Метопролол таблетки 100 мг № 20

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістера у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхні таблеток допускаються сірі вкраплення.

Метопрололу тартрат є кардіоселективним β-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії. Впливає переважно на β1-адренорецептори серця, має антиангінальний, гіпотензивний та антиаритмічний ефекти. У хворих, які перенесли інфаркт міокарда, знижує ризик повторного інфаркту міокарда, а у хворих на артеріальну гіпертензію – зменшує ризик серцево-судинних ускладнень (інсульту). Доведена його антиішемічна дія у випадку безбольової ішемії міокарда та зменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальною гіпертензією.
Антиангінальний ефект зумовлений зменшенням частоти серцевих скорочень, скоротності міокарда, системного артеріального тиску, що призводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Завдяки подовженню діастоли (внаслідок негативного хронотропного ефекту), покращується перфузія міокарда.
На відміну від неселективних β-адреноблокаторів Метопрололу тартрат при застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладеньку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, вивільнення інсуліну, вуглеводний та ліпідний обмін.

Після прийому внутрішньо абсорбція Метопрололу тартрату зі шлунково-кишкового тракту майже повна (90 %) і не залежить від прийому їжі, проте біодоступність становить близько 50 % у зв’язку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (65–80 %). При тривалому застосуванні біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу у печінці і насиченню печінкових ферментів. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові реєструється через 1–2 години, але вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень спостерігається (після однократного прийому 100 мг) протягом 12 годин.
Період напіввиведення – 3–7 год. При нирковій недостатності він збільшується до 27 годин і більше. Екскретується нирками у вигляді метаболітів. При печінковій недостатності препарат може кумулюватися в організмі. Він добре проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри та у грудне молоко. Паління, вживання алкоголю, прийом деяких лікарських препаратів змінює метаболізм Метопрололу тартрату (наприклад, барбітурати, дифенін, рифампіцин – підвищують, хлорпромазин – зменшує). Біотрансформація у печінці знижується при цирозі, тому таким пацієнтам дозу знижують, а концентрацію у плазмі крові – контролюють.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускаются серые вкрапления.

