінімізовані при застосуванні низьких ефективних доз протягом коротшого часу.

Не було повідомлень про тяжкі випадки передозування теноксикамом.

Симптоми передозування: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, діарея, біль або неприємні відчуття в епігастрії, шлунково-кишкові кровотечі, втрата орієнтації, збудження, кома, сонливість, запаморочення, шум у вухах, слабкість, іноді судороги. Можлива ниркова або печінкова недостатність при важких отруєннях.

Лікування: симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Нестероїдний протизапальний засіб.