Моксифлоксацин-Фармекс краплі очні по 5 мг/мл, 5 мл

По 5 мл у флаконі, по 1 флакону разом з кришкою-крапельницею у пачці з картону.

Краплі очні.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV,  які необхідні для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грам-негативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутації у mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів) системах генів. Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної пригнічувальної концентрації (МПК) (мг/л):

• види Staphylococcus
  S ≤ 0,5, R> 1
• Streptococcus A,B,C,G
  S ≤ 0,5, R> 1
• Streptococcus pneumoniae
  S ≤ 0,5, R> 0.5
• Haemophilus influenzae
  S ≤ 0,5, R> 0.5
• Moraxella catarrhalis
  S ≤ 0,5, R> 0.5
• Enterobacteriaceae
  S ≤ 0,5, R> 1
• невидоспецифічні
  S ≤ 0,5, R> 1

Граничні значення in vitro використовують для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево в око, оскільки при місцевому застосуванні використовуються більші концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату у місці введення.

Чутливість

Розповсюдженість набутої резистентності може змінюватися географічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності мікроорганізмів, особливо  при лікуванні тяжких інфекцій.
При необхідності слід звернутися за порадою до спеціаліста, якщо місцева розповсюдженість резистентності є такою, що активність моксифлоксацину, принаймні проти деяких видів інфекцій, є сумнівною.

ЧУТЛИВІ ВИДИ
Аеробні грампозитивні мікроорганізми:
види Corynebacterium, включаючи
Corynebacterium diphtheriae
Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus групи viridans
Аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Serratia marcescens
Анаеробні мікроорганізми:
Proprionibacterium acnes
Інші мікроорганізми:
Chlamydia trachomatis

УМОВНО РЕЗИСТЕНТНІ ВИДИ
Аеробні грампозитивні мікроорганізми:
Staphylococcus aureus (стійкі до метициліну)
Staphylococcus, коагулазо-негативні види (стійкі до метициліну)
Аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Neisseria gonorrhoeae
Інші мікроорганізми
Відсутні

РЕЗИСТЕНТНІ МІКРООРГАНІЗМИ
Аеробні грамнегативні мікроорганізми:
Pseudomonas aeruginosa
Інші мікроорганізми
Відсутні

Доклінічні дані щодо безпеки
У ході доклінічних досліджень ефекти після місцевого застосування в око спостерігалися тільки під час застосування дози, яка значно перевищувала максимальну дозу для людини, що вказує на незначну релевантність при клінічному застосуванні.

Як і при застосуванні інших хінолонів, моксифлоксацин також виявився генотоксичним in vitro у клітинах бактерій та ссавців. Можна робити припущення щодо порогового рівня генотоксичності, оскільки у значно більших концентраціях ці ефекти можуть призвести до взаємодії з бактеріальною гіразою та топоізомеразою ІІ у клітинах ссавців. Під час досліджень in vivo, незважаючи на високі дози моксифлоксацину, жодних доказів генотоксичності виявлено не було. Таким чином, терапевтичні дози для людини забезпечують адекватний рівень безпеки. Жодних ознак канцерогенної дії при доклінічних дослідженнях у щурів не спостерігалося.

На відміну від інших хінолонів, моксифлоксацин не продемонстрував жодних фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у ході розширених досліджень in vitro та in vivo.

Після місцевого застосування очних крапель моксифлоксацин абсорбувався у системний кровообіг. Концентрацію моксифлоксацину у плазмі крові відзначали у 21 досліджуваного – чоловіків і жінок, яким закапували лікарський засіб місцево в обидва ока 3 рази на добу протягом 4 днів. Середнє статистичне значення концентрації Сmax та значення залежності час/концентрація (AUC) у плазмі крові становили 2,7 нг/мл та 41,9 нг·год/мл відповідно. Ці значення приблизно у 1600 та 1200 разів нижчі, ніж середні значення Cmax та AUC, про які повідомлялося після перорального застосування терапевтичних доз моксифлоксацину, що становили  400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину з плазми крові – 13 годин.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Антибактеріальні засоби. Код АТХ S01А E07.

Досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. Взаємодія з іншими лікарськими засобами малоймовірна, оскільки моксифлоксацин має низьку системну концентрацію при місцевому офтальмологічному застосуванні. Якщо одночасно призначати декілька офтальмологічних лікарських засобів для місцевого застосування, інтервал між їх застосуваннями  повинен становити щонайменше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

діюча речовина: moxifloxacin;
1 мл розчину містить моксифлоксацину гідрохлориду 5,45 мг, що еквівалентно 5 мг моксифлоксацину;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота борна, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева розведена (для регулювання рН), вода для ін’єкцій.

Моксифлоксацин, краплі очні, не має або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Репродуктивна функція

Досліджень впливу моксифлоксацину на репродуктивну функцію людини при місцевому застосуванні не проводили.

Про жодні побічні реакції з боку репродуктивної функції чоловіків або жінок під час застосування моксифлоксацину, краплі очні, не повідомлялося.

 Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам не проводили, моксифлоксацин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плода.

Період лактації

Невідомо, чи проникає моксифлоксацин або його метаболіти у грудне молоко. У дослідженнях на тваринах було виявлено низький рівень екскреції моксифлоксацину при пероральному застосуванні. Слід з обережністю призначати моксифлоксацин жінкам, які годують груддю.

За даними клінічних досліджень, моксифлоксацин, краплі очні, виявився безпечним при застосуванні дітям, включаючи новонароджених. У пацієнтів віком до 18 років зареєстровано дві побічні реакції:  подразнення ока та біль в оці (частота виникнення – 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Місцеве лікування бактеріального кон’юнктивіту, спричиненого чутливими до моксифлоксацину штамами бактерій.

Підвищена чутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого з компонентів препарату.

Для офтальмологічного застосування

Дорослі, у том числі пацієнти літнього віку

Закапувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Зазвичай стан покращується протягом 5 днів, після чого лікування слід продовжувати ще наступні 2-3 дні. Якщо протягом 5 днів проведеного лікування покращення не спостерігається, слід проконсультуватися з лікарем для уточнення  діагнозу та/або лікування. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання та від клінічної і бактеріологічної картини перебігу захворювання.

Особливості застосування

За даними клінічних досліджень найпоширенішими побічними реакціями були біль в оці та подразнення ока, які виникали приблизно в 1 – 2 % пацієнтів.

Нижченаведені побічні реакції, які спостерігалися під час досліджень моксифлоксацину, класифіковано таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), поодинокі (≥1/10000  до <1/1000) та рідкісні (<1/10000). У кожній групі побічні ефекти зазначені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

Зважаючи на характеристики препарату, не очікується токсичного ефекту в разі передозування при застосуванні препарату в око або при випадковому ковтанні вмісту одного флакона.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Краплі для очей антибактеріальні