Метопролол є субстратом ферменту CYP 2D6. На концентрацію метопрололу у плазмі крові можуть впливати препарати, що інгібують CYP 2D6, наприклад: хінідин, тербінафін, пароксетин, флуоксетин, сертралін, целекоксиб, пропафенон та дифенгідрамін. На початку лікування цими препаратами може виникнути необхідність зменшити дози Метопрололу тартрат.
Слід уникати одночасного прийому препарату Метопрололу тартрат з такими лікарськими засобами
Похідні барбітурової кислоти: барбітурати (досліджено для пентобарбіталу) стимулюють метаболізм метопрололу шляхом індукції ферменту.
Пропафенон: у 4 пацієнтів, які отримували лікування метопрололом, після прийому пропафенону концентрації метопрололу у плазмі крові збільшувалися у 2–5 разів, а у 2 пацієнтів виникли побічні ефекти, типові для метопрололу. Взаємодія була підтверджена у 8 здорових добровольців. Ця взаємодія, можливо, пояснюється тим, що пропафенон, подібно до хінідину, пригнічує метаболізм метопрололу через систему цитохрому P450 2D6. Результат такої комбінації непередбачуваний, оскільки пропафенон також має бета-блокувальні властивості.
Верапаміл: у комбінації з бета-блокаторами (описано для атенололу, пропранололу та піндололу) верапаміл може спричинити розвиток брадикардії та зниження артеріального тиску. Верапаміл та бета-блокатори мають адитивну інгібіторну дію на атріовентрикулярну провідність та функцію синусного вузла.
Одночасне застосування препарату Метопрололу тартрату з нижчевказаними препаратами може потребувати корегування доз
Аміодарон: клінічні випадки підтверджують те, що у пацієнтів, які приймають аміодарон, може розвинутися виражена синусова брадикардія у разі одночасного застосування препарату з метопрололом. Аміодарон має надзвичайно тривалий період напіввиведення (приблизно 50 діб) – це означає, що взаємодія може виникати протягом тривалого часу після відміни цього препарату.
Антиаритмічні препарати класу I: антиаритмічні засоби I класу та бета-блокатори мають адитивну негативну інотропну дію, що може призводити до серйозних гемодинамічних побічних ефектів у пацієнтів з порушеною функцією лівого шлуночка. Також слід уникати застосування цієї комбінації при синдромі слабкості синусового вузла та порушенні атріовентрикулярної провідності. Така взаємодія найкраще описана для дизопіраміду.
Нестероїдні протизапальні/протиревматичні препарати (НПЗП): показано, що НПЗП протидіють антигіпертензивній дії бета-блокаторів. Головним чином вивчали індометацин. Імовірно, що ця взаємодія не відбувається з суліндаком. Дослідження негативної взаємодії було проведено з диклофенаком.
Глікозиди наперстянки: одночасний прийом глікозидів наперстянки і блокаторів бета-рецепторів може збільшувати час атріовентрикулярної провідності та спричинити брадикардію.
Дифенгідрамін: дифенгідрамін зменшує (у 2,5 рази) метаболізм метопрололу до альфа-гідроксиметопрололу через систему CYP 2D6 в осіб, які мають швидку гідроксиляцію. Ефекти метопрололу посилюються.
Дилтіазем: дилтіазем та блокатори β-рецепторів мають адитивну інгібуючу дію на антріовентрикулярну провідність та функцію синусового вузла. При лікуванні дилтіаземом спостерігалася виражена брадикардія.
Епінефрин: після введення епінефрину (адреналіну) пацієнтам, які застосовували неселективні блокатори бета-рецепторів (включаючи піндолол та пропранолол), розвивалася виражена артеріальна гіпертензія та брадикардія (приблизно 10 випадків). Крім того, було зроблено припущення, що епінефрин, який знаходиться в анестетиках місцевої дії, може спровокувати розвиток цих реакцій у разі внутрішньосудинного введення препарату. Ризик, імовірно, є меншим у випадку застосування з кардіоселективними блокаторами бета-рецепторів.
Фенілпропаноламін: фенілпропаноламін (норефедрин) у разовій дозі 50 мг може призводити до патологічного збільшення діастолічного артеріального тиску у здорових добровольців. Пропранолол загалом протидіє підвищенню артеріального тиску фенілпропаноламіном. Проте блокатори бета-рецепторів можуть провокувати парадоксальні гіпертензивні реакції у пацієнтів, які застосовують високі дози фенілпропаноламіну. Було описано 2 випадки гіпертензивного кризу під час лікування тільки фенілпропаноламіном.
Хінідин: хінідин інгібує метаболізм метопрололу у так званих швидких метаболізаторів зі значним підвищенням рівнів у плазмі крові та посиленням внаслідок цього блокади бета-рецепторів. Відповідна взаємодія може спостерігатися з іншими бета-блокаторами, що метаболізуються тим самим ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонідин: бета-блокатори можуть потенціювати гіпертензивну реакцію при раптовій відміні клонідину. Якщо необхідно відмінити супутню терапію клонідином, бета-блокатор слід відмінити за декілька днів до відміни клонідину.
Рифампіцин: рифампіцин може стимулювати метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його рівнів у плазмі крові.
Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом інші бета-блокатори (наприклад, очні краплі) або інгібітори моноаміноксидази (МАО), повинні знаходитися під ретельним спостереженням. Призначення інгаляційних анестетиків пацієнтам, які отримують лікування блокаторами бета-рецепторів, посилює кардіодепресивний ефект. У пацієнтів, які отримують бета-блокатори, може виникнути необхідність у повторному коригуванні дози пероральних протидіабетичних засобів. Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вводити циметидин або гідралазин.
Концентрація метопрололу у плазмі крові може збільшитися, якщо одночасно вживати алкоголь.
Пацієнти, які отримують одночасно з метопрололом блокатори симпатичних гангліїв, повинні знаходитися під ретельним спостереженням.
Метопролол може порушувати елімінацію лідокаїну.
Необхідно з обережністю призначати метопролол пацієнтам, які застосовують стимулятори β2-рецепторів та β1-рецепторів, а також дигідропіридини.
Може виникнути потреба у додатковій корекції дози інсуліну в пацієнтів, які отримують бета-блокатори.
Слід виявляти обережність у разі одночасного застосування метопрололу з ерготаміном.
Потрібно з обережністю комбінувати метопролол з іншими препаратами із антигіпертензивним ефектом.

