Німотоп 10 мг 50 мл №5 розчин

По 50 мл у флаконі; по 1 флакону разом з поліетиленовою сполучною трубкою для інфузомату в картонній коробці, по 5 коробок в упаковці з поліетилену.

Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий злегка жовтуватий розчин.

Механізм дії

Німодипін є антагоністом кальцієвих каналів 1,4-дигідропіридинової групи. У зв’язку із високою ліпофільністю речовина добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр. У ході доклінічних досліджень було встановлено, що німодипін, проявляючи високу афінність і селективність, зв’язується із кальцієвими каналами Ca²⁺ L-типу та блокує трансмембранне проникнення Ca²⁺. При патологічних станах, пов’язаних із підвищеним проникненням іонів Ca²⁺ до нервових клітин, наприклад, при церебральній ішемії, вважають, що німодипін покращує їх стабільність та функціональні властивості. Ішемічні неврологічні ураження у пацієнтів із субарахноїдальним крововиливом та рівень смертності при застосуванні німодипіну суттєво знижуються.

Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважним впливом на судини.

Код АТХ С08С А06.

Лікарські засоби, які впливають на німодипін

Флуоксетин

Одночасне застосування німодипіну та антидепресанту флуоксетину спричиняє збільшення концентрації німодипіну у плазмі крові майже на 50 % у рівноважному стані. Рівень флуоксетину у плазмі крові значно знижується, тоді як дія його активного метаболіту норфлуоксетину не змінюється (див. розділ «Особливості застосування»).

Нортриптилін

Одночасне застосування німодипіну з нортриптиліном призводить до незначного зниження експозиції німодипіну у рівноважному стані, концентрація нортриптиліну у плазмі крові залишається незміненою.

Вплив німодипіну на інші лікарські засоби

Антигіпертензивні засоби

Німодипін може посилювати гіпотензивний ефект таких антигіпертензивних препаратів при їх одночасному призначенні:

• діуретиків,
• β-блокаторів,
• інгібіторів АПФ (інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту),
• A1-антагоністів,
• інших антагоністів кальцію,
• α-адреноблокаторів,
• інгібіторів фосфодіестерази-5,
• α-метилдопи.

Однак якщо неможливо уникнути комбінацій такого типу, необхідно уважно стежити за станом пацієнта.

Зидовудин

У ході досліджень на мавпах встановлено, що одночасне внутрішньовенне застосування німодипіну (у вигляді болюсної ін’єкції) і анти-ВІЛ препарату зидовудину призводить до значного збільшення рівня зидовудину у плазмі крові (AUC) і зниження об’єму його розподілу та кліренсу.

При одночасному внутрішньовенному введенні німодипіну з β-адреноблокаторами можливе взаємне підсилення негативного інотропного ефекту та навіть розвиток застійної серцевої недостатності.

Потенційно нефротоксичні лікарські засоби

Одночасна терапія потенційно нефротоксичними препаратами (наприклад аміноглікозидами, цефалоспоринами, фуросемідом) або лікування пацієнтів із порушеною функцією нирок може викликати подальше погіршення функції нирок. Подібне лікування слід проводити під ретельним контролем функції нирок. Якщо виявлено погіршення функції нирок, необхідно розглянути питання про припинення терапії німодипіном (див. розділ «Особливості застосування»).

Лікарські засоби, несумісні з алкоголем

Інфузійний розчин Німотоп® містить 23,7 об’ємних % спирту, необхідно враховувати можливу взаємодію із лікарськими засобами, несумісними з алкоголем (див. розділ «Особливості застосування»).

діюча речовина: nimodipine;

1 флакон 50 мл містить 10 мг німодипіну;

допоміжні речовини: спирт етиловий 96 %, макрогол 400, натрію цитрат, кислота лимонна безводна, вода для ін’єкцій.

Здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами може бути порушена у зв’язку із можливим виникненням запаморочення. При застосуванні інфузійного розчину Німотоп® цей фактор зазвичай не має значення.

Вагітність

Немає даних відповідних контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату вагітним жінкам. Відтак, якщо потрібно застосувати препарат Німотоп® під час вагітності, слід ретельно зважити користь і потенційний ризик від прийому препарату залежно від тяжкості клінічної картини.

Годування груддю

Виявлено, що концентрація німодипіну та його метаболітів у грудному молоці за порядком величин відповідає такій концентрації у плазмі крові матері. Тому під час застосування препарату слід припинити годування груддю.

Фертильність

У поодиноких випадках в умовах запліднення invitro антагоністи кальцію асоціювалися з оборотними біохімічними змінами в ділянці голівки сперматозоїдів, що може призводити до порушення функції сперми. Невідомо, наскільки значущими є ці зміни при короткотривалому лікуванні.

Безпека та ефективність застосування препарату Німотоп® для лікування дітей (віком до 18 років) не встановлені. Оскільки на даний момент досвід застосування німодипіну для лікування дітей є недостатнім, препарат Німотоп® не призначений для лікування пацієнтів цієї вікової групи.

Профілактика і лікування ішемічних неврологічних розладів, обумовлених спазмом судин головного мозку після субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми.

Індивідуальна підвищена чутливість до німодипіну або до будь-якого компонента препарату.

Дозування

Курс інфузійної терапії розпочинають із внутрішньовенного введення препарату Німотоп® у дозі 1 мг німодипіну/(5 мл розчину для інфузій)/год протягом перших 2 годин (близько 15 мкг/кг/год).

