Нітро-Мік 15 мл спрей

По 15 мл у флаконах з розпилювачем у пачці з картону.

Спрей сублінгвальний дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина зі спиртовим запахом.

Нітрогліцерин – сполука органічних нітратів, яка чинить дилататорну дію на артерії і вени.

Посткапілярні ланцюги периферичних судин, великі артерії і особливо ділянки коронарних судин, які все ще реактивні, більш чутливі до нітрогліцерину, ніж резистентні (прекапілярні) судини. Розширення кровоносних судин у великому колі кровообігу збільшує венозну ємність і, як наслідок, зменшує венозний приток крові до серця (переднавантаження), розмір шлуночка і тиск наповнення кров’ю серця. Завдяки цьому знижується потреба міокарда в енергії і кисні, кровозабезпечення найвразливіших до ішемії субендокардіальних шарів стінок, при цьому поліпшуються також регіональна рухливість стінок і ударний об’єм серця. Розширення великих артерій, які знаходяться біля серця, зменшує системний і легеневий судинний опір.

Нітрогліцерин проявляє також міорелаксуючу дію на гладенькі м’язи бронхів, жовчо- і сечовидільних шляхів, жовчного міхура, товстого і тонкого кишечнику, сфінктерів.

Припускається, що нітрогліцерин проявляє ці ефекти завдяки зв’язуванню з так званими нітратними рецепторами, що знаходяться на оболонці клітин гладеньких м’язів. У гладеньких м’язах нітрогліцерин зазнає ферментативного перетворення, утворюючи оксид азоту (NO), який стимулює розчинну гуанілатициклазу, що відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), який розслабляє гладкі м’язи.

При сублінгвальному застосуванні нітрогліцерин швидко всмоктується з ротової порожнини і надходить безпосередньо у системний кровоток (ефект першого проходження через печінку виключається). Біодоступність має істотні між- та внутрішньо індивідуальні відмінності і становить у середньому близько 39 %. Початок дії нітрогліцерину настає дуже швидко; ефект розвивається у межах 1-1,5 хвилини і триває протягом 30 хвилин. Максимальний рівень у плазмі крові досягається у межах 4 хвилин. При сублінгвальному застосуванні період напіввиведення нітрогліцерину становить майже 2,5-4,4 хвилини. Нітрогліцерин, який потрапив у кровоток, зв’язується з еритроцитами і накопичується у стінках судин, зв’язування з білками плазми крові майже 60 %. Основний шлях виведення – з сечею у вигляді метаболітів; менше 1 % застосовуваної дози виводиться у незміненому стані.

Периферичний вазодилататор. Антиангінальний засіб. Код АТХ C01D A02.

Не рекомендується призначати Нітро-Мік^® одночасно з інгібіторами цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5, які застосовуються для лікування порушень ерекції (наприклад, силденафілом, варденафілом, тадалафілом), оскільки можливе підвищення антигіпертензивного ефекту Нітро-Міку. Тому сумісне застосування цих препаратів протипоказане.

Нітро-Мік^® необхідно застосовувати з обережністю разом з:

– іншими вазодилататорами та гіпотензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, блокатарами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ, діуретиками), нейролептиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, етанолом та етаноловмісними препаратами, прокаїнамідами, хінідіном, новокаїнамідом (посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину);

– дигідроерготаміном (рівень у сироватці крові та ефект дигідроерготаміну збільшується);

– гепарином (зменшення ефекту гепарину; після відміни препарату можливе значне зниження згортання крові, що може потребувати зниження дози гепарину).

Хворим, які отримували раніше нітрати (наприклад, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат), можуть знадобитися більш високі дози нітрогліцерину.

Нітро-Мік^® можна застосовувати разом з іншими препаратами, які містять нітрати, але слід дотримуватися обережності, щоб уникнути передозування. Сублінгвальні таблетки нітрогліцерину не слід застосовувати як допоміжну терапію до Нітро-Міку для лікування нападів стенокардії.

Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці.

Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС, отрута бджіл, змій, сонячні промені знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину.

Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в крові, барбітурати прискорюють його метаболізм. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцестиїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.