діюча речовина: metoprolol;
1 таблетка містить метопрололу тартрату 100 мг у перерахуванні на суху 100 % речовину;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Під час лікування препаратом Метопрололу тартрат може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких вимагає посиленої уваги (керування автомобілем, робота з механізмами), слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

Метопрололу тартрат не слід застосовувати у період вагітності та годування груддю, якщо лікар не вважає, що користь переважає можливу шкоду для плода/дитини. Бета-блокатори зменшують плацентарний кровотік, що може призвести до внутрішньоутробної загибелі плода, незрілості та передчасних пологів.
Грудне вигодовування не рекомендується. Кількість метопрололу, що потрапляє з грудним молоком, не повинна спричинити значні бета-блокувальні ефекти у новонароджених, якщо мати застосовує звичайні терапевтичні дози.

Застосування Метопрололу тартрату дітям протипоказане.

Артеріальна гіпертензія; стенокардія (у тому числі постінфарктна); аритмії (включаючи суправентрикулярну тахікардію). Попередження серцевої смерті та повторного інфаркту після гострої фази інфаркту міокарда. У складі комплексної терапії при тиреотоксикозі. Профілактика нападів мігрені.

Кардіогенний шок. Синдром слабкості синусового вузла. Атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня. Серцева недостатність у стадії декомпенсації (набряк легень, гіпоперфузія або артеріальна гіпотензія); тривала або періодична інотропна терапія, спрямована на стимулювання бета-рецепторів. Симптоматична брадикардія або артеріальна гіпотензія. Нелікована феохромоцитома.
Метаболічний ацидоз
Підозра на гострий інфаркт міокарда при частоті серцевих скорочень < 45 уд/хв, PQ інтервалі > 0,24 c, систолічному артеріальному тиску < 100 мм рт. ст., серцевій блокаді І ступеня або/та тяжкій серцевій недостатності. У разі наявності симптомів серцевої недостатності стан пацієнтів з повторюваними показниками артеріального тиску нижче 100 мм рт. ст. у положенні лежачи перед початком лікування необхідно повторно оцінити. Серйозне захворювання периферичних судин із загрозою гангрени.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших бета-блокаторів.