За умови доброї переносимості препарату і при відсутності вираженої артеріальної гіпотензії після перших двох годин введення дозу збільшують до 2 мг німодипіну/(10 мл розчину для інфузій)/год (близько 30 мкг/кг/год).

Пацієнтам із масою тіла значно менше 70 кг і особам із лабільним артеріальним тиском введення препарату слід розпочинати з дози 0,5 мг/(2,5 мл препарату Німотоп®, розчину для інфузій)/год.

Введення в цистерни головного мозку.

У ході хірургічного втручання свіжоприготований розчин німодипіну (1 мл інфузійного розчину Німотоп® і 19 мл розчину Рінгера), підігрітий до температури тіла, можна вводити інтрацистернально. Вказаний розчин необхідно використати одразу після приготування.

Пацієнтам, у яких спостерігаються супутні небажані реакції, може бути потрібне зменшення дози або припинення лікування.

У разі одночасного застосування з препаратами, індукуючими або інгібуючими систему цитохрому P450 3A4, може бути потрібна корекція дози (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти із порушенням функції печінки

У разі тяжких порушень функції печінки, особливо при цирозі печінки, біодоступність німодипіну може підвищуватися у зв’язку зі зниженням ефекту першого проходження та зниженням метаболічного кліренсу. Дія препарату та побічні реакції, наприклад артеріальна гіпотензія, у цих пацієнтів можуть бути більш вираженими.

У таких випадках слід зменшити дозу або у разі необхідності розглянути питання про припинення лікування.

Спосіб та тривалість застосування

Пацієнтам, яким об’ємне перевантаження небажане або протипоказане, препарат можна вводити через центральну вену за допомогою катетера без додаткового введення супутнього розчину для інфузій.

Розчин для інфузій Німотоп® призначають у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії через центральний катетер із використанням інфузійного насоса. Системи з’єднуються одна з одною за допомогою триканального блока-клапана. Розчин для інфузій Німотоп® не рекомендується вводити в пакет або флакон із коінфузійним розчином та не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Препарат можна вводити разом з одним із таких розчинів: 5% розчином глюкози, 0,9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера лактату, розчином Рінгера лактату з магнієм, розчином декстрану 40, полі (0-2-гідроксіетил) крохмалю 6%, альбуміном плазми крові 5% або цільною кров’ю. З огляду на результати досліджень, манітол також можна вводити у період до 24 годин як коінфузію. Співвідношення Німотоп®, розчин для інфузій, та супутній розчин має становити 1:4.

Призначення препарату Німотоп®, розчину для інфузій, може бути продовжено протягом анестезії, хірургічного втручання та ангіографії.

Профілактичне застосування

Внутрішньовенну терапію німодипіном слід розпочинати не пізніше ніж через 4 дні після крововиливу і продовжувати протягом усього періоду максимального ризику розвитку вазоспазму, тобто до 10−14 дня після субарахноїдального крововиливу.

Якщо у процесі профілактичного застосування розчину Німотоп® проводиться хірургічне лікування крововиливу, внутрішньовенну терапію німодипіном необхідно продовжувати як мінімум протягом 5 днів після оперативного втручання.

Після закінчення інфузійної терапії протягом наступних 7 днів або довше рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну у дозі 60 мг 6 разів на добу із дотриманням інтервалу між прийомами не менше 4 годин.

Терапевтичне застосування.

Якщо вже наявні ішемічні неврологічні порушення, спричинені вазоспазмом внаслідок субарахноїдального крововиливу, інфузійну терапію потрібно розпочинати якомога раніше і проводити протягом щонайменше 5 днів, але не більше 14 днів.

Після закінчення інфузійної терапії протягом наступних 7 днів рекомендується пероральний прийом таблетованої форми німодипіну у дозі 60 мг 6 разів на добу із дотриманням інтервалу між прийомами не менше 4 годин.

Якщо в процесі терапевтичного застосування розчину Німотоп® проводиться хірургічне лікування крововиливу, внутрішньовенну терапію німодипіном необхідно продовжувати як мінімум протягом 5 днів після оперативного втручання.

Нижче наведено перелік побічних реакцій, визначених у ході клінічних досліджень при застосуванні німодипіну за показанням субарахноїдальний крововилив внаслідок аневризми, які розподілено за частотою згідно з категоріями CIOMS ΙΙΙ (плацебо-контрольовані дослідження: німодипін N=703; плацебо N=692; неконтрольовані дослідження: німодипін N=2496 – за станом на 31 серпня 2005 р.)

У межах кожної групи відповідно до частоти виникнення побічні реакції наведено в порядку зниження їх ступеня тяжкості. Перелічені нижче побічні реакції розподілені за частотою виникнення відповідно до такої градації: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (неможливо визначити на основі наявних даних).

Симптоми інтоксикації: при гострому передозуванні спостерігаються виражена артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, нудота, а у разі перорального передозування – розлади з боку шлунково-кишкового тракту і нудота.

Лікування інтоксикації: при гострому передозуванні рекомендується негайна відміна препарату. При призначенні екстреної допомоги керуються симптомами. При пероральному застосуванні німодипіну як екстреної терапії рекомендується промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля. При подальшому зниженні артеріального тиску внутрішньовенно вводять норадреналін або допамін. Оскільки специфічний антидот невідомий, при лікуванні інших побічних реакцій керуються найбільш вираженими симптомами.

Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці для захисту від світла в недоступному для дітей місці.

Німотоп – це медичний препарат, який застосовують для профілактики та лікування ішемічних неврологічних розладів, спричинених спазмами судин головного мозку, на тлі субарахноїдального крововиливу внаслідок розриву аневризми. Препарат запобігає або усуває спазми.