Атропін та інші препарати, що чинять М-холінолітичну дію, можуть знижувати ефект нітрогліцерину внаслідок зниження секреції та біозасвоєння препарату.

Діюча речовина: glyceryl trinitrate;

1 доза містить нітрогліцерину розбавленого в перерахуванні на 100 % нітрогліцерин – 0,4 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, етанол 96 %, вода очищена.

На початку лікування – протягом періоду, буде визначено індивідуально – керувати автотранспортом або працювати з механізмами забороняється. Пізніше обмеження можуть бути скорочені залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Досвіду застосування препарату в педіатричній практиці немає, тому препарат не слід застосовувати дітям.

• для лікування нападів стенокардії;
• для профілактики нападів стенокардії; фізичне навантаження або емоційний стрес, які можуть спричинити напади стенокардії;
• для ад’ювантної терапії у випадках, які потребують невідкладної допомоги, при гострій лівошлуночковій недостатності (серцева астма);
• для зниження тиску при гострому інфаркті міокарда;
• для запобігання спазмам коронарних судин, які спричинені зондуванням серця, під час коронарографії.

• підвищена чутливість до активної речовини, інших похідних нітратів або до будь-якого компонента лікарського засобу;
• гостра судинна недостатність (шок, колапс);
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 100 мм. рт. ст., діастолічний АТ нижче 60 мм рт. ст.);
• кардіогенний шок;
• гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення;
• лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення;
• стенокардія, спричинена гіпертрофічною, обструктивною кардіоміопатією;
• констриктивний перикардит;
• тампонада порожнини перикарда;
• церебральна ішемія;
• закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском;
• брадикардія (менше 50 уд/хв);
• сумісне застосування зі сполуками, що утворюють закис азоту, і нітратами унаслідок впливу лікарського засобу Нітро-Мік® на метаболічний процес закису азоту/ циклічного гуанозинмонофосфату (цГMФ) інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл) можуть потенціювати антигіпертензивні ефекти нітратів;
• будь-який стан, що супроводжується підвищенням внутрішньочерепного тиску (крововилив у мозок та черепно-мозкова травма);
• первинна легенева гіпертензія (оскільки гіперемія гіповентильованої альвеолярної ділянки може призвести до гіпоксії). Особливий ризик мають пацієнти із серцево-судинними захворюваннями, зі схильністю до ортостатичних порушень кровообігу;
• тяжка анемія;
• одночасне застосування з ріоцигуатом та стимуляторами розчинної гуанілатциклази.

Лікування нападів стенокардії

Під час нападу стенокардії потрібно ввести 1 дозу (1 вприскування дорівнює 400 мкг) під язик.

Якщо симптоми не зникають, введення дози можна повторити з інтервалом 5 хвилин, але не вводити більше 3 доз.

Якщо після цього напад не припинився, необхідно негайно звернутися до лікаря. Пацієнт повинен знаходитися в положенні сидячи, щоб запобігти виникненню симптомів постуральної гіпотензії.

Профілактика нападів стенокардії

Щоб запобігти виникненню нападів стенокардії при навантаженні або в інших передбачених ситуаціях, рекомендується 1 доза (1 вприскування) (400 мкг) під язик незадовго до передбачуваного навантаження.

Гостра лівошлуночкова недостатність (серцева астма)

При лікуванні негіпотензивних пацієнтів з гострою лівошлуночковою недостатністю (тобто артеріальний систолічний тиск > 100 мм рт. ст.) застосовують 400 мкг нітрогліцерину, тобто 1 дозу (1 вприскування) сублінгвально, і повторюють введення через 5–10 хвилин. Загальна кількість вприскувань не повинна перевищувати 3 доз при ретельному контролі клінічного стану пацієнта, включаючи артеріальний тиск. Згодом пацієнта можна перевести на внутрішньовенну терапію або на інший вазодилататор залежно від клінічного стану.

Перед коронарографією

З метою запобігання спазмам коронарних судин рекомендується доза 1–2 вприскування (0,4–0,8 мг).

Зниження артеріального тиску при гострому інфаркті міокарда

Рекомендована доза становить 0,4–1,2 мг, тобто 1–3 вприскування, при контролі кровообігу (артеріальний систолічний тиск повинен перевищувати 100 мм рт. ст.).