Дозу Метопрололу тартрату встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза становить 400 мг. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, після їжі.
Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально і може становити 3 роки.
При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 100 мг на добу одноразово або розподілена на два прийоми (вранці та ввечері). При необхідності добову дозу можна збільшити до 200 мг.
При стенокардії призначають по 50–100 мг Метопрололу тартрату 2–3 рази на добу.
При аритміях призначають по 50 мг 2–3 рази на добу. При необхідності добову дозу збільшують до 300 мг, розподілену на 2–3 прийоми.
При гіпертиреозі (тиреотоксикозі) призначають по 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують.
При інфаркті міокарда (лікування бажано розпочати протягом перших 12 годин після появи болю у грудях): по 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, підтримуюча рекомендована добова доза – 200 мг, розподілена на 2 прийоми. Курс лікування – не менше 3 місяців.
Профілактика нападів мігрені: призначають Метопрололу тартрат в дозі 100–200 мг на добу, розподілену на 2 прийоми.
Потрібна корекція режиму дозування пацієнтам з порушенням функції печінки.
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Побічні реакції спостерігаються приблизно у 10 % пацієнтів, зазвичай вони є дозозалежними. Побічні реакції, пов’язані із застосуванням метопрололу, наведені нижче залежно від класу органів і частоти. Частоту визначено таким чином: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100 – < 1/10); нечасто (> 1/1000 – < 1/100); рідко (> 1/10000 – < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена, виходячи з наявних даних).
З боку крові та лімфатичної системи
Рідко Тромбоцитопенія
Психічні розлади
Нечасто Депресія, нічні кошмари, порушення сну
Рідко Порушення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривожність
Частота невідома Ослаблення концентрації уваги
З боку центральної та периферичної нервової системи
Дуже часто Втомлюваність
Часто Запаморочення, головний біль
Нечасто Парестезії
Рідко Порушення смаку
Частота невідома М’язові судоми
З боку органів зору
Рідко Порушення зору, сухість та/або подразнення очей
Частота невідома Симптоми, що нагадують кон’юнктивіт
З боку органів слуху та рівноваги
Рідко Дзвін у вухах
Серцеві розлади
Часто Холодні кінцівки, брадикардія, відчуття серцебиття
Нечасто Тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда
Рідко Подовження атріовентрикулярної провідності, серцева аритмія
Частота невідома Гангрена у пацієнтів з тяжкими порушеннями периферичних судин
З боку дихальної системи
Часто Задишка при фізичній активності
Нечасто Бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або астматичними проблемами
Частота невідома Риніт
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто Абдомінальний біль, нудота, блювання, діарея, запор
Частота невідома Сухість у роті
З боку печінки та жовчовивідної системи
Рідко Підвищення рівнів трансаміназ
Частота невідома Гепатит
З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини
Нечасто Реакції гіперчутливості шкіри
Рідко Загострення псоріазу, фотосенсибілізація, гіпергідроз, випадання волосся
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини
Частота невідома Артралгія
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Рідко Оборотна дисфункція лібідо
Загальні розлади
Нечасто Біль у грудній клітці, набряки, збільшення маси тіла
Також при застосуванні метопрололу можуть спостерігатися безсоння, сонливість, амнезія, серцева блокада І ступеня, посилення наявної атріовентрикулярної блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення симптомів переміжної кульгавості, висип (у вигляді псоріатиформної кропив’янки та дистрофічних уражень шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних антитіл (не пов’язаних із системним червоним вовчаком).

Токсичність: у дорослої людини прийом дози 7,5 г став причиною летальної інтоксикації. Прийом 100 мг препарату 5-річною дитиною не супроводжувався симптомами інтоксикації після промивання шлунку. Помірну інтоксикацію спричинила доза 450 мг у 12-річної дитини та доза 1,4 г у дорослої людини, серйозну інтоксикацію у дорослої людини спричиняла доза 2,5 г, а доза 7,5 г – дуже серйозну інтоксикацію.
Симптоми: найважливішими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи та пригнічення дихання. Брадикардія, атріовентрикулярна блокада I–IІІ ступеня, подовження інтервалу QT (винятковий випадок), асистолія, зниження артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення дихання, зупинка дихання. Інші: стомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потіння, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хвилин – 2 години після прийому препарату.
Лікування: у разі необхідності – промивання шлунку, прийом активованого вугілля. Атропін (0,25–0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10–20 мкг/кг маси тіла – дітям) слід ввести до промивання шлунку (через ризик вагусної стимуляції). Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення об’єму; інфузія глюкози; моніторинг ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1–2 мг (головним чином при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10–20 мл. Можна ввести глюкагон 50–150 мкг/кг внутрішньовенно протягом 1 хвилини з наступною інфузією, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання епінефрину (адреналіну). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації протягом кількох годин. При бронхоспазмі призначати тербуталін (ін’єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії.