Нольпаза контрол таблетки 20 мг № 14

По 7 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній коробці.

Таблетки гастрорезистентні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світлого жовто-коричневого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті оболонкою.

Пантопразол є заміщеним бензімідазолу, який блокує секрецію соляної кислоти в шлунку через специфічний вплив на протонні помпи парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в активну форму в кислому середовищі, а саме - у парієтальних клітинах, де інгібує фермент H + -K + -АТФази, тобто блокує кінцевий етап вироблення соляної кислоти у шлунку. Інгібування залежить від дози і пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію кислоти.
Лікування пантопразолом, як та іншими інгібіторами протонної помпи та інгібіторами H2-рецепторів, знижує кислотність у шлунку і таким чином збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрином). Ефективність препарату однакова при пероральному застосуванні або внутрішньовенному введенні.
При застосуванні пантопразолу збільшується рівень гастрину натще. При нетривалому застосуванні вони здебільшого не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівня гастрину здебільшого зростають вдвічі. Надмірне їх збільшення, однак, виникає лише в окремих випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення кількості ентерохромафіноподібних клітин (ECL-клітин) шлунка (аденоматоїдна гіперплазія). Проте, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в експериментах з тваринами, у людей не спостерігалося. Але при тривалому (більше 1 року) лікуванні не можна виключати впливу пантопразолу на ендокринні параметри щитовидної залози.
На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може проводити результати досліджень при діагностиці нейроендокринних пухлин. Наявні дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA, який може бути помилково підвищеним після лікування ІПП, повернутися до діапазону норми.

Пантопразол швидко всмоктується, максимальна концентрація у плазмі досягається навіть після прийому однієї дози 40 мг. В середньому максимальна концентрація в плазмі крові 2-3 мкг/мл досягається протягом 2,5 годин після прийому і залишається постійним також після багаторазового введення. Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л/кг, а кліренс - близько 0,1 л/год/кг.
Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. У разі виведення було продовжено. Завдяки специфічному зв'язуванню пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин період напіввиведення не співвідноситься з більш продовженою тривалістю дії.
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового прийому. При дозах від 10 до 80 мг кінетика пантопразолу в плазмі є лінійною як після перорального, так і після внутрішньовенного введення. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. Препарат майже повністю метаболізується у печінці. Головним шляхом виведення нирки – приблизно 80% метаболітів пантопразолу; решта виділяється з калом. Основним метаболітом як у плазмі, так і в сечі є дисметилпантопразол, який з'єднується з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) не набагато довший, ніж пантопразолу.

Біодоступність. Після внутрішнього застосування пантопразол всмоктується повністю. Біодоступність таблетки становить приблизно 77%. Прийом їжі не впливає на значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC), максимальну концентрацію у плазмі та біодоступність; відбувається лише зміна на початку дії.

Характеристика особливих груп пацієнтів
Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають низьку функціональну активність ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня площа, обмежена фармакокінетичною кривою «концентрація в плазмі - час», була приблизно в 6 разів більша у повільних метаболізаторів, ніж у осіб, що мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Максимальна концентрація у плазмі крові зросла приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі), не потрібне зменшення дози. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу є коротким. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і, отже, не накопичується. 7-9 годин і відповідно до цього в 5-7 разів збільшується значення AUC і максимальна концентрація пантопразолу в плазмі збільшується на 1,5 у порівнянні зі здоровими людьми.
Незначне збільшення AUC та максимальна концентрація пантопразолу в плазмі у добровольців похилого віку порівняно з молодими також не є клінічно значущими.

Пацієнти похилого віку. Незначне збільшення AUC та Cmax у добровольців похилого віку порівняно з відповідними показниками у молодших добровольців також не має клінічного значення.

Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С02.

Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Доведено, що застосування атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на добу) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (60 мг одноразово) у здорових добровольців спричиняє суттєве зменшення біодоступності атазанавіру. Абсорбція атазанавіру залежить від рН. Таким чином, пантопразол протипоказано застосовувати одночасно з атазанавіром (див. розділ «Протипоказання»). 

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном і варфарином під час проведення клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародного нормалізованого індексу) у ході постмаркетингового дослідження. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон і варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг протромбінового часу/МНІ на початку, в кінці та у разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшують рівні метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, пацієнтам, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується у печінці через систему ферментів цитохрому Р450. 

Проведення досліджень із більшістю таких засобів не виявили клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами, які містять левоноргестрел та етинілестрадіол. Однак не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ж ферментну систему.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидними препаратами.

Були проведені дослідження щодо взаємодії пантопразолу з одночасно призначеними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

діюча речовина: пантопразол;

1 таблетка гастрорезистентна містить 20 мг пантопразолу у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кросповідон, натрію карбонат, сорбіт (Е 420), кальцію стеарат, гіпромелоза, повідон (К 25), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, макрогол 6000.

Пантопразол не впливає або має дуже незначний вплив на швидкість реакції під час керування автотранспортом або іншими механізмами. Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору.

У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Вагітність. Наявні дані щодо застосування препарату Нольпаза® Контроль вагітним жінкам вказують на відсутність ембріональної або фето/неонатальної токсичності препарату. У тварин спостерігалася репродуктивна токсичність. Як запобіжний захід, слід уникати застосування препарату Нольпаза® контрол вагітним жінкам.

Годування грудьми. Дослідження на тваринах показали виведення пантопразолу в грудне молоко. Недостатньо даних щодо екскреції пантопразолу в грудне молоко, проте про таке виведення повідомляли. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят. Рішення про припинення годування груддю чи припинення/утримання від лікування Нольпаза® контрол потрібно приймати з урахуванням користі від годування груддю для дитини та користі від лікування Нольпаза® контрол для жінки.

Фертильність. Пантопразол не порушував фертильності у дослідженнях на тваринах.

Не рекомендується застосовувати препарат Нольпаза® контрол для лікування дітей через недостатню кількість даних щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової групи.

Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та її симптомів (таких як печія, закид кислим) у дорослих.

• Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.
• Пантопразол протипоказано застосовувати одночасно з атазанавіром.

Дозування
Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу (1 таблетка) 1 раз на добу.
Для усунення симптомів може виникнути необхідність застосовувати таблетки протягом 2-3 днів. Після того, як симптоми зникнуть, лікування слід припинити. Тривалість лікування не повинна перевищувати 4 тижнів без додаткового медичного обстеження (після консультації з лікарем).
Якщо полегшення симптомів не настає після двох тижнів безперервного лікування, хворому слід звернутися до лікаря.
Характеристика спеціальних груп пацієнтів
Пацієнтам похилого віку або пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки корекція дози не потрібна.
Спосіб введення
Таблетки, покриті кишково-розчинною оболонкою, препарату Нольпаза® контрол по 20 мг слід ковтати повністю, не розжовуючи і не розламуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини перед їдою.

Хворим слід проконсультуватися з лікарем, якщо:

• у них спостерігається ненавмисна істотна втрата маси тіла, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, дисфагія, періодичне блювання або блювота з кров'ю, тому що лікування пантопразолом може маскувати симптоми та відстрочити діагностику більш серйозних захворювань. У таких випадках слід виключити ризик появи злоякісної пухлини. Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження;
• мають в анамнезі виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, які перенесли операції на шлунково-кишковому тракті;
• перебувають на тривалому симптоматичному лікуванні розлади травлення або печії протягом 4 тижнів або більше;
• спостерігається жовтяниця, печінкова недостатність або захворювання печінки;
• спостерігаються інші серйозні захворювання, які негативно впливають на загальний стан здоров'я;
• більше 55 років і у спостерігаються нові або недавно змінені симптоми розладу травлення або печії.

Пацієнти з тривалими симптомами, що рецидивують, розлади травлення або печії повинні регулярно проходити обстеження. Пацієнти віком від 55 років, які щодня застосовують будь-які безрецептурні засоби від розладу травлення або печії, повинні повідомити про це лікаря.

Пацієнтам не слід одночасно застосовувати будь-який інший інгібітор протонної помпи або блокатор Н2-рецепторів.

При необхідності проведення ендоскопічного дослідження або уреазного дихального тесту перед прийомом пантопразолу пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем.

Пацієнти повинні знати, що застосування таблеток пантопразолу не призначене для негайного полегшення симптомів. Пацієнти можуть відчувати полегшення симптомів через 1 день після початку лікування пантопразолом, але може знадобитися до 7 днів для досягнення повного зникнення симптомів печії. Пацієнтам не слід застосовувати пантопразол як профілактичний засіб.

Порушення функцій печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування необхідно припинити.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується спільне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їхньої біодоступності.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Зниження кислотності шлунка через застосування будь-яких засобів, включно інгібітори протонної помпи, підвищує кількість шлункових бактерій, які зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими мікроорганізмами, як Salmonella, Campylobacter або Clostridium difficile.

Спільне застосування з НПЗЗ. Застосування препарату Нольпаза® Контроль для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаних прийомом НПЗЗ тривалий час, слід обмежити для пацієнтів, схильних до частих загострень виразки шлунка та дванадцятипалої кишки. Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Абсорбція вітаміну В12. Пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може знижувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) у зв'язку з виникненням гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати пацієнтам зі зниженою масою тіла або за наявності факторів ризику зниження поглинання вітаміну В12 при тривалій терапії або якщо спостерігаються відповідні клінічні симптоми.

Тривале лікування. При тривалому періоді лікування, особливо більше 1 року, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікаря.

Гіпомагніємия. Cпостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців, та у більшості випадків – протягом року. Можуть виникнути і непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують тривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП у комбінації з дигоксином або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), потрібно проводити вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломки кісток. Тривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може незначно збільшити ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших факторів ризику. Спостережні дослідження свідчать, що застосування інгібіторів протонної помпи може збільшити загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D та кальцію.

Загострений шкірний червоний вовчак. Застосування інгібіторів протонної помпи пов'язують з дуже рідкісними випадками розвитку підгострого шкірного червоного вовчака.

У разі ураження, особливо на ділянках, що зазнають впливу сонячного світла, і це супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість відміни препарату Нольпаза® контрол. Виникнення підгострого шкірного червоного вовчаку у пацієнтів під час попередньої терапії інгібіторами протонної помпи може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Виникнення побічних реакцій спостерігали близько 5% пацієнтів. Найбільш часті побічні реакції - діарея та головний біль (близько 1%).
Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та <1 /10), нечасто (≥ 1/1000 та <1/100), рідко (≥ 1 / 10000 та <1/1000), дуже рідко
(<1/10000), невідомо ( частота не визначена за наявними даними).
З боку крові та лімфатичної системи.
Рідко: агранулоцитоз.
Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.
З боку імунної системи.
Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).
Метаболізм та порушення обміну речовин.
Рідко: гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла.
Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія¹, гіпокаліємія.
Психічні розлади.
Нечасто: розлади сну.
Рідко: депресія (у тому числі загострення).
Дуже рідко: дезорієнтація (у тому числі загострення).
Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх передіснування).
З боку нервової системи.
Нечасто: головний біль, запаморочення.
Рідко: порушення смаку.
Невідомо: парестезії.
З боку органів зору.
Рідко: порушення зору/затуманювання зору.
З боку травного тракту.
Часто: поліпи з фундальних залоз (доброякісні).
Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, біль у животі та дискомфорт.
З боку травної системи.
Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).
Рідко: підвищення рівня білірубіну.
Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.
З боку шкіри і підшкірні х тканин.
Нечасто: шкірний висип, висип, свербіж.
Рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
Невідомо: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, багатоформна еритема, фотосенсибілізація, підгострий шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.
Нечасто: переломи стегна, зап'ястя, хребта.
Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: спазм м'язів².
З боку нирок та сечовидільної системи.
Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Рідко: гінекомастія.
Загальні розлади.
Нечасто: астенія, втома , нездужання.
Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.
1. гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.
2. спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Немає повідомлень про передозування у людей.
Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися.
Оскільки пантопразол активно зв'язується з білками плазми, він не виводиться за допомогою діалізу.
У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації відсутні будь-які специфічні терапевтичні рекомендації, крім симптоматичного та підтримуючого лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Нольпаза застосовується при лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби та її симптомів (таких як печія, закидання кислим).