Коригування дози пацієнтам з нирковою та печінковою недостатністю не потрібно.

Пацієнти літнього віку

Гіпотензія та запаморочення можуть бути особливою проблемою при застосуванні нітратів у пацієнтів похилого віку. Пацієнтам рекомендується сісти під час прийому сублінгвального спрею.

Спосіб застосування

Перед першим застосуванням лікарського засобу слід декілька разів натиснути на розпилювач, направляючи бризки в повітря, доки не сформується рівномірна хмаринка спрею. Тепер лікарський засіб готовий до застосування.

Якщо після останнього застосування лікарського засобу минуло більше доби, перше розприскування слід зробити у повітря для запобігання застосуванню неповної дози.

При застосуванні флакон слід тримати вертикально, розпилювачем догори.

Флакон піднести впритул до рота і, натиснувши на розпилювач, впорснути розчин до рота таким чином:

• зробити глибокий вдих;
• затримати дихання;
• натискаючи на розпилювач, упорснути розчин до рота (при цьому може виникнути легке печіння на язиці);
• закрити рот і протягом наступних 30 секунд дихати лише через ніс.

Розчин не слід вдихати. Для гарантії бездоганної дії слід натиснути на розпилювач не перериваючи і до кінця та відпустити. Час від часу слід перевіряти роботу розпилювача, особливо при тривалому невикористанні.

З боку крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.

З боку психіки: може виникати відчуття збудження, тривоги, занепокоєння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, синкопе, церебральна ішемія, нечіткість зору, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: іноді перша доза, зокрема підвищена перша доза, може спричинити зниження артеріального тиску і/або постуральну гіпотензію з вираженою тахікардією, запамороченням або слабкістю. При надмірному зниженні артеріального тиску лікування препаратом Нітро-Мік® може посилити симптоми стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати). Іноді може виникнути колапс, що супроводжується брадіаритмією і втратою свідомості, відчуттям жару, ціанозом, блідістю.

З боку дихальної системи: порушення дихання.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі, діарея, печія, галітоз.

З боку шкіри та підшкірної тканини: почервоніння, алергічні реакції шкіри, реакції гіперчутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок.

Загальні розлади: помірне скороминуще відчуття печіння у горлі, порушення смаку (металевий присмак у роті), головний біль, постуральна гіпотензія, припливи, серцебиття, гіпотермія, загострення глаукоми, астенія. Ці симптоми є нестійкими і зникають через кілька хвилин.

Передозування лікарського засобу може посилити відомі побічні реакції (головний біль, виражену артеріальну гіпотензію, тахікардію, запаморочення, припливи, блювання, діарею). При використанні дуже високих доз можливе підвищення внутрішньочерепного тиску з церебральними симптомами, метгемоглобінемія, ціаноз, диспное і тахіпное. Також повідомлялося про додаткові ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як коліки та пронос.

Лікування передозування.

При передозуванні необхідно оцінити клінічний стан пацієнта, включаючи життєві симптоми та психічний стан, а також підтримувати серцево-судинну та дихальну системи. У випадку незначної гіпотонії може бути достатньо прийняти положення лежачи з піднятими ногами.

При тяжкому передозуванні необхідно вжити загальних заходів, які проводяться при інтоксикації та шоці (введення рідини, норепінефрину і/або допаміну). Застосування епінефрину (адреналіну) протипоказане.

При розвитку метгемоглобінемії показані такі антидоти та заходи:

1. Вітамін С: 1 г внутрішньо у вигляді таблеток або 1 г внутрішньовенно у вигляді розчину солі натрію аскорбінової кислоти.
2. Метиленовий синій: 1–2 мг/кг маси тіла 1 % розчину, внутрішньовенно, протягом 5 хвилин, якщо пацієнт не має дефіциту G-6-PD.
3. Толуїдиновий синій: у початковій дозі 2–4 мг/кг внутрішньовенно, потім 2 мг/кг повторно.
4. Оксигенотерапія, гемодіаліз, переливання крові.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці, подалі від вогню.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування нападів стенокардії та профілактики нападів стенокардії.